Acetylcholine Chloride
La acetilcolina cloruro es un neurotransmisor colinérgico sintético utilizado como agente miótico en cirugía oftálmica. Sirve principalmente para producir miosis rápida durante procedimientos como la extracción de cataratas, la queratoplastia penetrante y la iridectomía, facilitando la contracción del esfínter pupilar y el músculo ciliar. Su importancia clínica radica en su acción rápida y predecible, que permite un control preciso del tamaño pupilar durante intervenciones intraoculares, reduciendo riesgos como el prolapso del vítreo y mejorando la visualización del cristalino. Como agonista colinérgico directo, simula la acción de la acetilcolina endógena en receptores muscarínicos, siendo fundamental en oftalmología donde se requiere una miosis inmediata y transitoria. A diferencia de otros mióticos, su efecto es de corta duración, lo que minimiza complicaciones postoperatorias como el edema corneal o la inflamación persistente. En México, es un medicamento de uso hospitalario que requiere supervisión especializada, destacando su papel en procedimientos microquirúrgicos oculares donde la precisión es crítica para preservar la función visual.
Farmacología
Mecanismo de Acción
La acetilcolina cloruro actúa como un agonista colinérgico directo en los receptores muscarínicos M3 del músculo esfínter del iris y el músculo ciliar del ojo. Al unirse a estos receptores, activa la vía de señalización intracelular mediada por proteínas Gq, lo que conduce a la hidrólisis de fosfoinosítidos y la liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico. Este aumento en la concentración intracelular de calcio desencadena la contracción del músculo liso, resultando en miosis (contracción pupilar) y acomodación (contracción del músculo ciliar). A nivel molecular, imita la acción de la acetilcolina endógena, pero es resistente a la hidrólisis rápida por la acetilcolinesterasa debido a su administración directa en el sitio de acción, lo que prolonga su efecto localmente. Su mecanismo es específico para receptores muscarínicos, sin acción significativa en receptores nicotínicos, lo que limita sus efectos sistémicos cuando se usa tópicamente en oftalmología.
Clase Farmacológica
Agonista colinérgico directo, neurotransmisor parasimpaticomimético
Clase Terapéutica
Agente miótico oftálmico
Inicio de Acción
El inicio de acción es rápido, generalmente dentro de los 10 a 20 segundos tras la instilación intraocular, con miosis máxima observada en 1 a 2 minutos.
Duración del Efecto
La duración del efecto es corta, típicamente de 10 a 20 minutos, lo que permite un control transitorio de la miosis durante procedimientos quirúrgicos sin efectos prolongados no deseados.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Cuando se administra por vía intraocular durante cirugía, la absorción sistémica es mínima debido a la barrera hematoacuosa y la rápida hidrólisis local por acetilcolinesterasa. No se absorbe significativamente a la circulación sistémica cuando se usa correctamente, lo que limita los efectos adversos sistémicos.
Distribución
Su distribución se limita principalmente al compartimento intraocular tras la administración. El volumen de distribución (Vd) es bajo, estimado en menos de 0.1 L/kg, ya que no se distribuye ampliamente en tejidos periféricos. La unión a proteínas plasmáticas es insignificante debido a su uso localizado y rápida degradación.
Metabolismo
La acetilcolina cloruro se metaboliza rápidamente por acetilcolinesterasa en el sitio de administración, hidrolizándose a colina y acetato. No involucra enzimas del citocromo P450 (CYP) hepático, ya que su metabolismo es enzimático local y no requiere biotransformación hepática sistémica.
Eliminación
La vida media es extremadamente corta, de aproximadamente 1 a 2 minutos tras la administración intraocular, debido a la rápida hidrólisis por acetilcolinesterasa. Se elimina principalmente como productos de degradación inactivos (colina y acetato) a través de la circulación acuosa y luego por vía renal, aunque en cantidades mínimas dada la dosis baja utilizada.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Producción de miosis durante cirugía de cataratas
- Inducción de miosis en queratoplastia penetrante
- Facilitación de iridectomía periférica
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de la midriasis persistente postoperatoria
- Uso en procedimientos de glaucoma agudo de ángulo cerrado (como adjunto)
Dosis y Administración
Adultos
En cirugía oftálmica, la dosis habitual es de 0.5 a 2 mL de una solución al 1% (equivalente a 5 a 20 mg) instilada en la cámara anterior del ojo durante el procedimiento. La dosis exacta depende de la técnica quirúrgica y la respuesta pupilar, ajustándose para lograr miosis adecuada sin exceso.
Pediátrico
No se recomienda su uso en niños debido a la falta de estudios de seguridad y eficacia en esta población; en casos excepcionales bajo supervisión especializada, podría considerarse una dosis reducida proporcional al peso, pero no hay guías establecidas.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis específicos en adultos mayores, ya que la farmacocinética no cambia significativamente con la edad; sin embargo, se debe monitorizar la respuesta pupilar debido a posibles cambios en la sensibilidad colinérgica.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria no está definida, pero en un solo procedimiento, no se debe exceder los 2 mL de solución al 1% (20 mg) por ojo, ya que mayores cantidades pueden aumentar el riesgo de efectos adversos locales como edema corneal.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requieren ajustes en insuficiencia renal, ya que la eliminación sistémica es mínima; la dosis se basa en la respuesta ocular local independientemente de la TFG.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes en insuficiencia hepática, dado que el metabolismo es local y no hepático; la dosis permanece igual que en pacientes con función hepática normal.
Presentaciones Disponibles
Solución inyectable intraocular
Vía: Intraocular
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a la acetilcolina cloruro o a cualquier componente de la formulación
- Inflamación ocular aguda no controlada (como uveítis activa)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Historial de desprendimiento de retina
- Glaucoma de ángulo estrecho no tratado
- Embarazo (solo usar si el beneficio justifica el riesgo)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Miosis transitoria (efecto deseado)
- Visión borrosa temporal
Frecuentes (1-10%)
- Edema corneal
- Hiperemia conjuntival
- Dolor ocular leve
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Aumento de la presión intraocular
- Opacidades corneales reversibles
- Fotofobia
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacciones alérgicas locales (como prurito o eritema)
- Bradicardia sistémica (si hay absorción significativa)
- Dificultad respiratoria
Interacciones
Inhibidores de la acetilcolinesterasa (como fisostigmina)
Puede potenciar los efectos mióticos y aumentar el riesgo de efectos adversos como bradicardia
Agentes anticolinérgicos (como atropina)
Puede antagonizar el efecto miótico de la acetilcolina, reduciendo su eficacia
Con Alimentos y Alcohol
No hay interacciones conocidas con alimentos, ya que se administra intraocularmente y no por vía oral; el alcohol no afecta su acción local.
Con Suplementos Naturales
No se han reportado interacciones significativas con suplementos dietéticos, debido a su administración localizada y metabolismo rápido.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
Solo usar durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo fetal, ya que no hay estudios adecuados en humanos; evitar en el primer trimestre a menos que sea esencial para cirugía ocular urgente.
🤱 Lactancia
Se considera probablemente seguro durante la lactancia, ya que la absorción sistémica es mínima y es poco probable que se excrete en la leche materna en cantidades significativas; consultar con un médico.
👶 Pediatría
No se recomienda en niños debido a la falta de datos de seguridad; usar solo en casos excepcionales bajo estricta supervisión oftalmológica.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores pueden ser más sensibles a los efectos colinérgicos; monitorizar la respuesta pupilar y los signos de efectos adversos, pero no se requieren ajustes de dosis rutinarios.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión intraocular (tonometría)
- Examen de agudeza visual
📅 Monitorizar durante el procedimiento quirúrgico y en el postoperatorio inmediato; no requiere monitoreo de laboratorio sistémico rutinario.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Aumento persistente de la presión intraocular
- Edema corneal severo
- Signos de reacción alérgica (como enrojecimiento o hinchazón)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Miosis excesiva que dificulta la visualización quirúrgica
- Edema corneal marcado
- Bradicardia sistémica (rara)
Tratamiento
Retirar el exceso de solución mediante irrigación de la cámara anterior con solución salina balanceada; en caso de efectos sistémicos, administrar atropina como antídoto y proporcionar soporte sintomático.
💊 Antídoto: Atropina (antagonista muscarínico) para revertir los efectos colinérgicos sistémicos.
Datos Interesantes
La acetilcolina cloruro es el agente miótico de elección en cirugía de cataratas por su inicio rápido y duración corta.
Evitar su uso en ojos con inflamación activa, ya que puede exacerbar el edema corneal.
Su efecto transitorio minimiza el riesgo de sinequias posteriores en comparación con mióticos de acción prolongada.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
La acetilcolina cloruro se usa solo durante cirugía ocular bajo supervisión médica; no es un medicamento para uso en casa. Después del procedimiento, es normal experimentar visión borrosa temporal y sensibilidad a la luz, que deberían resolverse en horas. Informe a su médico si nota dolor ocular intenso, enrojecimiento persistente o cambios en la visión después de la cirugía, ya que podrían indicar complicaciones. Siga todas las instrucciones postoperatorias, como el uso de gotas oftálmicas recetadas y evitar frotarse los ojos. Este medicamento no interactúa con alimentos u otros medicamentos orales, pero informe a su oftalmólogo sobre cualquier alergia o condición médica previa. En caso de embarazo o lactancia, consulte con su médico antes de cualquier procedimiento que involucre este fármaco.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Acetylcholine Chloride, respondidas en lenguaje simple.
1¿Qué es la acetilcolina cloruro y para qué se usa?
Es un medicamento oftálmico usado durante cirugías oculares, como extracción de cataratas, para contraer la pupila (miosis) y facilitar el procedimiento.
2¿Cómo se administra la acetilcolina cloruro?
Se instila directamente en el ojo durante cirugía por un oftalmólogo, usando una jeringa estéril en la cámara anterior.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Incluyen visión borrosa temporal, edema corneal leve y enrojecimiento ocular, que suelen resolverse en poco tiempo.
4¿Puedo usar acetilcolina cloruro en casa?
No, es exclusivo para uso hospitalario bajo supervisión médica durante procedimientos quirúrgicos.
5¿La acetilcolina cloruro duele al aplicarse?
Puede causar molestia leve o sensación de ardor transitoria, pero la anestesia local durante cirugía minimiza el dolor.
6¿Cuánto tiempo dura el efecto de la acetilcolina cloruro?
Su efecto miótico dura entre 10 y 20 minutos, lo suficiente para la cirugía sin complicaciones prolongadas.
7¿Hay interacciones con otros medicamentos?
Puede interactuar con inhibidores de acetilcolinesterasa, potenciando sus efectos; informe a su médico sobre todos los fármacos que toma.
8¿Es seguro en embarazadas?
Categoría C de la FDA: usar solo si el beneficio justifica el riesgo, preferiblemente evitando el primer trimestre.
9¿Qué debo hacer si tengo una reacción alérgica?
Busque atención médica inmediata si presenta hinchazón, picazón severa o dificultad respiratoria tras la cirugía.
10¿La acetilcolina cloruro afecta la presión ocular?
Puede aumentar temporalmente la presión intraocular, por lo que se monitoriza durante y después del procedimiento.
11¿Se puede usar en niños?
No se recomienda en pediatría por falta de datos de seguridad; reservar para casos excepcionales con supervisión experta.
12¿Cómo se almacena la acetilcolina cloruro?
Refrigerado entre 2°C y 8°C, protegido de la luz; desechar tras abrir, ya que no tiene conservantes.
13¿Existe un antídoto para sobredosis?
Sí, la atropina puede usarse para revertir efectos colinérgicos sistémicos en casos raros de absorción excesiva.
14¿Qué precauciones tomar con lentes de contacto?
No usar lentes de contacto durante la cirugía o inmediatamente después; siga las indicaciones postoperatorias de su oftalmólogo.
15¿La acetilcolina cloruro causa visión borrosa permanente?
No, la visión borrosa es temporal y se resuelve generalmente en horas, asociada al efecto miótico y edema corneal leve.
16¿Es necesario ajustar la dosis en adultos mayores?
No se requieren ajustes rutinarios, pero los ancianos pueden ser más sensibles; se individualiza basado en respuesta ocular.
17¿Qué condiciones contraindican su uso?
Hipersensibilidad al fármaco, inflamación ocular activa o glaucoma de ángulo estrecho no tratado son contraindicaciones clave.
18¿Cómo se compara con otros mióticos como la pilocarpina?
La acetilcolina actúa más rápido pero tiene duración más corta, ideal para cirugía, mientras pilocarpina es para tratamiento crónico.
19¿Puede usarse en pacientes con diabetes?
Sí, pero monitorizar la respuesta ocular, ya que la diabetes puede afectar la cicatrización y sensibilidad colinérgica.
20¿Qué estudios se recomiendan tras usar acetilcolina cloruro?
Tonometría para presión intraocular y examen de agudeza visual postoperatorio para detectar complicaciones tempranas.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Administrar por un oftalmólogo durante cirugía intraocular: aspirar la solución estéril en una jeringa, instilar lentamente 0.5 a 2 mL en la cámara anterior del ojo tras la incisión, y observar la respuesta pupilar. No inyectar en vasos sanguíneos o tejidos periorbitarios.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura controlada entre 2°C y 8°C (refrigerado), protegido de la luz; no congelar. Desechar cualquier solución no utilizada tras la apertura, ya que no contiene conservantes.
Instrucciones Especiales
Usar solo en entornos quirúrgicos estériles; evitar el contacto con metales, ya que puede desnaturalizarse. No administrar si la solución está turbia o contiene partículas.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Acetylcholine Chloride
- Categoría
- Hemoderivados y Factores de Coagulación
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica y uso exclusivo en hospitales
- COFEPRIS
- Medicamento de control especial, sujeto a prescripción médica y registro sanitario
- Aprobación FDA
- Aprobado por la FDA en 1983 para uso oftálmico
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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