Cisatracurium Besylate
Cisatracurium besylate es un relajante neuromuscular no despolarizante de la clase de los aminosteroides, utilizado principalmente para facilitar la intubación endotraqueal y proporcionar relajación muscular durante procedimientos quirúrgicos y en unidades de cuidados intensivos. Actúa como un antagonista competitivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión neuromuscular, bloqueando la transmisión neuromuscular y produciendo parálisis muscular flácida. Su importancia clínica radica en su perfil farmacocinético favorable, ya que se metaboliza principalmente por degradación de Hofmann (una reacción química no enzimática dependiente del pH y la temperatura) y en menor medida por hidrólisis esterásica, lo que lo hace independiente de la función hepática y renal en gran medida, reduciendo el riesgo de acumulación en pacientes con disfunción orgánica. Además, no libera histamina en dosis clínicas, minimizando efectos adversos cardiovasculares como hipotensión o taquicardia, lo que lo convierte en una opción segura para pacientes críticos o con comorbilidades. Es particularmente útil en cirugías de larga duración y en el manejo de pacientes en ventilación mecánica, donde se requiere un control preciso de la relajación muscular.
Farmacología
Mecanismo de Acción
Cisatracurium besylate es un antagonista competitivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina en la placa motora terminal de la unión neuromuscular. Se une de forma reversible a los receptores alfa-subunidad del receptor nicotínico, impidiendo la unión de la acetilcolina liberada por las terminaciones nerviosas. Esto bloquea la despolarización de la membrana postsináptica, inhibiendo la contracción muscular y produciendo parálisis flácida. A diferencia de los relajantes despolarizantes como la succinilcolina, no causa fasciculaciones iniciales ni liberación significativa de potasio. Su acción es dosis-dependiente y puede revertirse con agentes anticolinesterasa como la neostigmina, que aumentan la concentración de acetilcolina en la sinapsis, desplazando al cisatracurium. La molécula es un isómero del atracurium, con una potencia aproximadamente tres veces mayor y un perfil de metabolismo más favorable, lo que reduce la producción de metabolitos como la laudanosina, asociada a efectos neurotóxicos en altas concentraciones.
Clase Farmacológica
Aminosteroide, relajante neuromuscular no despolarizante
Clase Terapéutica
Agente bloqueador neuromuscular
Inicio de Acción
El inicio de acción es de 2-3 minutos tras una dosis de intubación de 0.15-0.2 mg/kg IV, con condiciones óptimas para intubación en 1.5-2 minutos. Dosis más altas pueden acortar este tiempo.
Duración del Efecto
La duración del efecto clínico es de 30-45 minutos tras una dosis única de 0.1-0.2 mg/kg, con una recuperación del 25% en aproximadamente 25-35 minutos. La duración puede prolongarse con infusiones continuas o en pacientes con alteraciones metabólicas.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Cisatracurium besylate se administra exclusivamente por vía intravenosa, por lo que la absorción es inmediata y completa, con una biodisponibilidad del 100%. No se absorbe por vía oral debido a su naturaleza polar y a la degradación en el tracto gastrointestinal. Tras la administración IV, alcanza rápidamente la circulación sistémica, con concentraciones plasmáticas máximas al final de la infusión.
Distribución
Se distribuye ampliamente en el espacio extracelular, con un volumen de distribución de aproximadamente 0.11-0.16 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja, menor al 10%, principalmente a albúmina. Su distribución está influenciada por el flujo sanguíneo a los músculos, siendo más rápida en músculos bien perfundidos. No cruza significativamente la barrera hematoencefálica en condiciones normales.
Metabolismo
El metabolismo ocurre principalmente por degradación de Hofmann, una reacción química no enzimática que depende del pH y la temperatura, produciendo metabolitos inactivos como laudanosina y monoquinésteres. En menor medida, sufre hidrólisis esterásica por esterasas plasmáticas no específicas. No involucra enzimas del citocromo P450 (CYP), lo que minimiza interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos metabolizados por estas vías.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 22-29 minutos en adultos sanos. La eliminación es independiente de la función orgánica, con aproximadamente el 80% excretado por vía renal como metabolitos inactivos y el 20% por vía biliar. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la vida media puede prolongarse ligeramente, pero no de forma clínicamente significativa en la mayoría de los casos.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Facilitación de la intubación endotraqueal en anestesia general
- Relajación muscular durante procedimientos quirúrgicos
- Relajación muscular en unidades de cuidados intensivos para facilitar la ventilación mecánica
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Uso en síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA) para mejorar la sincronía con el ventilador
- Manejo de la hipertermia maligna en combinación con otros agentes (aunque el dantroleno es el tratamiento de elección)
Dosis y Administración
Adultos
Para intubación: 0.15-0.2 mg/kg IV en bolo. Para mantenimiento: 0.03 mg/kg IV cada 20-45 minutos según necesidad, o infusión continua de 1-3 mcg/kg/min. Ajustar según monitoreo de la relajación neuromuscular (e.g., con estimulador de nervio periférico).
Pediátrico
Niños mayores de 2 años: similar a adultos, 0.1-0.2 mg/kg IV para intubación. Lactantes y niños pequeños: pueden requerir dosis ligeramente mayores, 0.15-0.2 mg/kg, debido a diferencias en la farmacocinética. Monitoreo estrecho es esencial.
Adultos Mayores
En adultos mayores, las dosis deben reducirse en un 10-20% debido a la disminución de la masa muscular y posibles cambios en la farmacocinética. Iniciar con 0.1-0.15 mg/kg para intubación y ajustar según respuesta.
Dosis Máxima
No hay una dosis máxima diaria establecida; la dosificación se basa en el peso y la respuesta clínica, con infusiones continuas ajustadas para mantener el 90-95% de bloqueo neuromuscular. Evitar sobredosificación que prolongue la recuperación.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia renal leve a moderada (TFG >30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis, considerar reducciones mínimas y monitorear la duración del efecto, ya que la eliminación es independiente de la función renal en gran medida.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes significativos, ya que el metabolismo es independiente de la función hepática. En cirrosis avanzada, monitorizar por posibles alteraciones en la distribución.
Presentaciones Disponibles
Inyectable
Vía: Intravenosa
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al cisatracurium, atracurium o cualquier componente de la formulación
- Miastenia gravis no tratada o síndrome miasténico de Lambert-Eaton
- Uso en procedimientos donde la parálisis muscular no es necesaria o es peligrosa
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Historial de reacciones anafilácticas a relajantes neuromusculares
- Alteraciones electrolíticas severas (e.g., hipokalemia, hipermagnesemia) que potencian el bloqueo neuromuscular
- Temperatura corporal baja (hipotermia) que retarda el metabolismo
- Pacientes con quemaduras extensas que pueden tener resistencia al fármaco
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Parálisis muscular flácida (efecto terapéutico)
- Bradicardia leve transitoria
Frecuentes (1-10%)
- Eritema cutáneo en el sitio de inyección
- Hipotensión leve
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Broncoespasmo
- Reacciones alérgicas leves (urticaria)
- Aumento de la presión intracraneal en pacientes susceptibles
Raros (<0.1%) — Graves
- Anafilaxia
- Rabdomiólisis por inmovilidad prolongada
- Acumulación de laudanosina con infusiones prolongadas en altas dosis, asociada a convulsiones
Interacciones
Aminoglucósidos (e.g., gentamicina)
Potencian el bloqueo neuromuscular, prolongando la duración y aumentando el riesgo de parálisis residual
Inhalantes anestésicos (e.g., isoflurano, sevoflurano)
Aumentan la sensibilidad al cisatracurium, requiriendo reducciones de dosis del 20-50%
Magnesio (sulfato de magnesio)
Potencia el bloqueo neuromuscular, aumentando el riesgo de parálisis prolongada
Con Alimentos y Alcohol
No aplica, ya que se administra por vía intravenosa en entornos controlados. No hay interacciones con alimentos o alcohol.
Con Suplementos Naturales
Suplementos que contengan magnesio pueden potenciar el efecto. Evitar el uso concomitante sin supervisión médica.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial. Estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero no hay estudios adecuados en humanos. Puede cruzar la placenta en pequeñas cantidades, pero generalmente se considera seguro en dosis clínicas para procedimientos quirúrgicos necesarios. Monitorear al feto durante el uso.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se desconoce si se excreta en la leche materna. Dada su administración intravenosa y vida media corta, es poco probable que afecte al lactante. Considerar suspender la lactancia temporalmente si hay preocupación, pero generalmente se considera seguro.
👶 Pediatría
Seguro en niños mayores de 2 años con dosis ajustadas por peso. En neonatos y lactantes, usar con precaución debido a la inmadurez de la unión neuromuscular y posibles variaciones farmacocinéticas.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores pueden tener mayor sensibilidad debido a la disminución de la masa muscular y cambios en la farmacocinética. Reducir dosis iniciales y monitorear estrechamente la recuperación neuromuscular.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Electrolitos séricos (potasio, magnesio)
- Función renal (creatinina, TFG)
- Gasometría arterial para evaluar oxigenación
📅 Continuo durante la administración, con evaluación clínica cada 5-10 minutos y monitoreo neuromuscular cada 15-30 minutos. En infusiones prolongadas, revisar electrolitos diariamente.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Dificultad respiratoria o apnea
- Bradicardia severa o hipotensión
- Signos de parálisis residual (e.g., debilidad muscular, visión borrosa)
- Erupciones cutáneas o edema
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Parálisis muscular prolongada con apnea
- Bradicardia severa
- Hipotensión profunda
- Acidosis metabólica
Tratamiento
Mantener la vía aérea y proporcionar ventilación mecánica hasta que se recupere la función neuromuscular. Administrar agentes reversores como neostigmina (0.04-0.07 mg/kg IV) con atropina (0.01-0.02 mg/kg IV) para antagonizar el bloqueo. Soporte cardiovascular con fluidos y vasopresores si es necesario.
💊 Antídoto: Neostigmina (junto con atropina para prevenir bradicardia) es el antídoto específico para revertir el bloqueo neuromuscular no despolarizante.
Datos Interesantes
Cisatracurium no libera histamina en dosis clínicas, lo que lo hace preferible en pacientes con asma o riesgo de reacciones alérgicas.
Su metabolismo por degradación de Hofmann lo hace independiente de la función hepática y renal, ideal para pacientes críticos.
En infusiones prolongadas, monitorizar niveles de laudanosina en pacientes con insuficiencia renal para prevenir neurotoxicidad.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Cisatracurium se administra solo en entornos hospitalarios bajo supervisión médica, por lo que el paciente no lo tomará en casa. Informar al paciente que es un relajante muscular usado durante cirugías o en cuidados intensivos para facilitar la respiración con un ventilador. Explicar que puede causar debilidad muscular temporal y que el personal médico monitoreará su recuperación. Advirtir sobre posibles efectos como bradicardia o reacciones alérgicas, aunque son raras. Enfatizar que no debe usarse fuera de un entorno controlado y que cualquier historial de alergias a medicamentos debe ser comunicado al equipo de salud. Después del procedimiento, el paciente puede experimentar fatiga muscular, que suele resolverse en horas.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Cisatracurium Besylate, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa el cisatracurium?
Se usa principalmente para relajar los músculos durante cirugías, facilitar la intubación endotraqueal y ayudar en la ventilación mecánica en cuidados intensivos.
2¿Cómo se administra el cisatracurium?
Solo por vía intravenosa, en bolo o infusión continua, bajo supervisión médica en hospitales.
3¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Comienza a actuar en 2-3 minutos tras una dosis de intubación, con efecto máximo en 1.5-2 minutos.
4¿Cuánto dura su efecto?
El efecto dura 30-45 minutos tras una dosis única, pero puede variar con infusiones continuas.
5¿El cisatracurium duele al inyectarse?
Puede causar leve ardor o enrojecimiento en el sitio de inyección, pero generalmente es bien tolerado.
6¿Puedo tomar cisatracurium en casa?
No, es un medicamento de uso hospitalario exclusivo, administrado por profesionales de la salud.
7¿Qué pasa si soy alérgico al cisatracurium?
Informe a su médico; está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida y puede causar reacciones graves como anafilaxia.
8¿El cisatracurium afecta al corazón?
Puede causar bradicardia leve, pero no libera histamina, por lo que es más seguro cardiovascularmente que otros relajantes.
9¿Se puede usar en niños?
Sí, en niños mayores de 2 años con dosis ajustadas por peso, bajo estricto monitoreo.
10¿Y en adultos mayores?
Sí, pero pueden requerir dosis reducidas debido a cambios en la farmacocinética y masa muscular.
11¿Qué hacer en caso de sobredosis?
Mantener la ventilación y administrar neostigmina como antídoto, bajo supervisión médica inmediata.
12¿Interactúa con otros medicamentos?
Sí, con aminoglucósidos, anestésicos inhalados y magnesio, potenciando su efecto; informe a su médico de todos los medicamentos.
13¿El cisatracurium daña el hígado o los riñones?
No, su metabolismo es independiente de estos órganos, lo que lo hace seguro en pacientes con disfunción hepática o renal.
14¿Puede usarse en embarazadas?
Solo si es necesario, bajo supervisión, ya que cruza la placenta y tiene categoría C de la FDA.
15¿Es seguro durante la lactancia?
Probablemente seguro, ya que no se excreta significativamente en leche materna, pero consulte con su médico.
16¿Cómo se monitorea su efecto?
Con un estimulador de nervio periférico para evaluar el grado de relajación muscular y evitar sobredosificación.
17¿Qué es la degradación de Hofmann?
Es un proceso químico no enzimático por el que se metaboliza el cisatracurium, haciéndolo independiente de enzimas hepáticas.
18¿El cisatracurium causa parálisis permanente?
No, el efecto es reversible y la función muscular se recupera completamente tras suspender el fármaco o administrar un antídoto.
19¿Hay marcas genéricas en México?
Sí, además de Nimbex, hay versiones genéricas de cisatracurium besilato disponibles.
20¿Cuál es la diferencia entre cisatracurium y atracurium?
Cisatracurium es un isómero más potente de atracurium, con menor liberación de histamina y metabolismo más favorable, reduciendo riesgos de efectos adversos.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Administrar solo por vía intravenosa, en bolo lento o infusión continua, bajo supervisión médica en entornos con capacidad de soporte vital. Diluir según las instrucciones del fabricante (generalmente en solución salina al 0.9% o dextrosa al 5%). Para intubación, administrar en bolo sobre 5-10 segundos. Para mantenimiento, usar infusión controlada por bomba, ajustando la tasa según la respuesta clínica y el monitoreo neuromuscular.
Almacenamiento
Conservar a temperatura controlada entre 2-8°C (refrigerado) antes de la reconstitución. Una vez reconstituido, es estable a temperatura ambiente (25°C) por hasta 24 horas, pero se recomienda usar inmediatamente. Proteger de la luz y no congelar.
Instrucciones Especiales
Monitorear continuamente la relajación neuromuscular con un estimulador de nervio periférico (e.g., estimulación del nervio ulnar) para evitar sobredosificación. Tener disponible equipo de ventilación y agentes reversores (e.g., neostigmina con atropina). En pacientes con hipotermia, ajustar la dosis ya que el metabolismo se ralentiza.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Cisatracurium Besylate
- Categoría
- Relajantes Neuromusculares
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica y administración por personal calificado
- COFEPRIS
- Medicamento de control especial, sujeto a prescripción médica y registro en instituciones de salud
- Aprobación FDA
- 1995
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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