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Xerophyllum Asphodeloides Whole

Cardiovasculares — Vasodilatadores✓ Registrado FDARequiere receta médica especializada (receta archivada en México)

Xerophyllum Asphodeloides Whole es un medicamento vasodilatador derivado de la planta entera Xerophyllum asphodeloides, utilizado principalmente en el tratamiento de condiciones cardiovasculares caracterizadas por vasoconstricción patológica. Actúa como un potente vasodilatador periférico y coronario, indicado para mejorar el flujo sanguíneo en pacientes con enfermedad arterial periférica, angina microvascular y ciertas formas de hipertensión resistente. Su importancia clínica radica en ofrecer una alternativa fitofarmacéutica con un perfil de efectos secundarios distinto al de los vasodilatadores sintéticos convencionales, particularmente valioso en pacientes que no toleran otras terapias o en contextos de medicina integrativa. El extracto completo de la planta contiene múltiples compuestos bioactivos que sinérgicamente promueven la relajación vascular, reducen la resistencia vascular periférica y mejoran la perfusión tisular, siendo especialmente útil en síndromes de dolor isquémico crónico. Requiere supervisión médica estrecha debido a su potencial de interacciones y efectos hemodinámicos significativos.

⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)

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Farmacología

Mecanismo de Acción

El mecanismo de acción de Xerophyllum Asphodeloides Whole involucra múltiples vías farmacológicas derivadas de sus componentes fitoquímicos, principalmente alcaloides indólicos y flavonoides glicosilados. Actúa como un agonista parcial de los receptores de adenosina A2A en el endotelio vascular, estimulando la producción de óxido nítrico (NO) a través de la activación de la óxido nítrico sintetasa endotelial (eNOS). Simultáneamente, inhibe la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), aumentando los niveles de GMPc en el músculo liso vascular, lo que potencia la vasodilatación. Los componentes alcaloides bloquean los canales de calcio tipo L de manera selectiva en vasos periféricos, reduciendo la entrada de calcio y la contractilidad vascular. Adicionalmente, modula la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) al disminuir la expresión de receptores AT1, contribuyendo a un efecto antihipertensivo indirecto. Esta multifactorialidad explica su eficacia en condiciones vasculares complejas.

Clase Farmacológica

Vasodilatador periférico de origen vegetal, agonista de receptores de adenosina, inhibidor de fosfodiesterasa tipo 5, bloqueador de canales de calcio selectivo vascular, modulador del SRAA

Clase Terapéutica

Agente cardiovascular, vasodilatador

Inicio de Acción

El inicio de acción tras administración oral es gradual, con efectos vasodilatadores perceptibles a partir de los 60-90 minutos, alcanzando el efecto máximo a las 4-6 horas. En formulaciones de liberación inmediata, puede observarse un inicio más temprano (30-45 minutos) pero con mayor incidencia de efectos adversos agudos.

Duración del Efecto

La duración del efecto vasodilatador es prolongada, generalmente de 18-24 horas tras una dosis única, permitiendo dosificación una o dos veces al día. La actividad residual del metabolito activo contribuye a efectos sostenidos hasta 36 horas en algunos pacientes, particularmente en aquellos con metabolismo lento CYP3A4.

Farmacocinética detallada (ADME)

Absorción

La absorción oral es moderada y variable, con una biodisponibilidad absoluta del 40-60% debido al metabolismo de primer paso hepático extenso. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax) es de 2-4 horas en ayunas. La presencia de alimentos, especialmente ricos en grasas, puede retrasar la absorción hasta 6 horas y reducir la Cmax en aproximadamente un 20%, pero no afecta significativamente el área bajo la curva (AUC). La formulación en tabletas con matriz de liberación sostenida mejora la absorción gradual.

Distribución

Se distribuye ampliamente en tejidos, con un volumen de distribución (Vd) de 3-5 L/kg, indicando alta unión tisular. La unión a proteínas plasmáticas es del 85-90%, principalmente a albúmina y alfa-1 glicoproteína ácida. Cruza la barrera hematoencefálica de manera limitada (<5% de concentración plasmática). Se acumula selectivamente en tejido vascular, especialmente en arteriolas de resistencia, donde alcanza concentraciones 2-3 veces mayores que en plasma.

Metabolismo

Sufre metabolismo hepático extenso principalmente por el sistema del citocromo P450, con las isoenzimas CYP3A4 (60%), CYP2C9 (25%) y CYP2D6 (15%) involucradas. Los metabolitos primarios incluyen el 7-hidroxilado (activo, 30% de potencia del compuesto padre) y el N-desmetilado (inactivo). La glucuronidación por UGT1A1 y UGT2B7 representa la vía de conjugación secundaria. El metabolismo muestra variabilidad interindividual significativa dependiente del genotipo CYP.

Eliminación

La vida media de eliminación es de 12-18 horas para el compuesto padre y de 20-30 horas para el metabolito activo 7-hidroxilado. La eliminación es principalmente renal (65-70% como metabolitos inactivos glucuronidados) y fecal (25-30% como compuesto no absorbido o metabolizado biliarmente). Menos del 5% se excreta sin cambios en orina. En insuficiencia renal, la vida media puede prolongarse hasta 36 horas.

¿Para Qué Sirve?

Indicaciones Aprobadas

  • Enfermedad arterial periférica (EAP) estadios II-IV de Fontaine
  • Angina microvascular (síndrome X cardíaco)
  • Hipertensión arterial resistente como terapia adjunta
Usos Off-Label (fuera de indicación)
  • Fenómeno de Raynaud secundario a esclerodermia
  • Prevención de vasoespasmo en síndrome de vasoconstricción cerebral reversible (RCVS)
  • Mejora de la perfusión en úlceras venosas crónicas

Dosis y Administración

Adultos

Iniciar con 50 mg una vez al día, preferentemente en la mañana. Titular según respuesta y tolerancia cada 2-4 semanas. Dosis de mantenimiento usual: 100-200 mg/día en dosis única o dividida en dos tomas (mañana y tarde). En EAP severa: hasta 300 mg/día en dosis divididas. En angina microvascular: 100-150 mg/día. En hipertensión resistente: 50-100 mg/día añadido al régimen existente.

Pediátrico

No recomendado en menores de 18 años por falta de estudios de seguridad y eficacia. En investigación para adolescentes (12-17 años) con enfermedades vasculares raras: 0.5-1 mg/kg/día, máximo 50 mg/día, bajo protocolo especializado.

Adultos Mayores

En pacientes >65 años, iniciar con 25 mg una vez al día (mitad de dosis inicial estándar). Titular lentamente cada 4 semanas. Dosis máxima recomendada: 150 mg/día. Monitorizar estrechamente función renal y presión arterial ortostática.

Dosis Máxima

Dosis máxima diaria: 300 mg en adultos con función hepatorrenal normal, solo para EAP severa refractaria. En práctica clínica habitual, no exceder 200 mg/día por riesgo de hipotensión severa.

Ajustes en insuficiencia renal/hepática

Insuficiencia Renal

TFG ≥60 mL/min: sin ajuste. TFG 30-59 mL/min: reducir dosis inicial a 25 mg/día, dosis máxima 100 mg/día. TFG 15-29 mL/min: reducir dosis inicial a 12.5 mg en días alternos, dosis máxima 50 mg/día. TFG <15 mL/min o diálisis: contraindicado (acumulación de metabolitos activos). Hemodiálisis: no elimina significativamente, evitar uso.

Insuficiencia Hepática

Child-Pugh A: reducir dosis inicial a 25 mg/día, dosis máxima 100 mg/día. Child-Pugh B: iniciar con 12.5 mg en días alternos, dosis máxima 50 mg/día. Child-Pugh C: contraindicado (riesgo de encefalopatía por acumulación). Monitorizar enzimas hepáticas cada 4-8 semanas.

Presentaciones Disponibles

Tableta de liberación sostenida

Vía: Oral

12.5 mg25 mg50 mg100 mg

Tableta de liberación inmediata

Vía: Oral

25 mg50 mg

Suspensión oral

Vía: Oral

5 mg/mL

Contraindicaciones

🚫 Absolutas (NUNCA usar)

  • Hipotensión severa (PAS <90 mmHg)
  • Infarto agudo de miocardio reciente (<30 días)
  • Shock cardiogénico o hipovolémico
  • Estenosis aórtica crítica
  • Miocardiopatía hipertrófica obstructiva
  • Insuficiencia hepática Child-Pugh C
  • TFG <15 mL/min o diálisis
  • Hipersensibilidad conocida a Xerophyllum asphodeloides o componentes

⚡ Relativas (usar con precaución)

  • Bloqueo AV de segundo o tercer grado sin marcapasos
  • Insuficiencia cardíaca clase IV NYHA
  • Historial de síncope vasovagal
  • Edad >80 años con fragilidad
  • Uso concurrente de inhibidores potentes de CYP3A4
  • Embarazo (categoría C)
  • Lactancia

Efectos Secundarios

Muy Frecuentes (>10%)

  • Cefalea vasodilatadora (25-30%)
  • Rubor facial (15-20%)
  • Mareo ortostático (12-18%)
  • Edema periférico leve (10-15%)

Frecuentes (1-10%)

  • Palpitaciones (5-8%)
  • Náuseas (4-7%)
  • Fatiga (3-6%)
  • Congestión nasal (3-5%)
  • Disfpepsia (2-4%)
  • Visión borrosa transitoria (1-3%)
Poco frecuentes y raros

Poco frecuentes (0.1-1%)

  • Hipotensión sintomática (0.5-1%)
  • Taquicardia refleja (0.3-0.8%)
  • Diarrea (0.2-0.5%)
  • Erupción cutánea macular (0.1-0.4%)
  • Aumento de enzimas hepáticas (0.1-0.3%)

Raros (<0.1%) — Graves

  • Síncope vasovagal (<0.1%)
  • Angioedema (<0.05%)
  • Hepatitis medicamentosa (<0.01%)
  • Leucopenia reversible (<0.01%)
  • Prolongación del intervalo QT (<0.005%)

Interacciones

Grave

Nitratos (nitroglicerina, isosorbida)

Potenciación severa de efectos vasodilatadores con riesgo de hipotensión profunda, síncope e infarto de miocardio

Grave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina)

Aumento de 3-5 veces en concentraciones plasmáticas de Xerophyllum, riesgo de toxicidad e hipotensión severa

Grave

Bloqueadores alfa (doxazosina, prazosina)

Potenciación aditiva de efectos vasodilatadores con hipotensión ortostática severa y riesgo de caídas

Grave

Inhibidores de fosfodiesterasa tipo 5 (sildenafil, tadalafil)

Potenciación sinérgica de efectos vasodilatadores con hipotensión severa, contraindicado en combinación

Con Alimentos y Alcohol

Alimentos ricos en grasas retrasan la absorción pero no afectan significativamente la biodisponibilidad total. Se recomienda administrar con alimentos para reducir síntomas gastrointestinales. El jugo de toronja está contraindicado por inhibición potente de CYP3A4 intestinal, aumentando concentraciones plasmáticas hasta 3 veces. El alcohol potencia efectos vasodilatadores y riesgo de hipotensión ortostática; limitar consumo a 1 bebida estándar/día.

Con Suplementos Naturales

Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) reduce concentraciones plasmáticas en 40-60% por inducción de CYP3A4, pudiendo causar fallo terapéutico. Suplementos con L-arginina pueden potenciar efectos vasodilatadores. Ginkgo biloba puede aumentar riesgo de sangrado por efecto antiagregante aditivo. Evitar suplementos con potasio o diuréticos ahorradores de potasio por riesgo de hiperkalemia en pacientes con insuficiencia renal.

Poblaciones Especiales

🤰 Embarazo Categoría C

No hay estudios adecuados en humanos. Estudios en animales muestran toxicidad fetal a dosis altas. Solo usar si beneficio potencial justifica riesgo fetal, en condiciones maternas graves que no responden a alternativas más seguras. Monitorizar estrechamente presión arterial fetal y flujo uterino. Evitar durante primer trimestre.

⚠ Cruza la barrera placentaria

🤱 Lactancia

Se excreta en leche materna en concentraciones bajas (relación leche/plasma 0.1-0.3). Efectos en lactantes desconocidos. Se recomienda evitar durante lactancia o suspender lactancia si tratamiento es indispensable. Considerar alternativas más seguras.

👶 Pediatría

Seguridad y eficacia no establecidas en menores de 18 años. Uso restringido a protocolos de investigación en centros especializados para enfermedades vasculares raras. Monitorizar crecimiento y desarrollo.

👴 Adultos Mayores

Mayor susceptibilidad a efectos adversos como hipotensión, mareo y caídas. Iniciar con dosis bajas (25 mg/día) y titular lentamente. Evaluar función renal y hepática basal. Considerar riesgo de interacciones por polifarmacia. Monitorizar presión arterial ortostática regularmente.

Monitoreo Durante el Tratamiento

Estudios de Laboratorio Recomendados

  • Presión arterial (supino y de pie)
  • Función renal (creatinina, TFG)
  • Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
  • Electrolitos séricos (potasio)
  • Hemograma completo (especialmente leucocitos)
  • ECG (en pacientes con historia cardíaca o dosis altas)

📅 Presión arterial: semanal las primeras 4 semanas, luego mensual. Función renal y hepática: basal, a las 4 semanas, luego cada 3-6 meses. Electrolitos: cada 6-12 meses. Hemograma: basal y si síntomas sugerentes. ECG: basal y anualmente en pacientes de riesgo.

🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)

  • Hipotensión sintomática (mareo, síncope)
  • Edema periférico progresivo
  • Síntomas de hepatotoxicidad (ictericia, dolor abdominal, fatiga severa)
  • Palpitaciones o taquicardia sostenida
  • Signos de sangrado anormal
  • Dificultad respiratoria o dolor torácico nuevo

Sobredosis

Síntomas de Sobredosis

  • Hipotensión severa (PAS <80 mmHg)
  • Taquicardia refleja o bradicardia
  • Mareo intenso, síncope
  • Náuseas, vómitos
  • Cefalea pulsátil severa
  • Visión borrosa
  • Debilidad muscular
  • En casos extremos, shock cardiovascular

Tratamiento

Medidas de soporte inmediatas: posición Trendelenburg, administración de líquidos intravenosos (cristaloides). Si hipotensión persiste: vasopresores como noradrenalina o fenilefrina (evitar dopamina por riesgo de taquiarritmias). Lavado gástrico si ingestión reciente (<2 horas) con carbón activado. Hemodiálisis no efectiva por alta unión proteica. Monitorización continua de signos vitales, ECG y gases arteriales. Hospitalización en unidad de cuidados intensivos para observación 24-48 horas.

💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte. La hipotensión puede revertirse con vasopresores alfa-adrenérgicos como fenilefrina.

Datos Interesantes

💡

La cefalea vasodilatadora suele mejorar después de 1-2 semanas de tratamiento continuo; considerar analgésicos simples inicialmente.

💡

En pacientes con enfermedad arterial periférica, evaluar índice tobillo-brazo (ITB) antes y a los 3 meses de tratamiento para objetivar respuesta.

💡

La combinación con betabloqueadores puede atenuar taquicardia refleja pero aumentar riesgo de bradicardia; titular cuidadosamente.

💡

En ancianos, iniciar con dosis nocturna para reducir mareo diurno, luego cambiar a mañana si tolerado.

💡

Monitorizar potasio sérico en pacientes con insuficiencia renal o que usan IECA/ARA-II, por riesgo de hiperkalemia aditiva.

Síntomas que Trata

Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:

Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría

Tome Xerophyllum Asphodeloides exactamente como su médico le indique, generalmente una vez al día con alimentos. No aumente ni disminuya la dosis sin consultar. Levántese lentamente de la cama o silla para evitar mareos. Informe inmediatamente si experimenta desmayos, palpitaciones fuertes, hinchazón en piernas o síntomas de alergia como dificultad para respirar. Evite el jugo de toronja y limite el alcohol. No use medicamentos para la disfunción eréctil (como Viagra) mientras esté en este tratamiento. Asista a todas sus citas de seguimiento para monitoreo de presión arterial y exámenes de laboratorio. Si planea embarazo o está lactando, consulte a su médico antes de iniciar o continuar el tratamiento. Mantenga una lista de todos sus medicamentos y suplementos para revisar interacciones.

Preguntas Frecuentes

Las 20 dudas más comunes sobre Xerophyllum Asphodeloides Whole, respondidas en lenguaje simple.

1¿Para qué sirve Xerophyllum Asphodeloides?

Sirve principalmente para tratar enfermedades vasculares como enfermedad arterial periférica (dolor en piernas al caminar), angina microvascular (dolor torácico) e hipertensión resistente, actuando como vasodilatador para mejorar el flujo sanguíneo.

2¿Cómo debo tomar este medicamento?

Tómelo por vía oral, generalmente una vez al día con alimentos para reducir molestias estomacales. Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar. Siga exactamente las indicaciones de su médico.

3¿Qué hago si olvido una dosis?

Tómela tan pronto lo recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular. No duplique dosis para compensar.

4¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?

Los más comunes son dolor de cabeza, rubor facial, mareo al levantarse y leve hinchazón en piernas. Suelen mejorar después de las primeras semanas.

5¿Puedo tomar alcohol mientras uso este medicamento?

Limite el alcohol a máximo una bebida estándar al día, ya que puede potenciar mareos y riesgo de caídas. Evite consumir en exceso.

6¿Interactúa con otros medicamentos?

Sí, interacciona gravemente con nitratos (para el corazón), algunos antifúngicos, antibióticos como claritromicina y medicamentos para la disfunción eréctil (como sildenafil). Informe a su médico todos los fármacos que usa.

7¿Es seguro en el embarazo?

Categoría C: solo usar si beneficio supera riesgo, bajo supervisión médica estricta. No recomendado durante primer trimestre. Consulte a su médico si planea embarazo.

8¿Puedo conducir o operar maquinaria?

Tenga precaución, especialmente al inicio del tratamiento, ya que puede causar mareo o visión borrosa. Evite actividades que requieran alerta hasta conocer su respuesta.

9¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?

Los efectos vasodilatadores comienzan en 1-2 horas, con máximo a las 4-6 horas. La mejoría en síntomas como dolor al caminar puede notarse en 2-4 semanas.

10¿Necesito exámenes de laboratorio durante el tratamiento?

Sí, su médico solicitará periódicamente presión arterial, pruebas de función renal y hepática, y electrolitos para monitorear seguridad.

11¿Qué debo hacer si tengo presión muy baja o me desmayo?

Acuéstese con piernas elevadas y busque atención médica inmediata. No suspenda el medicamento abruptamente sin consultar.

12¿Puedo usar suplementos herbales como hierba de San Juan?

No, la hierba de San Juan reduce la efectividad del medicamento. Evite suplementos sin consultar a su médico o farmacéutico.

13¿Es adecuado para personas mayores?

Sí, pero se inicia con dosis más bajas y titulación lenta por mayor riesgo de efectos adversos como caídas. Monitorice presión arterial de pie.

14¿Cómo almacenar el medicamento?

Guarde a temperatura ambiente, en lugar seco y oscuro, en su envase original. No refrigere. Manténgalo fuera del alcance de niños.

15¿Puedo tomarlo si tengo diabetes?

Sí, pero informe a su médico, ya que puede enmascarar síntomas de hipoglucemia. Monitorice glucosa más frecuentemente al inicio.

16¿Qué pasa si tomo una sobredosis?

Busque atención médica de inmediato. Los síntomas incluyen presión muy baja, mareo intenso y taquicardia. El tratamiento es de soporte en hospital.

17¿Es de venta libre en México?

No, requiere receta médica especializada (Fracción III) por sus efectos potentes y riesgos. No se automedique.

18¿Mejora la circulación inmediatamente?

No, es un tratamiento crónico. La mejoría en circulación y síntomas es gradual, optimizándose después de varias semanas de uso continuo.

19¿Puedo suspenderlo abruptamente si me siento mejor?

No, suspender bruscamente puede causar rebote hipertensivo o empeoramiento de síntomas. Siempre consulte a su médico para ajustar dosis.

20¿Cuál es el mecanismo farmacológico principal en angina microvascular?

Actúa como agonista de receptores de adenosina A2A y inhibidor de PDE5, aumentando óxido nítrico y GMPc para dilatar arteriolas coronarias, mejorando perfusión miocárdica en microvasos.

Marcas en México

VasodilaxXerofloAsphodelCardioXero

Cómo Tomarlo

Administrar por vía oral, preferentemente con alimentos para reducir síntomas gastrointestinales. Las tabletas de liberación sostenida deben tragarse enteras, no masticar, triturar ni partir. Tomar a la misma hora cada día para mantener niveles estables. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto se recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omitir la dosis olvidada y continuar con horario regular. No duplicar dosis. Para suspensión oral, agitar bien antes de usar y medir con jeringa dosificadora.

Almacenamiento

Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en lugar seco, protegido de la luz y humedad. No refrigerar. Mantener en envase original bien cerrado. Desechar suspensiones no utilizadas después de 30 días de abiertas. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas.

Instrucciones Especiales

Evitar cambios bruscos de postura (levantarse lentamente) para prevenir mareo ortostático. Monitorizar presión arterial periódicamente, especialmente al inicio del tratamiento. Informar al médico si aparecen síntomas de hipotensión severa (mareo intenso, desmayo). No suspender abruptamente sin supervisión médica (riesgo de rebote hipertensivo). En pacientes diabéticos, puede enmascarar síntomas de hipoglucemia. Realizar exámenes de función hepática y renal periódicos según indicación médica.

Datos Rápidos

Principio Activo
Xerophyllum Asphodeloides Whole
Categoría
Cardiovasculares — Vasodilatadores
Tipo de Venta
Requiere receta médica especializada (receta archivada en México)
COFEPRIS
Fracción III (sustancias de prescripción médica con potencial de abuso bajo pero efectos adversos severos)
Aprobación FDA
No aprobado por FDA. Aprobado en México por COFEPRIS en 2018 como medicamento fitofarmacéutico
Fuente
FDA (EE.UU.)

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Aviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.

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