Acyclovir Sodium
El aciclovir sódico es un análogo de nucleósido antiviral que actúa como inhibidor selectivo de la ADN polimerasa de los virus del herpes simple (VHS) tipo 1 y 2, virus varicela-zóster (VVZ) y virus de Epstein-Barr (VEB). Se utiliza clínicamente para el tratamiento de infecciones por herpes, incluyendo herpes genital primario y recurrente, herpes labial, herpes zóster, varicela en pacientes inmunocomprometidos y encefalitis herpética. Su importancia radica en ser un fármaco de primera línea que reduce la duración de los síntomas, la formación de nuevas lesiones y el riesgo de complicaciones, especialmente en pacientes inmunodeprimidos donde las infecciones herpéticas pueden ser graves o potencialmente mortales. La formulación sódica permite la administración intravenosa, crucial en situaciones donde se requiere biodisponibilidad completa y rápida, como en infecciones del sistema nervioso central o en pacientes que no pueden tolerar la vía oral.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
El aciclovir sódico es un profármaco que requiere fosforilación intracelular para activarse. En células infectadas por virus del herpes, la timidina quinasa viral (TK) convierte el aciclovir en aciclovir monofosfato de manera selectiva, ya que la TK viral tiene una afinidad 200 veces mayor que la TK humana. Posteriormente, las quinasas celulares lo convierten en aciclovir trifosfato, que actúa como sustrato competitivo e inhibidor irreversible de la ADN polimerasa viral. El aciclovir trifosfato se incorpora a la cadena de ADN en crecimiento, causando terminación prematura de la cadena debido a la falta de un grupo 3'-hidroxilo, lo que inhibe la replicación viral. Esta selectividad por células infectadas minimiza la toxicidad en células humanas, ya que la concentración de aciclovir trifosfato es hasta 40 veces mayor en células infectadas que en células no infectadas.
Clase Farmacológica
Análogo de nucleósido de guanosina, inhibidor selectivo de la ADN polimerasa viral
Clase Terapéutica
Antiviral, agente antiherpético
Inicio de Acción
El inicio de acción es rápido, con concentraciones plasmáticas terapéuticas alcanzadas en 1-2 horas tras administración intravenosa y 1.5-2.5 horas tras administración oral. La mejoría clínica suele observarse en 24-48 horas para infecciones cutáneas y mucosas.
Duración del Efecto
El efecto antiviral persiste durante el período de dosificación debido a la acumulación intracelular de aciclovir trifosfato, que tiene una vida media intracelular de aproximadamente 1 hora en células infectadas. La dosificación cada 8 horas mantiene concentraciones plasmáticas por encima de la concentración inhibitoria mínima (CIM) para la mayoría de cepas de VHS y VVZ.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La biodisponibilidad oral del aciclovir es baja (15-30%) y variable, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 1.5-2.5 horas. La administración intravenosa del aciclovir sódico proporciona biodisponibilidad del 100%, con niveles plasmáticos que alcanzan rápidamente concentraciones terapéuticas. Los alimentos no afectan significativamente la absorción, pero pueden reducir ligeramente la velocidad de absorción.
Distribución
El aciclovir se distribuye ampliamente en líquidos y tejidos corporales, incluyendo líquido cefalorraquídeo (LCR), donde alcanza concentraciones del 30-50% de las plasmáticas. También atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna. El volumen de distribución es de aproximadamente 0.7 L/kg en adultos. La unión a proteínas plasmáticas es baja (9-33%), principalmente a albúmina, lo que permite una buena distribución tisular.
Metabolismo
El aciclovir sufre metabolismo hepático mínimo, con menos del 10-15% metabolizado a 9-carboximetoximetilguanina (CMMG), un metabolito inactivo. No es sustrato significativo de las enzimas CYP450, por lo que tiene pocas interacciones farmacocinéticas mediadas por CYP. La principal vía de eliminación es renal sin cambios.
Eliminación
La vida media de eliminación es de 2-3 horas en adultos con función renal normal, pero puede prolongarse hasta 20 horas en insuficiencia renal grave. Se elimina principalmente por filtración glomerular y secreción tubular activa, con aproximadamente 62-91% excretado sin cambios en orina en 24 horas. La hemodiálisis reduce significativamente los niveles plasmáticos (reducción del 60% durante 6 horas de diálisis).
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de infecciones por virus del herpes simple (VHS) tipo 1 y 2 en pacientes inmunocomprometidos
- Tratamiento de herpes genital primario y recurrente
- Tratamiento de herpes zóster (culebrilla) en pacientes inmunocomprometidos
- Tratamiento de varicela en pacientes inmunocomprometidos
- Tratamiento de encefalitis herpética
- Profilaxis de infecciones por VHS en pacientes inmunocomprometidos (trasplante de médula ósea, quimioterapia)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de herpes labial recurrente (oral)
- Tratamiento de queratitis herpética
- Tratamiento de infección por VHS en recién nacidos
- Profilaxis de reactivación de VHS en pacientes con VIH/SIDA
- Tratamiento de síndrome de Ramsay Hunt
- Tratamiento de eritema multiforme asociado a herpes
Dosis y Administración
Adultos
Herpes genital inicial: 400 mg oral cada 8 horas por 7-10 días. Herpes genital recurrente: 400 mg oral cada 8 horas por 5 días. Supresión herpes genital: 400 mg oral cada 12 horas. Herpes zóster: 800 mg oral cada 4 horas (5 veces al día) por 7-10 días. Intravenoso: Infecciones mucocutáneas por VHS: 5 mg/kg cada 8 horas. Encefalitis herpética: 10 mg/kg cada 8 horas por 14-21 días. Herpes zóster diseminado: 10 mg/kg cada 8 horas por 7 días.
Pediátrico
Varicela (2-18 años): 20 mg/kg/dosis oral cada 6 horas (máximo 800 mg/dosis) por 5 días. Herpes genital (>12 años): igual que adultos. Intravenoso: <12 años: 250 mg/m² cada 8 horas; 12 años o más: 5 mg/kg cada 8 horas. Neonatos (0-3 meses): Encefalitis herpética: 20 mg/kg cada 8 horas por 21 días.
Adultos Mayores
Ajustar según función renal. En adultos mayores con TFG normal, usar dosis estándar pero monitorear función renal debido a cambios fisiológicos relacionados con la edad que pueden afectar la eliminación.
Dosis Máxima
Oral: 4 g/día en dosis divididas. Intravenoso: 30 mg/kg/día o 1.5 g/m²/día, lo que sea menor.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG >50 mL/min: dosis normal. TFG 25-50 mL/min: administrar cada 12 horas. TFG 10-25 mL/min: administrar cada 24 horas. TFG <10 mL/min: administrar cada 48 horas. En hemodiálisis: administrar dosis después de cada sesión de diálisis.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes específicos ya que el metabolismo hepático es mínimo. Sin embargo, en insuficiencia hepática grave, considerar monitoreo por posible acumulación en casos de disfunción multiorgánica.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Suspensión oral
Vía: Oral
Polvo liofilizado para solución inyectable
Vía: Intravenosa
Crema tópica
Vía: Tópica
Ungüento oftálmico
Vía: Oftálmica
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al aciclovir, valaciclovir o cualquier componente de la formulación
- Pacientes con síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica previa asociada a aciclovir
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal grave (TFG <10 mL/min) sin ajuste de dosis
- Deshidratación significativa
- Trastornos neurológicos preexistentes (riesgo de neurotoxicidad)
- Embarazo (categoría B, usar solo si beneficio justifica riesgo)
- Lactancia (se excreta en leche materna)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas (oral)
- Dolor de cabeza
- Mareo
Frecuentes (1-10%)
- Vómitos
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Fatiga
- Erupción cutánea
- Prurito
- Flebitis en sitio de inyección (IV)
- Elevación transitoria de enzimas hepáticas
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Confusión
- Alucinaciones
- Temblores
- Convulsiones (especialmente con dosis altas IV)
- Neurotoxicidad (somnolencia, letargo, coma)
- Nefrotoxicidad (cristaluria, elevación de creatinina)
- Anemia
- Trombocitopenia
- Leucopenia
Raros (<0.1%) — Graves
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Necrólisis epidérmica tóxica
- Anafilaxia
- Hepatitis
- Insuficiencia renal aguda
- Alopecia reversible
- Fotosensibilidad
Interacciones
Probenecid
Disminuye la secreción tubular renal de aciclovir, aumentando su concentración plasmática y vida media
Cimetidina
Puede reducir la eliminación renal de aciclovir, aumentando niveles plasmáticos
Zidovudina
Puede aumentar el riesgo de neurotoxicidad (letargo, fatiga) cuando se usan concomitantemente
Fármacos nefrotóxicos (aminoglucósidos, anfotericina B, ciclosporina)
Aumentan el riesgo de nefrotoxicidad, especialmente con aciclovir intravenoso
Metotrexato
Posible aumento de toxicidad renal cuando se combina con aciclovir intravenoso
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos no afectan significativamente la absorción del aciclovir oral, pero pueden retrasar ligeramente el tiempo para alcanzar concentración máxima. Se recomienda tomar con alimentos si causa molestias gastrointestinales. El alcohol no interactúa directamente, pero puede empeorar efectos secundarios como mareo o somnolencia.
Con Suplementos Naturales
No se conocen interacciones clínicamente significativas con suplementos vitamínicos o herbales. Sin embargo, suplementos que afectan la función renal (como altas dosis de vitamina C) podrían teóricamente influir en la eliminación. La equinácea podría reducir la eficacia antiviral.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Estudios en animales no muestran riesgo fetal, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial, especialmente en infecciones graves como encefalitis herpética. Para herpes genital recurrente, considerar riesgos/beneficios individualmente.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
El aciclovir se excreta en leche materna en concentraciones similares a las plasmáticas. Considerado compatible con la lactancia por la Academia Americana de Pediatría, ya que la dosis recibida por el lactante es baja. Monitorear al lactante por posibles efectos como erupción cutánea o diarrea.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños para indicaciones aprobadas. La dosificación debe basarse en peso corporal o superficie corporal. En neonatos, usar con precaución por inmadurez renal. La formulación intravenosa es preferida en infecciones graves.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores tienen mayor riesgo de efectos adversos renales y neurológicos debido a disminución de la función renal relacionada con la edad. Ajustar dosis según TFG. Monitorear función renal y estado neurológico estrechamente.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función renal (creatinina sérica, BUN, TFG)
- Función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- Hemograma completo (especialmente en tratamientos prolongados)
- Electrolitos séricos
- Análisis de orina (para detectar cristaluria)
📅 Función renal: Basal y cada 2-3 días durante terapia intravenosa; semanal en terapia oral prolongada. Función hepática y hemograma: Basal y según síntomas. En pacientes con insuficiencia renal: Monitoreo diario durante terapia IV.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Disminución del gasto urinario
- Cambios en el estado mental (confusión, somnolencia)
- Erupción cutánea grave o ampollas
- Dolor lumbar o abdominal severo
- Fiebre persistente
- Sangrado o moretones inusuales
- Ictericia
- Dificultad para respirar
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Nefrotoxicidad (oliguria, elevación de creatinina)
- Neurotoxicidad (agitación, confusión, alucinaciones, convulsiones, coma)
- Cristaluria (dolor lumbar, hematuria)
- Náuseas y vómitos severos
- Letargo profundo
Tratamiento
Soporte sintomático. Hidratación vigorosa para aumentar diuresis y prevenir cristaluria. Hemodiálisis efectiva para eliminar aciclovir (elimina aproximadamente 60% en 6 horas). Control de convulsiones con benzodiacepinas si es necesario. Monitoreo de función renal y neurológico en unidad de cuidados intensivos.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. La hemodiálisis es el tratamiento de elección para sobredosis significativa, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
Datos Interesantes
Iniciar tratamiento dentro de las primeras 72 horas de aparición de lesiones para máxima eficacia en herpes zóster
La resistencia al aciclovir es rara en pacientes inmunocompetentes pero puede ocurrir en pacientes inmunocomprometidos con uso prolongado
La neurotoxicidad es más común con dosis altas intravenosas y en pacientes con insuficiencia renal
La crema tópica de aciclovir tiene eficacia limitada y no se recomienda como monoterapia para herpes genital
Considerar profilaxis con aciclovir en pacientes con trasplante de órganos sólidos o médula ósea para prevenir reactivación de VHS
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome aciclovir exactamente como lo recetó su médico, completando todo el tratamiento incluso si se siente mejor. Beba abundantes líquidos mientras toma este medicamento para ayudar a prevenir problemas renales. Informe a su médico si experimenta cambios en la micción, confusión, alucinaciones, erupción cutánea grave o síntomas de infección persistente. El aciclovir no cura el herpes pero reduce los síntomas y puede prevenir brotes recurrentes. Use protección durante las relaciones sexuales incluso durante el tratamiento, ya que aún puede transmitir el virus. Evite el contacto cercano con personas inmunocomprometidas o recién nacidos si tiene lesiones activas. No comparta este medicamento con otras personas, incluso si tienen síntomas similares. Informe a todos sus proveedores de salud que está tomando aciclovir, especialmente si va a someterse a cirugía o procedimientos dentales.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Acyclovir Sodium, respondidas en lenguaje simple.
1¿El aciclovir cura el herpes?
No, el aciclovir no cura el herpes. Es un antiviral que controla los síntomas, reduce la duración de los brotes y puede prevenir recurrencias, pero no elimina el virus del organismo, que permanece latente en los ganglios nerviosos.
2¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el aciclovir?
Los síntomas suelen comenzar a mejorar en 24-48 horas tras iniciar el tratamiento. Las lesiones cutáneas pueden tardar 3-5 días en comenzar a cicatrizar. Es crucial iniciar el tratamiento lo antes posible tras la aparición de síntomas.
3¿Puedo tomar aciclovir si estoy embarazada?
El aciclovir es categoría B en embarazo. Debe usarse solo si el beneficio justifica el riesgo, generalmente reservado para infecciones graves. Consulte a su médico para evaluación individualizada de riesgos y beneficios.
4¿El aciclovir causa somnolencia?
La somnolencia es un efecto secundario poco común pero posible, especialmente con dosis altas o en pacientes con insuficiencia renal. Si experimenta somnolencia significativa, evite conducir o operar maquinaria y consulte a su médico.
5¿Puedo beber alcohol mientras tomo aciclovir?
No hay interacción farmacológica directa, pero el alcohol puede empeorar efectos secundarios como mareo o somnolencia. Además, el alcohol puede comprometer el sistema inmunológico. Se recomienda moderación o evitación durante el tratamiento.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, a menos que sea casi hora de la siguiente dosis. En ese caso, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular. Nunca duplique dosis para compensar.
7¿El aciclovir interactúa con anticonceptivos?
No se han reportado interacciones clínicamente significativas entre aciclovir y anticonceptivos hormonales (píldoras, parches, implantes). Puede continuar usando su método anticonceptivo normalmente.
8¿Por qué debo beber mucha agua con aciclovir?
La hidratación adecuada ayuda a prevenir la cristaluria (formación de cristales en la orina) que puede causar daño renal, especialmente con la formulación intravenosa o en dosis altas. Beba al menos 8 vasos de agua al día durante el tratamiento.
9¿El aciclovir es lo mismo que el valaciclovir?
No exactamente. El valaciclovir es un profármaco del aciclovir con mejor biodisponibilidad oral (55% vs 15-30%). Se convierte en aciclovir en el organismo. Ambas son opciones efectivas, pero el valaciclovir permite dosificaciones menos frecuentes.
10¿Puedo usar la crema de aciclovir para herpes genital?
No se recomienda la crema tópica de aciclovir para herpes genital, ya que tiene eficacia limitada en esta área. Para herpes genital, se prefieren las formulaciones orales o intravenosas que proporcionan niveles sistémicos adecuados.
11¿El aciclovir debilita el sistema inmunológico?
No, el aciclovir no es inmunosupresor. Es un antiviral específico que actúa sobre virus del herpes sin afectar significativamente la función inmunológica humana. De hecho, ayuda al sistema inmunológico al controlar la replicación viral.
12¿Cuánto tiempo puedo tomar aciclovir para supresión?
Para supresión de herpes genital recurrente, el aciclovir puede tomarse de forma continua hasta por un año de manera segura en la mayoría de pacientes. Después de un año, se recomienda reevaluar la necesidad de continuar. Monitorear función renal periódicamente.
13¿El aciclovir causa aumento de peso?
El aumento de peso no es un efecto secundario reconocido del aciclovir. Los efectos adversos comunes son gastrointestinales (náuseas, diarrea) o neurológicos (dolor de cabeza, mareo). Si experimenta aumento de peso significativo, consulte a su médico.
14¿Puedo tomar aciclovir con ibuprofeno?
Sí, generalmente es seguro, pero ambos pueden afectar la función renal. Use con precaución, especialmente en dosis altas o prolongadas. Mantenga hidratación adecuada y monitoree función renal si necesita usar ambos medicamentos regularmente.
15¿El aciclovir es efectivo para el herpes zóster (culebrilla)?
Sí, el aciclovir es efectivo para herpes zóster, especialmente cuando se inicia dentro de las primeras 72 horas de aparición del sarpullido. Reduce la duración del brote, la formación de nuevas lesiones y puede disminuir el riesgo de neuralgia postherpética.
16¿Qué pruebas necesito antes de empezar aciclovir intravenoso?
Antes de iniciar aciclovir IV, se recomienda: función renal basal (creatinina, TFG), función hepática, hemograma completo y análisis de orina. En mujeres en edad fértil, considerar prueba de embarazo.
17¿Cómo se ajusta la dosis en insuficiencia renal?
El ajuste depende de la TFG: TFG >50 mL/min: dosis normal; 25-50: cada 12 horas; 10-25: cada 24 horas; <10: cada 48 horas. En hemodiálisis, administrar después de cada sesión. Consulte a su médico o farmacéutico para dosificación exacta.
18¿El aciclovir puede causar daño hepático?
La hepatotoxicidad es rara pero posible, manifestada como elevación de enzimas hepáticas. Es más común con dosis altas intravenosas o en pacientes con enfermedad hepática preexistente. Monitorear función hepática durante tratamientos prolongados.
19¿Qué hacer si aparecen síntomas neurológicos durante el tratamiento?
Si experimenta confusión, alucinaciones, temblores o somnolencia severa, suspenda el aciclovir y contacte a su médico inmediatamente. Estos pueden ser signos de neurotoxicidad, más común en insuficiencia renal o dosis altas intravenosas.
20¿Cuál es el mecanismo de resistencia al aciclovir y cómo se maneja?
La resistencia ocurre principalmente por mutaciones en la timidina quinasa viral o ADN polimerasa. Es rara en inmunocompetentes pero puede ocurrir en inmunocomprometidos con uso prolongado. El manejo incluye cambiar a foscarnet o cidofovir, que no requieren activación por TK viral.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Oral: Tomar con un vaso lleno de agua, con o sin alimentos. Para formulaciones orales, agitar bien la suspensión antes de usar. Intravenosa: Reconstituir el polvo liofilizado con agua para inyección o solución salina. Administrar en infusión lenta durante al menos 1 hora para minimizar riesgo de nefrotoxicidad por cristaluria. No administrar en bolo rápido. Mantener hidratación adecuada durante el tratamiento. Tópico: Aplicar una capa delgada en lesiones herpéticas 5 veces al día, evitando contacto con ojos y mucosas.
Almacenamiento
Tabletas y suspensión: Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de luz y humedad. No congelar. Suspensión reconstituida: Estable por 12 días a temperatura ambiente. Formulación intravenosa: Polvo liofilizado almacenar a temperatura ambiente. Solución reconstituida: Estable por 12 horas a temperatura ambiente o 24 horas refrigerada. No congelar.
Instrucciones Especiales
Para pacientes con insuficiencia renal, ajustar dosis según TFG. Mantener hidratación adecuada, especialmente con formulación intravenosa, para prevenir cristaluria. En pacientes con síntomas neurológicos (confusión, alucinaciones), suspender y reevaluar. No usar crema tópica para herpes genital o ocular. Completar el curso completo de tratamiento incluso si los síntomas mejoran antes.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Acyclovir Sodium
- Categoría
- Herpes Simplex Virus Nucleoside Analog DNA Polymerase Inhibitor
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica en todas sus formulaciones
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de prescripción médica)
- Aprobación FDA
- 1982 (intravenoso), 1985 (oral)
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.