Acetylcysteine
La acetilcisteína es un fármaco mucolítico y antídoto de emergencia utilizado principalmente en el tratamiento de la intoxicación por paracetamol (acetaminofén). Actúa como precursor del glutatión, un antioxidante endógeno esencial para detoxificar el metabolito tóxico N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI) producido en sobredosis de paracetamol. Su importancia clínica radica en ser el antídoto de elección para prevenir daño hepático fulminante en intoxicaciones por paracetamol cuando se administra dentro de las primeras 8-10 horas posteriores a la ingestión. Además, se utiliza como mucolítico en enfermedades respiratorias como la EPOC y la fibrosis quística para fluidificar secreciones bronquiales espesas. En México, es un medicamento crítico en servicios de urgencias y toxicología, disponible tanto en formulación intravenosa como oral, con protocolos estandarizados de administración según guías nacionales e internacionales. Su mecanismo dual como antioxidante y precursor de glutatión lo hace también objeto de investigación en otras condiciones como nefropatía por contraste y algunos trastornos psiquiátricos.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
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Farmacología
Mecanismo de Acción
La acetilcisteína ejerce sus efectos a través de múltiples mecanismos. Como antídoto en intoxicación por paracetamol: dona grupos sulfhidrilo que reponen las reservas de glutatión hepático, permitiendo la conjugación y detoxificación del metabolito tóxico NAPQI. Como mucolítico: rompe los puentes disulfuro en las glicoproteínas del moco, reduciendo la viscosidad de las secreciones bronquiales. Adicionalmente, posee propiedades antioxidantes directas al neutralizar radicales libres de oxígeno y nitrógeno, y propiedades antiinflamatorias al modular la expresión de citocinas proinflamatorias como TNF-α e IL-8. Estos mecanismos complementarios explican su utilidad en diversas condiciones clínicas más allá de sus indicaciones principales.
Clase Farmacológica
Derivado de aminoácidos (análogo de la cisteína), agente sulfhidrilo, precursor de glutatión
Clase Terapéutica
Antídoto, mucolítico, antioxidante
Inicio de Acción
Como mucolítico: efecto comienza en 30-60 minutos tras administración oral. Como antídoto: comienza a actuar inmediatamente tras administración IV, con protección hepática significativa dentro de las primeras 2 horas si se administra dentro de la ventana terapéutica.
Duración del Efecto
Efecto mucolítico dura 4-6 horas. Como antídoto, el efecto protector persiste durante el período de metabolización del paracetamol (generalmente 24 horas completas del protocolo de tratamiento).
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción oral es rápida pero incompleta (biodisponibilidad aproximada del 10-20% debido a efecto de primer paso hepático significativo). La administración intravenosa proporciona biodisponibilidad del 100%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1-2 horas tras administración oral y inmediatamente tras infusión IV.
Distribución
Se distribuye ampliamente en líquidos corporales. El volumen de distribución es de aproximadamente 0.5 L/kg. Cruza la barrera placentaria y se distribuye en leche materna. La unión a proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente 50%), principalmente a albúmina.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado mediante desacetilación a cisteína, que a su vez se incorpora a la vía de síntesis de glutatión. No es sustrato significativo de enzimas CYP450, aunque puede modular indirectamente algunas isoformas. La cisteína resultante también puede incorporarse a proteínas o metabolizarse a sulfato inorgánico.
Eliminación
Vida media de eliminación de aproximadamente 2 horas en administración IV. Se elimina principalmente por vía renal (30% como metabolitos) y en menor medida por vía fecal. En pacientes con insuficiencia renal, puede acumularse requiriendo ajuste de dosis.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Intoxicación aguda por paracetamol (acetaminofén) con riesgo de hepatotoxicidad
- Adyuvante en terapia respiratoria para fluidificar secreciones bronquiales espesas en EPOC, bronquiectasias, fibrosis quística y atelectasias
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Prevención de nefropatía inducida por contraste en pacientes de alto riesgo
- Tratamiento coadyuvante en síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA)
- Uso en intoxicaciones por otros hepatotóxicos (Amanita phalloides, tetracloruro de carbono)
- Tratamiento de apoyo en sepsis por sus propiedades antioxidantes
- Investigación en trastornos psiquiátricos como trastorno obsesivo-compulsivo
Dosis y Administración
Adultos
Intoxicación por paracetamol: Protocolo de 20 horas: carga de 150 mg/kg en 200 mL de solución glucosada al 5% en 15-60 minutos, luego 50 mg/kg en 500 mL en 4 horas, seguido de 100 mg/kg en 1000 mL en 16 horas. Protocolo de 21 horas (alternativo): 150 mg/kg en 200 mL en 15-60 minutos, luego 50 mg/kg en 500 mL en 4 horas, seguido de 100 mg/kg en 1000 mL en 16 horas. Como mucolítico: 200-600 mg cada 8-12 horas oral o nebulizado.
Pediátrico
Intoxicación por paracetamol: Mismo protocolo que adultos ajustado por peso corporal. Carga: 150 mg/kg, luego 50 mg/kg en 4 horas, luego 100 mg/kg en 16 horas. Como mucolítico: 10-20 mg/kg/dosis cada 6-8 horas oral, máximo 600 mg/día. Neonatos: 10-15 mg/kg/dosis cada 6-12 horas.
Adultos Mayores
Ajustar según función renal. En mayores de 65 años, considerar reducción de dosis en 25-30% si TFG <60 mL/min. Monitorear estrechamente efectos adversos.
Dosis Máxima
Como antídoto: no exceder 300 mg/kg en 24 horas. Como mucolítico: 1800 mg/día en adultos, 600 mg/día en niños.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG 30-60 mL/min: reducir dosis en 25%. TFG 10-30 mL/min: reducir dosis en 50%. TFG <10 mL/min o diálisis: reducir dosis en 75%. Hemodiálisis elimina aproximadamente 30% de la dosis, administrar post-diálisis.
Insuficiencia Hepática
No requiere ajuste específico en insuficiencia hepática, pero monitorizar estrechamente debido a alteración en metabolismo. En cirrosis avanzada, considerar reducción de dosis en 25-50%.
Presentaciones Disponibles
Solución oral
Vía: Oral
Solución inyectable
Vía: Intravenosa
Solución para nebulización
Vía: Inhalatoria
Granulado efervescente
Vía: Oral
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a acetilcisteína o componentes de la formulación
- Historia de reacción anafiláctica previa al fármaco
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Asma bronquial no controlada (riesgo de broncoespasmo)
- Insuficiencia renal severa no dializada (acumulación)
- Enfermedad ulcerosa péptica activa (formulaciones orales)
- Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (riesgo teórico de hemólisis)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas (especialmente con administración oral rápida)
- Vómitos (hasta 30% en protocolos de intoxicación)
- Sabor desagradable u olor sulfuroso
Frecuentes (1-10%)
- Urticaria o rash cutáneo (5-15%)
- Prurito
- Rinorrea
- Fiebre leve
- Broncoespasmo (en pacientes asmáticos)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Angioedema
- Hipotensión (con infusión rápida IV)
- Taquicardia
- Dolor en sitio de infusión
- Estomatitis
Raros (<0.1%) — Graves
- Anafilaxia (0.1-0.5%)
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Leucopenia
- Trombocitopenia
- Aumento de transaminasas (paradójico)
Interacciones
Carbón activado
Disminuye absorción de acetilcisteína oral si se administran simultáneamente
Nitroglicerina
Potenciación de efectos vasodilatadores con riesgo de hipotensión severa
Antitusígenos (codeína, dextrometorfano)
Disminución de la eficacia al reducir la expectoración
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos pueden retardar la absorción pero no afectan significativamente la biodisponibilidad. Se recomienda administrar con el estómago vacío para efecto mucolítico óptimo. El alcohol no interfiere directamente pero está contraindicado en intoxicación por paracetamol.
Con Suplementos Naturales
Suplementos de cisteína o glutatión pueden potenciar efectos antioxidantes. Suplementos de hierro pueden oxidarse en presencia de grupos sulfhidrilo. Evitar antioxidantes en megadosis que puedan interferir con mecanismo de acción.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Puede usarse si beneficio justifica riesgo potencial. Estudios en animales no muestran teratogenicidad. En intoxicación por paracetamol en embarazadas, es tratamiento de elección para proteger tanto a la madre como al feto. Monitorear estrechamente.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en pequeñas cantidades. Considerado compatible con lactancia, especialmente en dosis antídoto de corta duración. Para uso mucolítico crónico, evaluar riesgo-beneficio.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños. Ajustar dosis por peso corporal. En neonatos, usar con precaución por inmadurez metabólica. Formulaciones orales pueden diluirse en jugo o leche para mejorar palatabilidad.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos por disminución de función renal. Ajustar dosis según TFG. Mayor susceptibilidad a hipotensión con infusión rápida. Monitorear función renal y electrolitos.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Paracetamol sérico (nomograma de Rumack-Matthew)
- Transaminasas (ALT, AST) cada 24 horas
- Función renal (creatinina, BUN)
- Tiempo de protrombina/INR
- Electrolitos séricos
- Biometría hemática completa
📅 En intoxicación: paracetamol sérico al ingreso, transaminasas cada 24 horas por 72 horas. En uso crónico como mucolítico: evaluación basal y cada 6-12 meses.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Signos de anafilaxia: urticaria generalizada, dificultad respiratoria, hipotensión
- Empeoramiento de síntomas respiratorios o broncoespasmo
- Hemorragia o moretones espontáneos
- Ictericia o dolor abdominal derecho
- Disminución del gasto urinario
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos exacerbados
- Hipotensión severa
- Broncoespasmo
- Convulsiones (raro)
- Depresión del sistema nervioso central
Tratamiento
Soporte sintomático. Suspender infusión. Manejo de vía aérea si necesario. Fluidoterapia para hipotensión. Antihistamínicos y corticosteroides para reacciones alérgicas. No existe antídoto específico.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico para sobredosis de acetilcisteína. Tratamiento es de soporte.
Datos Interesantes
El nomograma de Rumack-Matthew es esencial para decidir tratamiento en intoxicación por paracetamol, pero no sustituye el criterio clínico en ingestiones de riesgo.
La administración IV es preferida en intoxicaciones graves o con vómito persistente, aunque la vía oral es efectiva si se tolera.
El olor a azufre es característico pero no indica deterioro del producto.
En pacientes asmáticos, premedicar con broncodilatador antes de nebulización para prevenir broncoespasmo.
La eficacia como antídoto disminuye significativamente después de 24 horas post-ingestión, pero aún puede ofrecer beneficio hasta 36-48 horas en algunos casos.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
ALT (alanina aminotransferasa)
Puede elevarse paradójicamente en algunos casos
AST (aspartato aminotransferasa)
Puede elevarse paradójicamente en algunos casos
Glutatión sérico
Puede elevar
Creatinina
Puede disminuir en prevención de nefropatía
INR (tiempo de protrombina)
Puede normalizar en hepatotoxicidad
Cisteína plasmática
Puede elevar
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Si está tomando acetilcisteína para intoxicación por paracetamol, complete todo el protocolo de tratamiento aunque se sienta mejor. Los vómitos son comunes; si vomita dentro de la hora posterior a una dosis oral, consulte inmediatamente para posible administración intravenosa. Como mucolítico, tome con al menos un vaso de agua para mejorar efecto y beba líquidos abundantemente durante el día. Reporte inmediatamente cualquier signo de reacción alérgica como ronchas, dificultad para respirar o hinchazón facial. No conduzca si experimenta mareo o somnolencia. Informe a su médico si está embarazada, planea embarazo o está amamantando. No suspenda abruptamente el tratamiento sin consultar a su médico. Guarde el medicamento fuera del alcance de niños y en su empaque original.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Acetylcysteine, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve la acetilcisteína?
Sirve principalmente como antídoto en intoxicaciones por paracetamol y como mucolítico para fluidificar flemas espesas en enfermedades respiratorias.
2¿Cómo se toma la acetilcisteína?
Depende de la indicación: como antídoto generalmente por vía intravenosa en hospital, como mucolítico oral en tabletas o solución, usualmente cada 8-12 horas con agua.
3¿Tiene efectos secundarios?
Sí, los más comunes son náuseas, vómitos, sabor desagradable y en algunos casos reacciones alérgicas como ronchas.
4¿Puedo tomarla si estoy embarazada?
Sí, bajo supervisión médica. En intoxicación por paracetamol es esencial para proteger al feto. Categoría FDA B.
5¿Interfiere con otros medicamentos?
Puede interactuar con carbón activado y nitroglicerina. Informe a su médico todos los medicamentos que toma.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada. No duplique dosis.
7¿Pueden tomarla los niños?
Sí, con dosis ajustada por peso. Formulaciones orales pueden diluirse en jugo para mejorar el sabor.
8¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Como mucolítico: 30-60 minutos. Como antídoto: comienza a actuar inmediatamente tras administración intravenosa.
9¿Requiere receta médica?
Sí, todas las formulaciones de acetilcisteína requieren receta médica en México.
10¿Cómo se almacena?
A temperatura ambiente, protegido de la luz. Soluciones diluidas refrigerar y usar en 24 horas.
11¿Qué pasa si tomo demasiada?
Puede causar náuseas severas, vómitos, hipotensión. Busque atención médica inmediata.
12¿Es lo mismo que el paracetamol?
No, es un medicamento diferente. De hecho, es el antídoto específico para intoxicación por paracetamol.
13¿Puedo beber alcohol mientras la tomo?
No se recomienda, especialmente en intoxicación por paracetamol donde el alcohol está contraindicado.
14¿Ayuda con la tos seca?
No, solo es efectiva para tos con flemas espesas. Para tos seca se usan antitusígenos.
15¿Por qué huele a huevo podrido?
Por su contenido de azufre. Es característico del medicamento y no indica que esté en mal estado.
16¿Cuál es la dosis máxima?
Como antídoto: 300 mg/kg en 24 horas. Como mucolítico: 1800 mg/día en adultos.
17¿Ajusta dosis en adultos mayores?
Sí, según función renal. Mayores de 65 años pueden requerir reducción de dosis si TFG <60 mL/min.
18¿Qué monitorización requiere?
En intoxicación: paracetamol sérico, transaminasas, función renal. En uso crónico: evaluación periódica.
19¿Es efectiva después de 24 horas de intoxicación?
La eficacia disminuye significativamente después de 24 horas, pero aún puede ofrecer beneficio hasta 36-48 horas en algunos casos.
20¿Cuál es el mecanismo exacto como antídoto?
Repone glutatión hepático, permitiendo detoxificar el metabolito tóxico NAPQI producido por el paracetamol en sobredosis.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Como antídoto IV: diluir en solución glucosada al 5% según protocolo, infundir con bomba de infusión. Filtro de 0.2 micras recomendado. Como mucolítico oral: tomar con abundante agua, puede diluirse en jugo para mejorar sabor. Como nebulización: usar nebulizador jet, administrar en sesiones de 15-20 minutos. No mezclar con otros medicamentos en mismo nebulizador.
Almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C). Proteger de la luz. Soluciones diluidas son estables por 24 horas refrigeradas. No congelar. Formulaciones abiertas usar inmediatamente.
Instrucciones Especiales
En protocolo de intoxicación, iniciar dentro de las 8-10 horas post-ingestión para máxima eficacia. Aunque efectivo hasta 24 horas, eficacia disminuye con el tiempo. En pacientes con vómito persistente, considerar vía IV o antieméticos. En nebulización, supervisar inicialmente por riesgo de broncoespasmo en asmáticos.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Acetylcysteine
- Categoría
- Antídotos y Emergencias
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica para todas las formulaciones
- COFEPRIS
- Medicamento de patente (fracción IV), sujeto a control sanitario pero no a restricción de estupefacientes
- Aprobación FDA
- 1963 como mucolítico, 1976 como antídoto para intoxicación por paracetamol
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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