Methylergonovine Maleate
El methylergonovine maleate es un alcaloide derivado del ergot, un fármaco uterotónico utilizado principalmente en el manejo y prevención de la hemorragia posparto (HPP). Actúa como un potente agonista de los receptores de serotonina 5-HT2B y 5-HT1A, así como de los receptores alfa-adrenérgicos, lo que produce una contracción sostenida y tetánica del miometrio, reduciendo el sangrado al comprimir los vasos sanguíneos uterinos. Su importancia clínica radica en ser una opción de segunda línea después de la oxitocina en el control de la HPP, especialmente en entornos donde se requiere una acción rápida y prolongada, aunque su uso está limitado por el riesgo de efectos adversos graves como hipertensión, vasoespasmo y ergotismo. En México, es un medicamento esencial en el arsenal obstétrico para prevenir la morbilidad y mortalidad materna asociada a la atonía uterina, pero requiere monitoreo estrecho de la presión arterial y contraindicaciones absolutas como la hipertensión no controlada o la preeclampsia.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia de caja negra FDA: Riesgo de hipertensión severa, convulsiones, accidente cerebrovascular e infarto de miocardio, especialmente cuando se administra por vía intravenosa o en pacientes con factores de riesgo cardiovascular. No usar en pacientes con hipertensión no controlada o preeclampsia.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El methylergonovine maleate ejerce su acción uterotónica principalmente a través de la estimulación directa de los receptores de serotonina 5-HT2B en el músculo liso uterino, lo que desencadena una contracción sostenida y tetánica del miometrio. Además, actúa como un agonista parcial de los receptores alfa-adrenérgicos, aumentando el tono vascular periférico y contribuyendo a la vasoconstricción, lo que reduce el flujo sanguíneo hacia el útero. Este mecanismo dual produce una compresión mecánica de los vasos sanguíneos uterinos, facilitando la hemostasia en el posparto. A diferencia de la oxitocina, no depende de la densidad de receptores de oxitocina, lo que lo hace efectivo incluso en úteros con baja sensibilidad a otros uterotónicos. Sin embargo, esta actividad vasoconstrictora también explica sus efectos adversos cardiovasculares, como hipertensión y vasoespasmo coronario o periférico.
Clase Farmacológica
Alcaloide del ergot, derivado semisintético de la ergolina, agonista de receptores de serotonina (5-HT2B, 5-HT1A) y agonista parcial de receptores alfa-adrenérgicos.
Clase Terapéutica
Uterotónico, agente antihemorrágico posparto.
Inicio de Acción
Intravenoso: 1-3 minutos; Intramuscular: 2-5 minutos; Oral: 5-10 minutos.
Duración del Efecto
Intravenoso/Intramuscular: 3-6 horas; Oral: 4-8 horas, dependiendo de la dosis y condiciones del paciente.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se absorbe rápidamente y de manera casi completa por vía oral, con una biodisponibilidad oral de aproximadamente 60-70%. Tras administración intramuscular, la absorción es rápida, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 5-15 minutos. La administración intravenosa produce efectos inmediatos.
Distribución
Se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución (Vd) de aproximadamente 1.2-2.4 L/kg. Se une moderadamente a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en un rango de 40-60%. Cruza la barrera placentaria y se distribuye en el tejido uterino donde ejerce su acción principal.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado a través de hidroxilación y desmetilación, mediadas principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450, específicamente por la isoenzima CYP3A4. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos o de baja actividad.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 2-4 horas. Se elimina principalmente por vía biliar y fecal (alrededor del 70-80%), con una menor excreción renal (10-20%). La eliminación puede prolongarse en pacientes con disfunción hepática.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Prevención y tratamiento de la hemorragia posparto (HPP) debido a atonía uterina
- Control del sangrado uterino anormal en el posparto inmediato
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de la migraña resistente a otros tratamientos (uso limitado por riesgos)
- Manejo de la hemorragia uterina disfuncional no relacionada con el embarazo
Dosis y Administración
Adultos
Intramuscular/Intravenoso: 0.2 mg cada 2-4 horas según necesidad, máximo 5 dosis; Oral: 0.2 mg cada 6-8 horas durante 2-7 días posparto. En HPP aguda, se puede administrar 0.2 mg IM o IV lento, repetible en 2-4 horas si es necesario.
Pediátrico
No recomendado en niños; uso reservado para mujeres en posparto. No hay dosis establecida para población pediátrica general.
Adultos Mayores
No aplica, ya que su uso es específico en mujeres en edad reproductiva posparto. En adultos mayores con otras indicaciones off-label, ajustar dosis según función hepática y renal.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 1 mg por vía parenteral o 0.6 mg por vía oral, aunque en situaciones agudas se pueden exceder bajo supervisión médica estricta.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
Ajuste no requerido en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis, usar con precaución y monitorear efectos adversos, ya que la excreción renal es mínima pero puede acumularse.
Insuficiencia Hepática
Contraindicado en insuficiencia hepática severa. En insuficiencia hepática leve a moderada, reducir dosis o evitar uso debido a metabolismo hepático extenso y riesgo de toxicidad.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Inyectable
Vía: Intramuscular, Intravenoso
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipertensión no controlada
- Preeclampsia o eclampsia
- Enfermedad vascular periférica o coronaria (angina, infarto agudo de miocardio)
- Hipersensibilidad al ergot o derivados
- Sepsis
- Insuficiencia hepática severa
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Hipertensión controlada
- Enfermedad renal moderada-severa
- Migraña con aura (por riesgo de vasoespasmo)
- Uso concurrente con inhibidores de CYP3A4
- Tabaquismo (aumenta riesgo vasoconstrictor)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas
- Vómitos
- Hipertensión arterial
Frecuentes (1-10%)
- Dolor abdominal o calambres uterinos
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Diarrea
- Rubor facial
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Taquicardia o bradicardia
- Dolor torácico
- Dificultad respiratoria
- Vasoespasmo periférico (dedos fríos, pálidos)
Raros (<0.1%) — Graves
- Infarto agudo de miocardio
- Accidente cerebrovascular
- Ergotismo (gangrena periférica)
- Convulsiones
- Reacciones alérgicas severas
Interacciones
Inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina)
Aumentan concentraciones de methylergonovine, elevando riesgo de toxicidad y efectos adversos graves
Vasoconstrictores (fenilefrina, pseudoefedrina)
Potenciación de efectos hipertensivos y vasoespasmo, aumentando riesgo cardiovascular
Sumatriptán y otros triptanes
Riesgo de vasoespasmo coronario y síndrome serotoninérgico
Con Alimentos y Alcohol
No hay interacciones significativas con alimentos, pero administrar con alimentos puede reducir náuseas. Evitar alcohol, ya que puede potenciar efectos vasoconstrictores y aumentar riesgo de toxicidad.
Con Suplementos Naturales
Evitar suplementos con hierba de San Juan (Hypericum perforatum), que induce CYP3A4 y puede reducir eficacia. Suplementos con propiedades vasoconstrictoras (efedra) aumentan riesgo cardiovascular.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría FDA: No asignada (uso restringido al posparto)
Solo usar en posparto inmediato para control de hemorragia. No administrar durante el embarazo, ya que puede inducir contracciones uterinas y aborto. En embarazo, considerar alternativas más seguras.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en cantidades mínimas, pero se considera compatible con la lactancia a corto plazo en dosis terapéuticas. Monitorear al lactante por posibles efectos como irritabilidad o vómitos. En México, se recomienda suspender lactancia si se usan dosis altas o prolongadas.
👶 Pediatría
No indicado en niños; uso exclusivo en mujeres posparto. No hay datos de seguridad en población pediátrica.
👴 Adultos Mayores
No aplica directamente, pero en adultos mayores con otras indicaciones off-label, usar con extrema precaución debido a mayor riesgo de efectos adversos cardiovasculares y deterioro hepático/renal.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión arterial (antes y después de cada dosis)
- Frecuencia cardíaca
- Recuento de plaquetas y hemoglobina en HPP
- Pruebas de función hepática en uso prolongado
📅 Monitoreo continuo de signos vitales durante administración parenteral; en uso oral, revisar presión arterial al menos cada 12 horas y evaluar respuesta clínica diariamente.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Hipertensión severa (PA >160/110 mmHg)
- Dolor torácico o disnea
- Cianosis o frialdad en extremidades
- Sangrado uterino persistente
- Convulsiones o alteración del estado mental
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipertensión severa
- Convulsiones
- Náuseas y vómitos profusos
- Vasoespasmo periférico (gangrena)
- Arritmias cardíacas
- Coma
Tratamiento
Suspender medicamento inmediatamente. Medidas de soporte: control de presión arterial con antihipertensivos (nitroprusiato, labetalol), anticonvulsivantes si hay convulsiones, hidratación intravenosa. En casos severos, considerar hemodiálisis aunque no es altamente efectiva.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. La nitroglicerina o nitroprusiato pueden usarse para contrarrestar vasoespasmo, pero bajo supervisión en UCI.
Datos Interesantes
Es más efectivo que la oxitocina en úteros con baja densidad de receptores de oxitocina, como en partos prolongados
El riesgo de hipertensión es mayor con administración intravenosa rápida; siempre administrar en 1-2 minutos
En HPP, combinar con masaje uterino y otros uterotónicos para sinergia terapéutica
Evitar uso en pacientes con migraña con aura por riesgo de accidente cerebrovascular
En México, es de elección en zonas rurales donde el acceso a oxitocina refrigerada es limitado
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome methylergonovine exactamente como lo indique su médico, generalmente cada 6-8 horas por vía oral después del parto. Informe inmediatamente si experimenta dolor de cabeza severo, visión borrosa, dolor en el pecho, dificultad para respirar, o si nota que sus dedos se ponen fríos o pálidos. Evite conducir o operar maquinaria si siente mareo. No tome alcohol mientras use este medicamento, ya que puede aumentar los efectos secundarios. Si está amamantando, consulte a su médico sobre la seguridad. Guarde las tabletas en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de niños. No use este medicamento por más tiempo del prescrito sin consultar, ya que puede aumentar el riesgo de efectos graves.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Methylergonovine Maleate, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa el methylergonovine maleate?
Se usa principalmente para prevenir y tratar la hemorragia posparto, controlando el sangrado excesivo después del parto al contraer el útero.
2¿Cómo debo tomar las tabletas de methylergonovine?
Tome las tabletas con agua, generalmente cada 6-8 horas según lo recete su médico, con o sin alimentos, y complete el tratamiento indicado.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, dolor de cabeza, mareo y aumento de la presión arterial.
4¿Puedo tomar methylergonovine si tengo presión alta?
No, está contraindicado en hipertensión no controlada. Consulte a su médico si su presión está controlada con medicamentos.
5¿Es seguro usar methylergonovine durante la lactancia?
Sí, en dosis terapéuticas cortas se considera compatible, pero monitoree al bebé y consulte a su médico.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Tome la dosis olvidada tan pronto como recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada. No duplique dosis.
7¿Puedo beber alcohol mientras tomo methylergonovine?
No, evite el alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios como mareo y presión alta.
8¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Por vía oral, empieza a actuar en 5-10 minutos; por inyección, en 1-5 minutos, con efectos que duran varias horas.
9¿El methylergonovine causa adicción?
No, no causa adicción ni dependencia, pero debe usarse solo bajo prescripción médica por sus riesgos.
10¿Puedo conducir después de tomar methylergonovine?
Evite conducir si experimenta mareo o visión borrosa, efectos que pueden ocurrir especialmente al inicio del tratamiento.
11¿Hay alimentos que debo evitar con methylergonovine?
No hay restricciones dietéticas específicas, pero comer con alimentos puede ayudar a reducir las náuseas.
12¿Qué pasa si tomo una sobredosis?
Busque atención médica inmediata; los síntomas incluyen presión arterial muy alta, convulsiones y dolor en el pecho.
13¿El methylergonovine interactúa con otros medicamentos?
Sí, interactúa gravemente con algunos antibióticos y medicamentos para la migraña; informe a su médico todos los fármacos que usa.
14¿Por qué se administra por inyección en el hospital?
La inyección permite un efecto más rápido y controlado en emergencias como hemorragia posparto severa.
15¿Puedo usar methylergonovine para dolores menstruales?
No está aprobado para eso; su uso es específico para sangrado posparto y debe evitarse en otras condiciones sin supervisión.
16¿Cómo almacenar las tabletas de methylergonovine?
Guárdelas a temperatura ambiente, en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de niños.
17¿El methylergonovine afecta la fertilidad?
No hay evidencia de que afecte la fertilidad a largo plazo; su uso es breve en el posparto.
18¿Qué precauciones debo tomar si fumo?
Fumar aumenta el riesgo de efectos vasoconstrictores; informe a su médico si es fumador para evaluar riesgos.
19¿Cuál es la dosis máxima segura?
La dosis máxima diaria es típicamente 1 mg por vía parenteral o 0.6 mg oral, pero varía según la condición; siga las indicaciones médicas.
20¿Por qué el methylergonovine tiene una advertencia de caja negra?
Por el riesgo de efectos graves como hipertensión severa, infarto y accidente cerebrovascular, especialmente en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Vía oral: Tomar tableta con un vaso de agua, con o sin alimentos, cada 6-8 horas según prescripción. Vía intramuscular: Inyectar en músculo glúteo o deltoides, aspirar antes para evitar inyección intravascular. Vía intravenosa: Administrar lentamente en 1-2 minutos, monitoreando presión arterial continuamente. No mezclar con otras soluciones intravenosas.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. No congelar. Mantener fuera del alcance de niños.
Instrucciones Especiales
Usar solo bajo supervisión médica en entorno hospitalario para HPP. Monitorear presión arterial antes y después de cada dosis. Suspender inmediatamente si hay signos de vasoespasmo (dedos fríos, dolor torácico). No usar por más de 7 días sin reevaluación.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Methylergonovine Maleate
- Categoría
- Ergot Derivative
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de control especial, sujeto a prescripción y registro)
- Aprobación FDA
- Aprobado por FDA en 1946 para uso obstétrico
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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