Ácido aminolevulínico
El ácido aminolevulínico (ALA) es un profármaco fotosensibilizante utilizado en terapia fotodinámica (TFD) para el tratamiento de lesiones cutáneas precancerosas y cancerosas. Actúa como precursor en la vía biosintética del hemo, siendo convertido selectivamente en protoporfirina IX (PpIX) en células neoplásicas o hiperproliferativas, la cual al ser activada por luz de longitud de onda específica genera especies reactivas de oxígeno que inducen muerte celular. Su importancia clínica radica en ser una opción terapéutica no invasiva, con buen perfil cosmético y alta especificidad para tratar queratosis actínicas, enfermedad de Bowen y carcinoma basocelular superficial, ofreciendo ventajas sobre métodos más agresivos como la cirugía. La terapia con ALA permite tratar áreas extensas y de difícil acceso, con tasas de curación elevadas y un mecanismo que minimiza el daño al tejido sano circundante, representando un pilar en la dermatología oncológica moderna.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El ácido aminolevulínico es un profármaco que ingresa a las células, particularmente a aquellas con alta tasa metabólica como las neoplásicas o displásicas. Dentro de la célula, el ALA es incorporado a la vía biosintética del hemo, siendo convertido enzimáticamente en protoporfirina IX (PpIX) por la enzima ferroquelatasa. En condiciones normales, la PpIX se convierte rápidamente en hemo, pero en las células diana, la actividad de la ferroquelatasa es relativamente baja, lo que conduce a una acumulación significativa de PpIX. Esta molécula es un potente fotosensibilizador endógeno. Cuando la piel tratada se expone a una fuente de luz de longitud de onda adecuada (generalmente en el rango azul o rojo, alrededor de 405-635 nm), la PpIX absorbe la energía luminosa y pasa a un estado excitado. Al volver a su estado basal, libera energía que genera especies reactivas de oxígeno, principalmente oxígeno singlete, lo que desencadena daño oxidativo intracelular, apoptosis y necrosis selectiva de las células que acumularon el fotosensibilizador, preservando en gran medida el tejido sano adyacente.
Clase Farmacológica
Profármaco fotosensibilizante, precursor de la protoporfirina IX
Clase Terapéutica
Agente para terapia fotodinámica en dermatología
Inicio de Acción
El inicio de la acción fotodinámica comienza inmediatamente tras la exposición a la luz activadora, una vez que se ha producido la acumulación óptima de PpIX en el tejido diana, lo que generalmente ocurre 3 a 6 horas después de la aplicación tópica del ALA.
Duración del Efecto
El efecto fototóxico persiste durante el período de exposición a la luz (generalmente 10-20 minutos por sesión) y continúa durante horas a días posteriores debido al daño celular inducido. La sensibilidad a la luz en el área tratada puede persistir hasta 48 horas, por lo que se recomienda protección solar estricta durante ese período.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Cuando se aplica tópicamente en formulaciones como crema o solución, el ALA penetra a través del estrato córneo y es absorbido por las células epidérmicas, especialmente por las queratinocitos anormales en lesiones. La penetración es limitada, generalmente alcanzando una profundidad de 1-3 mm, lo que lo hace ideal para lesiones superficiales. La absorción sistémica tras aplicación tópica es mínima y generalmente no clínicamente significativa.
Distribución
Tras aplicación tópica, la distribución es principalmente local, confinada a la piel tratada. El ALA y su metabolito PpIX se acumulan preferentemente en células con alta tasa de proliferación y alteraciones en el metabolismo del hierro, como las células de queratosis actínica, carcinoma basocelular y enfermedad de Bowen. No se une significativamente a proteínas plasmáticas debido a la baja absorción sistémica. El volumen de distribución (Vd) no es aplicable en el contexto de uso tópico.
Metabolismo
El ALA es metabolizado intracelularmente en la vía del hemo. Es convertido sucesivamente en porfobilinógeno, hidroximetilbilano, uroporfirinógeno III, coproporfirinógeno III y finalmente en protoporfirinógeno IX, que se oxida a protoporfirina IX (PpIX). La enzima limitante en condiciones normales es la ALA deshidratasa, pero en terapia fotodinámica, la acumulación se debe a la baja actividad de la ferroquelatasa en células diana. No es metabolizado por el sistema CYP450 hepático de manera significativa, ya que su acción es principalmente local.
Eliminación
La vida media del ALA tras aplicación tópica es corta, estimada en unas pocas horas. La PpIX acumulada se elimina gradualmente del tejido, con una vida media de aproximadamente 24-48 horas. La eliminación ocurre principalmente por excreción biliar y renal de los metabolitos, aunque dado la baja absorción sistémica, la cantidad eliminada por estas vías es mínima. No se requiere ajuste por función renal o hepática en uso tópico.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de queratosis actínicas (solares) de grado leve a moderado en cara y cuero cabelludo
- Terapia de lesiones cutáneas no hiperqueratósicas, no pigmentadas, del carcinoma basocelular nodular superficial de bajo riesgo cuando otras terapias no son apropiadas
- Tratamiento de la enfermedad de Bowen (carcinoma epidermoide in situ)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de acné vulgar inflamatorio moderado a severo
- Terapia para verrugas vulgares y planas recalcitrantes
- Tratamiento de psoriasis en placas localizadas
- Terapia fotodinámica para rejuvenecimiento cutáneo y fotoenvejecimiento
- Manejo de liquen plano cutáneo
- Tratamiento de esclerosis liquen
Dosis y Administración
Adultos
Aplicación tópica: Se aplica una capa delgada de la formulación (crema al 20% o solución) sobre la lesión cutánea previamente limpiada y desengrasada. La cantidad aplicada debe ser suficiente para cubrir la lesión y un margen de aproximadamente 5 mm de piel sana circundante. No existe una dosis estandarizada en mg/kg; la dosificación es por área de tratamiento. El tiempo de incubación (oclusión) es de 3 a 6 horas antes de la exposición a la luz. La terapia se repite según sea necesario, con intervalos mínimos de 4 semanas entre sesiones.
Pediátrico
No se recomienda su uso en niños menores de 18 años, excepto en casos seleccionados bajo supervisión especializada. En adolescentes, puede considerarse para acné severo en dosis similares a adultos, pero con evaluación riesgo-beneficio.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis específicos en adultos mayores. Sin embargo, se debe considerar la posible fragilidad cutánea y mayor sensibilidad al dolor durante la terapia. Monitorizar función renal y hepática no es necesario por vía tópica.
Dosis Máxima
No existe una dosis máxima diaria definida en términos sistémicos. El límite práctico es el área de piel que puede tratarse en una sesión, generalmente no más de 200 cm² por sesión para minimizar efectos adversos sistémicos potenciales. La cantidad aplicada no debe exceder lo necesario para cubrir el área de tratamiento.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia renal de cualquier grado (TFG <15 mL/min inclusive), debido a la mínima absorción sistémica tras aplicación tópica.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia hepática, ya que el metabolismo es principalmente intracelular local y no depende de la función hepática sistémica.
Presentaciones Disponibles
Cremas tópicas
Vía: Tópica
Soluciones tópicas
Vía: Tópica
Geles tópicos
Vía: Tópica
Parches impregnados
Vía: Tópica
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al ácido aminolevulínico o a cualquier componente de la formulación
- Porfiria aguda intermitente, porfiria variegata, coproporfiria hereditaria o porfiria eritropoyética congénita (porfiria de Günther)
- Pacientes con fotosensibilidad conocida a las porfirinas
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Lesiones hiperqueratósicas o muy gruesas (puede requerir desbridamiento previo)
- Áreas de piel con infección activa no tratada
- Pacientes con antecedentes de reacciones fototóxicas severas
- Uso en áreas de alta densidad de folículos pilosos (puede aumentar el dolor)
- Pacientes inmunosuprimidos (riesgo teórico de menor respuesta)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Eritema (enrojecimiento) en el sitio de aplicación
- Ardor, escozor o dolor durante la exposición a la luz
- Edema localizado
- Sensación de calor en la zona tratada
Frecuentes (1-10%)
- Formación de costras o descamación en los días posteriores al tratamiento
- Prurito (comezón)
- Cambios en la pigmentación (hiperpigmentación o hipopigmentación transitoria)
- Dolor persistente hasta 24 horas post-tratamiento
- Sensibilidad aumentada al tacto
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Reacción inflamatoria severa con ampollas
- Infección secundaria del área tratada
- Cicatrización atrófica o hipertrófica
- Reacción de fotosensibilidad sistémica (rash cutáneo generalizado)
- Dolor de cabeza o mareo transitorio
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacción anafiláctica (extremadamente rara con uso tópico)
- Necrosis tisular extensa no intencionada
- Activación de herpes simple latente
- Alteraciones transitorias en pruebas de función hepática
- Síntomas seudogripales (malestar general, fiebre baja)
Interacciones
Otros agentes fotosensibilizantes (tetraciclinas, fluoroquinolonas, fenotiazinas)
Riesgo aumentado de reacciones fototóxicas severas y quemaduras solares
Productos tópicos que contengan peróxido de benzoilo, alcohol, acetona o agentes queratolíticos fuertes
Pueden aumentar la penetración del ALA y la respuesta inflamatoria, incrementando el dolor y riesgo de efectos adversos locales
Inmunosupresores (corticosteroides sistémicos, ciclosporina, tacrolimus)
Pueden reducir la eficacia de la terapia fotodinámica al disminuir la respuesta inflamatoria deseada
Con Alimentos y Alcohol
No se han descrito interacciones clínicamente significativas con alimentos. Sin embargo, se recomienda evitar el consumo de alcohol 24 horas antes y después del tratamiento, ya que puede aumentar la sensibilidad al dolor y la respuesta inflamatoria. No se deben ingerir suplementos que contengan hierro o vitamina B6 en exceso, ya que pueden interferir con la vía del hemo.
Con Suplementos Naturales
Suplementos que contengan hierro, zinc o vitamina B6 en dosis altas pueden teóricamente alterar la vía biosintética del hemo y reducir la acumulación de PpIX, disminuyendo potencialmente la eficacia. Suplementos antioxidantes (vitamina C, E, betacaroteno) podrían reducir la generación de especies reactivas de oxígeno y atenuar el efecto terapéutico. Se sugiere suspender estos suplementos 48 horas antes del tratamiento.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
No hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. El uso solo debe considerarse si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Dada la mínima absorción sistémica, el riesgo se considera bajo, pero se desconoce el potencial teratogénico. Evitar en el primer trimestre a menos que sea estrictamente necesario.
🤱 Lactancia
No se sabe si el ALA o sus metabolitos se excretan en la leche humana. Dada la baja absorción sistémica, es poco probable que represente un riesgo para el lactante. Sin embargo, se recomienda precaución y evitar la aplicación en el área del pecho si es posible. No es necesario interrumpir la lactancia.
👶 Pediatría
La seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años no están establecidas. Su uso en niños debe reservarse para situaciones especiales bajo estricta supervisión médica, como en acné severo recalcitrante o verrugas extensas.
👴 Adultos Mayores
Los pacientes mayores pueden tener piel más frágil y mayor comorbilidad, pero no se requieren ajustes de dosis. Monitorizar cuidadosamente la tolerancia al dolor durante la terapia. Pueden ser más susceptibles a reacciones inflamatorias severas. Considerar intervalos más largos entre sesiones si es necesario.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- No se requieren pruebas de laboratorio de rutina para el uso tópico de ALA. En casos de aplicación en áreas muy extensas o en pacientes con comorbilidades, puede considerarse un hemograma y perfil hepático basal.
📅 Evaluación clínica de la respuesta al tratamiento a las 4-8 semanas post-terapia. En lesiones oncólogicas, seguimiento cada 3-6 meses durante el primer año, luego anualmente. Monitorizar signos de infección o cicatrización anormal en el sitio tratado.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Reacción inflamatoria excesiva con ampollas grandes o necrosis
- Signos de infección secundaria: aumento del dolor, enrojecimiento que se extiende, pus, fiebre
- Fotosensibilidad persistente más allá de 72 horas
- Cicatrización hipertrófica o queloides
- Recurrencia o progresión de la lesión tratada
- Síntomas sistémicos como malestar general, náuseas o mareo
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- En aplicación tópica, sobredosis se manifiesta como reacción inflamatoria local severa: eritema intenso, edema, dolor, formación de ampollas y posible necrosis tisular
- En caso de ingestión accidental (raro): síntomas gastrointestinales (náuseas, vómitos, dolor abdominal), fotosensibilidad sistémica, mareo, y en teoría, síntomas de porfiria aguda (dolor abdominal, neuropatía)
Tratamiento
Tratamiento sintomático y de soporte. Para sobredosis tópica: retirar el medicamento, lavar el área con agua abundante, aplicar compresas frías y considerar corticosteroides tópicos potentes o sistémicos para controlar la inflamación. Para ingestión: lavado gástrico si es reciente, carbón activado, y protección estricta de la luz (hospitalización en ambiente oscuro si hay síntomas sistémicos). No existe antídoto específico.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico para el ALA. El tratamiento es de soporte.
Datos Interesantes
La eficacia es mayor en lesiones no hiperqueratósicas; considerar curetaje o abrasión suave previa en lesiones gruesas.
El dolor durante la exposición a la luz puede manejarse con anestesia tópica (lidocaína/prilocaína) aplicada 30 min antes, o con aire frío (crioanestesia).
La combinación con luz roja (635 nm) permite mayor penetración (hasta 3 mm) que la luz azul (405 nm), útil para lesiones más profundas.
La respuesta inflamatoria máxima ocurre a las 24-48 horas post-tratamiento; educar al paciente para que no se alarme.
En acné, el ALA reduce la producción de sebo y la colonización por P. acnes, con efectos que duran varios meses.
La terapia puede repetirse cada 4 semanas; la mayoría de las lesiones requieren 1-2 sesiones para resolución completa.
Evitar aplicar cerca de ojos, labios y mucosas; usar vaselina para proteger estas áreas durante la aplicación.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Protoporfirina IX (PpIX)
Se acumula selectivamente en células diana
Especies reactivas de oxígeno (ROS)
Aumenta generación intracelular
Marcadores de inflamación (PCR, IL-6)
Puede elevar transitoriamente
Hierro sérico
Puede alterar metabolismo local
Enzimas hepáticas (ALT, AST)
Raramente puede elevar transitoriamente
Estudios de Laboratorio Recomendados
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Es crucial que evite la exposición al sol y a luces intensas (como lámparas de consultorio o pantallas muy brillantes) durante 48 horas completas después del tratamiento. Su piel estará muy sensible y puede quemarse fácilmente. Use ropa que cubra el área tratada, sombrero y aplique protector solar de amplio espectro (FPS 50+) cada 2 horas si debe salir. Es normal que la zona se ponga roja, hinchada y duela durante y después del tratamiento; esto es parte del proceso de curación. Puede usar compresas frías y analgésicos suaves como paracetamol si el dolor es molesto. No se rasque ni retire las costras que se formen; déjelas caer solas. Si nota ampollas grandes, pus, fiebre o el enrojecimiento se extiende mucho, contacte a su médico. Siga las instrucciones de aplicación al pie de la letra y no use otros cremas o productos en el área sin consultar.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Ácido aminolevulínico, respondidas en lenguaje simple.
1¿Qué es el ácido aminolevulínico y para qué se usa?
Es un medicamento usado en terapia fotodinámica para tratar lesiones de la piel como queratosis actínicas (precancerosas) y algunos cánceres de piel superficiales, aplicándose como crema y activándose con luz especial.
2¿Duele el tratamiento con ácido aminolevulínico?
Sí, es común sentir ardor, escozor o dolor durante la exposición a la luz y hasta horas después. El dolor suele ser manejable y es signo de que el tratamiento está funcionando.
3¿Cuánto tiempo debo evitar el sol después del tratamiento?
Debe evitar completamente el sol y luces intensas durante 48 horas después del tratamiento, ya que su piel estará muy sensible y puede quemarse fácilmente.
4¿Puedo maquillarme o usar cremas después del tratamiento?
No, evite aplicar maquillaje, perfumes u otras cremas en el área tratada hasta que la piel haya sanado completamente, generalmente en 1-2 semanas.
5¿Cuántas sesiones de tratamiento necesito?
La mayoría de las lesiones requieren 1 a 2 sesiones, espaciadas por al menos 4 semanas. Su médico le indicará según su respuesta.
6¿El ácido aminolevulínico deja cicatriz?
Generalmente no, es una ventaja sobre la cirugía. Puede haber cambios temporales en el color de la piel, pero cicatrices permanentes son raras.
7¿Puedo hacer ejercicio después del tratamiento?
Es mejor evitar ejercicio intenso y sudoración excesiva por 24-48 horas para no irritar el área tratada.
8¿Qué pasa si me olvido de cubrirme del sol después del tratamiento?
Puede sufrir una quemadura solar severa en el área tratada, con ampollas y dolor intenso. Contacte a su médico si esto ocurre.
9¿El tratamiento es seguro para personas mayores?
Sí, pero en adultos mayores se debe tener cuidado por la piel más frágil y mayor sensibilidad al dolor. No se ajusta la dosis.
10¿Puedo usar ácido aminolevulínico si estoy embarazada?
No se recomienda a menos que sea estrictamente necesario, especialmente en el primer trimestre. Consulte a su médico para evaluar riesgos y beneficios.
11¿Interfiere con otros medicamentos que tomo?
Sí, puede interactuar con otros fármacos fotosensibilizantes como algunas antibióticos. Informe a su médico todos los medicamentos que usa.
12¿Cómo se aplica el ácido aminolevulínico?
Se aplica como crema sobre la lesión limpia, se cubre con un apósito por 3-6 horas, luego se expone a una luz especial por 10-20 minutos.
13¿Qué efectos secundarios son normales?
Enrojecimiento, hinchazón, dolor y descamación son normales y esperados. Si hay ampollas grandes o signos de infección, consulte.
14¿El ácido aminolevulínico cura el cáncer de piel?
Es efectivo para ciertos tipos superficiales de cáncer de piel como el carcinoma basocelular superficial, pero no para todos. Su médico le dirá si es adecuado.
15¿Puedo beber alcohol antes o después del tratamiento?
Se recomienda evitar alcohol 24 horas antes y después, ya que puede aumentar el dolor y la inflamación.
16¿Cuánto tiempo tarda en verse los resultados?
La mejoría comienza a verse en 1-2 semanas, con resolución completa en 4-8 semanas después de la última sesión.
17¿El ácido aminolevulínico es lo mismo que el ácido hialurónico?
No, son completamente diferentes. El ácido aminolevulínico es para terapia fotodinámica, mientras el hialurónico es para hidratación o rellenos.
18¿Qué debo hacer si tengo una reacción alérgica?
Si presenta dificultad para respirar, hinchazón de cara o urticaria, busque atención médica inmediata. Las alergias son raras pero posibles.
19¿El tratamiento es cubierto por el seguro de salud?
En México, algunos seguros cubren la terapia fotodinámica para indicaciones aprobadas. Consulte con su aseguradora.
20¿Cuál es el mecanismo por el que el ALA destruye las células cancerosas?
El ALA se convierte en protoporfirina IX dentro de las células anormales; al exponerse a luz, genera oxígeno reactivo que daña y mata selectivamente esas células, preservando el tejido sano.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
1. Limpiar suavemente el área a tratar con agua y jabón neutro, luego secar. 2. Desengrasar la piel con alcohol isopropílico al 70% y dejar secar al aire. 3. Aplicar una capa delgada de la formulación de ALA (crema o solución) sobre la lesión, cubriendo completamente y extendiendo aproximadamente 5 mm más allá del borde visible. 4. Cubrir el área con un apósito oclusivo (como film transparente) para mejorar la penetración. 5. Dejar actuar durante el tiempo de incubación prescrito (típicamente 3-6 horas). 6. Retirar el apósito y limpiar suavemente el exceso de medicamento con agua o solución salina. 7. Exponer el área a la fuente de luz activadora (luz azul o roja) según el protocolo, generalmente durante 10-20 minutos. 8. Después de la exposición, lavar el área con agua y aplicar un emoliente suave.
Almacenamiento
Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C). Proteger de la luz directa y de fuentes de calor. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños. Una vez abierto, usar dentro del período indicado por el fabricante (generalmente 30 días).
Instrucciones Especiales
El paciente debe evitar la exposición a la luz solar directa y a luces intensas (incluyendo lámparas de interiores brillantes) durante 48 horas posteriores al tratamiento, ya que la piel permanece fotosensible. Usar ropa protectora, sombrero de ala ancha y protector solar de amplio espectro (FPS 50+). No aplicar otros medicamentos tópicos, cosméticos o perfumes en el área tratada hasta que la curación sea completa. La respuesta inflamatoria (enrojecimiento, edema) es esperada y parte del proceso terapéutico; no aplicar corticosteroides tópicos a menos que lo indique el médico. Programar el tratamiento preferentemente en horas de la tarde para minimizar la exposición solar posterior.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Ácido aminolevulínico
- Categoría
- Dermatológicos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- No está incluido en las fracciones de control de estupefacientes o psicotrópicos. Es un medicamento de especialidad controlado por receta médica archivada.
- Aprobación FDA
- 1999 (para queratosis actínicas)
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.