Azelastina
La azelastina es un medicamento antialérgico que pertenece a la clase de los antihistamínicos de segunda generación. Sirve principalmente para tratar los síntomas de la rinitis alérgica (como estornudos, picazón, secreción y congestión nasal) y la conjuntivitis alérgica (picazón y enrojecimiento de ojos). Es un fármaco muy importante en la práctica clínica porque actúa de manera rápida y efectiva, bloqueando la acción de la histamina, una sustancia que el cuerpo libera durante una reacción alérgica y que causa todos esos síntomas molestos. A diferencia de los antihistamínicos más antiguos, la azelastina tiene un menor riesgo de causar somnolencia cuando se usa correctamente, lo que permite a los pacientes continuar con sus actividades diarias sin mayor problema. Está disponible en presentaciones de uso nasal (spray) y oftálmico (gotas), lo que permite un tratamiento directo en la zona afectada, ofreciendo un alivio localizado y eficaz para quienes sufren de alergias estacionales o perennes.
Farmacología
Mecanismo de Acción
La azelastina es un antagonista selectivo y de alta afinidad por los receptores H1 de histamina. Esto significa que se une a estos receptores en las células, bloqueándolos e impidiendo que la histamina liberada durante una reacción alérgica se una a ellos y desencadene los síntomas. Además de este efecto antihistamínico, posee propiedades antiinflamatorias adicionales: inhibe la liberación de otros mediadores químicos proinflamatorios (como leucotrienos y citocinas) desde los mastocitos y células inflamatorias, y también estabiliza las membranas de estas células, previniendo su degranulación. Este mecanismo dual (antihistamínico y antiinflamatorio) es lo que le confiere su eficacia superior en el control de los síntomas alérgicos, especialmente la congestión nasal, que otros antihistamínicos orales a veces no logran controlar tan bien.
Clase Farmacológica
Antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina; Inhibidor de la liberación de mediadores inflamatorios (estabilizador de mastocitos).
Clase Terapéutica
Antihistamínico de segunda generación; Antialérgico tópico.
Inicio de Acción
El inicio de acción es relativamente rápido. El alivio de los síntomas puede comenzar a sentirse entre 15 y 30 minutos después de la aplicación intranasal, con un efecto máximo alcanzado en unas 3 horas.
Duración del Efecto
La duración del efecto es prolongada, permitiendo un control de los síntomas durante 12 a 24 horas con una o dos aplicaciones al día, dependiendo de la formulación y la indicación.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Cuando se administra por vía intranasal, la absorción sistémica es baja. Aproximadamente el 40% de la dosis administrada se absorbe a través de la mucosa nasal. La concentración máxima en plasma (Cmax) se alcanza entre 2 y 3 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta por esta vía es de aproximadamente el 40%.
Distribución
Se distribuye ampliamente en los tejidos. Su unión a proteínas plasmáticas es moderada, aproximadamente del 88%. El volumen de distribución (Vd) es de unos 14.5 L/kg, lo que indica una amplia distribución en los tejidos corporales.
Metabolismo
La azelastina se metaboliza extensamente en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450, principalmente por la isoenzima CYP3A4. El metabolito principal es la desmetilazelastina, que también posee actividad farmacológica, aunque es menor que la del compuesto original.
Eliminación
La vida media de eliminación de la azelastina es de aproximadamente 22 horas, y la de su metabolito activo es de unas 54 horas. Se elimina principalmente en las heces (como metabolito) y, en menor medida, en la orina. Menos del 10% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional (fiebre del heno) en adultos y niños mayores de 6 años (spray nasal).
- Tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne (todo el año) en adultos y niños mayores de 6 años (spray nasal).
- Tratamiento de la conjuntivitis alérgica (picazón y enrojecimiento ocular) en adultos y niños mayores de 3 años (solución oftálmica).
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Alivio sintomático de la rinitis vasomotora (no alérgica).
- Tratamiento coadyuvante en sinusitis crónica con componente alérgico.
- Prevención de síntomas alérgicos leves antes de una exposición conocida (uso ocasional).
Dosis y Administración
Adultos
Spray Nasal (0.1%): 1 o 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, 2 veces al día (mañana y noche). Dosis habitual: 2 pulverizaciones (0.137 mg cada una) por fosa, 2 veces al día = 1.1 mg/día. Spray Nasal (0.15%): 1 pulverización en cada fosa nasal, 2 veces al día. Solución Oftálmica (0.05%): 1 gota en cada ojo afectado, 2 veces al día.
Pediátrico
Spray Nasal (0.1%): Niños de 6 a 11 años: 1 pulverización en cada fosa nasal, 2 veces al día. Niños ≥12 años: Dosis de adulto. Spray Nasal (0.15%): Niños ≥12 años: Dosis de adulto. Solución Oftálmica (0.05%): Niños de 3 a 11 años: 1 gota en cada ojo afectado, 2 veces al día. Niños ≥12 años: Dosis de adulto.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis específicos basados únicamente en la edad, pero se debe iniciar con la dosis más baja efectiva debido a la posible mayor sensibilidad y presencia de otras enfermedades o polifarmacia.
Dosis Máxima
Spray Nasal (0.1%): 4 pulverizaciones por fosa nasal por día (máximo 8 pulverizaciones/día = 1.1 mg). Spray Nasal (0.15%): 2 pulverizaciones por fosa nasal por día (máximo 4 pulverizaciones/día). Oftálmico: 2 gotas por ojo por día.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia renal leve a moderada. En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min), se recomienda precaución y considerar el uso de la dosis más baja, aunque no hay recomendaciones específicas debido a la baja absorción sistémica de la formulación tópica.
Insuficiencia Hepática
No se han establecido recomendaciones específicas de ajuste. En pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave, se recomienda precaución al iniciar el tratamiento, ya que el metabolismo hepático puede estar comprometido. Considerar iniciar con la dosis más baja.
Presentaciones Disponibles
Spray Nasal
Vía: Intranasal
Solución Oftálmica
Vía: Oftálmica
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a la azelastina clorhidrato o a cualquier componente de la formulación.
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Pacientes con úlcera péptica activa o enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) severa (por posible irritación faríngea).
- Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no controlado (para la formulación oftálmica).
- Pacientes con lesiones o infecciones en la mucosa nasal (para el spray).
- Niños menores de 6 años para spray nasal y menores de 3 años para solución oftálmica (según indicación aprobada).
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Sabor amargo o metálico en la boca (especialmente con spray nasal).
- Somnolencia leve (más común con dosis altas o uso oral, menos con tópico).
Frecuentes (1-10%)
- Irritación o ardor transitorio en la nariz (spray) o en los ojos (gotas).
- Epistaxis (sangrado nasal) leve.
- Dolor de cabeza.
- Náuseas.
- Fatiga.
- Sequedad nasal o bucal.
- Estornudos inmediatamente después de la aplicación nasal.
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Mareo.
- Faringitis.
- Aumento de peso.
- Ronquera.
- Conjuntivitis (con solución oftálmica).
- Visión borrosa transitoria (oftálmico).
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, prurito, urticaria, angioedema).
- Taquicardia o palpitaciones.
- Depresión del sistema nervioso central (somnolencia severa, confusión).
- Anafilaxia (extremadamente rara).
- Alteraciones en las pruebas de función hepática.
Interacciones
Alcohol (Etanol)
Puede potenciar el efecto depresor del sistema nervioso central (somnolencia, mareo, reducción de los reflejos).
Depresores del SNC (Benzodiacepinas, Opioides, Antipsicóticos, Antidepresivos sedantes)
Aumento aditivo de la somnolencia, sedación y deterioro psicomotor.
Inhibidores potentes del CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Claritromicina, Ritonavir)
Pueden aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de azelastina, incrementando el riesgo de efectos adversos, especialmente somnolencia.
Con Alimentos y Alcohol
No se han descrito interacciones clínicamente relevantes con alimentos. El alcohol debe evitarse por el riesgo de aumentar la somnolencia.
Con Suplementos Naturales
Suplementos con efectos sedantes (como valeriana, kava, melatonina en dosis altas) pueden potenciar la somnolencia. Se recomienda precaución.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría FDA C
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La azelastina debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Se prefiere el uso de antihistamínicos con mayor historial de seguridad en el embarazo (como loratadina o cetirizina) como primera línea. El uso tópico (nasal/oftálmico) puede tener menor riesgo sistémico que las formas orales.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se desconoce si la azelastina se excreta en la leche humana. Debido a su potencial de efectos adversos serios en lactantes (somnolencia), se recomienda precaución y se sugiere evitar su uso durante la lactancia o suspender la lactancia materna durante el tratamiento, a menos que el médico considere que el beneficio para la madre supera el riesgo potencial.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo para niños a partir de los 6 años en formulación nasal y 3 años en formulación oftálmica, en las dosis recomendadas. En niños menores, no se recomienda por falta de datos de seguridad. Monitorizar posibles efectos en el comportamiento o somnolencia que puedan afectar el rendimiento escolar.
👴 Adultos Mayores
Los pacientes mayores pueden ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa) y a los efectos sedantes. Es recomendable iniciar con la dosis más baja y monitorizar de cerca. Mayor riesgo de interacciones por polifarmacia.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- No se requieren monitoreos de laboratorio de rutina para el uso a corto plazo o intermitente.
📅 Evaluación clínica de la eficacia y efectos adversos en la consulta de seguimiento, usualmente a las 2-4 semanas de iniciado el tratamiento, y luego periódicamente según necesidad.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Somnolencia excesiva que interfiere con las actividades diarias.
- Sangrado nasal frecuente o severo.
- Empeoramiento de los síntomas alérgicos.
- Signos de reacción alérgica al medicamento (ronchas, hinchazón de cara/labios, dificultad para respirar).
- Irritación ocular severa o dolor con el uso de gotas.
- Cambios en la visión.
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Somnolencia severa.
- Mareo intenso.
- Dolor de cabeza.
- Náuseas y vómitos.
- Malestar estomacal.
- En casos extremos, convulsiones o depresión cardiorrespiratoria (muy raro con formulación tópica).
Tratamiento
El tratamiento es de soporte y sintomático. No hay antídoto específico. En caso de ingestión oral accidental (de spray nasal), considerar lavado gástrico o carbón activado si la ingestión es reciente y masiva. Monitorizar signos vitales y función cardiorrespiratoria. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión a proteínas.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico.
Datos Interesantes
El sabor amargo/metálico es el efecto adverso más frecuente y la principal causa de abandono del tratamiento. Educar al paciente sobre la técnica de aplicación (inclinar cabeza hacia adelante, inhalación suave) puede mejorar la adherencia.
A diferencia de los corticoides nasales, que pueden tardar días en hacer efecto máximo, la azelastina nasal ofrece un alivio rápido (minutos-horas), siendo útil para el tratamiento 'al momento' o como complemento al inicio de un corticoide nasal.
Para la rinitis alérgica con congestión nasal prominente, la azelastina nasal puede ser más efectiva que los antihistamínicos orales, debido a su acción antiinflamatoria local adicional.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Este medicamento es para aliviar los síntomas de su alergia, como estornudos, comezón y flujo nasal. Es muy importante que lo use exactamente como se lo indicó su médico, normalmente dos veces al día. Al aplicarse el spray en la nariz, es normal que sienta un sabor amargo momentáneo; para reducirlo, incline la cabeza ligeramente hacia adelante y no inhale fuerte. Si usa las gotas para los ojos, no toque la punta del frasco con nada para evitar contaminarlo. Aunque causa menos sueño que otros antialérgicos antiguos, algunas personas pueden sentirse somnolientas, especialmente al inicio del tratamiento. Por su seguridad, evite manejar o usar maquinaria peligrosa hasta que esté seguro de cómo le afecta. No suspenda el tratamiento abruptamente aunque se sienta mejor, a menos que su médico se lo indique. Si el sangrado nasal es frecuente, la somnolencia es excesiva o los síntomas no mejoran después de varios días de uso constante, consulte a su médico o farmacéutico.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Azelastina, respondidas en lenguaje simple.
1¿La azelastina da sueño?
Es menos probable que cause sueño que los antihistamínicos antiguos (como la difenhidramina), ya que es de segunda generación y se aplica localmente (nariz/ojos). Sin embargo, algunas personas, especialmente al inicio del tratamiento o con dosis altas, pueden experimentar somnolencia leve. Si le da sueño, evite manejar.
2¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el spray de azelastina?
El alivio de los síntomas puede comenzar entre 15 y 30 minutos después de aplicarlo en la nariz. El efecto máximo para controlar todos los síntomas (como la congestión) se alcanza generalmente en unas 3 horas.
3¿Por qué me deja un sabor amargo en la boca?
Es el efecto adverso más común. El medicamento, después de ser pulverizado en la nariz, puede drenar hacia la parte posterior de la garganta, donde las papilas gustativas lo detectan como amargo. Para reducirlo, incline la cabeza hacia adelante al aplicarlo y evite inhalar profundamente.
4¿Puedo usar azelastina si estoy embarazada?
Su uso en el embarazo (Categoría C) debe ser evaluado por un médico. No hay estudios completamente seguros, por lo que generalmente se prefieren otros antihistamínicos con más historial de uso. Consulte siempre a su médico antes de usar cualquier medicamento durante el embarazo.
5¿La azelastina es un esteroide (cortisona)?
No. La azelastina es un antihistamínico con propiedades antiinflamatorias adicionales, pero no es un corticoide. Los esteroides nasales (como fluticasona o mometasona) son otra clase de medicamentos para alergias, que actúan de manera diferente y suelen usarse para tratamientos a más largo plazo.
6¿Puedo tomar alcohol si uso azelastina?
No se recomienda. El alcohol puede aumentar el efecto de somnolencia causado por la azelastina, haciendo que se sienta más mareado o somnoliento, lo que puede ser peligroso al manejar o realizar actividades que requieran alerta.
7¿Puedo usar azelastina nasal y gotas para los ojos al mismo tiempo?
Sí, si su médico se lo ha indicado para tratar síntomas tanto nasales como oculares. Son formulaciones diferentes para áreas distintas. Asegúrese de seguir las dosis indicadas para cada una.
8¿Qué hago si me sangra la nariz al usar el spray?
Si el sangrado es leve y ocasional, puede intentar aplicar el spray con más cuidado, sin dirigirlo hacia el tabique (centro de la nariz). Si el sangrado es frecuente, abundante o no se detiene, suspenda el uso y consulte a su médico.
9¿La azelastina sirve para la gripe o el resfriado común?
No está indicada para virus como gripe o resfriado. Solo es efectiva para síntomas causados por alergias (rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica). Para un resfriado, no será de mucha ayuda.
10¿Pueden usarlo los niños?
Sí, pero según la presentación. El spray nasal está aprobado para niños mayores de 6 años, y las gotas para los ojos para niños mayores de 3 años. Nunca lo use en niños menores sin indicación médica expresa.
11¿Cuántas veces al día debo usarlo?
La dosis habitual para el spray nasal es de 1 o 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, DOS veces al día (mañana y noche). Para las gotas oftálmicas, es 1 gota en cada ojo afectado, DOS veces al día. Siga siempre la dosis exacta que le recetó su médico.
12¿Puedo dejar de usarlo de golpe cuando me sienta mejor?
Sí, la azelastina se usa para controlar síntomas. Puede suspenderla cuando los síntomas desaparezcan (por ejemplo, al terminar la temporada de alergias). No causa dependencia ni síndrome de abstinencia.
13¿Qué pasa si me aplico una dosis de más por accidente?
Una dosis extra ocasional probablemente no cause problemas graves, pero puede aumentar los efectos adversos como somnolencia o sabor amargo. Si ingiere el contenido del frasco o aplica una cantidad muy excesiva, contacte a su médico o a un centro de toxicología.
14¿La azelastina sube la presión arterial?
No es un efecto comúnmente reportado. Los antihistamínicos de segunda generación como la azelastina generalmente no afectan la presión arterial. Sin embargo, si tiene hipertensión, consulte con su médico antes de iniciar cualquier tratamiento nuevo.
15¿Interfiere con otros medicamentos para la alergia?
Puede usarse junto con otros antialérgicos, como antihistamínicos orales (loratadina, cetirizina) o esteroides nasales, si su médico lo considera necesario para un mejor control. Sin embargo, combinarlo con otros medicamentos que también causen sueño puede potenciar ese efecto.
16¿Es normal que me arda la nariz al aplicarlo?
Sí, un ardor o irritación leve y transitorio (que dura unos segundos) es un efecto común, especialmente al inicio del tratamiento. Si el ardor es intenso, persistente o viene acompañado de dolor, consulte a su médico.
17¿Puedo usar lentes de contacto con las gotas de azelastina?
Si tiene conjuntivitis alérgica activa, se recomienda NO usar lentes de contacto. Si debe usarlos, espere al menos 10 minutos después de aplicar las gotas antes de colocárselos, para evitar que el conservante del medicamento se acumule en el lente y irrite más el ojo.
18¿La azelastina pierde efecto con el tiempo (tolerancia)?
No se ha reportado el desarrollo de tolerancia (que deje de hacer efecto por usarlo continuamente) con la azelastina. Puede usarse de manera segura durante periodos prolongados si es necesario, como en alergias perennes.
19¿Qué diferencia hay entre la azelastina 0.1% y la 0.15%?
La diferencia es la concentración del principio activo. La de 0.15% es más concentrada, por lo que la dosis recomendada suele ser menor (1 pulverización 2 veces al día vs. 2 pulverizaciones de la 0.1%). Ambas son efectivas; su médico elegirá la más adecuada para usted.
20¿En qué tipo de pacientes se debe tener mayor precaución al usar azelastina nasal?
Se debe tener mayor precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave (por posible acumulación), en ancianos (mayor sensibilidad a efectos anticolinérgicos/sedantes), en pacientes que toman medicamentos que inhiban la enzima CYP3A4 (como ketoconazol) y en aquellos con historial de úlceras nasales o epistaxis frecuente.
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Cómo Tomarlo
SPRAY NASAL: 1. Suénate la nariz suavemente para limpiarla. 2. Agita ligeramente el frasco. 3. Retira la tapa protectora. 4. Inclina ligeramente la cabeza hacia adelante. 5. Introduce la boquilla en una fosa nasal, tapando la otra con un dedo. 6. Presiona el aplicador para liberar la pulverización mientras INHALAS SUAVEMENTE por la nariz. 7. Repite en la otra fosa. 8. Limpia la boquilla con un pañuelo y vuelve a tapar. No apuntes el spray hacia el tabique nasal (el centro). SOLUCIÓN OFTÁLMICA: 1. Lávate las manos. 2. Inclina la cabeza hacia atrás. 3. Con una mano, baja suavemente el párpado inferior para formar un pequeño bolsillo. 4. Con la otra mano, acerca el frasco sin tocar el ojo o la piel. 5. Aplica la gota en el bolsillo del párpado inferior. 6. Cierra el ojo suavemente y presiona ligeramente el lagrimal (esquina interna del ojo) durante 1-2 minutos para evitar que el medicamento drene hacia la nariz y la garganta. 7. Repite en el otro ojo si es necesario.
Almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente (entre 15°C y 30°C), en un lugar seco y fuera del alcance de los niños. No congelar. Proteger de la luz directa. Una vez abierto el spray nasal, debe usarse dentro de los 6 meses. La solución oftálmica, una vez abierta, generalmente debe desecharse después de 28 días (ver instrucciones del envase específico).
Instrucciones Especiales
Para el spray nasal: El efecto del sabor amargo puede minimizarse manteniendo la cabeza inclinada hacia adelante y evitando inhalar profundamente. No compartas el aplicador con otras personas. Para las gotas oftálmicas: No uses el frasco si la solución está turbia o cambia de color. No uses lentes de contacto mientras tengas síntomas de conjuntivitis alérgica; si debes usarlos, ponlos al menos 10 minutos después de aplicar las gotas. No conduzcas ni operes maquinaria peligrosa hasta que conozcas cómo te afecta el medicamento, debido al riesgo de somnolencia.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Azelastina
- Categoría
- Antialérgicos y Antihistamínicos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Medicamento de Venta bajo Receta).
- COFEPRIS
- No está sujeto a control especial. Pertenece a la Fracción IV (Medicamentos alópatas de venta con receta).
- Aprobación FDA
- El spray nasal de azelastina fue aprobado por la FDA en 1996.
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.