Atazanavir
Atazanavir es un antirretroviral de la clase de inhibidores de la proteasa (IP), utilizado en el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) tipo 1. Actúa bloqueando la proteasa viral, una enzima esencial para la maduración y replicación del VIH, lo que impide la producción de partículas virales infecciosas. Su importancia clínica radica en su eficacia para suprimir la carga viral, mejorar los recuentos de células CD4, y su perfil de tolerabilidad, incluyendo un menor impacto sobre el metabolismo lipídico en comparación con otros IP, aunque requiere potenciación con ritonavir o cobicistat para optimizar su farmacocinética. Es un componente clave en regímenes de terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA), tanto en pacientes naive como en aquellos con experiencia previa, contribuyendo al manejo crónico del VIH/sida.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
Atazanavir es un inhibidor de la proteasa del VIH-1, que actúa uniéndose de manera competitiva al sitio activo de la enzima proteasa viral. Esta enzima es responsable del procesamiento de los poliproteínas Gag y Gag-Pol, un paso crucial en la maduración del virión. Al inhibir la proteasa, atazanavir previene el clivaje de estas poliproteínas, resultando en la producción de partículas virales inmaduras y no infecciosas. Esto interrumpe el ciclo de replicación viral, reduciendo la carga viral y permitiendo la recuperación inmunológica. Su acción es específica para la proteasa del VIH-1, con baja afinidad por proteasas humanas, lo que minimiza efectos adversos relacionados.
Clase Farmacológica
Inhibidor de la proteasa del VIH-1 (IP), azapeptido
Clase Terapéutica
Antirretroviral, antiviral
Inicio de Acción
El inicio de la acción antiviral ocurre dentro de las primeras horas tras la administración, con reducciones detectables en la carga viral a partir de la primera semana de tratamiento, aunque la supresión viral completa puede tardar varias semanas en alcanzarse.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de aproximadamente 24 horas cuando se administra una vez al día en regímenes potenciados, permitiendo dosificación diaria que mejora la adherencia. La persistencia de concentraciones terapéuticas depende de la adherencia estricta y de la potenciación farmacocinética.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción oral es rápida, con una biodisponibilidad de aproximadamente 60-68% cuando se administra con alimentos. La presencia de alimentos, especialmente aquellos con alto contenido de grasa, aumenta la absorción en un 70%. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax) es de 2.5 a 4 horas. La administración con antiácidos o inhibidores de la bomba de protones puede reducir la absorción debido al aumento del pH gástrico.
Distribución
Atazanavir se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 5-7 L/kg. Se une extensamente a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (86%) y a la alfa-1-glicoproteína ácida (89%), con una unión total de aproximadamente 86-89%. Atraviesa la barrera hematoencefálica en concentraciones bajas, pero suficientes para actividad antiviral en el sistema nervioso central.
Metabolismo
El metabolismo es principalmente hepático, mediado por el sistema del citocromo P450, específicamente por la isoenzima CYP3A4. Atazanavir es un sustrato de CYP3A4 y también un inhibidor moderado de esta enzima, lo que puede afectar la farmacocinética de otros fármacos metabolizados por esta vía. No se metaboliza significativamente por glucuronidación. Los metabolitos identificados son inactivos.
Eliminación
La eliminación es principalmente a través de las heces (79%) y en menor medida por la orina (13%). La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 horas en regímenes potenciados con ritonavir, y de 6.5 horas cuando se usa sin potenciador. La depuración plasmática es de alrededor de 6-7 L/h. En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación puede estar alterada.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de la infección por VIH-1 en adultos y niños mayores de 3 meses, en combinación con otros antirretrovirales
- Prevención de la transmisión materno-infantil del VIH en mujeres embarazadas, como parte de regímenes antirretrovirales
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Profilaxis post-exposición no ocupacional (PEP) en combinación con otros antirretrovirales
- Uso en regímenes de simplificación terapéutica en pacientes con supresión viral estable
Dosis y Administración
Adultos
Dosis estándar: 300 mg una vez al día, siempre potenciado con ritonavir 100 mg una vez al día o cobicistat 150 mg una vez al día. En pacientes naive sin potenciador: 400 mg una vez al día, pero no recomendado debido a menor eficacia. Ajustar según interacciones medicamentosas y condiciones clínicas.
Pediátrico
Niños de 3 meses a 18 años: basado en peso corporal. Peso ≥15 kg: 150 mg a 300 mg una vez al día con ritonavir 100 mg o cobicistat 150 mg. Dosis específicas: 15-<20 kg: 150 mg con ritonavir 80 mg; 20-<40 kg: 200 mg con ritonavir 100 mg; ≥40 kg: 300 mg con ritonavir 100 mg. Administrar con alimentos.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis específicos basados solo en la edad, pero se debe considerar la función renal y hepática, y posibles interacciones por polifarmacia común en este grupo.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 400 mg cuando se usa sin potenciador en adultos, pero no recomendado; con potenciador, la dosis máxima es 300 mg al día.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis: usar con precaución, ya que no hay estudios suficientes; monitorear efectos adversos. No se dializa significativamente.
Insuficiencia Hepática
Insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A): no se requiere ajuste. Insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B): reducir dosis a 300 mg una vez al día sin potenciador, o evitar si es posible. Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C): contraindicado debido a riesgo de toxicidad.
Presentaciones Disponibles
Cápsula
Vía: Oral
Polvo para suspensión oral
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a atazanavir o cualquier componente de la formulación
- Administración concomitante con fármacos que dependen en gran medida de CYP3A4 para su eliminación y con estrecho margen terapéutico, como alfuzosina, ergotamina, lovastatina, simvastatina, pimozida, triazolam, midazolam oral
- Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C)
- Administración con inductores potentes de CYP3A4 como rifampicina, hierba de San Juan
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Prolongación del intervalo QT o historia de arritmias cardíacas
- Insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B)
- Hiperbilirrubinemia preexistente o síndrome de Gilbert
- Administración con antiácidos o inhibidores de la bomba de protones sin ajuste de horario
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Hiperbilirrubinemia indirecta (ictericia no obstructiva, hasta 47% de pacientes)
- Náuseas (14-20%)
- Cefalea (14-16%)
Frecuentes (1-10%)
- Aumento de transaminasas (ALT/AST, 5-10%)
- Rash cutáneo (5-8%)
- Dolor abdominal (4-7%)
- Vómitos (4-6%)
- Mialgias (3-5%)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Prolongación del intervalo PR en ECG (0.5-1%)
- Litiasis renal o biliar (0.2-0.5%)
- Lipodistrofia (0.3-0.8%)
- Diabetes mellitus o hiperglucemia (0.2-0.6%)
Raros (<0.1%) — Graves
- Síndrome de Stevens-Johnson (<0.1%)
- Necrosis hepática aguda (<0.1%)
- Rabdomiólisis (<0.1%)
- Pancreatitis (<0.1%)
Interacciones
Rifampicina
Disminuye significativamente las concentraciones de atazanavir al inducir CYP3A4, pudiendo llevar a fallo virológico
Ergotamina
Aumenta el riesgo de vasoespasmo y ergotismo debido a inhibición de su metabolismo por atazanavir
Simvastatina
Aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis por inhibición de su metabolismo
Midazolam oral
Puede causar depresión respiratoria prolongada por inhibición de su metabolismo
Con Alimentos y Alcohol
Administrar con alimentos para mejorar la absorción; alimentos con alto contenido de grasa aumentan la biodisponibilidad en un 70%. Evitar el consumo excesivo de alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad.
Con Suplementos Naturales
Evitar la hierba de San Juan (Hypericum perforatum), ya que reduce las concentraciones de atazanavir. Suplementos que afecten el pH gástrico, como bicarbonato de sodio, pueden reducir la absorción; separar la administración por al menos 2 horas.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Atazanavir se considera seguro durante el embarazo y es recomendado como parte de regímenes antirretrovirales para prevenir la transmisión vertical. Se prefiere la formulación potenciada con ritonavir. Monitorear función hepática y bilirrubina, ya que la hiperbilirrubinemia fisiológica del embarazo puede exacerbarse.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
No recomendado durante la lactancia, ya que atazanavir se excreta en la leche materna y existe riesgo de transmisión del VIH al lactante. En mujeres con VIH, se aconseja evitar la lactancia para prevenir la transmisión.
👶 Pediatría
Aprobado para niños a partir de 3 meses. Usar formulaciones pediátricas (suspensión) en menores de 6 años o según peso. Monitorear crecimiento, desarrollo y efectos adversos como hiperbilirrubinemia.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores, considerar comorbilidades, polifarmacia y posibles interacciones. Ajustar dosis según función renal y hepática. Monitorear efectos cardiovasculares debido a riesgo de prolongación del intervalo PR.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Carga viral de VIH y recuento de CD4 (basal y periódicamente)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina total e indirecta)
- Perfil lipídico (colesterol total, LDL, HDL, triglicéridos)
- Glucosa en ayuno o hemoglobina glicosilada
- Electrocardiograma (ECG) para evaluar intervalo PR
- Pruebas de función renal (creatinina, TFG)
📅 Carga viral y CD4: al inicio, a las 4 semanas, luego cada 3-6 meses si está suprimido. Función hepática y bilirrubina: basal, a las 4 semanas, y luego cada 3-6 meses. Perfil lipídico y glucosa: basal y anualmente. ECG: basal si hay factores de riesgo cardíaco.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Ictericia (coloración amarilla de piel u ojos)
- Dolor abdominal severo, especialmente en hipocondrio derecho
- Síntomas de reacción alérgica (rash, dificultad respiratoria)
- Debilidad muscular o dolor inexplicable
- Síntomas de hiperglucemia (poliuria, polidipsia)
- Mareo o palpitaciones
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos severos
- Ictericia marcada
- Mareo o síncope
- Prolongación del intervalo PR en ECG
- Dolor abdominal
Tratamiento
Tratamiento de soporte: lavado gástrico si la ingestión es reciente, carbón activado, y medidas sintomáticas. Monitorear función hepática, ECG, y electrolitos. No hay antídoto específico; considerar diálisis solo en casos severos, aunque no es eficaz debido a alta unión proteica.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico
Datos Interesantes
Atazanavir causa hiperbilirrubinemia indirecta en casi la mitad de los pacientes, pero rara vez progresa a ictericia clínica significativa; esto no indica hepatotoxicidad y no requiere interrupción del tratamiento a menos que haya síntomas.
Su perfil lipídico favorable lo hace preferible en pacientes con riesgo cardiovascular o dislipidemia preexistente, en comparación con otros inhibidores de la proteasa.
La potenciación con ritonavir o cobicistat es esencial para lograr concentraciones terapéuticas adecuadas con dosificación una vez al día, mejorando la adherencia.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome atazanavir exactamente como lo recetó su médico, una vez al día con alimentos. No omita dosis, ya que esto puede reducir su eficacia y llevar a resistencia viral. Informe cualquier síntoma como coloración amarilla de la piel u ojos, dolor abdominal severo, rash, o mareo. Separe la toma de antiácidos o medicamentos para la acidez por al menos 2 horas. Evite el uso de hierba de San Juan y consulte antes de tomar nuevos medicamentos o suplementos. Asista a todas sus citas de seguimiento para monitoreo de laboratorio. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la dosis olvidada; no duplique dosis.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Atazanavir, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve atazanavir?
Atazanavir se usa para tratar la infección por VIH-1, ayudando a reducir la carga viral y mejorar el sistema inmunológico, previniendo complicaciones del sida.
2¿Cómo debo tomar atazanavir?
Tómelo una vez al día, preferentemente a la misma hora, con alimentos para una mejor absorción. No omita dosis.
3¿Atazanavir causa ictericia?
Sí, puede causar hiperbilirrubinemia que lleva a ictericia en algunos pacientes, pero usualmente es benigna y no requiere suspender el tratamiento.
4¿Puedo tomar atazanavir con otros medicamentos?
Consulte a su médico, ya que interactúa con muchos fármacos; evite antiácidos cerca de la dosis y no use hierba de San Juan.
5¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la dosis olvidada; no duplique.
6¿Atazanavir es seguro en el embarazo?
Sí, se considera seguro y se usa para prevenir la transmisión del VIH al bebé, bajo supervisión médica.
7¿Cuáles son los efectos secundarios comunes?
Incluyen náuseas, dolor de cabeza, y aumento de bilirrubina; la mayoría son leves.
8¿Necesito monitoreo especial con atazanavir?
Sí, se requieren pruebas de sangre regulares para carga viral, función hepática, y otros parámetros.
9¿Atazanavir cura el VIH?
No, no cura el VIH, pero lo controla efectivamente como parte de un tratamiento combinado.
10¿Puedo beber alcohol con atazanavir?
Se recomienda limitar el alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de daño hepático.
11¿Atazanavir afecta el colesterol?
Tiene un impacto menor en los lípidos comparado con otros inhibidores de la proteasa, pero aún puede elevar el colesterol en algunos casos.
12¿Qué alimentos debo evitar con atazanavir?
No hay restricciones específicas, pero tome con alimentos para mejorar la absorción; evite excesos de grasa si tiene problemas digestivos.
13¿Atazanavir viene en forma genérica?
Sí, hay versiones genéricas disponibles en México, además de la marca Reyataz.
14¿Cómo se almacena atazanavir?
Guárdelo a temperatura ambiente, en un lugar seco y fuera del alcance de niños.
15¿Atazanavir puede causar problemas cardíacos?
Puede prolongar el intervalo PR en el ECG, pero rara vez causa síntomas; informe mareo o palpitaciones.
16¿Es seguro en niños?
Sí, está aprobado para niños desde 3 meses, con dosis ajustadas por peso.
17¿Qué hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata; el tratamiento es de soporte, ya que no hay antídoto.
18¿Atazanavir interactúa con anticonceptivos?
Puede reducir la eficacia de algunos anticonceptivos hormonales; use métodos adicionales de barrera.
19¿Por qué se usa con ritonavir?
Ritonavir potencia a atazanavir, aumentando sus niveles en sangre y permitiendo dosificación una vez al día.
20¿Cómo manejar la hiperbilirrubinemia por atazanavir?
Monitoree los niveles de bilirrubina; si es asintomática, no suele requerir intervención, pero consulte si hay ictericia marcada o síntomas hepáticos.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar una vez al día, preferentemente a la misma hora, con alimentos para maximizar la absorción. Si se usa con ritonavir o cobicistat, administrar simultáneamente. No triturar o masticar las cápsulas; tragar enteras. Para la suspensión oral, agitar bien antes de usar y medir con el dispositivo dosificador proporcionado.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz. No refrigerar. Mantener en su envase original para proteger de la humedad. La suspensión reconstituida es estable por 30 días a temperatura ambiente.
Instrucciones Especiales
Separar la administración de antiácidos, bloqueadores H2 o inhibidores de la bomba de protones por al menos 2 horas antes o 10 horas después de atazanavir para evitar reducción en la absorción. En pacientes con dificultad para tragar cápsulas, consultar alternativas como la suspensión.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Atazanavir
- Categoría
- Antivirales
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción III (sustancias psicotrópicas con potencial de abuso bajo, pero controladas)
- Aprobación FDA
- 2003
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.