Aconitic Acid, (z)-
El ácido aconítico, (z)-, es un agente de contraste paramagnético basado en gadolinio utilizado en estudios de resonancia magnética (RM). Sirve para mejorar la visualización de estructuras vasculares y tejidos al acortar los tiempos de relajación T1, proporcionando imágenes más nítidas y detalladas. Su importancia clínica radica en facilitar el diagnóstico preciso de patologías como tumores, enfermedades inflamatorias y anomalías vasculares, mejorando la sensibilidad y especificidad de la RM en comparación con estudios sin contraste. Es fundamental en oncología, neurología y cardiología para evaluar la perfusión tisular, la integridad de la barrera hematoencefálica y la vascularización de lesiones. Su uso permite una mejor delimitación de márgenes tumorales, detección de metástasis y monitoreo de respuesta a tratamientos, contribuyendo a decisiones terapéuticas más informadas y personalizadas.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia de caja negra por riesgo de fibrosis nefrogénica sistémica (FNS) en pacientes con insuficiencia renal, que puede ser fatal. Evitar su uso en TFG <30 mL/min/1.73m².
Farmacología
Mecanismo de Acción
El ácido aconítico, (z)-, actúa como un agente de contraste paramagnético debido a su núcleo de gadolinio (Gd3+), que posee siete electrones desapareados. Estos electrones generan un momento magnético elevado, interactuando con los protones de agua en los tejidos circundantes durante una resonancia magnética. Esta interacción acelera la relajación longitudinal (T1) de los protones, reduciendo el tiempo de relajación T1 y aumentando la señal en imágenes ponderadas en T1. Como resultado, los tejidos que captan el contraste aparecen más brillantes, mejorando el contraste entre estructuras normales y patológicas. Su efecto es predominantemente intravascular, pero puede extravasarse en áreas con aumento de la permeabilidad capilar, como en tumores o inflamación. La quelación del gadolinio con el ligando ácido aconítico mejora la estabilidad y reduce la toxicidad, minimizando la liberación de iones libres de gadolinio, que son tóxicos.
Clase Farmacológica
Agente de contraste paramagnético basado en gadolinio, quelato de gadolinio, medio de contraste para resonancia magnética.
Clase Terapéutica
Medio de contraste diagnóstico.
Inicio de Acción
El inicio de acción es inmediato tras la administración intravenosa, con un pico de efecto en los primeros minutos después de la inyección, coincidiendo con la fase de distribución intravascular.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de aproximadamente 30 a 60 minutos, dependiendo de la dosis y la función renal. El contraste se aclara rápidamente de los tejidos, permitiendo estudios secuenciales si es necesario.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se administra por vía intravenosa, por lo que la absorción es del 100% directamente al torrente sanguíneo. No se absorbe por vía oral debido a su pobre biodisponibilidad y degradación gastrointestinal.
Distribución
Se distribuye principalmente en el espacio intravascular y en el espacio extracelular. Tiene un volumen de distribución (Vd) de aproximadamente 0.25 L/kg, similar al volumen plasmático. La unión a proteínas plasmáticas es baja (<10%), lo que facilita su rápida distribución y eliminación. Cruza la barrera hematoencefálica solo en áreas donde está alterada, como en tumores, inflamación o isquemia.
Metabolismo
No sufre metabolismo hepático significativo. Es un agente estable que se elimina principalmente sin cambios. No involucra enzimas del citocromo P450 (CYP), lo que reduce el riesgo de interacciones farmacocinéticas.
Eliminación
Se elimina predominantemente por vía renal, mediante filtración glomerular, sin secreción tubular activa. La vida media de eliminación es de aproximadamente 1.5 a 2 horas en pacientes con función renal normal. En insuficiencia renal, la vida media se prolonga significativamente. Menos del 1% se elimina por vía biliar o fecal.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Mejora del contraste en resonancia magnética del sistema nervioso central (SNC) para detectar tumores, metástasis y lesiones desmielinizantes
- Evaluación de la vascularización y perfusión en estudios de resonancia magnética de cuerpo completo, incluyendo hígado, riñones y médula ósea
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Uso en angiografía por resonancia magnética (ARM) para visualizar vasos sanguíneos en pacientes con contraindicaciones a contrastes yodados
- Evaluación de enfermedades inflamatorias como artritis reumatoide en estudios de resonancia magnética articular
Dosis y Administración
Adultos
La dosis estándar es de 0.1 mmol/kg de peso corporal, administrada por vía intravenosa en bolo. El rango típico es de 0.05 a 0.2 mmol/kg, ajustado según la indicación clínica y el protocolo de resonancia magnética. Para estudios de perfusión, pueden usarse dosis más bajas (0.05 mmol/kg).
Pediátrico
En niños mayores de 2 años, la dosis es de 0.1 mmol/kg, similar a los adultos. En lactantes y niños menores de 2 años, se recomienda 0.1 mmol/kg con precaución, evaluando riesgos versus beneficios. No se recomienda en recién nacidos a menos que sea estrictamente necesario.
Adultos Mayores
En adultos mayores, no se requieren ajustes de dosis basados solo en la edad, pero debe considerarse la función renal, que puede estar disminuida. Monitorear la TFG y ajustar según las guías para insuficiencia renal.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria es de 0.3 mmol/kg, pero rara vez se excede 0.2 mmol/kg en la práctica clínica. Evitar dosis acumulativas altas en estudios repetidos.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En insuficiencia renal leve (TFG 60-89 mL/min/1.73m²): no se requiere ajuste. Insuficiencia renal moderada (TFG 30-59 mL/min/1.73m²): usar con precaución, considerar dosis reducida de 0.05 mmol/kg. Insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min/1.73m²) o enfermedad renal terminal: contraindicado debido al riesgo de fibrosis nefrogénica sistémica (FNS).
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes específicos en insuficiencia hepática, ya que la eliminación es principalmente renal. Sin embargo, en cirrosis avanzada con ascitis, puede haber alteraciones en la distribución; usar con precaución.
Presentaciones Disponibles
Solución inyectable
Vía: Intravenosa
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min/1.73m²) o enfermedad renal terminal
- Historia previa de reacción anafiláctica o hipersensibilidad grave a agentes de contraste basados en gadolinio
- Embarazo confirmado o sospechado (a menos que el beneficio supere el riesgo)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal moderada (TFG 30-59 mL/min/1.73m²)
- Asma bronquial o antecedentes de alergias múltiples
- Lactancia materna (suspender temporalmente)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Sensación de calor o frío en el sitio de inyección (>10%)
- Sabor metálico transitorio en la boca (>10%)
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas leves (1-10%)
- Dolor de cabeza (1-10%)
- Mareo (1-10%)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Urticaria o erupción cutánea (0.1-1%)
- Vómitos (0.1-1%)
- Hipotensión transitoria (0.1-1%)
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacción anafiláctica (<0.1%)
- Fibrosis nefrogénica sistémica (FNS) en pacientes con insuficiencia renal (<0.1%)
- Convulsiones en pacientes con epilepsia no controlada (<0.1%)
Interacciones
Fármacos nefrotóxicos (ej. AINEs, aminoglucósidos)
Pueden aumentar el riesgo de daño renal y FNS al combinarse con el contraste
Agentes quelantes (ej. Deferoxamina)
Pueden interferir con la estabilidad del gadolinio, aumentando la toxicidad
Con Alimentos y Alcohol
No hay interacciones significativas con alimentos. Se recomienda ayuno de 2-4 horas antes de la administración para reducir náuseas. Evitar alcohol antes del procedimiento, ya que puede aumentar el riesgo de reacciones adversas.
Con Suplementos Naturales
Suplementos con efectos nefrotóxicos (ej. altas dosis de vitamina C o hierbas como la aristoloquia) pueden aumentar el riesgo renal. Consultar con el médico antes de usar.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
Solo usar si el beneficio diagnóstico justifica el riesgo potencial para el feto. El gadolinio puede cruzar la placenta y se ha asociado con toxicidad fetal en animales. Evitar en el primer trimestre a menos que sea esencial.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en pequeñas cantidades. Se recomienda suspender la lactancia durante 24 horas después de la administración, extrayendo y desechando la leche en ese período.
👶 Pediatría
Seguro en niños mayores de 2 años con dosis ajustadas por peso. En menores de 2 años, usar con precaución debido a la inmadurez renal. Monitorear función renal en poblaciones pediátricas con condiciones subyacentes.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores, la función renal puede estar disminuida, aumentando el riesgo de FNS. Evaluar TFG antes de administrar y ajustar dosis si es necesario. Monitorear signos de reacciones adversas.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Tasa de filtración glomerular (TFG) antes y después del procedimiento en pacientes de riesgo
- Creatinina sérica para evaluar función renal
- Electrolitos en casos de sobredosis o reacciones graves
📅 Monitorear TFG antes del procedimiento en todos los pacientes, y después en 48-72 horas si hay insuficiencia renal preexistente. En pacientes con reacciones adversas, monitorear signos vitales durante y después de la administración.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Erupción cutánea o dificultad respiratoria que sugiera reacción alérgica
- Dolor o hinchazón en el sitio de inyección indicando extravasación
- Signos de FNS como engrosamiento de la piel o dolor articular semanas después
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos severos
- Hipotensión o shock
- Convulsiones en casos extremos
- Insuficiencia renal aguda
Tratamiento
Tratamiento de soporte: mantener vía aérea, administrar fluidos intravenosos para promover la diuresis y eliminar el contraste. En casos de reacciones alérgicas, usar antihistamínicos, corticosteroides o epinefrina según la severidad. Diálisis puede considerarse en insuficiencia renal grave para acelerar la eliminación.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte.
Datos Interesantes
El riesgo de FNS es mayor con agentes de gadolinio lineales; los macroclílicos como el ácido aconítico, (z)- tienen menor riesgo pero aún requieren precaución en insuficiencia renal.
En pacientes con alergia a contrastes yodados, el gadolinio es una alternativa más segura, pero aún puede causar reacciones cruzadas en casos raros.
La hidratación antes y después de la administración reduce el riesgo de nefrotoxicidad, especialmente en pacientes con TFG borderline.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Informe a su médico si tiene problemas renales, alergias o está embarazada antes de recibir este contraste. Es normal sentir un sabor metálico o calor durante la inyección, pero si experimenta dificultad para respirar, erupción cutánea o hinchazón, avise inmediatamente al personal médico. Después del procedimiento, beba abundante agua para ayudar a eliminar el contraste de su cuerpo y reduzca el riesgo de efectos renales. Si está amamantando, evite dar leche materna durante 24 horas después de la administración; puede extraer y desechar la leche en ese período. Siga las instrucciones de su médico sobre cualquier monitoreo posterior necesario.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Aconitic Acid, (z)-, respondidas en lenguaje simple.
1¿Qué es el ácido aconítico, (z)- y para qué se usa?
Es un agente de contraste para resonancia magnética que mejora la visualización de tejidos y vasos sanguíneos, ayudando a diagnosticar tumores, inflamaciones y enfermedades vasculares.
2¿Cómo se administra este medicamento?
Se administra por vía intravenosa en un brazo, usualmente durante un estudio de resonancia magnética, en forma de inyección rápida seguida de un lavado con solución salina.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Los más comunes incluyen sensación de calor o frío en el sitio de inyección, sabor metálico en la boca, y ocasionalmente náuseas leves o dolor de cabeza.
4¿Puedo comer o beber antes de recibir el contraste?
Se recomienda ayunar de 2 a 4 horas antes del procedimiento para reducir el riesgo de náuseas, pero consulte con su médico las instrucciones específicas.
5¿Es seguro si tengo alergias?
Informe a su médico sobre cualquier alergia, especialmente a contrastes o metales. Aunque es más seguro que los contrastes yodados, aún puede causar reacciones en casos raros.
6¿Qué debo hacer si siento dificultad para respirar después de la inyección?
Avise inmediatamente al personal médico, ya que podría ser una reacción alérgica grave que requiere tratamiento urgente con medicamentos como epinefrina.
7¿Puedo conducir después de recibir el contraste?
Sí, generalmente es seguro conducir, pero si experimenta mareo o otros efectos, espere hasta que se sienta bien. Pida a alguien que lo acompañe si está preocupado.
8¿Cómo afecta este medicamento a los riñones?
Puede aumentar el riesgo de daño renal, especialmente en personas con insuficiencia renal preexistente. Su médico evaluará su función renal antes de administrarlo.
9¿Es seguro durante el embarazo?
Solo se usa si el beneficio supera el riesgo, ya que puede cruzar la placenta y afectar al feto. Evítelo en el primer trimestre a menos que sea esencial.
10¿Puedo amamantar después de recibir el contraste?
Se recomienda suspender la lactancia durante 24 horas después de la administración, extrayendo y desechando la leche en ese período para evitar la exposición del bebé.
11¿Cuánto tiempo dura el efecto del contraste en el cuerpo?
El efecto dura de 30 a 60 minutos, pero el contraste se elimina del cuerpo en horas, principalmente a través de la orina, dependiendo de su función renal.
12¿Hay interacciones con otros medicamentos que estoy tomando?
Puede interactuar con fármacos nefrotóxicos como AINEs, aumentando el riesgo renal. Informe a su médico sobre todos los medicamentos y suplementos que usa.
13¿Qué es la fibrosis nefrogénica sistémica (FNS) y cómo se relaciona con este contraste?
La FNS es una enfermedad rara pero grave que causa engrosamiento de la piel y órganos, asociada con agentes de gadolinio en pacientes con insuficiencia renal. Su médico evaluará su riesgo antes de usarlo.
14¿Puedo recibir este contraste si tengo diabetes?
Sí, pero la diabetes puede afectar la función renal, así que su médico debe evaluar su TFG cuidadosamente antes de administrarlo para minimizar riesgos.
15¿Hay alternativas a este contraste si soy alérgico?
Sí, existen otros agentes de contraste como los basados en hierro o estudios de resonancia magnética sin contraste, pero su médico decidirá la mejor opción basada en su caso.
16¿Cómo se almacena este medicamento?
Se almacena a temperatura ambiente, protegido de la luz, y no debe congelarse. Una vez abierto, debe usarse inmediatamente y desecharse cualquier exceso.
17¿Qué precauciones debo tomar después del procedimiento?
Beba abundante agua para ayudar a eliminar el contraste, monitoree cualquier síntoma inusual como erupción o dolor, y siga las indicaciones de su médico para seguimiento.
18¿Este contraste es lo mismo que los usados en tomografías?
No, los contrastes para tomografía suelen ser yodados, mientras que este es basado en gadolinio para resonancia magnética, con diferentes mecanismos y perfiles de seguridad.
19¿Puede este medicamento causar daño a largo plazo?
En la mayoría de los pacientes, no causa daño a largo plazo si se usa correctamente. El riesgo principal es la FNS en personas con insuficiencia renal, por lo que es crucial evaluar la función renal.
20¿Cómo se calcula la dosis para niños?
La dosis se calcula en base al peso corporal, típicamente 0.1 mmol/kg, similar a los adultos, pero con precaución en menores de 2 años debido a la inmadurez renal.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Administrar por vía intravenosa en bolo, usualmente a través de un catéter periférico de calibre adecuado (ej. 20-22 G). La inyección debe ser lenta, a una velocidad de 1-2 mL/segundo, seguida de un lavado con solución salina para asegurar la entrega completa. El paciente debe estar en decúbito supino durante la administración y monitoreado por reacciones adversas.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura controlada entre 15-30°C, protegido de la luz. No congelar. Una vez abierto, usar inmediatamente y desechar cualquier exceso. Verificar la fecha de caducidad antes de usar.
Instrucciones Especiales
Realizar una prueba de función renal (TFG) antes de la administración en pacientes con riesgo de insuficiencia renal. Tener equipo de reanimación disponible por si ocurre una reacción anafiláctica. Informar al paciente sobre los posibles efectos secundarios y la necesidad de hidratación posterior.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Aconitic Acid, (z)-
- Categoría
- Medios de Contraste — Paramagnéticos (Gadolinio)
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica para su administración en entornos clínicos.
- COFEPRIS
- No está incluido en las fracciones de control de estupefacientes o psicotrópicos en México. Es un medicamento de uso hospitalario y diagnóstico.
- Aprobación FDA
- No aprobado por la FDA como ácido aconítico, (z)- específicamente; los agentes de contraste de gadolinio similares fueron aprobados en la década de 1990 (ej. gadopentetato dimeglumina en 1988).
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.