Octreotide Acetate
El octreotide acetato es un análogo sintético de la somatostatina, un péptido natural que inhibe la secreción de múltiples hormonas. Se utiliza principalmente para el tratamiento de tumores neuroendocrinos, como los carcinoides y los VIPomas, al controlar síntomas como el síndrome carcinoide (sofocos, diarrea) y reducir los niveles de hormonas como la serotonina y el péptido intestinal vasoactivo (VIP). Su importancia clínica radica en su capacidad para mejorar la calidad de vida en pacientes con tumores neuroendocrinos metastásicos, manejar la acromegalia al reducir los niveles de hormona de crecimiento, y tratar complicaciones como las varices esofágicas sangrantes en cirrosis hepática. Además, es fundamental en el manejo de la diarrea secretora asociada a síndromes paraneoplásicos y en la prevención de complicaciones postoperatorias en cirugía pancreática. Su perfil de seguridad y eficacia lo convierte en una piedra angular en la terapia de enfermedades endocrinas y gastrointestinales complejas.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
El octreotide actúa como un agonista de los receptores de somatostatina, principalmente los subtipos 2 y 5, que se expresan en tejidos como el páncreas, el tracto gastrointestinal y el sistema nervioso central. Al unirse a estos receptores, inhibe la liberación de hormonas como la hormona de crecimiento, la insulina, el glucagón, la gastrina y la serotonina. Esto reduce la secreción de fluidos y electrolitos en el intestino, disminuye el flujo sanguíneo esplácnico y modula la proliferación celular en tumores neuroendocrinos. Su acción prolongada en comparación con la somatostatina natural se debe a su resistencia a la degradación enzimática, lo que permite efectos sostenidos sobre la homeostasis hormonal y la función gastrointestinal.
Clase Farmacológica
Análogo de somatostatina de acción prolongada
Clase Terapéutica
Agente antineoplásico hormonal, inhibidor de la secreción gastrointestinal
Inicio de Acción
Los efectos comienzan en 30 a 60 minutos tras administración subcutánea, con pico de acción en 2 a 4 horas.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de 8 a 12 horas con dosis subcutáneas, mientras que las formulaciones de liberación prolongada (octreotide LAR) mantienen niveles terapéuticos durante 4 semanas tras administración intramuscular.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Tras administración subcutánea, se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 100%. La administración intramuscular de formulaciones de liberación prolongada (como octreotide LAR) permite una liberación sostenida durante 4 semanas. La absorción oral es mínima debido a la degradación en el tracto gastrointestinal.
Distribución
Se distribuye ampliamente en el organismo, con un volumen de distribución de aproximadamente 0.27 L/kg. Se une a proteínas plasmáticas en un 65%, principalmente a la albúmina. Cruza la barrera hematoencefálica en cantidades limitadas.
Metabolismo
Se metaboliza principalmente en el hígado mediante hidrólisis peptídica, sin involucrar significativamente el sistema citocromo P450. Los metabolitos son inactivos y se excretan por vía renal.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 1.7 a 1.9 horas tras administración subcutánea, y se prolonga a varias semanas con formulaciones de liberación prolongada. Se elimina principalmente por vía renal, con un 32% excretado sin cambios en orina en 24 horas. La depuración total es de unos 160 mL/min.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Síndrome carcinoide para control de síntomas como sofocos y diarrea
- VIPomas (tumores secretores de péptido intestinal vasoactivo) para control de diarrea secretora
- Acromegalia para reducir niveles de hormona de crecimiento y IGF-1
- Prevención de complicaciones postoperatorias en cirugía pancreática (como fístulas)
- Hemorragia por varices esofágicas en pacientes con cirrosis hepática
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Síndrome de dumping postgastrectomía
- Diarrea asociada a quimioterapia o radioterapia
- Tumores neuroendocrinos pancreáticos no funcionantes
- Oncología: manejo de síntomas en tumores de células de los islotes
- Terapia adyuvante en tiroiditis autoinmune
Dosis y Administración
Adultos
Para síndrome carcinoide: 100-600 mcg subcutáneo cada 8 horas, ajustando según respuesta. Para acromegalia: 50-100 mcg subcutáneo cada 8 horas inicialmente, luego octreotide LAR 20 mg intramuscular cada 4 semanas. Para VIPomas: 200-300 mcg subcutáneo diario en dosis divididas. Dosis máxima inicial no debe exceder 1500 mcg/día sin supervisión estrecha.
Pediátrico
No establecida para menores de 6 años. En niños mayores de 6 años: 1-10 mcg/kg/dosis subcutáneo cada 8-12 horas, con ajuste individualizado. En acromegalia pediátrica, iniciar con 50 mcg subcutáneo cada 8 horas y titular.
Adultos Mayores
Ajustar dosis según función renal y hepática, iniciando con dosis más bajas (ej. 50 mcg subcutáneo) y monitorizando efectos adversos como bradicardia o hipoglucemia.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 1500 mcg para formulaciones subcutáneas; para octreotide LAR, no exceder 30 mg intramuscular cada 4 semanas sin evaluación especializada.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En insuficiencia renal leve a moderada (TFG 30-89 mL/min): no se requieren ajustes significativos. En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis: reducir dosis un 25-50% y monitorizar niveles de glucosa y electrolitos debido a acumulación potencial.
Insuficiencia Hepática
En cirrosis o insuficiencia hepática moderada a severa (Child-Pugh B o C): reducir dosis inicial en un 50% y ajustar lentamente, ya que el metabolismo hepático está alterado, aumentando el riesgo de toxicidad.
Presentaciones Disponibles
Inyección subcutánea
Vía: Subcutánea
Inyección intramuscular de liberación prolongada
Vía: Intramuscular
Solución para infusión intravenosa
Vía: Intravenosa
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al octreotide o a cualquier componente de la formulación
- Pacientes con síndrome de QT largo no controlado o arritmias cardíacas graves
- Uso concomitante con fármacos que prolonguen el intervalo QT sin monitorización adecuada
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Enfermedad de la vesícula biliar no tratada (por riesgo de colelitiasis)
- Diabetes mellitus mal controlada (puede alterar niveles de glucosa)
- Insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) sin ajuste de dosis
- Insuficiencia hepática avanzada (Child-Pugh C) por riesgo de acumulación
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Dolor o molestia en el sitio de inyección
- Náuseas
- Diarrea o heces blandas
- Dolor abdominal
Frecuentes (1-10%)
- Flatulencia
- Estreñimiento
- Dolor de cabeza
- Mareos
- Hipoglucemia o hiperglucemia
- Bradicardia
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Colelitiasis (cálculos biliares)
- Esteatorrea (heces grasas)
- Hipotiroidismo
- Reacciones alérgicas leves como rash
Raros (<0.1%) — Graves
- Pancreatitis aguda
- Obstrucción intestinal
- Arritmias cardíacas graves
- Hepatotoxicidad (elevación de enzimas hepáticas)
- Anafilaxia
Interacciones
Ciclosporina
El octreotide puede reducir los niveles séricos de ciclosporina, disminuyendo su eficacia inmunosupresora; monitorizar niveles y ajustar dosis.
Fármacos que prolongan el intervalo QT (ej. amiodarona, fluoroquinolonas)
Aumenta el riesgo de arritmias cardíacas como torsade de pointes; evitar combinación o monitorizar ECG estrechamente.
Insulina o hipoglucemiantes orales
Puede potenciar efectos hipoglucemiantes, requiriendo ajuste de dosis para prevenir hipoglucemia severa.
Con Alimentos y Alcohol
Administrar sin alimentos para mejorar la absorción, especialmente en formulaciones subcutáneas. El alcohol puede aumentar el riesgo de efectos gastrointestinales como náuseas; se recomienda moderación.
Con Suplementos Naturales
Suplementos de calcio o vitamina D pueden interactuar al alterar el metabolismo óseo en acromegalia. Hierbas como la cúrcuma pueden potenciar efectos antiinflamatorios; consultar con médico antes de combinar.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial. Estudios en animales no muestran teratogenicidad, pero datos en humanos son limitados. Monitorizar crecimiento fetal y niveles de glucosa en la madre.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en pequeñas cantidades; se recomienda evitar la lactancia o suspender el fármaco debido a posibles efectos en el lactante, como alteraciones gastrointestinales.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños mayores de 6 años para indicaciones como acromegalia, pero requiere supervisión estrecha por crecimiento y desarrollo. No recomendado en menores de 6 años por falta de datos.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos como bradicardia, hipoglucemia y deterioro renal; iniciar con dosis bajas y ajustar lentamente, monitorizando función cardíaca y renal.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Glucosa en sangre (para detectar hipo/hiperglucemia)
- Electrolitos séricos (sodio, potasio)
- Función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- Función tiroidea (TSH, T4 libre)
- Niveles de hormona de crecimiento e IGF-1 en acromegalia
- Ecografía abdominal para detectar colelitiasis
📅 Inicialmente cada 1-2 semanas, luego cada 3-6 meses según estabilidad. En terapia a largo plazo, realizar ecografía abdominal anual.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Dolor abdominal severo (posible pancreatitis o obstrucción)
- Palpitaciones o mareos (arritmias)
- Hinchazón en piernas o dificultad para respirar (insuficiencia cardíaca)
- Cambios en hábitos intestinales persistentes
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipoglucemia severa con confusión o convulsiones
- Bradicardia extrema o paro cardíaco
- Náuseas y vómitos profusos
- Hipotensión
Tratamiento
Soporte sintomático: administrar glucosa intravenosa para hipoglucemia, atropina para bradicardia, y fluidos para hipotensión. Monitorización cardíaca continua. La diálisis no es efectiva debido a alta unión proteica.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico; el tratamiento es de soporte.
Datos Interesantes
En pacientes con síndrome carcinoide, el octreotide puede prevenir crisis carcinoides durante procedimientos quirúrgicos.
La colelitiasis es común con uso prolongado; considerar profilaxis con ácido ursodesoxicólico en algunos casos.
En acromegalia, combinar con análogos de GHRH puede mejorar el control hormonal.
Monitorizar función tiroidea periódicamente, ya que puede inducir hipotiroidismo.
En insuficiencia hepática, ajustar dosis para evitar toxicidad por acumulación.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Es crucial que el paciente comprenda la importancia de la administración regular para controlar síntomas como diarrea o sofocos. Rotar los sitios de inyección para evitar irritación y dolor. Informar sobre signos de hipoglucemia (sudoración, temblores) y cómo manejarlos con carbohidratos de acción rápida. Llevar un registro de síntomas y efectos adversos para discutir con el médico en consultas. Evitar cambios abruptos en la dieta que puedan afectar los niveles de glucosa. En caso de olvido de una dosis, administrarla tan pronto como se recuerde, pero no duplicar dosis. Consultar inmediatamente si experimenta dolor abdominal severo o palpitaciones.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Octreotide Acetate, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa el octreotide acetato?
Se usa principalmente para controlar síntomas de tumores neuroendocrinos como sofocos y diarrea en síndrome carcinoide, reducir la hormona de crecimiento en acromegalia, y tratar diarrea secretora en VIPomas.
2¿Cómo se administra el octreotide?
Puede administrarse como inyección subcutánea varias veces al día o como inyección intramuscular de liberación prolongada (octreotide LAR) cada 4 semanas, según la formulación y la condición tratada.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Los más comunes incluyen dolor en el sitio de inyección, náuseas, diarrea, dolor abdominal y cambios en los niveles de glucosa en sangre.
4¿Puedo tomar octreotide si tengo diabetes?
Sí, pero requiere monitorización estrecha de la glucosa, ya que puede causar hipoglucemia o hiperglucemia; ajuste de dosis de insulina o hipoglucemiantes puede ser necesario.
5¿El octreotide causa aumento de peso?
No típicamente; algunos pacientes pueden experimentar pérdida de peso debido a efectos gastrointestinales, pero no se asocia con aumento significativo de peso.
6¿Qué debo hacer si olvido una dosis?
Administre la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada. Nunca duplique dosis para compensar.
7¿El octreotide interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con fármacos como ciclosporina, insulina y medicamentos que afectan el ritmo cardíaco; informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma.
8¿Es seguro usar octreotide durante el embarazo?
Categoría B: solo use si el beneficio justifica el riesgo, ya que datos en humanos son limitados; consulte con su médico para evaluación individual.
9¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el octreotide?
Los efectos comienzan en 30 a 60 minutos tras inyección subcutánea, con control de síntomas en horas; los efectos completos pueden tardar semanas en condiciones crónicas.
10¿El octreotide cura el cáncer?
No es curativo; es un tratamiento sintomático y de control para tumores neuroendocrinos, ayudando a manejar síntomas y reducir la progresión en algunos casos.
11¿Puedo beber alcohol mientras tomo octreotide?
Se recomienda moderación, ya que el alcohol puede aumentar efectos gastrointestinales como náuseas; consulte con su médico para recomendaciones específicas.
12¿El octreotide afecta la fertilidad?
No hay evidencia clara de que afecte la fertilidad; sin embargo, en acromegalia, el control hormonal puede mejorar condiciones subyacentes que impactan la fertilidad.
13¿Qué pruebas necesito antes de empezar octreotide?
Se recomiendan pruebas de función hepática, renal, tiroidea, glucosa en sangre y ecografía abdominal para establecer una línea base y detectar contraindicaciones.
14¿El octreotide puede causar problemas cardíacos?
Sí, puede causar bradicardia o arritmias, especialmente en pacientes con condiciones cardíacas preexistentes; monitorización cardíaca puede ser necesaria.
15¿Cómo almacenar el octreotide?
Conserve en refrigerador (2-8°C) hasta su uso; una vez reconstituido, algunas formulaciones pueden almacenarse a temperatura ambiente por tiempo limitado.
16¿El octreotide es costoso?
Sí, puede ser costoso, especialmente las formulaciones de liberación prolongada; en México, consulte opciones de seguros o programas de apoyo para acceso.
17¿Puedo dejar de tomar octreotide abruptamente?
No se recomienda; suspender abruptamente puede llevar a rebote de síntomas; siempre consulte a su médico para un plan de desescalada gradual.
18¿El octreotide mejora la supervivencia en tumores neuroendocrinos?
Puede mejorar la calidad de vida y controlar síntomas, pero su impacto en la supervivencia global varía; a menudo se usa como parte de un enfoque multimodal.
19¿Qué hacer en caso de sobredosis de octreotide?
Busque atención médica inmediata; los síntomas pueden incluir hipoglucemia severa o bradicardia, y el tratamiento es de soporte con monitorización.
20¿Cómo ajustar la dosis de octreotide en insuficiencia renal?
En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min), reduzca la dosis en un 25-50% y monitorice niveles de glucosa y electrolitos debido a riesgo de acumulación.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Para inyección subcutánea: rotar sitios de inyección (abdomen, muslos) para minimizar irritación. Para octreotide LAR: administrar intramuscularmente en glúteo cada 4 semanas, evitando inyecciones repetidas en el mismo sitio. Agitar suavemente el vial antes de usar. No mezclar con otros medicamentos en la misma jeringa.
Almacenamiento
Conservar a 2-8°C (refrigerado) para formulaciones no reconstituidas. Una vez reconstituido, octreotide LAR debe usarse inmediatamente o almacenarse a temperatura ambiente hasta 24 horas. Proteger de la luz.
Instrucciones Especiales
Educar al paciente sobre autoinyección si es necesario. En acromegalia, monitorizar niveles de hormona de crecimiento e IGF-1 regularmente. En síndrome carcinoide, llevar diario de síntomas para ajustar dosis.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Octreotide Acetate
- Categoría
- Somatostatin Analog
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de control especial)
- Aprobación FDA
- 1988 para formulaciones subcutáneas, 1998 para octreotide LAR
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
¿Necesitas este medicamento?
Contáctanos por WhatsApp para cotización y disponibilidad.
Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.