Ácido alendrónico + Colecalciferol
El ácido alendrónico + colecalciferol es una combinación farmacológica utilizada en el tratamiento de la osteoporosis y trastornos del metabolismo óseo. El ácido alendrónico es un bisfosfonato de segunda generación que inhibe la resorción ósea al unirse a los cristales de hidroxiapatita en el hueso, interfiriendo con la función de los osteoclastos y promoviendo su apoptosis. El colecalciferol (vitamina D3) es una prohormona liposoluble esencial para la homeostasis del calcio y fósforo, que facilita la absorción intestinal de calcio y promueve la mineralización ósea. Esta combinación sinérgica aborda dos aspectos críticos de la osteoporosis: la excesiva resorción ósea y la deficiencia de vitamina D frecuente en pacientes mayores. Su importancia clínica radica en reducir significativamente el riesgo de fracturas vertebrales y no vertebrales en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis, con una reducción del riesgo relativo de fracturas vertebrales de aproximadamente 50% y de fracturas de cadera de 30-40% en estudios clínicos. La adición de colecalciferol mejora la adherencia al tratamiento al simplificar el régimen y asegurar una adecuada suplementación de vitamina D, crucial para la eficacia óptima de los bisfosfonatos. En México, donde la deficiencia de vitamina D afecta a más del 30% de la población adulta, esta combinación es particularmente valiosa en el manejo integral de la osteoporosis.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
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Farmacología
Mecanismo de Acción
El ácido alendrónico actúa como un potente inhibidor de la resorción ósea al unirse selectivamente a los sitios de remodelación ósea activa, específicamente a los cristales de hidroxiapatita. Una vez incorporado en la matriz ósea, es internalizado por los osteoclastos durante el proceso de resorción, donde interfiere con la vía del mevalonato al inhibir la enzima farnesil pirofosfato sintasa. Esto previene la prenilación de proteínas GTPasas pequeñas esenciales para la formación del 'ribete rugoso' osteoclástico y la secreción de enzimas líticas, llevando a la apoptosis de los osteoclastos. El colecalciferol es convertido en el hígado a 25-hidroxivitamina D (calcifediol) y luego en el riñón a su forma activa, 1,25-dihidroxivitamina D (calcitriol). El calcitriol se une al receptor de vitamina D (VDR) en el intestino, aumentando la expresión de proteínas transportadoras de calcio como la calbindina-D9k, lo que incrementa la absorción intestinal de calcio en un 30-40%. Además, promueve la reabsorción tubular renal de calcio y fósforo, y estimula la diferenciación de osteoblastos, facilitando la mineralización ósea.
Clase Farmacológica
Bisfosfonato (aminobisfosfonato de tercera generación) + Secoesterol (vitamina D3)
Clase Terapéutica
Modificador de la resorción ósea / Agente antirresortivo óseo
Inicio de Acción
La reducción en marcadores de resorción ósea (como NTx y CTx) comienza a observarse a las 4-6 semanas de iniciado el tratamiento. Los efectos significativos sobre la densidad mineral ósea (DMO) son detectables a los 6-12 meses. La reducción del riesgo de fracturas se evidencia a partir de los 12-18 meses de tratamiento continuo.
Duración del Efecto
Los efectos sobre la DMO persisten durante varios años tras la suspensión, con una pérdida gradual del beneficio. Estudios muestran que el efecto antirresortivo puede mantenerse hasta 5 años después de suspender el tratamiento, aunque se recomiendan 'vacaciones terapéuticas' después de 3-5 años en pacientes de bajo riesgo para reducir efectos adversos a largo plazo.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
El ácido alendrónico tiene una absorción oral muy baja (<0.7%) debido a su alta polaridad y carga negativa. La absorción se reduce aún más en presencia de alimentos, bebidas (excepto agua), y cationes divalentes como calcio, magnesio y hierro. Debe administrarse con agua pura en ayunas, al menos 30 minutos antes de cualquier alimento o medicamento. El colecalciferol se absorbe en el intestino delgado a través de micelas mixtas dependientes de bilis, con una biodisponibilidad del 50-80% cuando se administra con alimentos grasos que facilitan su solubilización.
Distribución
El ácido alendrónico se distribuye rápidamente al tejido óseo, con una unión a proteínas plasmáticas menor al 78%. Su volumen de distribución es aproximadamente 28 L en adultos, reflejando su afinidad por el hueso. No cruza significativamente la barrera hematoencefálica. El colecalciferol y sus metabolitos se distribuyen ampliamente en tejidos adiposos y musculares, con una unión a proteínas (especialmente a la proteína de unión a vitamina D, DBP) superior al 99%. Se almacena en el tejido adiposo como reserva, con una vida media de almacenamiento de aproximadamente 2 meses.
Metabolismo
El ácido alendrónico no sufre metabolismo hepático significativo; no es sustrato de enzimas CYP450 y se excreta mayoritariamente sin cambios. El colecalciferol sufre hidroxilación en el hígado por la enzima CYP2R1 (principalmente) y CYP27A1 para formar 25-hidroxivitamina D (calcifediol). Posteriormente, en el riñón, el calcifediol es convertido a su forma activa, 1,25-dihidroxivitamina D (calcitriol), por la enzima CYP27B1 (1α-hidroxilasa). Este paso es regulado por PTH, niveles de calcio y fósforo.
Eliminación
El ácido alendrónico tiene una vida media terminal muy prolongada en el hueso (más de 10 años) debido a su incorporación en la matriz ósea. La fracción no unida al hueso (aproximadamente 50% de la dosis absorbida) se elimina sin cambios por vía renal mediante filtración glomerular y secreción tubular activa, con una vida media plasmática de aproximadamente 10 horas. El colecalciferol y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía biliar (en heces) y en menor medida por orina. La vida media del calcifediol es de 15-20 días, mientras que la del calcitriol es de 4-6 horas.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica para reducir el riesgo de fracturas vertebrales y no vertebrales
- Tratamiento de la osteoporosis en hombres para aumentar la densidad mineral ósea
- Prevención y tratamiento de la deficiencia de vitamina D en pacientes con osteoporosis
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Osteoporosis inducida por glucocorticoides
- Enfermedad de Paget del hueso (solo componente de ácido alendrónico)
- Osteogénesis imperfecta en adultos
- Hiperparatiroidismo secundario en enfermedad renal crónica estadios 3-4 (con supervisión estrecha)
Dosis y Administración
Adultos
Dosis estándar: Una tableta semanal que contiene 70 mg de ácido alendrónico y 2800 UI (70 mcg) de colecalciferol, o 70 mg/5600 UI (140 mcg) en formulaciones de alta potencia. Alternativa diaria: 10 mg de ácido alendrónico + 400-800 UI de colecalciferol. En osteoporosis severa o alto riesgo de fractura, puede considerarse 70 mg semanal con suplementación adicional de vitamina D si niveles son <30 ng/mL.
Pediátrico
No aprobado para uso pediátrico en osteoporosis. En condiciones excepcionales como osteogénesis imperfecta, bajo supervisión especializada: dosis de ácido alendrónico 5-10 mg/día o 35 mg/semana según peso, con ajuste de vitamina D según niveles séricos.
Adultos Mayores
No se requiere ajuste de dosis basado solo en edad, pero se debe evaluar función renal (TFG) y asegurar ingesta adecuada de calcio. En mayores de 75 años, considerar mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales y osteonecrosis de mandíbula.
Dosis Máxima
Ácido alendrónico: 70 mg semanales (equivalente a 10 mg diarios). Colecalciferol: Hasta 4000 UI/día (100 mcg) en adultos como suplementación, pero en esta combinación no exceder 5600 UI semanales sin supervisión médica.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG ≥35 mL/min: No se requiere ajuste. TFG <35 mL/min: Contraindicado debido a riesgo acumulación y toxicidad renal. En pacientes con TFG 35-60 mL/min, monitorizar creatinina sérica y calcio periódicamente.
Insuficiencia Hepática
No se requiere ajuste para ácido alendrónico. Para colecalciferol, en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) puede haber disminución en la conversión a 25-OH-D; monitorizar niveles de 25-hidroxivitamina D y ajustar suplementación si es necesario.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al ácido alendrónico, otros bisfosfonatos o colecalciferol
- Anomalías del esófago que retarden el vaciamiento (ej. acalasia, estenosis)
- Incapacidad para permanecer en posición erguida durante al menos 30 minutos tras la ingesta
- Hipocalcemia (corregir antes de iniciar tratamiento)
- Insuficiencia renal severa (TFG <35 mL/min o en diálisis)
- Embarazo (categoría C)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Enfermedad gastrointestinal activa (esofagitis, gastritis, úlcera duodenal)
- Dificultad para deglutir
- Historial de trastornos de la motilidad esofágica
- Deficiencia de vitamina D no corregida (iniciar con suplementación antes)
- Trastornos de la mineralización ósea (osteomalacia)
- Cirugía dental reciente o programada (riesgo de osteonecrosis de mandíbula)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Síntomas gastrointestinales superiores (pirosis, dispepsia, dolor abdominal, náuseas)
- Dolor musculoesquelético (dolor de espalda, artralgias, mialgias)
Frecuentes (1-10%)
- Dolor de cabeza
- Estreñimiento o diarrea
- Erupción cutánea
- Hipocalcemia asintomática (disminución transitoria de calcio sérico)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Esofagitis, úlceras esofágicas o gastroduodenales
- Reacción de fase aguda (fiebre, malestar general, mialgias dentro de las 72 horas)
- Mareo
- Edema periférico
- Uveítis o escleritis
Raros (<0.1%) — Graves
- Osteonecrosis de la mandíbula (ONM)
- Fracturas atípicas de fémur (diáfisis subtrocantérea)
- Toxicidad por vitamina D (hipercalcemia, hipercalciuria) con dosis excesivas
- Reacciones cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica)
- Nefritis intersticial aguda
Interacciones
Suplementos de calcio, antiácidos con calcio, magnesio, aluminio o hierro
Reducen drásticamente la absorción de ácido alendrónico al formar complejos insolubles. Deben administrarse al menos 2 horas después del bisfosfonato.
AINEs (ibuprofeno, naproxeno, diclofenaco)
Aumentan el riesgo de ulceración gastrointestinal y sangrado cuando se combinan con ácido alendrónico.
Diuréticos de asa (furosemida) o tiazidas
Pueden alterar el equilibrio de calcio y electrolitos, aumentando riesgo de hipocalcemia o hipercalcemia.
Anticonvulsivantes (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital)
Aumentan el metabolismo de la vitamina D, reduciendo sus niveles séricos y pudiendo disminuir la eficacia.
Corticosteroides sistémicos (prednisona, dexametasona)
Aumentan el riesgo de osteonecrosis de mandíbula y pueden antagonizar el efecto sobre la DMO.
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos, bebidas (excepto agua), café, jugos y productos lácteos reducen la absorción de ácido alendrónico en más del 90%. Debe tomarse con agua pura (240 mL) en ayunas, al menos 30 minutos antes del desayuno. El colecalciferol se absorbe mejor con alimentos grasos, pero en esta combinación se prioriza la administración en ayunas para el bisfosfonato. El alcohol no interfiere directamente, pero puede exacerbar efectos gastrointestinales.
Con Suplementos Naturales
Suplementos de calcio y multivitamínicos que contengan minerales divalentes deben tomarse al menos 2 horas después. Aceite de hígado de bacalao y otros suplementos de vitamina D pueden llevar a toxicidad por vitamina D si se combinan sin supervisión. Hierbas como la hierba de San Juan pueden reducir niveles de vitamina D.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría C (FDA)
No recomendado durante el embarazo. Los bisfosfonatos pueden incorporarse al esqueleto fetal y persistir por años. La vitamina D en dosis altas puede causar hipercalcemia fetal. Solo usar si beneficio justifica el riesgo potencial, en casos de osteoporosis severa con alto riesgo de fractura. Suplementar con calcio y vitamina D según requerimientos obstétricos.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
El ácido alendrónico se excreta en leche materna en cantidades mínimas, pero puede acumularse en el esqueleto del lactante. El colecalciferol se excreta en leche. Generalmente se recomienda evitar durante la lactancia o suspender la lactancia si el tratamiento es esencial. Considerar alternativas como suplementación de calcio y vitamina D sola.
👶 Pediatría
No aprobado para niños. El uso en pediatría se limita a condiciones como osteogénesis imperfecta bajo supervisión de endocrinólogo pediatra, con monitoreo estrecho de crecimiento y mineralización ósea. Riesgo de alteración en la remodelación ósea durante el crecimiento.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores, evaluar función renal (TFG) antes de iniciar. Mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales, hipocalcemia y caídas. Asegurar ingesta adecuada de calcio (1200 mg/día) y exposición solar segura. Considerar evaluación dental antes de iniciar tratamiento por riesgo de osteonecrosis de mandíbula.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Densidad mineral ósea (DMO) por DXA cada 1-2 años
- Niveles séricos de 25-hidroxivitamina D (objetivo >30 ng/mL)
- Calcio sérico y urinario
- Fosfatasa alcalina ósea
- Marcadores de resorción ósea (NTx, CTx) opcional
- Función renal (creatinina, TFG)
- Fósforo sérico
📅 Evaluación inicial antes de iniciar tratamiento. Seguimiento de DMO a los 12-24 meses. Monitoreo de calcio y vitamina D a los 3-6 meses iniciales, luego anual. Función renal cada 6-12 meses. Evaluación dental anual.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Dolor óseo, articular o muscular severo o persistente
- Dificultad para tragar, dolor retroesternal o acidez severa
- Hinchazón o dolor en mandíbula, dientes flojos, infección dental
- Dolor en muslo o ingle (posible fractura atípica de fémur)
- Síntomas de hipercalcemia (poliuria, polidipsia, náuseas, confusión)
- Erupción cutánea o reacción alérgica
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipocalcemia severa (parestesias, tetania, convulsiones, prolongación QT)
- Irritación esofágica o gastritis severa con posible hemorragia
- Hipercalcemia por exceso de vitamina D (náuseas, vómitos, debilidad, confusión)
- Desequilibrio electrolítico
Tratamiento
Inducir vómito o realizar lavado gástrico si ingestión reciente (dentro de 2 horas). Administrar leche o antiácidos para unir el bisfosfonato en estómago. Corregir hipocalcemia con gluconato de calcio IV si es sintomática. En hipercalcemia, hidratación IV, diuréticos de asa y posiblemente calcitonina o bisfosfonatos IV. Monitoreo cardíaco y de electrolitos. No hay antídoto específico.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El calcio IV es el tratamiento sintomático para hipocalcemia.
Datos Interesantes
La combinación mejora la adherencia al asegurar suplementación de vitamina D, crucial en población mexicana con alta prevalencia de deficiencia.
Considerar 'vacaciones terapéuticas' después de 3-5 años de tratamiento en pacientes de bajo riesgo (DMO estable, sin fracturas recientes).
En pacientes con síntomas gastrointestinales, cambiar a formulación semanal y asegurar técnica de administración correcta reduce efectos adversos.
La evaluación dental previa al inicio es esencial para reducir riesgo de osteonecrosis de mandíbula, especialmente en pacientes con factores de riesgo.
Monitorizar niveles de 25-OH-D anualmente; objetivo >30 ng/mL para eficacia óptima y reducción de caídas en ancianos.
En fracturas atípicas de fémur, suspender inmediatamente y evaluar con radiografía bilateral de fémur completo.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome este medicamento exactamente como se lo indicó su médico, una vez por semana en la mañana. Use agua pura para tragarlo, nunca jugo, café o leche. Después de tomarlo, permanezca sentado o de pie durante al menos 30 minutos y no se acueste hasta que haya desayunado. No coma ni tome otros medicamentos durante esa media hora. Asegúrese de consumir suficiente calcio en su dieta (lácteos, verduras verdes) o con suplementos, pero sepárelos al menos 2 horas de esta medicina. Mantenga una buena higiene dental y visite al dentista regularmente, informándole que toma este fármaco. Reporte cualquier dolor severo al tragar, dolor en la mandíbula, o dolor inusual en el muslo. Combine el tratamiento con ejercicio de carga (caminar, pesas) y medidas para prevenir caídas en casa. No suspenda el tratamiento sin consultar a su médico, incluso si se siente bien.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Ácido alendrónico + Colecalciferol, respondidas en lenguaje simple.
1¿Cómo debo tomar el ácido alendrónico con colecalciferol?
Tome una tableta semanal por la mañana, con un vaso lleno de agua pura (no otras bebidas). Permanezca sentado o de pie durante al menos 30 minutos después, y no coma ni tome otros medicamentos hasta pasada esa media hora.
2¿Puedo tomarlo con el desayuno?
No, debe tomarlo en ayunas, al menos 30 minutos antes del desayuno o cualquier alimento, para asegurar una absorción adecuada del ácido alendrónico.
3¿Qué hago si olvido una dosis semanal?
Si olvida una dosis, tómela al día siguiente por la mañana. Luego continúe con su día habitual la próxima semana. Nunca tome dos tabletas en un mismo día.
4¿Este medicamento causa malestar estomacal?
Sí, puede causar síntomas como acidez, náuseas o dolor abdominal. Para reducirlos, siga las instrucciones de administración al pie de la letra y tome con suficiente agua. Si los síntomas son severos, consulte a su médico.
5¿Necesito tomar calcio adicional?
Sí, generalmente se recomienda una ingesta diaria de 1200 mg de calcio, a través de dieta o suplementos. Tome los suplementos de calcio al menos 2 horas después del ácido alendrónico.
6¿Cuánto tiempo debo tomar este medicamento?
El tratamiento suele ser a largo plazo, por varios años. Su médico evaluará la duración según su respuesta y riesgo de fracturas. No suspenda sin consultar.
7¿Puedo beber alcohol mientras tomo este medicamento?
El alcohol no interfiere directamente, pero puede empeorar los efectos gastrointestinales. Se recomienda moderación.
8¿Es seguro para mis riñones?
Si tiene función renal normal (TFG ≥35 mL/min), es seguro. En insuficiencia renal, está contraindicado. Su médico evaluará su función renal antes de iniciar.
9¿Puedo tomarlo si tengo reflujo gastroesofágico?
Con precaución. Siga estrictamente las instrucciones para minimizar irritación esofágica. Si los síntomas empeoran, consulte a su médico.
10¿Este medicamento interactúa con otros que tomo?
Sí, especialmente con antiácidos, suplementos de calcio, hierro y algunos AINEs. Informe a su médico sobre todos sus medicamentos para ajustar horarios.
11¿Puedo tomarlo durante el embarazo?
No se recomienda durante el embarazo. Si está embarazada o planea estarlo, hable con su médico sobre alternativas.
12¿Qué efectos secundarios graves debo vigilar?
Esté atento a dolor severo al tragar, dolor en la mandíbula, dientes flojos, dolor inusual en el muslo o síntomas de alergia. Reporte estos inmediatamente.
13¿Cómo afecta a mis dientes?
Puede aumentar el riesgo de problemas dentales como osteonecrosis de mandíbula. Mantenga buena higiene dental y avise a su dentista antes de procedimientos.
14¿Me ayudará con el dolor de espalda por osteoporosis?
Puede reducir el riesgo de nuevas fracturas y dolor asociado, pero no alivia directamente el dolor existente. Puede necesitar analgésicos adicionales.
15¿Puedo hacer ejercicio mientras tomo este medicamento?
Sí, el ejercicio de carga como caminar es beneficioso para la salud ósea. Evite actividades de alto impacto si tiene riesgo de fractura.
16¿Qué pasa si tomo demasiada vitamina D?
El exceso puede causar hipercalcemia, con síntomas como náuseas, debilidad y confusión. Siga la dosis prescrita y no tome suplementos extra sin supervisión.
17¿Este medicamento es lo mismo que el calcio?
No, el ácido alendrónico es un bisfosfonato que fortalece los huesos, y el colecalciferol es vitamina D que ayuda a absorber el calcio. A menudo se combina con suplementos de calcio.
18¿Puedo tomarlo si soy alérgico a otros medicamentos?
Informe a su médico sobre cualquier alergia, especialmente a bisfosfonatos o vitamina D. Si experimenta reacción alérgica, suspenda y busque atención médica.
19¿Cómo se mide la eficacia de este tratamiento?
Mediante densitometría ósea (DXA) cada 1-2 años para evaluar cambios en la densidad mineral ósea, y monitoreo de fracturas y niveles de vitamina D.
20¿Cuál es el mecanismo por el que reduce fracturas?
El ácido alendrónico inhibe la resorción ósea al promover la apoptosis de osteoclastos, manteniendo la masa ósea. La vitamina D mejora la absorción de calcio, esencial para la mineralización. Juntos, aumentan la resistencia ósea y reducen el riesgo de fracturas.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar una tableta semanal el mismo día cada semana, preferentemente por la mañana. Ingerir con un vaso lleno de agua pura (240 mL), nunca con otras bebidas. Tragar la tableta entera, sin masticar o chupar. Permanecer en posición erguida (sentado o de pie) durante al menos 30 minutos después de la ingesta, y no acostarse hasta después del primer alimento del día. No comer, beber (excepto agua) o tomar otros medicamentos durante al menos 30 minutos después.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en su envase original, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños.
Instrucciones Especiales
Si se olvida una dosis semanal, tomar al día siguiente por la mañana (nunca el mismo día). Luego continuar con el día habitual la semana siguiente. No tomar dos tabletas en un mismo día. En caso de síntomas de esofagitis (dolor al tragar, ardor retroesternal), suspender y consultar al médico. Realizar higiene dental regular y avisar al dentista sobre el tratamiento antes de procedimientos invasivos.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Ácido alendrónico + Colecalciferol
- Categoría
- Osteoporosis y Metabolismo Óseo
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Medicamento de patente, sujeto a prescripción médica. No incluido en cuadro básico del Sector Salud, pero disponible en instituciones como IMSS e ISSSTE bajo protocolos específicos.
- Aprobación FDA
- Combinación aprobada por FDA en 2008 para osteoporosis posmenopáusica
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.