Bromocriptine Mesylate
La bromocriptina mesilato es un derivado ergótico agonista de los receptores de dopamina D2, utilizado principalmente en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, hiperprolactinemia y acromegalia. Actúa inhibiendo la secreción de prolactina de la hipófisis anterior y estimulando los receptores dopaminérgicos en el cuerpo estriado, lo que mejora los síntomas motores en el Parkinson. Su importancia clínica radica en ser uno de los primeros agentes dopaminérgicos disponibles, ofreciendo una alternativa para pacientes que no toleran la levodopa o en casos de hiperprolactinemia resistente. Sin embargo, su uso está limitado por efectos adversos significativos como náuseas, hipotensión y fenómenos de fibrosis. En México, es un fármaco de segunda línea en neurología y endocrinología, requiriendo monitorización estrecha debido a su perfil de seguridad. La bromocriptina también se emplea en el síndrome de ovario poliquístico asociado a hiperprolactinemia y en la supresión de la lactancia. Su mecanismo único la hace valiosa en protocolos especializados, aunque ha sido desplazada por agonistas dopaminérgicos más nuevos con mejor tolerabilidad. La precisión en la dosificación es crítica para minimizar reacciones adversas, especialmente en poblaciones geriátricas. Este medicamento representa una herramienta terapéutica histórica que sigue vigente en escenarios clínicos específicos bajo supervisión especializada.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
La bromocriptina actúa como un agonista de los receptores de dopamina D2 en el sistema nervioso central y la hipófisis. En la enfermedad de Parkinson, estimula directamente los receptores dopaminérgicos postsinápticos en el cuerpo estriado, compensando el déficit de dopamina característico de la enfermedad, lo que mejora la bradicinesia, rigidez y temblor. En hiperprolactinemia, inhibe la secreción de prolactina de las células lactotropas de la adenohipófisis al activar los receptores D2, reduciendo los niveles séricos de prolactina y normalizando la función gonadal. En acromegalia, suprime la liberación de hormona de crecimiento (GH) de las células somatotropas, aunque este efecto es menos potente que con análogos de somatostatina. Además, posee actividad agonista parcial en receptores serotoninérgicos 5-HT1 y 5-HT2, lo que contribuye a efectos como vasoconstricción y potencialmente a reacciones adversas. Su acción ergótica también implica efectos sobre los receptores alfa-adrenérgicos, explicando la hipotensión ortostática. La bromocriptina cruza la barrera hematoencefálica de manera eficiente, permitiendo acciones centrales. Su perfil farmacodinámico es complejo, con interacciones en múltiples sistemas neurotransmisores que justifican un uso cauteloso.
Clase Farmacológica
Derivado del ergot, agonista de los receptores de dopamina D2, alcaloide ergolítico
Clase Terapéutica
Agente antiparkinsoniano, inhibidor de la prolactina, supresor de la hormona de crecimiento
Inicio de Acción
En hiperprolactinemia, la reducción de prolactina comienza en 1-2 horas, con efectos máximos en 4-8 horas. En Parkinson, la mejoría motora puede observarse en 30-60 minutos, pero la optimización terapéutica requiere semanas de titulación.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de 8-12 horas para acciones centrales, pero la supresión de prolactina puede persistir hasta 24 horas después de una dosis, permitiendo esquemas de dosificación flexible.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción oral es rápida pero incompleta, con una biodisponibilidad aproximada del 28% debido al metabolismo de primer paso hepático extenso. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-3 horas después de la administración. La presencia de alimentos, especialmente ricos en grasas, puede aumentar la absorción y reducir efectos gastrointestinales, por lo que se recomienda tomar con comida.
Distribución
Se distribuye ampliamente en tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 6 L/kg. Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta. La unión a proteínas plasmáticas es moderada, alrededor del 90-96%, principalmente a albúmina. Se acumula en tejidos ricos en receptores dopaminérgicos como el estriado y la hipófisis.
Metabolismo
Metabolismo hepático extenso vía hidroxilación y conjugación, mediado principalmente por el sistema enzimático citocromo P450, específicamente CYP3A4. Se forman metabolitos activos e inactivos. La coadministración con inhibidores o inductores de CYP3A4 puede alterar significativamente sus niveles plasmáticos, requiriendo ajustes de dosis.
Eliminación
Vida media de eliminación de aproximadamente 15 horas, permitiendo dosificaciones dos veces al día. Se elimina principalmente por vía biliar (85-98%) en las heces, y una pequeña porción (2-5%) en orina como metabolitos. La insuficiencia hepática puede prolongar la vida media, mientras que la renal tiene menor impacto.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Enfermedad de Parkinson (como monoterapia o adyuvante a levodopa)
- Hiperprolactinemia (incluyendo adenomas prolactinómicos)
- Acromegalia (como terapia adyuvante)
- Supresión de la lactancia posparto (prevención o interrupción)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Síndrome de ovario poliquístico con hiperprolactinemia
- Síndrome de piernas inquietas resistente
- Prolactinoma en embarazo (bajo supervisión estricta)
- Cefalea en racimos profilaxis
- Síndrome neuroléptico maligno
Dosis y Administración
Adultos
Hiperprolactinemia: Iniciar con 1.25-2.5 mg al día al acostarse, aumentar gradualmente cada 3-7 días hasta 2.5-15 mg/día en dosis divididas (2-3 veces al día). Enfermedad de Parkinson: Iniciar con 1.25 mg una o dos veces al día, titular hasta 10-40 mg/día en dosis divididas. Acromegalia: 20-30 mg/día en dosis divididas. Supresión de lactancia: 2.5 mg dos veces al día por 14 días.
Pediátrico
No recomendado rutinariamente en niños; en casos seleccionados de hiperprolactinemia (ej. macroadenomas): 1.25-2.5 mg/día, ajustar por peso (0.025-0.05 mg/kg/día) bajo supervisión endocrinológica.
Adultos Mayores
Iniciar con dosis bajas (0.625-1.25 mg/día) debido a mayor sensibilidad a efectos adversos y comorbilidades. Titular lentamente, monitorizando hipotensión y confusión.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 100 mg para Parkinson (rara vez usada), 30 mg para acromegalia, 15 mg para hiperprolactinemia.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste en insuficiencia renal leve a moderada (TFG >30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis, considerar reducción de dosis del 25-50% por acumulación potencial de metabolitos.
Insuficiencia Hepática
Contraindicado en insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C). En cirrosis leve a moderada (Child-Pugh A-B), reducir dosis inicial en 50% y monitorizar estrechamente por toxicidad.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Cápsula
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad a bromocriptina o derivados ergóticos
- Hipertensión no controlada
- Toxemia del embarazo (preeclampsia/eclampsia)
- Enfermedad arterial coronaria severa o vasoespasmo
- Insuficiencia hepática severa
- Trastornos psicóticos no tratados
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Enfermedad vascular periférica (ej. fenómeno de Raynaud)
- Úlcera péptica activa
- Historial de fibrosis retroperitoneal o pleural
- Hipotensión ortostática significativa
- Lactancia (excepto para supresión)
- Uso concurrente con otros agentes que prolongan QT
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas (hasta 50%)
- Cefalea
- Mareo o vértigo
- Hipotensión ortostática
- Fatiga
Frecuentes (1-10%)
- Vómitos
- Estreñimiento
- Sequedad bucal
- Congestión nasal
- Somnolencia
- Calambres abdominales
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Alucinaciones o confusión
- Fenómeno de Raynaud
- Eritromelalgia
- Trastornos del sueño (insomnio o pesadillas)
- Edema periférico
- Disminución de la libido
Raros (<0.1%) — Graves
- Fibrosis retroperitoneal, pleural o pericárdica
- Vasoconstricción coronaria (angina, infarto)
- Psicosis aguda
- Leucopenia o trombocitopenia
- Elevación de enzimas hepáticas
- Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH)
Interacciones
Antipsicóticos (ej. haloperidol, risperidona)
Antagonizan el efecto dopaminérgico, reduciendo eficacia y potencialmente exacerbando síntomas extrapiramidales
Inhibidores de CYP3A4 (ej. ketoconazol, claritromicina)
Aumentan concentraciones de bromocriptina, elevando riesgo de toxicidad como hipotensión severa o alucinaciones
Antihipertensivos (ej. beta-bloqueadores, diuréticos)
Potenciación de hipotensión ortostática, aumentando riesgo de síncope
Ergotamínicos (ej. ergotamina)
Riesgo aumentado de vasoespasmo e isquemia periférica o coronaria
Alcohol
Potencia efectos depresores del SNC y hipotensión, puede desencadenar reacciones adversas gastrointestinales
Con Alimentos y Alcohol
Tomar con alimentos reduce náuseas y mejora la absorción; evitar comidas muy grasosas que puedan retrasar el pico plasmático. El alcohol debe evitarse por riesgo de hipotensión y somnolencia.
Con Suplementos Naturales
Suplementos con actividad dopaminérgica (ej. L-tirosina, mucuna pruriens) pueden potenciar efectos, aumentando riesgo de efectos adversos. Hierbas con propiedades hipotensoras (ej. ajo, espino) pueden exacerbar la hipotensión.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Usar solo si beneficio justifica riesgo; en embarazo por hiperprolactinemia, descontinuar al confirmar gestación a menos que haya macroadenoma con riesgo de expansión. Monitorizar crecimiento fetal y presión arterial materna por riesgo de hipertensión.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Contraindicado durante la lactancia, excepto cuando se usa específicamente para suprimirla. En madres que requieren tratamiento por otras indicaciones, se debe suspender la lactancia debido a excreción en leche y riesgo para el lactante.
👶 Pediatría
Uso limitado a casos de hiperprolactinemia severa o tumores hipofisarios bajo supervisión endocrinológica; seguridad y eficacia no establecidas en niños menores de 15 años.
👴 Adultos Mayores
Mayor susceptibilidad a efectos adversos como confusión, hipotensión y alucinaciones; iniciar con dosis mínimas y titular lentamente. Evaluar función renal y hepática previamente.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Prolactina sérica (en hiperprolactinemia)
- Función hepática (ALT, AST)
- Presión arterial en ortostatismo
- Niveles de hormona de crecimiento (en acromegalia)
- Función renal (creatinina, TFG)
- Recuento sanguíneo completo en terapia prolongada
📅 Prolactina cada 4-6 semanas hasta normalización, luego cada 6-12 meses. Función hepática basal y cada 6 meses. Presión arterial en cada visita inicial, luego según necesidad.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Hipotensión ortostática severa (mareo al levantarse)
- Dolor torácico o disnea (posible vasoespasmo)
- Alucinaciones o cambios conductuales
- Signos de fibrosis (dolor abdominal, tos seca)
- Fiebre o síntomas de infección (por posible leucopenia)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotensión severa
- Náuseas y vómitos incoercibles
- Confusión o psicosis aguda
- Vasoconstricción periférica (dedos fríos, palidez)
- Convulsiones (raro)
- Coma en casos extremos
Tratamiento
Soporte sintomático: mantener vía aérea, administrar líquidos IV para hipotensión, antieméticos si necesario. Lavado gástrico si ingestión reciente (<2 horas). No hay antídoto específico; hemodiálisis no es efectiva por alta unión proteica.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico; manejo es de soporte.
Datos Interesantes
Iniciar siempre con dosis bajas al acostarse para mejorar tolerabilidad gastrointestinal y reducir mareo inicial.
En Parkinson, considerar como terapia adyuvante a levodopa para reducir fluctuaciones motoras, pero monitorizar por psicosis.
En hiperprolactinemia, normalizar prolactina puede restaurar fertilidad rápidamente; aconsejar anticoncepción si no se desea embarazo.
La fibrosis retroperitoneal es una reacción rara pero grave; sospechar en pacientes con dolor lumbar o hidronefrosis inexplicada.
Evitar uso concomitante con antipsicóticos típicos, ya que antagonizan el efecto terapéutico y pueden exacerbar síntomas.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Niveles de prolactina sérica
Monitorizar eficacia en hiperprolactinemia
Resonancia magnética de hipófisis
Evaluar adenomas en hiperprolactinemia o acromegalia
Pruebas de función hepática
Detectar toxicidad hepática
Monitoreo de presión arterial
Prevenir hipotensión ortostática
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome bromocriptina exactamente como lo indique su médico, generalmente con alimentos para reducir malestar estomacal. Es crucial iniciar con dosis bajas y aumentar gradualmente según las instrucciones. Evite levantarse rápidamente de la cama o sillas para prevenir mareos por baja presión arterial. Reporte inmediatamente cualquier síntoma como dolor en el pecho, dificultad para respirar, alucinaciones o hinchazón en piernas. No conduzca ni opere maquinaria hasta conocer cómo le afecta, ya que puede causar somnolencia. Si está en tratamiento por hiperprolactinemia y desea embarazarse, consulte a su médico sobre ajustes. No suspenda el medicamento abruptamente sin supervisión médica. Mantenga un registro de su presión arterial si se le indica. Informe a todos sus proveedores de salud sobre el uso de este fármaco, especialmente antes de cirugías o nuevos tratamientos.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Bromocriptine Mesylate, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa la bromocriptina?
Se usa principalmente para tratar la enfermedad de Parkinson, niveles altos de prolactina (hiperprolactinemia), acromegalia y para suprimir la lactancia después del parto.
2¿Cómo debo tomar la bromocriptina?
Tómela con alimentos para reducir náuseas, iniciando con dosis bajas al acostarse. Siga las instrucciones de su médico sobre aumentos graduales.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Náuseas, mareo, dolor de cabeza y baja presión arterial al levantarse son muy comunes, especialmente al inicio del tratamiento.
4¿Puedo tomar bromocriptina si estoy embarazada?
Solo bajo supervisión médica estricta si el beneficio justifica el riesgo; generalmente se suspende al confirmar embarazo en casos de hiperprolactinemia.
5¿La bromocriptina afecta la capacidad para conducir?
Sí, puede causar somnolencia o mareo, así que evite conducir hasta conocer cómo le afecta.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto lo recuerde, pero omita si es casi hora de la siguiente. No duplique dosis.
7¿Interactúa con otros medicamentos?
Sí, especialmente con antipsicóticos, algunos antibióticos y medicamentos para la presión; informe a su médico todos los fármacos que usa.
8¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
En hiperprolactinemia, puede reducir prolactina en horas; en Parkinson, la mejoría motora puede notarse en semanas con titulación adecuada.
9¿Puedo beber alcohol con bromocriptina?
No se recomienda, ya que el alcohol puede aumentar mareo y somnolencia.
10¿La bromocriptina cura la enfermedad de Parkinson?
No, es un tratamiento sintomático que ayuda a controlar los síntomas, pero no detiene la progresión de la enfermedad.
11¿Es seguro en adultos mayores?
Sí, pero requiere dosis más bajas y monitorización cercana por mayor riesgo de efectos adversos como confusión.
12¿Qué pruebas necesito antes de empezar?
Su médico puede solicitar niveles de prolactina, función hepática y presión arterial basal.
13¿Puede causar problemas cardíacos?
En raros casos, puede provocar vasoespasmo coronario; reporte inmediatamente dolor torácico o dificultad para respirar.
14¿Cómo se ajusta la dosis en insuficiencia renal?
En casos severos, puede requerir reducción de dosis; consulte a su médico para ajustes basados en función renal.
15¿La bromocriptina afecta la fertilidad?
En hiperprolactinemia, normalizar la prolactina puede restaurar la fertilidad rápidamente; use anticoncepción si no desea embarazo.
16¿Qué debo hacer si tengo náuseas severas?
Tomar con comida y empezar con dosis bajas puede ayudar; si persisten, consulte a su médico para ajustes o antieméticos.
17¿Es adictiva la bromocriptina?
No tiene potencial de abuso significativo, pero no suspenda abruptamente sin supervisión médica.
18¿Puede usarse en niños?
Solo en casos seleccionados bajo supervisión especializada, como en tumores hipofisarios.
19¿Qué monitorización se requiere durante el tratamiento?
Monitorizar prolactina, presión arterial y función hepática periódicamente según indicación médica.
20¿Cuál es el mecanismo por el que reduce la prolactina?
Activa receptores de dopamina D2 en la hipófisis, inhibiendo la liberación de prolactina de las células lactotropas.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar con alimentos para minimizar náuseas. Iniciar con dosis baja al acostarse para reducir mareo inicial. Para Parkinson, dividir dosis en 2-3 tomas diarias. No triturar tabletas; tragar enteras con agua. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto se recuerde, pero omitir si es casi hora de la siguiente.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en lugar seco y protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de niños. No usar después de fecha de expiración.
Instrucciones Especiales
Monitorizar presión arterial en posición supina y de pie durante las primeras semanas. Evitar cambios bruscos de postura. Reportar inmediatamente síntomas como dolor torácico, disnea o cambios mentales. En conductores, advertir sobre posible somnolencia.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Bromocriptine Mesylate
- Categoría
- Ergot Derivative
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción III (sustancias con potencial de abuso bajo, sujetas a control especial)
- Aprobación FDA
- 1978
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.