Acyclovir
El aciclovir es un antiviral sintético análogo de la guanosina, utilizado principalmente para el tratamiento de infecciones por virus del herpes simple (VHS) tipo 1 y 2, y virus varicela-zóster (VVZ). Actúa inhibiendo selectivamente la replicación viral al interferir con la síntesis del ADN viral, lo que reduce la duración y severidad de los episodios agudos, acelera la cicatrización de las lesiones y disminuye el riesgo de complicaciones en pacientes inmunocomprometidos. Su importancia clínica radica en ser el fármaco de primera línea para el manejo de herpes genital, herpes labial, herpes zóster y varicela, además de prevenir recurrencias y reducir la transmisión del virus en ciertos contextos. Aunque generalmente bien tolerado, requiere ajustes de dosis en insuficiencia renal y monitoreo en poblaciones especiales como embarazadas y ancianos. En México, es un medicamento esencial en el arsenal terapéutico para infecciones herpéticas, disponible en múltiples formas farmacéuticas que permiten su uso tópico, oral e intravenoso según la gravedad de la infección.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El aciclovir es un profármaco que requiere fosforilación intracelular para activarse. Inicialmente, la timidina quinasa viral (presente en células infectadas) convierte el aciclovir en aciclovir monofosfato, con una afinidad mucho mayor por la enzima viral que por la celular humana. Posteriormente, enzimas celulares (como la guanilato quinasa) lo transforman en aciclovir trifosfato, la forma activa. Este análogo de nucleósido compite con la desoxiguanosina trifosfato por la incorporación al ADN viral a través de la ADN polimerasa viral. Una vez incorporado, actúa como terminador de cadena debido a la falta de un grupo 3'-hidroxilo, inhibiendo irreversiblemente la replicación del ADN viral. La selectividad se debe a la mayor afinidad por la timidina quinasa viral y la ADN polimerasa viral, minimizando efectos en células humanas no infectadas.
Clase Farmacológica
Antiviral, análogo de nucleósido acíclico de la guanosina
Clase Terapéutica
Antiviral para infecciones por herpesvirus
Inicio de Acción
El inicio de acción varía según la vía: intravenosa produce efectos en horas, oral en 1-2 días para alivio sintomático, y tópico puede reducir el tiempo de curación en 1-2 días si se aplica temprano en las lesiones.
Duración del Efecto
La duración del efecto depende de la formulación y dosis; las concentraciones terapéuticas se mantienen por 4-6 horas tras dosis orales, requiriendo administraciones múltiples al día. En tratamientos supresivos, los efectos persisten mientras se mantenga la terapia.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La biodisponibilidad oral es baja y variable, aproximadamente del 10-20% en adultos, debido a su solubilidad limitada y metabolismo de primer paso. La administración con alimentos no afecta significativamente la absorción, pero puede retrasar ligeramente el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax). En formulaciones intravenosas, la biodisponibilidad es del 100%, logrando concentraciones plasmáticas rápidas. La absorción tópica es mínima, limitada a la piel o mucosas afectadas.
Distribución
El aciclovir se distribuye ampliamente en líquidos y tejidos corporales, incluyendo líquido cefalorraquídeo, vesículas herpéticas, hígado, riñón y tejido cerebral. El volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 0.7 L/kg en adultos, indicando una distribución moderada en el espacio extracelular. La unión a proteínas plasmáticas es baja, menor al 30%, principalmente a la albúmina, lo que facilita la penetración en tejidos infectados. En líquido cefalorraquídeo, las concentraciones alcanzan aproximadamente el 50% de las plasmáticas, siendo útil en encefalitis herpética.
Metabolismo
El aciclovir sufre metabolismo hepático limitado; menos del 15% se metaboliza a compuestos inactivos como el 9-carboximetoximetilguanina. No es sustrato significativo del sistema citocromo P450 (CYP), por lo que las interacciones farmacocinéticas mediadas por CYP son mínimas. La principal vía metabólica involucra la oxidación por alcohol deshidrogenasa y aldehído deshidrogenasa. La mayor parte del fármaco se excreta sin cambios, lo que simplifica su perfil de interacciones.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 a 3 horas en adultos con función renal normal, pero puede prolongarse hasta 20 horas en insuficiencia renal grave. Se elimina principalmente por vía renal, a través de filtración glomerular y secreción tubular activa, con aproximadamente el 60-90% de la dosis excretada sin cambios en orina en 24 horas. Una pequeña fracción se elimina en heces. La hemodiálisis reduce significativamente los niveles plasmáticos, requiriendo dosis suplementarias post-diálisis.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de infecciones por virus del herpes simple (VHS) tipo 1 y 2, incluyendo herpes genital primario y recurrente
- Tratamiento de herpes zóster (culebrilla) en pacientes inmunocompetentes e inmunocomprometidos
- Tratamiento de varicela (viruela loca) en niños y adultos inmunocompetentes
- Profilaxis de infecciones por VHS en pacientes inmunocomprometidos (por ejemplo, trasplantes, quimioterapia)
- Tratamiento de encefalitis herpética
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Supresión a largo plazo para reducir recurrencias de herpes genital en pacientes con episodios frecuentes
- Tratamiento de herpes labial (fuegos) recurrente
- Profilaxis de reactivación de VHS en pacientes con VIH/SIDA
- Uso en infecciones por virus de Epstein-Barr en ciertos contextos inmunocomprometidos
- Tratamiento de eritema multiforme asociado a herpes
Dosis y Administración
Adultos
Herpes genital inicial: 400 mg oral cada 8 horas por 7-10 días. Herpes genital recurrente: 400 mg oral cada 8 horas por 5 días. Supresión de herpes genital: 400 mg oral cada 12 horas, ajustable. Herpes zóster: 800 mg oral cada 4 horas (5 veces al día) por 7-10 días. Varicela: 800 mg oral 4 veces al día por 5 días. Dosis intravenosa: 5-10 mg/kg cada 8 horas para infecciones graves, ajustada por función renal.
Pediátrico
Varicela (2 años o más, >40 kg): 800 mg oral 4 veces al día por 5 días. Varicela (2 años o más, <40 kg): 20 mg/kg oral 4 veces al día (máximo 800 mg/dosis) por 5 días. Herpes zóster pediátrico: 20 mg/kg oral 4 veces al día por 5 días. Dosis intravenosa: 10-20 mg/kg cada 8 horas para infecciones graves, con ajuste renal.
Adultos Mayores
Ajustar dosis según función renal, ya que la TFG puede disminuir con la edad. Monitorear función renal basal y durante el tratamiento. Considerar reducción de dosis en adultos mayores con comorbilidades que afecten la excreción renal.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria oral: 4 gramos (4000 mg) en adultos, en dosis divididas. Intravenosa: 30 mg/kg/día en dosis divididas cada 8 horas, ajustada por peso y función renal.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG >50 mL/min: dosis estándar. TFG 25-50 mL/min: ajustar a dosis cada 12 horas para regímenes orales estándar. TFG 10-25 mL/min: ajustar a dosis cada 24 horas. TFG <10 mL/min: reducir a 50% de la dosis estándar cada 24 horas. En hemodiálisis, administrar dosis después de cada sesión.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes significativos, ya que el metabolismo hepático es limitado. Monitorear en insuficiencia hepática grave por posible acumulación, aunque el riesgo es bajo.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Suspensión oral
Vía: Oral
Crema tópica
Vía: Tópica
Ungüento oftálmico
Vía: Oftálmica
Polvo para solución inyectable
Vía: Intravenosa
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al aciclovir o a cualquiera de sus componentes
- Pacientes con insuficiencia renal grave no dializados sin ajuste de dosis
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal moderada a grave (requiere ajuste de dosis)
- Deshidratación o estado de volumen intravascular disminuido (riesgo de nefrotoxicidad)
- Historial de reacciones neurológicas previas al aciclovir
- Embarazo (categoría B, usar solo si beneficio justifica el riesgo)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas
- Dolor de cabeza
- Diarrea
Frecuentes (1-10%)
- Vómitos
- Mareo
- Fatiga
- Erupción cutánea
- Prurito
- Elevación transitoria de enzimas hepáticas
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Confusión
- Alucinaciones
- Temblores
- Nefrotoxicidad (especialmente con dosis altas IV)
- Flebitis en sitio de inyección IV
- Anemia
- Trombocitopenia
Raros (<0.1%) — Graves
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Necrólisis epidérmica tóxica
- Anafilaxia
- Hepatitis aguda
- Coma
- Convulsiones
- Leucoencefalopatía
Interacciones
Probenecid
Disminuye la excreción renal de aciclovir al inhibir la secreción tubular, aumentando sus niveles plasmáticos y riesgo de toxicidad
Cidofovir
Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad cuando se usa concomitantemente, especialmente en pacientes con insuficiencia renal
Fármacos nefrotóxicos (aminoglucósidos, anfotericina B)
Potenciación del daño renal, requiriendo monitoreo estrecho de función renal
Con Alimentos y Alcohol
La administración con alimentos puede retrasar ligeramente la absorción oral, pero no afecta significativamente la biodisponibilidad total. Se recomienda tomar con abundante agua para reducir riesgo de cristaluria. Evitar alcohol excesivo, ya que puede aumentar riesgo de efectos neurológicos como mareo.
Con Suplementos Naturales
Interacciones menores reportadas con suplementos que afectan la función renal (como altas dosis de vitamina C que acidifican la orina, potencialmente aumentando cristaluria). No se conocen interacciones significativas con multivitamínicos comunes.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Estudios en animales no muestran riesgo fetal, pero datos en humanos son limitados. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial, especialmente en infecciones graves como herpes genital primario o diseminado. Monitorear estrechamente. En embarazadas con herpes genital activo cerca del parto, puede reducir riesgo de transmisión neonatal.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
El aciclovir se excreta en leche materna en bajas concentraciones, consideradas compatibles con la lactancia. No se han reportado efectos adversos significativos en lactantes. Se puede usar con precaución, monitoreando al bebé por posibles efectos como erupción cutánea o diarrea.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños mayores de 2 años para varicela y herpes zóster. En menores de 2 años, usar con precaución y solo bajo supervisión médica para indicaciones aprobadas. Ajustar dosis por peso en formulaciones orales e intravenosas.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos renales y neurológicos debido a disminución de la TFG y comorbilidades. Iniciar con dosis bajas y ajustar según función renal. Monitorear signos de confusión o insuficiencia renal.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función renal (creatinina sérica, TFG) basal y periódica durante tratamientos prolongados o altas dosis
- Pruebas de función hepática (ALT, AST) en pacientes con enfermedad hepática preexistente
- Conteo sanguíneo completo en tratamientos intravenosos prolongados
- Niveles de electrolitos en pacientes con riesgo de deshidratación
📅 Monitoreo renal cada 1-2 semanas en tratamientos intravenosos o en pacientes con insuficiencia renal. En terapia oral a largo plazo, evaluar cada 3-6 meses. En niños y ancianos, considerar monitoreo más frecuente.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Disminución del gasto urinario o cambios en el color de la orina (posible cristaluria)
- Confusión, alucinaciones o somnolencia excesiva (toxicidad neurológica)
- Erupción cutánea grave o ampollas (reacción alérgica)
- Fiebre persistente o empeoramiento de lesiones herpéticas
- Signos de deshidratación como boca seca o mareo
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos severos
- Letargo o agitación
- Convulsiones
- Cristaluria con posible obstrucción renal
- Coma en casos extremos
Tratamiento
Soporte sintomático, incluyendo hidratación intravenosa para promover diuresis y prevenir cristaluria. Hemodiálisis es efectiva para eliminar aciclovir, considerarla en sobredosis masiva o pacientes con insuficiencia renal. Monitorear función renal y neurológica estrechamente.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es de soporte.
Datos Interesantes
El aciclovir es más efectivo cuando se inicia dentro de las primeras 72 horas de aparición de síntomas herpéticos.
En pacientes inmunocomprometidos, las dosis intravenosas pueden prevenir complicaciones diseminadas como hepatitis o neumonitis herpética.
La resistencia al aciclovir es rara en pacientes inmunocompetentes, pero puede ocurrir en VIH/SIDA, requiriendo alternativas como valaciclovir o foscarnet.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome el aciclovir exactamente como lo indique su médico, completando todo el tratamiento incluso si se siente mejor. Beba abundante agua mientras esté en tratamiento para proteger sus riñones. Si usa la crema, lávese las manos antes y después de aplicarla, y evite compartir toallas o artículos personales para prevenir contagio. Informe a su médico si experimenta síntomas como confusión, erupción cutánea severa o disminución de la orina. Para herpes genital, use condones para reducir el riesgo de transmitir el virus a su pareja. Almacene el medicamento en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de los niños.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Acyclovir, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el aciclovir?
El aciclovir se usa para tratar infecciones causadas por virus del herpes, como herpes genital, herpes labial, culebrilla y varicela, ayudando a reducir síntomas y acelerar la curación.
2¿Cómo debo tomar las tabletas de aciclovir?
Tome las tabletas con un vaso lleno de agua, con o sin alimentos, siguiendo la dosis y horario indicados por su médico. Complete todo el tratamiento.
3¿Puedo beber alcohol mientras tomo aciclovir?
Se recomienda evitar alcohol excesivo, ya que puede aumentar efectos secundarios como mareo o somnolencia. Consulte a su médico.
4¿El aciclovir cura el herpes para siempre?
No, el aciclovir controla los síntomas y reduce recurrencias, pero no elimina el virus del cuerpo, que permanece latente.
5¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Puede notar mejoría en 1-2 días con uso oral, pero la curación completa de lesiones puede tomar varios días a una semana.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada. No duplique dosis.
7¿El aciclovir es seguro en el embarazo?
Categoría B: generalmente seguro si el beneficio justifica el riesgo. Consulte a su médico para evaluar su caso específico.
8¿Puedo usar la crema de aciclovir en niños?
Sí, pero bajo supervisión médica. Evite en menores de 2 años sin indicación profesional.
9¿Qué efectos secundarios son comunes?
Náuseas, dolor de cabeza y diarrea son comunes. Informe a su médico si son severos o persistentes.
10¿El aciclovir interactúa con otros medicamentos?
Puede interactuar con probenecid o fármacos nefrotóxicos. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma.
11¿Cómo almacenar el aciclovir?
Guarde a temperatura ambiente, lejos de luz y humedad. Mantenga fuera del alcance de niños.
12¿El aciclovir causa daño renal?
En dosis altas o en insuficiencia renal, puede causar nefrotoxicidad. Beba agua y monitoree función renal según indicación.
13¿Puedo tomar aciclovir si soy alérgico a otros antivirales?
Consulte a su médico, ya que puede haber reactividad cruzada. Informe cualquier alergia previa.
14¿El aciclovir es efectivo para el herpes zóster?
Sí, es efectivo para reducir dolor y duración de la culebrilla, especialmente si se inicia temprano.
15¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata. Los síntomas pueden incluir vómitos severos o confusión.
16¿El aciclovir previene el contagio de herpes?
Puede reducir el riesgo de transmisión, pero no lo elimina completamente. Use medidas de protección como condones.
17¿Cómo ajustar la dosis en insuficiencia renal?
La dosis se reduce según la TFG. Su médico calculará el ajuste apropiado para evitar toxicidad.
18¿El aciclovir es de venta libre en México?
Generalmente requiere receta médica, aunque algunas cremas tópicas pueden estar disponibles sin receta en farmacias.
19¿Qué pruebas debo hacerme durante el tratamiento?
Monitoreo de función renal y hepática, especialmente en tratamientos prolongados o en pacientes con condiciones preexistentes.
20¿Cuál es la diferencia entre aciclovir y valaciclovir?
El valaciclovir es un profármaco del aciclovir con mejor biodisponibilidad oral, permitiendo dosis menos frecuentes, pero ambos son efectivos para infecciones herpéticas.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tabletas: tomar con un vaso lleno de agua, con o sin alimentos. Suspensión: agitar bien antes de usar, medir con jeringa dosificadora. Crema tópica: aplicar una capa delgada en lesiones limpias y secas 5 veces al día, evitando contacto con ojos y mucosas. Intravenosa: administrar en infusión lenta durante al menos 1 hora para prevenir cristaluria y nefrotoxicidad; no inyectar en bolo.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. No congelar. Mantener formas líquidas y cremas bien cerradas. Desechar soluciones intravenosas después de 12 horas de reconstitución.
Instrucciones Especiales
Iniciar tratamiento lo antes posible tras aparición de síntomas para máxima eficacia. En terapia supresiva, tomar a la misma hora cada día. Mantener hidratación adecuada, especialmente con dosis altas o intravenosas, para prevenir cristaluria. En pacientes con herpes genital, practicar sexo seguro incluso durante el tratamiento para reducir transmisión.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Acyclovir
- Categoría
- Corticosteroides Sistémicos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica en todas sus formas (excepto algunas cremas tópicas que pueden ser de venta libre en algunos países, pero en México generalmente bajo receta)
- COFEPRIS
- Medicamento de patente y genérico, sujeto a control sanitario pero no a estricto control de estupefacientes. Fracción IV del Cuadro Básico de Medicamentos.
- Aprobación FDA
- 1982
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.