Ácido tranexámico
El ácido tranexámico es un antifibrinolítico sintético derivado del aminoácido lisina, que actúa inhibiendo la conversión de plasminógeno a plasmina, bloqueando así la degradación de coágulos de fibrina. En oftalmología, se utiliza principalmente para reducir el sangrado y la hemorragia en procedimientos quirúrgicos oculares, como la cirugía de cataratas, vitrectomía y en el manejo de hemorragias subconjuntivales o hipemas traumáticos. Su importancia clínica radica en su capacidad para minimizar complicaciones hemorrágicas, mejorar la visualización del campo quirúrgico y acelerar la recuperación postoperatoria, siendo una herramienta valiosa en la prevención y tratamiento de sangrados oculares que podrían comprometer la visión. Además, su perfil de seguridad y eficacia lo ha posicionado como un fármaco esencial en el arsenal terapéutico oftalmológico, especialmente en pacientes con riesgo de sangrado o en intervenciones donde el control hemostático es crítico. Su uso se extiende también a condiciones no oftálmicas, como la menorragia o la hemofilia, pero en el contexto ocular su aplicación tópica o sistémica ha demostrado beneficios significativos en la reducción de morbilidad asociada a eventos hemorrágicos.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
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Farmacología
Mecanismo de Acción
El ácido tranexámico ejerce su acción antifibrinolítica al unirse competitivamente a los sitios de unión de lisina en el plasminógeno, bloqueando su interacción con la fibrina y previniendo así la activación a plasmina. Esto inhibe la degradación de los coágulos de fibrina, estabilizando los tapones hemostáticos y reduciendo el sangrado. A nivel molecular, se une reversiblemente a los dominios kringle del plasminógeno, impidiendo su adsorción sobre la fibrina y la posterior conversión mediada por activadores tisulares del plasminógeno (tPA). En oftalmología, este mecanismo es crucial para controlar hemorragias intraoculares, como en hipemas o sangrados durante cirugías, donde la fibrinolisis exacerbada puede prolongar el sangrado y complicar la recuperación. Además, tiene efectos antiinflamatorios leves al reducir la generación de productos de degradación de fibrina que promueven la respuesta inflamatoria.
Clase Farmacológica
Antifibrinolítico, inhibidor de la plasmina
Clase Terapéutica
Agente hemostático, antifibrinolítico
Inicio de Acción
Tras administración oral o intravenosa, el inicio de acción es rápido, con efectos hemostáticos observables en 1-2 horas. En aplicaciones oftálmicas tópicas, los efectos locales pueden notarse en minutos a horas, dependiendo de la formulación y la condición tratada.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de 6-8 horas tras una dosis oral o intravenosa, requiriendo dosificación múltiple para mantener niveles terapéuticos. En uso tópico ocular, la duración puede variar, pero generalmente se requieren aplicaciones cada 4-6 horas para control sostenido.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Tras administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad de aproximadamente 30-50%. La administración tópica ocular tiene absorción sistémica mínima, pero puede ocurrir a través de la conjuntiva y la córnea, especialmente si hay lesiones. La concentración máxima en plasma se alcanza en 2-3 horas tras dosis orales.
Distribución
Se distribuye ampliamente en los tejidos, incluyendo el humor acuoso y vítreo en el ojo, con un volumen de distribución de 9-12 L. La unión a proteínas plasmáticas es baja, alrededor del 3%, lo que facilita su penetración en tejidos oculares. En condiciones oftálmicas, las formulaciones tópicas logran concentraciones terapéuticas en la cámara anterior y posterior.
Metabolismo
El metabolismo es hepático mínimo, con menos del 5% metabolizado por hidroxilación. No es sustrato significativo de enzimas CYP (citocromo P450), por lo que tiene bajo potencial de interacciones farmacocinéticas mediadas por CYP. La mayor parte se excreta sin cambios.
Eliminación
Se elimina principalmente por vía renal, con una vida media de 2-3 horas en adultos con función renal normal. Aproximadamente el 90% de la dosis se excreta sin cambios en la orina en 24 horas. En insuficiencia renal, la vida media puede prolongarse significativamente.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Prevención y tratamiento de sangrado en cirugía ocular (ej. cataratas, vitrectomía)
- Manejo de hipema traumático (acumulación de sangre en cámara anterior)
- Reducción de hemorragia subconjuntival
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de hemorragia vítrea no traumática
- Profilaxis de sangrado en pacientes con trastornos de coagulación sometidos a procedimientos oculares
- Uso en retinopatía diabética con hemorragias recurrentes
Dosis y Administración
Adultos
Oral: 1-1.5 g cada 6-8 horas, máximo 4-6 g/día. Intravenoso: 10-15 mg/kg cada 6-8 horas, o 1 g en infusión lenta prequirúrgica. Tópico ocular: solución al 5%, 1-2 gotas cada 4-6 horas, según indicación.
Pediátrico
Oral: 15-25 mg/kg/dosis cada 6-8 horas, máximo 75 mg/kg/día. Intravenoso: 10-15 mg/kg/dosis cada 6-8 horas. En oftalmología, uso tópico similar a adultos, con ajuste por peso si es sistémico.
Adultos Mayores
Ajustar dosis basado en función renal, iniciar con dosis más bajas (ej. 500 mg oral cada 8 horas) y monitorizar función renal. En adultos mayores, el aclaramiento renal puede estar reducido.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: oral 6 g, intravenosa 4 g, en adultos. En pediatría, no exceder 75 mg/kg/día.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG 50-80 mL/min: reducir dosis en 25%. TFG 30-50 mL/min: reducir dosis en 50%. TFG <30 mL/min: evitar uso o usar con extrema precaución, dosis máxima 500 mg cada 12 horas. En diálisis, se elimina parcialmente, ajustar post-diálisis.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes significativos, ya que el metabolismo hepático es mínimo. Monitorizar en insuficiencia hepática grave por riesgo de acumulación si hay fallo renal concomitante.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Solución inyectable
Vía: Intravenosa
Solución oftálmica
Vía: Tópica ocular
Polvo para solución
Vía: Oral o tópica
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al ácido tranexámico o componentes
- Historia de trombosis activa (ej. trombosis venosa profunda, embolia pulmonar)
- Insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) sin monitorización estrecha
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Trastornos de coagulación con riesgo trombótico (ej. síndrome antifosfolípido)
- Enfermedad cerebrovascular o cardíaca isquémica reciente
- Uso concomitante con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas leves
- Diarrea
Frecuentes (1-10%)
- Vómitos
- Mareo
- Dolor abdominal
- Visión borrosa transitoria (con uso tópico)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Reacciones cutáneas (rash, prurito)
- Hipotensión ortostática
- Fatiga
Raros (<0.1%) — Graves
- Trombosis (venosa o arterial)
- Convulsiones (en sobredosis o insuficiencia renal)
- Alteraciones de la función hepática
Interacciones
Anticoagulantes (warfarina, heparina)
Aumenta riesgo de trombosis al potenciar efectos hemostáticos
Antiagregantes plaquetarios (aspirina, clopidogrel)
Puede incrementar riesgo de eventos trombóticos
Agentes trombolíticos (tPA, estreptoquinasa)
Antagoniza efectos fibrinolíticos, reduciendo eficacia
Con Alimentos y Alcohol
Puede tomarse con o sin alimentos, pero administrar con comida puede reducir molestias gastrointestinales. Evitar alcohol, ya que puede aumentar riesgo de mareo y efectos gastrointestinales.
Con Suplementos Naturales
Interacciones menores con suplementos de hierro o vitamina K, pero monitorizar en pacientes con trastornos de coagulación. Evitar suplementos con efectos anticoagulantes (ej. ginkgo biloba, ajo) por riesgo aditivo de trombosis.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Usar solo si beneficio justifica riesgo potencial. Estudios en animales no muestran teratogenicidad, pero datos en humanos son limitados. Evitar en primer trimestre a menos que sea esencial para control de sangrado ocular grave.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en pequeñas cantidades. Considerar riesgo-beneficio; si se usa, monitorizar al lactante por posibles efectos gastrointestinales. Generalmente considerado compatible con lactancia en dosis terapéuticas.
👶 Pediatría
Seguro en niños para indicaciones oftálmicas, con dosis ajustadas por peso. Monitorizar función renal y signos de toxicidad. En recién nacidos, usar con precaución por inmadurez renal.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos por disminución de función renal y comorbilidades. Iniciar con dosis bajas, ajustar según TFG, y monitorizar signos de trombosis o toxicidad.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función renal (creatinina, TFG)
- Hemograma completo (para detectar anemia o trombocitosis)
- Pruebas de coagulación (TP, TTPa) si hay uso concomitante con anticoagulantes
📅 En uso crónico o en insuficiencia renal: monitorizar función renal cada 3-6 meses. En uso agudo perioperatorio, evaluar antes y después del procedimiento.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Dolor o hinchazón en piernas (posible trombosis)
- Dificultad para respirar (embolia pulmonar)
- Visión borrosa persistente o empeoramiento del sangrado ocular
- Síntomas gastrointestinales severos
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos severos
- Convulsiones
- Hipotensión
- Insuficiencia renal aguda
Tratamiento
Soporte sintomático: lavado gástrico si ingestión reciente, fluidos intravenosos para mantener diuresis, anticonvulsivantes si hay convulsiones. Diálisis puede ser efectiva para eliminar el fármaco.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es de soporte.
Datos Interesantes
En oftalmología, el uso tópico de ácido tranexámico al 5% puede reducir significativamente el sangrado intraoperatorio en cirugías de cataratas, mejorando la visualización del cirujano.
Para hipemas traumáticos, la combinación de ácido tranexámico tópico y reposo en cama con cabeza elevada puede acelerar la resolución del sangrado y prevenir recidivas.
Monitorizar función renal es crucial en pacientes ancianos o con comorbilidades, ya que la acumulación del fármaco puede precipitar convulsiones o trombosis.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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Impacto en Biomarcadores
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Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Biometría hemática completa
Monitorear anemia o trombocitosis
Perfil renal
Evaluar función renal para ajuste de dosis
Coagulograma
Verificar estado de coagulación, especialmente con anticoagulantes
Ecografía ocular
Evaluar extensión de hemorragia intraocular
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
El ácido tranexámico se usa para controlar sangrados en el ojo, como después de una cirugía o por un golpe. Tome las tabletas exactamente como lo indique su médico, generalmente cada 6-8 horas, con o sin comida. Si usa gotas oftálmicas, lávese las manos antes de aplicar, incline la cabeza hacia atrás y evite tocar el ojo con el gotero. Informe a su médico si experimenta síntomas como dolor en las piernas, dificultad para respirar, visión borrosa persistente o malestar estomacal severo. No conduzca si siente mareo. Si olvida una dosis, t��mela tan pronto como recuerde, pero no duplique la dosis. Guarde el medicamento en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de niños. Consulte a su oftalmólogo regularmente para monitorear su progreso y ajustar el tratamiento si es necesario.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Ácido tranexámico, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el ácido tranexámico en oftalmología?
Se usa para prevenir y tratar sangrados oculares, como en cirugías de cataratas o hipemas traumáticos, al inhibir la degradación de coágulos.
2¿Cómo debo aplicar las gotas oftálmicas de ácido tranexámico?
Lávese las manos, incline la cabeza hacia atrás, tire suavemente del párpado inferior y aplique 1-2 gotas en el saco conjuntival, sin tocar el ojo con el gotero.
3¿Puedo tomar ácido tranexámico si estoy embarazada?
Solo bajo supervisión médica estricta, ya que cruza la placenta; se usa si el beneficio para controlar sangrado ocular grave supera los riesgos potenciales.
4¿Qué efectos secundarios son comunes con el ácido tranexámico?
Náuseas, diarrea, mareo y, con uso tópico, visión borrosa transitoria. Informe a su médico si son severos.
5¿El ácido tranexámico interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con anticoagulantes como warfarina, aumentando el riesgo de trombosis; informe a su médico todos los fármacos que toma.
6¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el ácido tranexámico?
Tras administración oral o intravenosa, los efectos hemostáticos comienzan en 1-2 horas; en uso tópico ocular, puede notarse en minutos a horas.
7¿Puedo conducir después de tomar ácido tranexámico?
Si experimenta mareo o visión borrosa, evite conducir o operar maquinaria hasta que los síntomas desaparezcan.
8¿Qué debo hacer si olvido una dosis de ácido tranexámico?
Tómela tan pronto como recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada y continúe con el horario regular; no duplique dosis.
9¿El ácido tranexámico es de venta libre en México?
No, requiere receta médica (Fracción IV) y debe ser prescrito por un profesional de la salud.
10¿Cómo se almacena el ácido tranexámico?
Guárdelo a temperatura ambiente, protegido de la luz y humedad, y fuera del alcance de niños; deseche las gotas oftálmicas abiertas después de 30 días.
11¿El ácido tranexámico puede causar trombosis?
Sí, es un riesgo raro pero grave, especialmente en pacientes con historial de coágulos o que toman anticoagulantes; monitorice síntomas como dolor en piernas.
12¿Ajustan la dosis de ácido tranexámico en adultos mayores?
Sí, debido a la posible disminución de la función renal, se inicia con dosis más bajas y se ajusta según la TFG.
13¿El ácido tranexámico es seguro para niños?
Sí, en dosis ajustadas por peso para indicaciones oftálmicas, pero bajo supervisión médica y monitoreo de función renal.
14¿Puedo usar ácido tranexámico si tengo insuficiencia renal?
Con precaución; en TFG <30 mL/min, evítelo o use dosis muy reducidas con monitorización estrecha, ya que se elimina por riñón.
15¿Qué marcas de ácido tranexámico están disponibles en México?
Marcas comunes incluyen Tranex, Cyklokapron, Hemostop y Tranexam, en formas como tabletas, inyectables y gotas oftálmicas.
16¿El ácido tranexámico afecta los análisis de sangre?
Puede alterar levemente pruebas de coagulación como TP y TTPa; informe al laboratorio si está tomando este medicamento.
17¿Cuál es la dosis máxima diaria de ácido tranexámico?
En adultos, la dosis máxima oral es 6 g al día y intravenosa 4 g al día; no exceda estas cantidades sin indicación médica.
18¿El ácido tranexámico se usa en sangrados no oculares?
Sí, off-label puede usarse para menorragia o hemorragias en otros sitios, pero en oftalmología se enfoca en condiciones oculares.
19¿Qué monitorización se requiere con ácido tranexámico a largo plazo?
En uso crónico, controle función renal cada 3-6 meses y realice hemogramas para detectar cambios en coagulación o anemia.
20¿Cómo se maneja una sobredosis de ácido tranexámico?
Busque atención médica inmediata; el tratamiento incluye soporte sintomático, lavado gástrico si es reciente, y diálisis puede ayudar a eliminar el fármaco.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tabletas: tragar enteras con un vaso de agua, sin masticar. Solución oftálmica: lavarse las manos, inclinar la cabeza hacia atrás, aplicar 1-2 gotas en el saco conjuntival, evitar contacto del gotero con el ojo. Inyectable: administrar por vía intravenosa lenta (sobre 10 minutos) para reducir riesgo de hipotensión.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. No congelar. Mantener fuera del alcance de niños.
Instrucciones Especiales
En uso tópico ocular, esperar al menos 5 minutos entre aplicaciones de otros colirios. Descartar solución oftálmica abierta después de 30 días. En pacientes con lentes de contacto, retirarlas antes de aplicar y esperar 15 minutos para reinsertar.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Ácido tranexámico
- Categoría
- Oftalmológicos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta)
- Aprobación FDA
- 1986 (para indicaciones sistémicas); uso oftálmico varía por formulación
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.