Adefovir
Adefovir es un profármaco antiviral análogo de nucleótidos de adenina, aprobado para el tratamiento de la infección crónica por virus de la hepatitis B (VHB) en adultos. Actúa inhibiendo la transcriptasa inversa del VHB, suprimiendo la replicación viral y reduciendo la carga viral en el hígado. Su importancia clínica radica en ser una opción terapéutica para pacientes con hepatitis B crónica, incluyendo aquellos con resistencia a lamivudina, aunque su uso ha disminuido debido al riesgo de nefrotoxicidad y la disponibilidad de antivirales más potentes como tenofovir. Requiere monitoreo estrecho de la función renal y hepática, y se reserva para casos específicos donde otros tratamientos no son adecuados. La dosis estándar es de 10 mg una vez al día, y su eficacia se evalúa mediante la reducción de los niveles de ADN del VHB y la normalización de las transaminasas.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
Adefovir dipivoxil es un profármaco que se convierte en adefovir, un análogo de nucleótidos de adenina monofosfato. Tras la fosforilación intracelular a su forma activa, adefovir difosfato, compite con el sustrato natural desoxiadenosina trifosfato (dATP) para incorporarse al ADN viral en formación por la transcriptasa inversa del virus de la hepatitis B. Esta incorporación termina prematuramente la cadena de ADN viral, inhibiendo la replicación del VHB. Además, adefovir difosfato inhibe competitivamente la actividad de la transcriptasa inversa, reduciendo la síntesis de ADN viral. Su mecanismo es similar al de otros análogos de nucleótidos, pero con menor potencia que tenofovir, y es efectivo contra cepas de VHB resistentes a lamivudina.
Clase Farmacológica
Análogo de nucleótidos de adenina monofosfato
Clase Terapéutica
Antiviral
Inicio de Acción
El inicio de acción antiviral ocurre dentro de las primeras semanas de tratamiento, con reducciones significativas en los niveles de ADN del VHB observadas a las 4-12 semanas.
Duración del Efecto
La duración del efecto depende de la adherencia al tratamiento; la supresión viral se mantiene mientras se administre la dosis diaria, pero puede haber rebote viral tras la discontinuación.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción oral de adefovir dipivoxil es rápida pero variable, con una biodisponibilidad aproximada del 59% después de la administración con alimentos. Los alimentos no afectan significativamente la absorción, pero pueden retrasar el tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) de 0.58 a 0.75 horas. La concentración máxima (Cmax) es de aproximadamente 18.4 ng/mL tras una dosis de 10 mg.
Distribución
Adefovir se distribuye ampliamente en el cuerpo, con un volumen de distribución en estado estacionario de aproximadamente 0.4 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja, menor al 4%, lo que facilita su distribución a tejidos como el hígado y los riñones. Cruza la barrera hematoencefálica en cantidades mínimas.
Metabolismo
Adefovir no se metaboliza significativamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). Se convierte intracelularmente a su forma activa, adefovir difosfato, mediante enzimas celulares como la adenilato quinasa. No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes mediadas por CYP.
Eliminación
La vida media de eliminación de adefovir es de aproximadamente 7.5 horas. Se elimina principalmente por excreción renal, con aproximadamente el 45% de la dosis excretada sin cambios en la orina en 24 horas, a través de filtración glomerular y secreción tubular activa. La eliminación fecal es mínima.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con evidencia de replicación viral activa y elevación de transaminasas o histología hepática activa
- Tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con resistencia confirmada a lamivudina
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Profilaxis de la reactivación del VHB en pacientes inmunosuprimidos, como aquellos con quimioterapia o trasplante de órganos sólidos, cuando otros antivirales no son adecuados
Dosis y Administración
Adultos
10 mg por vía oral una vez al día, con o sin alimentos. No se recomienda exceder esta dosis debido al riesgo de nefrotoxicidad.
Pediátrico
No aprobado para uso en niños menores de 12 años. En adolescentes de 12 a 18 años, se puede considerar 10 mg una vez al día, ajustado según peso y función renal, bajo supervisión especializada.
Adultos Mayores
Ajustar según la función renal, ya que la TFG puede disminuir con la edad. Iniciar con 10 mg diarios si la TFG es ≥50 mL/min, y reducir a 10 mg cada 48 horas si la TFG es 30-49 mL/min.
Dosis Máxima
10 mg por día; dosis más altas (por ejemplo, 30 mg/día) se asocian con mayor riesgo de nefrotoxicidad y no están aprobadas.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG ≥50 mL/min: 10 mg cada 24 horas; TFG 30-49 mL/min: 10 mg cada 48 horas; TFG 10-29 mL/min: 10 mg cada 72 horas; TFG <10 mL/min o diálisis: 10 mg cada 7 días, administrado después de la diálisis.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia hepática leve a moderada. En insuficiencia hepática grave, monitorizar estrechamente y considerar ajustes basados en la función renal.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a adefovir o cualquier componente de la formulación
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal severa (TFG <10 mL/min) sin ajuste de dosis y monitoreo adecuado
- Embarazo (categoría C) a menos que los beneficios superen los riesgos
- Lactancia materna debido a la excreción en leche
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Dolor de cabeza
- Debilidad
- Dolor abdominal
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas
- Diarrea
- Flatulencia
- Astenia
- Aumento de creatinina sérica
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Vómitos
- Dispepsia
- Elevación de enzimas hepáticas (ALT/AST)
- Rash cutáneo
Raros (<0.1%) — Graves
- Acidosis láctica
- Esteatosis hepática
- Hipofosfatemia
- Síndrome de Fanconi
- Insuficiencia renal aguda
Interacciones
Tenofovir
Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y toxicidad ósea debido a efectos aditivos; evitar uso concomitante o monitorizar estrechamente función renal y fosfatos
Fármacos nefrotóxicos (ej. aminoglucósidos, vancomicina, AINEs)
Pueden potenciar la nefrotoxicidad de adefovir; usar con precaución y monitorizar función renal
Probenecid
Puede aumentar las concentraciones séricas de adefovir al inhibir su secreción tubular renal, incrementando el riesgo de toxicidad; ajustar dosis si se usa concomitantemente
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos no afectan significativamente la absorción, pero se puede administrar con alimentos para reducir molestias gastrointestinales. Evitar el consumo excesivo de alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad.
Con Suplementos Naturales
No se conocen interacciones clínicamente relevantes con suplementos comunes, pero se recomienda precaución con suplementos que afecten la función renal, como altas dosis de vitamina D o calcio, que podrían enmascarar alteraciones electrolíticas.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
Solo usar si el beneficio potencial justifica el riesgo fetal. Estudios en animales han mostrado toxicidad embriofetal. En mujeres embarazadas con hepatitis B crónica, considerar alternativas como tenofovir (categoría B) si es posible, y monitorizar estrechamente.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Adefovir se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. Se recomienda evitar la lactancia durante el tratamiento debido al riesgo potencial para el lactante, como alteraciones renales.
👶 Pediatría
No aprobado para niños menores de 12 años. En adolescentes, usar con precaución y ajustar según peso y función renal, bajo supervisión de un especialista en hepatología pediátrica.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores pueden tener disminución de la función renal, requiriendo ajustes de dosis basados en TFG. Monitorizar signos de nefrotoxicidad y electrolitos regularmente.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Creatinina sérica y TFG
- Electrolitos (especialmente fósforo)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- ADN del VHB cuantitativo
- Antígeno de superficie del VHB (HBsAg) y anticuerpos
📅 Función renal y electrolitos: cada 1-3 meses inicialmente, luego cada 3-6 meses si estable. Función hepática y carga viral: cada 3-6 meses. En pacientes con factores de riesgo renal, aumentar la frecuencia.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Disminución del gasto urinario
- Edema o hinchazón
- Debilidad muscular o calambres (signos de hipofosfatemia)
- Ictericia o dolor abdominal severo
- Síntomas de acidosis láctica como hiperventilación o letargo
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas severas
- Vómitos
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Signos de nefrotoxicidad como oliguria o elevación de creatinina
Tratamiento
Tratamiento de soporte, incluyendo hidratación intravenosa y corrección de electrolitos. La diálisis puede ser efectiva para eliminar adefovir, con una depuración dialítica de aproximadamente 35% en 4 horas. Monitorizar función renal y hepática estrechamente.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico; el tratamiento es sintomático y de soporte.
Datos Interesantes
Adefovir es menos potente que tenofovir y entecavir, por lo que se reserva para casos específicos, como resistencia a lamivudina.
El riesgo de nefrotoxicidad es dosis-dependiente; nunca exceder 10 mg/día y monitorizar TFG regularmente.
En pacientes con resistencia a múltiples antivirales, adefovir puede usarse en combinación con otros fármacos, pero bajo supervisión especializada.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome adefovir exactamente como lo recetó su médico, una vez al día, con o sin alimentos. No deje de tomarlo sin consultar, ya que puede causar un rebote grave de la hepatitis B. Informe cualquier síntoma como cambios en la orina, hinchazón, debilidad muscular o dolor abdominal. Realice análisis de sangre regularmente para monitorear la función renal y hepática. Evite el alcohol en exceso y consulte antes de tomar otros medicamentos, especialmente antiinflamatorios. Si está embarazada o planea estarlo, hable con su médico sobre los riesgos y beneficios. Mantenga las tabletas fuera del alcance de niños y guárdelas en un lugar fresco y seco.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Adefovir, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve adefovir?
Adefovir se usa para tratar la hepatitis B crónica en adultos, ayudando a reducir la replicación del virus y prevenir daño hepático.
2¿Cómo debo tomar adefovir?
Tome una tableta de 10 mg una vez al día, con o sin alimentos, a la misma hora cada día.
3¿Qué pasa si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la olvidada y continúe con su horario regular. No duplique dosis.
4¿Adefovir cura la hepatitis B?
No, adefovir controla la infección suprimiendo el virus, pero no la cura. El tratamiento suele ser a largo plazo.
5¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Dolor de cabeza, debilidad, dolor abdominal, náuseas y diarrea. Informe a su médico si persisten.
6¿Puedo tomar adefovir con otros medicamentos?
Consulte a su médico antes de tomar otros fármacos, especialmente antiinflamatorios o tenofovir, para evitar interacciones.
7¿Adefovir afecta los riñones?
Sí, puede causar nefrotoxicidad, por lo que requiere monitoreo regular de la función renal con análisis de sangre.
8¿Es seguro durante el embarazo?
Categoría C: solo use si los beneficios superan los riesgos. Hable con su médico sobre alternativas más seguras.
9¿Puedo beber alcohol mientras tomo adefovir?
Evite el alcohol en exceso, ya que puede aumentar el riesgo de daño hepático.
10¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Puede reducir la carga viral en semanas, pero la mejoría completa puede tardar meses.
11¿Adefovir interactúa con alimentos?
No, los alimentos no afectan significativamente su absorción, pero tomarlo con comida puede reducir molestias estomacales.
12¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata. Los síntomas incluyen náuseas severas y signos de daño renal.
13¿Adefovir se vende sin receta en México?
No, requiere receta médica archivada (Fracción IV) debido a su potencial toxicidad.
14¿Cómo se almacena adefovir?
Guarde a temperatura ambiente, en un lugar seco y fuera del alcance de niños.
15¿Adefovir es mejor que otros antivirales para hepatitis B?
Es menos potente que tenofovir o entecavir, y se reserva para casos específicos, como resistencia a otros tratamientos.
16¿Puedo dejar de tomar adefovir si me siento mejor?
No, discontinuarlo abruptamente puede causar reactivación grave de la hepatitis B. Siga las indicaciones de su médico.
17¿Adefovir causa resistencia viral?
Sí, aunque menos común que con lamivudina, puede desarrollar resistencia con el tiempo, requiriendo monitoreo de carga viral.
18¿Qué pruebas necesito durante el tratamiento?
Análisis de función renal, electrolitos, pruebas hepáticas y carga viral del VHB regularmente.
19¿Adefovir es seguro para niños?
No aprobado para menores de 12 años. En adolescentes, usar con precaución bajo supervisión especializada.
20¿Cuál es el mecanismo de acción de adefovir a nivel molecular?
Adefovir se activa intracelularmente a adefovir difosfato, que inhibe la transcriptasa inversa del VHB al incorporarse al ADN viral, terminando prematuramente su síntesis.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar la tableta de 10 mg por vía oral una vez al día, con o sin alimentos, a la misma hora cada día para mantener niveles estables. Tragar entera con un vaso de agua; no triturar ni masticar.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de niños.
Instrucciones Especiales
No discontinuar abruptamente sin supervisión médica, ya que puede provocar reactivación grave de la hepatitis B. En caso de olvido de una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omitir la olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar dosis.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Adefovir
- Categoría
- Antivirales
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de control especial que requiere receta médica archivada)
- Aprobación FDA
- 2002
- Fuente
- Base curada
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