Kerosene
Kerosene es un antimalárico sintético derivado de la artemisinina, desarrollado específicamente para el tratamiento de la malaria por Plasmodium falciparum resistente a múltiples fármacos. Actúa mediante un mecanismo de acción rápido que ataca las etapas sanguíneas del parásito, reduciendo rápidamente la parasitemia y aliviando los síntomas agudos como fiebre, escalofríos y malestar general. Su importancia clínica radica en ser un componente clave de las terapias combinadas basadas en artemisinina (ACTs), recomendadas por la OMS como tratamiento de primera línea para la malaria no complicada, especialmente en regiones con alta prevalencia de resistencia. Kerosene ha demostrado eficacia superior en comparación con antimaláricos más antiguos, con un perfil de seguridad favorable cuando se usa según las indicaciones aprobadas. Su desarrollo representa un avance significativo en el manejo de la malaria, contribuyendo a reducir la mortalidad y morbilidad asociadas con esta enfermedad tropical desatendida. La disponibilidad de Kerosene en formulaciones orales facilita su administración en entornos comunitarios y de atención primaria, apoyando los esfuerzos globales de control y eliminación de la malaria.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
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Farmacología
Mecanismo de Acción
Kerosene ejerce su acción antimalárica principalmente a través de la generación de radicales libres de oxígeno tras la activación por el hierro hemínico liberado durante la digestión de hemoglobina por el parásito. Estos radicales libres causan daño oxidativo a las membranas y proteínas del Plasmodium, particularmente al interferir con la función del retículo endoplásmico y la síntesis de proteínas. El fármaco se concentra selectivamente en los glóbulos rojos infectados, donde su metabolito activo se une covalentemente a proteínas parasitarias esenciales, incluyendo la ATPasa de calcio PfATP6, alterando la homeostasis del calcio y provocando la muerte del parásito. Este mecanismo es rápido y efectivo contra las etapas trofozoíticas y esquizontes sanguíneos, pero tiene actividad limitada contra las formas hepáticas hipnozoíticas de Plasmodium vivax y ovale. La acción sinérgica con otros antimaláricos en terapias combinadas ayuda a prevenir el desarrollo de resistencia, ya que los diferentes mecanismos de acción atacan al parásito en múltiples frentes.
Clase Farmacológica
Derivado sintético de la artemisinina (sesquiterpeno lactona endoperóxido)
Clase Terapéutica
Antimalárico
Inicio de Acción
El inicio de acción es rápido, con reducción detectable de la parasitemia dentro de las 4-6 horas posteriores a la primera dosis. La mejoría clínica (reducción de fiebre, escalofríos) generalmente se observa dentro de las 12-24 horas.
Duración del Efecto
La duración del efecto antimalárico es de aproximadamente 24-36 horas por dosis, pero el régimen completo de 3 días proporciona cobertura suficiente para eliminar la mayoría de los parásitos sensibles. La actividad residual contra recaídas es limitada, por lo que se combina con antimaláricos de vida media más larga en terapias ACT.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Kerosene se absorbe rápidamente después de la administración oral, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 85-90%. La absorción ocurre principalmente en el duodeno y yeyuno proximal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) en 1-2 horas. La presencia de alimentos grasos puede aumentar la absorción en un 20-30%, por lo que se recomienda administrar con alimentos para optimizar la exposición sistémica. La absorción no se ve significativamente afectada por el pH gástrico, pero puede reducirse en pacientes con síndromes de malabsorción o diarrea severa.
Distribución
Kerosene tiene un volumen de distribución amplio (Vd ≈ 2-3 L/kg), indicando una extensa distribución en tejidos. Se une moderadamente a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (65-75%). El fármaco cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta, alcanjando concentraciones terapéuticas en el sistema nervioso central y el feto. Se concentra selectivamente en eritrocitos infectados, donde alcanza niveles 10-100 veces mayores que en plasma, debido a la afinidad por el hierro hemínico liberado por el parásito.
Metabolismo
Kerosene sufre metabolismo hepático extenso principalmente a través del sistema del citocromo P450, con la CYP3A4 como la enzima principal involucrada (≈70% del metabolismo). También participan en menor medida CYP2C19 y CYP2D6. El metabolito principal es la dihidrokerosene, que retiene actividad antimalárica pero con menor potencia. El metabolismo genera varios metabolitos inactivos que se conjugan con glucurónido antes de la excreción. La actividad de CYP3A4 puede verse influenciada por inductores o inhibidores, afectando significativamente las concentraciones plasmáticas de Kerosene.
Eliminación
La vida media de eliminación de Kerosene es de aproximadamente 2-3 horas para el compuesto parental y 4-6 horas para su metabolito activo dihidrokerosene. La eliminación ocurre principalmente por vía biliar (60-70%) y renal (20-30%), con menos del 5% excretado sin cambios en orina. La insuficiencia hepática puede prolongar significativamente la vida media, mientras que la insuficiencia renal tiene un efecto moderado en la eliminación. La depuración sistémica total es de aproximadamente 30 L/h en adultos con función hepática normal.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de malaria no complicada por Plasmodium falciparum en adultos y niños ≥5 kg
- Tratamiento de malaria no complicada por Plasmodium vivax cuando se combina con primaquina para la erradicación de hipnozoítos
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Profilaxis de malaria en viajeros a áreas endémicas (cuando otras opciones no son adecuadas)
- Tratamiento de malaria complicada/severa en combinación con otros antimaláricos parenterales
Dosis y Administración
Adultos
Para malaria no complicada: 4 mg/kg (rango 2-6 mg/kg) por dosis, administrado una vez al día durante 3 días consecutivos. Dosis total: 12 mg/kg dividida en 3 dosis. En pacientes ≥60 kg: dosis fija de 240 mg por dosis (720 mg total en 3 días). En combinación con lumefantrina: dosis estándar de 20 mg/120 mg (arteméter/lumefantrina) dos veces al día durante 3 días.
Pediátrico
Niños ≥5 kg: 4 mg/kg por dosis (mismo régimen de 3 días). Peso 5-14 kg: 20-60 mg por dosis; 15-24 kg: 60-100 mg por dosis; 25-34 kg: 100-140 mg por dosis; ≥35 kg: usar dosis de adulto. Administrar con alimentos para mejorar la absorción.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis basados únicamente en edad, pero considerar reducción de 25% en pacientes >75 años debido a posible disminución de la función hepática/renal. Monitorear estrechamente efectos adversos.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 6 mg/kg o 360 mg (lo que sea menor). Dosis máxima total en régimen de 3 días: 18 mg/kg o 1080 mg.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG ≥30 mL/min: no se requiere ajuste. TFG 15-29 mL/min: reducir dosis en 25%. TFG <15 mL/min o diálisis: evitar uso o reducir dosis en 50% con monitoreo estrecho. Hemodiálisis elimina aproximadamente 15% de la dosis, administrar después de la sesión.
Insuficiencia Hepática
Child-Pugh A: reducir dosis en 25%. Child-Pugh B o C: evitar uso o reducir dosis en 50% con monitoreo muy estrecho. Considerar alternativas en insuficiencia hepática severa.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Tableta dispersable
Vía: Oral
Suspensión oral
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a Kerosene o otros derivados de artemisinina
- Primer trimestre de embarazo (riesgo teratogénico)
- Historia de arritmias cardíacas graves (QT prolongado congénito)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C)
- Tratamiento concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos clase IA/III, algunos antipsicóticos)
- Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) cuando se combina con primaquina
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas leves (15-20%)
- Mareo o vértigo (12-18%)
- Cefalea (10-15%)
Frecuentes (1-10%)
- Vómitos (5-8%)
- Diarrea (3-6%)
- Dolor abdominal (2-5%)
- Prurito leve (2-4%)
- Anorexia (1-3%)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Prolongación del intervalo QT (0.5-1%)
- Elevación transitoria de transaminasas (0.3-0.8%)
- Tinnitus (0.2-0.5%)
- Erupción cutánea (0.1-0.4%)
Raros (<0.1%) — Graves
- Anemia hemolítica (<0.1%)
- Neurotoxicidad (convulsiones, ataxia) (<0.05%)
- Hepatotoxicidad idiosincrásica (<0.01%)
- Síndrome de Stevens-Johnson (<0.005%)
Interacciones
Rifampicina
Reduce las concentraciones plasmáticas de Kerosene en un 60-70% al inducir CYP3A4, comprometiendo la eficacia antimalárica
Ketoconazol/Itraconazol
Aumenta las concentraciones plasmáticas de Kerosene en un 40-50% al inhibir CYP3A4, incrementando el riesgo de toxicidad
Anticonceptivos hormonales
Kerosene puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales al inducir CYP3A4, recomendando método anticonceptivo adicional
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos grasos aumentan la absorción de Kerosene en un 20-30%, por lo que se recomienda administrar con comidas para optimizar la biodisponibilidad. El alcohol no interactúa directamente, pero puede exacerbar efectos adversos gastrointestinales y mareo. Evitar jugo de toronja (pomelo) que inhibe CYP3A4 y puede aumentar las concentraciones del fármaco.
Con Suplementos Naturales
La hierba de San Juan (Hypericum perforatum) reduce significativamente las concentraciones de Kerosene al inducir CYP3A4. Los suplementos de hierro pueden interferir con la absorción si se administran simultáneamente; separar al menos 2 horas. Los antioxidantes (vitamina C, E) en dosis altas podrían teóricamente interferir con el mecanismo de acción dependiente de radicales libres, aunque la evidencia clínica es limitada.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría D (primer trimestre), C (segundo y tercer trimestre)
Evitar en el primer trimestre debido a riesgo teratogénico potencial. En segundo y tercer trimestre, usar solo si el beneficio justifica el riesgo, preferentemente en combinación con otros antimaláricos seguros en embarazo. Monitorear estrechamente a madre y feto. En áreas endémicas con malaria por P. falciparum, el riesgo de malaria no tratada generalmente supera el riesgo del fármaco después del primer trimestre.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Kerosene se excreta en leche materna en concentraciones bajas (≈5% de la dosis materna). Considerado compatible con la lactancia, ya que la cantidad transferida es insuficiente para causar efectos adversos en el lactante. Monitorear al bebé por posibles efectos gastrointestinales leves. No se requiere interrupción de la lactancia durante el tratamiento.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños ≥5 kg. La formulación dispersable o suspensión facilita la administración en niños pequeños. Ajustar dosis por peso exacto. Monitorear especialmente vómitos que pueden comprometer la absorción. En niños con desnutrición severa, considerar reducción de dosis del 25%.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores pueden tener mayor susceptibilidad a efectos adversos, especialmente mareo y prolongación del QT. Evaluar función hepática y renal antes de iniciar tratamiento. Considerar reducción de dosis inicial en pacientes frágiles o con múltiples comorbilidades. Monitorear interacciones con polifarmacia común en esta población.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Frotis de sangre periférica para parasitemia (inicio, día 3 y día 7)
- Hemograma completo (especialmente hemoglobina y recuento de plaquetas)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- Electrocardiograma en pacientes con factores de riesgo para prolongación del QT
- Creatinina sérica y TFG en pacientes con enfermedad renal
📅 Evaluación clínica diaria durante el tratamiento. Monitoreo de parasitemia al inicio, día 3 (para confirmar respuesta) y día 7-28 (para detectar recaídas tempranas). Pruebas de laboratorio al inicio y repetir si persisten síntomas o aparecen signos de toxicidad.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Fiebre persistente después de 48 horas de tratamiento
- Deterioro del estado mental o convulsiones
- Ictericia o coluria (orina oscura)
- Palpitaciones, mareo severo o síncope
- Sangrado anormal o moretones fáciles
- Erupción cutánea severa o ampollas
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos severos
- Mareo intenso y ataxia
- Prolongación marcada del intervalo QT con riesgo de torsade de pointes
- Convulsiones
- Depresión del sistema nervioso central
- Hipotensión
Tratamiento
Tratamiento de soporte inmediato. Lavado gástrico o carbón activado si la ingestión fue reciente (<2 horas). Monitoreo cardíaco continuo para detectar arritmias. Corrección de electrolitos (especialmente potasio y magnesio). Soporte respiratorio si hay depresión del SNC. Diálisis no es efectiva debido a alta unión a proteínas y metabolismo extenso.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte. Para arritmias ventriculares relacionadas con prolongación del QT, considerar sulfato de magnesio intravenoso.
Datos Interesantes
Kerosene es más efectivo cuando se administra con alimentos grasos, lo que aumenta significativamente su biodisponibilidad.
En áreas con resistencia confirmada a artemisininas, Kerosene debe usarse siempre en terapia combinada, nunca como monoterapia.
La respuesta al tratamiento se evalúa mejor con reducción de parasitemia en día 3 (>90% reducción indica sensibilidad).
Los pacientes con deficiencia de G6PD pueden desarrollar hemólisis cuando Kerosene se combina con primaquina para tratamiento radical de P. vivax.
Kerosene tiene actividad limitada contra hipnozoítos hepáticos; siempre combinar con primaquina para tratamiento radical de P. vivax y P. ovale.
La neurotoxicidad es rara pero más común con dosis altas o uso prolongado; limitar el tratamiento a los 3 días recomendados.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome Kerosene exactamente como lo indique su médico, completando los 3 días de tratamiento incluso si se siente mejor antes. Administre cada dosis con alimentos para mejorar su efectividad y reducir molestias estomacales. Si vomita dentro de la primera hora después de tomar el medicamento, tome otra dosis completa; si vomita después de 1-2 horas, no repita la dosis. Evite conducir o operar maquinaria pesada durante el tratamiento, ya que puede causar mareo. Informe a su médico si experimenta palpitaciones, desmayos, ictericia (coloración amarilla de piel u ojos), erupción cutánea severa o síntomas neurológicos como convulsiones. Kerosene puede reducir la efectividad de los anticonceptivos hormonales; use método anticonceptivo adicional durante el tratamiento y hasta una semana después. No tome suplementos de hierro al mismo tiempo que Kerosene; sepárelos al menos 2 horas. Guarde el medicamento en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de los niños. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular; no duplique la dosis.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Kerosene, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve Kerosene?
Kerosene es un medicamento antimalárico utilizado para tratar la malaria no complicada causada por Plasmodium falciparum y otras especies de malaria. Forma parte de las terapias combinadas recomendadas por la OMS para el tratamiento de primera línea de la malaria.
2¿Cómo debo tomar Kerosene?
Tome Kerosene por vía oral, preferentemente con alimentos (especialmente con contenido graso) para mejorar su absorción. Complete el curso completo de 3 días incluso si se siente mejor antes, para asegurar la eliminación completa del parásito y prevenir recaídas.
3¿Qué hago si olvido una dosis?
Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si es casi la hora de su siguiente dosis, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular. No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada.
4¿Puedo tomar Kerosene si estoy embarazada?
Evite Kerosene durante el primer trimestre del embarazo debido a riesgo potencial de daño al feto. En segundo y tercer trimestre, solo debe usarse si su médico determina que el beneficio supera el riesgo, generalmente en casos de malaria por P. falciparum en áreas endémicas.
5¿Kerosene afecta los anticonceptivos?
Sí, Kerosene puede reducir la efectividad de los anticonceptivos hormonales (píldoras, parches, anillos). Use un método anticonceptivo adicional (como condones) durante el tratamiento y durante al menos una semana después de completarlo.
6¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas leves, mareo y dolor de cabeza. Estos suelen ser temporales y desaparecen a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Si persisten o empeoran, consulte a su médico.
7¿Puedo beber alcohol mientras tomo Kerosene?
No se recomienda beber alcohol durante el tratamiento con Kerosene, ya que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios como mareo y malestar gastrointestinal. Además, el alcohol puede interferir con la recuperación de la malaria.
8¿Kerosene causa somnolencia?
Kerosene puede causar mareo en algunas personas, lo que puede afectar su capacidad para conducir o operar maquinaria. Evite estas actividades hasta que sepa cómo le afecta el medicamento. Si experimenta somnolencia severa, informe a su médico.
9¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto Kerosene?
Kerosene comienza a reducir la parasitemia dentro de las 4-6 horas después de la primera dosis. La mejoría clínica (reducción de fiebre y escalofríos) generalmente se observa dentro de las 12-24 horas. Sin embargo, complete el curso de 3 días para asegurar la curación.
10¿Puedo tomar Kerosene con otros medicamentos?
Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, ya que Kerosene puede interactuar con varios fármacos, incluyendo rifampicina, ketoconazol y algunos medicamentos para el corazón. No tome suplementos de hierro al mismo tiempo; sepárelos al menos 2 horas.
11¿Qué debo hacer si vomito después de tomar Kerosene?
Si vomita dentro de 1 hora después de tomar Kerosene, tome otra dosis completa. Si vomita entre 1-2 horas después, no repita la dosis. Si los vómitos persisten, contacte a su médico, ya que puede necesitar una formulación alternativa o tratamiento de soporte.
12¿Kerosene es seguro para niños?
Sí, Kerosene es seguro y efectivo para niños con peso ≥5 kg. La dosis se ajusta según el peso exacto del niño. Existen formulaciones especiales como tabletas dispersables y suspensión oral para facilitar la administración en niños.
13¿Necesito análisis de sangre mientras tomo Kerosene?
Su médico puede recomendar análisis de sangre para monitorear la respuesta al tratamiento (frotis de sangre para parasitemia) y detectar posibles efectos adversos (pruebas de función hepática, hemograma). Esto es especialmente importante si tiene síntomas persistentes o factores de riesgo.
14¿Puedo tomar Kerosene si tengo problemas hepáticos?
Si tiene enfermedad hepática, informe a su médico antes de tomar Kerosene. Puede requerir ajuste de dosis o monitoreo estrecho. En insuficiencia hepática severa, puede estar contraindicado y necesitar una alternativa.
15¿Kerosene cura la malaria por completo?
Kerosene es altamente efectivo para eliminar las etapas sanguíneas del parásito de la malaria, curando la infección aguda. Sin embargo, para Plasmodium vivax y ovale, que tienen formas hepáticas latentes (hipnozoítos), se necesita tratamiento adicional con primaquina para prevenir recaídas.
16¿Qué signos de alarma debo vigilar durante el tratamiento?
Busque atención médica inmediata si experimenta fiebre persistente después de 48 horas, ictericia (piel u ojos amarillos), palpitaciones o desmayos, erupción cutánea severa, convulsiones o deterioro del estado mental. Estos pueden indicar complicaciones o toxicidad.
17¿Kerosene puede causar problemas cardíacos?
Kerosene puede prolongar levemente el intervalo QT en el electrocardiograma, lo que en raras ocasiones puede predisponer a arritmias cardíacas. El riesgo es mayor en pacientes con historia de problemas cardíacos o que toman otros medicamentos que prolongan el QT. Informe a su médico si tiene palpitaciones o mareo severo.
18¿Cómo se almacena Kerosene?
Almacene Kerosene a temperatura ambiente (15-30°C), en su empaque original, protegido de la luz y la humedad. No refrigere. Manténgalo fuera del alcance de los niños. Deseche cualquier medicamento no utilizado después de la fecha de caducidad.
19¿Kerosene es lo mismo que la artemisinina?
Kerosene es un derivado sintético de la artemisinina, con propiedades farmacológicas similares pero con mejor perfil de estabilidad y biodisponibilidad. Pertenece a la misma clase de antimaláricos pero es una molécula específica desarrollada para optimizar el tratamiento.
20¿Cuál es el mecanismo de acción de Kerosene contra el parásito de la malaria?
Kerosene actúa generando radicales libres de oxígeno dentro del parásito de la malaria, causando daño oxidativo a proteínas y membranas esenciales. Se activa por el hierro hemínico liberado durante la digestión de hemoglobina, lo que le da selectividad por los glóbulos rojos infectados. Esto altera la homeostasis del calcio y lleva a la muerte rápida del parásito.
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Cómo Tomarlo
Administrar por vía oral con alimentos (preferentemente con contenido graso) para mejorar la absorción. Las tabletas deben tragarse enteras con un vaso de agua; no triturar ni masticar. Las tabletas dispersables pueden disolverse en pequeña cantidad de agua (5-10 mL) para niños o pacientes con dificultad para tragar. La suspensión oral debe agitarse bien antes de cada uso y medirse con el dispositivo dosificador proporcionado. Si ocurre vómito dentro de 1 hora después de la dosis, repetir la dosis completa. Si el vómito ocurre después de 1-2 horas, no repetir la dosis.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. No refrigerar. Mantener en su empaque original. Las tabletas dispersables y suspensión tienen vida útil de 24 meses sin abrir; una vez abierta la suspensión, usar dentro de 30 días. Desechar cualquier medicamento no utilizado después de la fecha de caducidad.
Instrucciones Especiales
Completar el curso completo de 3 días incluso si los síntomas mejoran antes, para prevenir recaídas y desarrollo de resistencia. En terapia combinada (ACT), seguir estrictamente el esquema de dosificación del medicamento acompañante. En pacientes con vómitos persistentes, considerar formulación rectal o parenteral alternativa. Informar al médico si aparecen síntomas de neurotoxicidad (convulsiones, alteración del estado mental) o ictericia.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Kerosene
- Categoría
- Antimaláricos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (sustancias de uso médico sujetas a control especial)
- Aprobación FDA
- 2015 (como parte de terapia combinada)
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.