Chlordiazepoxide
El clordiazepóxido es un medicamento ansiolítico y sedante perteneciente a la familia de las benzodiacepinas. Se utiliza principalmente para tratar trastornos de ansiedad, síntomas de abstinencia alcohólica aguda y como relajante muscular. Su importancia clínica radica en su capacidad para reducir rápidamente la excitación del sistema nervioso central, produciendo efectos calmantes, sedantes, hipnóticos y anticonvulsivos. Es uno de los primeros ansiolíticos modernos desarrollados y, aunque sigue siendo útil en ciertos contextos clínicos, su uso requiere precaución debido al riesgo de dependencia, tolerancia y efectos adversos significativos, especialmente en tratamientos prolongados. En México, es un medicamento controlado que solo debe usarse bajo estricta supervisión médica y por periodos limitados.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
El clordiazepóxido actúa potenciando la actividad del neurotransmisor inhibitorio ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el sistema nervioso central. Se une de forma específica a un sitio alostérico en el receptor GABA-A, lo que aumenta la frecuencia de apertura del canal de cloruro asociado al receptor. Este influjo de iones cloruro hacia la neurona produce hiperpolarización de la membrana celular, haciendo que la neurona sea menos excitable. Este efecto inhibitorio generalizado en diversas áreas del cerebro (sistema límbico, formación reticular, corteza) resulta en las propiedades ansiolíticas, sedantes, hipnóticas, relajantes musculares y anticonvulsivas del fármaco. No tiene efecto sobre los receptores de dopamina, serotonina o norepinefrina de forma directa.
Clase Farmacológica
Benzodiacepina de acción prolongada (derivado 1,4-benzodiacepínico)
Clase Terapéutica
Ansiolítico, Sedante, Hipnótico, Relajante muscular, Anticonvulsivo
Inicio de Acción
El inicio de acción tras la administración oral es de aproximadamente 30 a 60 minutos para efectos ansiolíticos. Los efectos sedantes pueden notarse antes.
Duración del Efecto
La duración del efecto clínico es prolongada, generalmente de 8 a 24 horas o más, debido a su larga vida media y a la actividad de sus metabolitos. Esto permite dosificaciones una o dos veces al día.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad de aproximadamente el 100%. La absorción puede ser lenta e irregular después de una administración intramuscular. La concentración plasmática máxima (Tmax) se alcanza entre 1 y 4 horas después de la administración oral.
Distribución
Se distribuye ampliamente por todo el organismo. El volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 0.3 a 0.5 L/kg. Se une extensamente a proteínas plasmáticas (alrededor del 96-98%), principalmente a la albúmina. Cruza la barrera hematoencefálica y la placenta, y se excreta en la leche materna.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado a través de la vía del citocromo P450, principalmente por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C19. Su metabolismo es complejo y genera metabolitos activos importantes: desmetilclordiazepóxido, demoxepam, desmetildiazepam (nordazepam) y oxazepam. El nordazepam y el oxazepam son metabolitos comunes a otras benzodiacepinas y contribuyen significativamente a la actividad farmacológica prolongada.
Eliminación
Tiene una vida media de eliminación larga y variable, que oscila entre 5 y 30 horas para el compuesto padre, pero puede extenderse hasta 100 horas o más debido a sus metabolitos activos (nordazepam tiene una vida media de 50-120 horas). Se elimina principalmente por vía renal (hasta un 90%) en forma de metabolitos glucuronoconjugados inactivos. Una pequeña porción se excreta en las heces.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Trastorno de ansiedad generalizada (TAG)
- Ansiedad asociada a trastornos somáticos
- Síntomas de abstinencia alcohólica aguda (delirium tremens, agitación, ansiedad, temblor)
- Ansiedad preoperatoria
- Espasmos musculares por trastornos musculoesqueléticos locales (como coadyuvante)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Insomnio de corta duración (aunque no es de primera línea)
- Síndrome del intestino irritable con componente ansioso
- Trastorno de pánico (en casos seleccionados)
- Agitación en pacientes geriátricos (con extrema precaución)
- Premedicación para procedimientos endoscópicos o dentales
Dosis y Administración
Adultos
Ansiedad leve a moderada: 5-10 mg, 3-4 veces al día. Ansiedad severa: 20-25 mg, 3-4 veces al día. Abstinencia alcohólica aguda: Dosis inicial de 50-100 mg, repetible hasta 300 mg en las primeras 24 horas, luego reducir gradualmente a dosis de mantenimiento. Relajante muscular: 10 mg, 3-4 veces al día. Adultos mayores o debilitados: Iniciar con 5 mg, 2-3 veces al día.
Pediátrico
No se recomienda su uso rutinario en niños menores de 6 años. Para niños mayores de 6 años: 0.5 mg/kg/día dividido en 3-4 dosis, ajustando según respuesta y tolerancia. Su uso en pediatría es excepcional y solo bajo supervisión de un especialista.
Adultos Mayores
Iniciar con dosis bajas (2.5 a 5 mg, 1-2 veces al día) debido a la mayor sensibilidad, metabolismo más lento y mayor riesgo de efectos adversos (sedación excesiva, ataxia, confusión). Aumentar muy gradualmente si es necesario.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria recomendada es de 100 mg para la mayoría de las indicaciones, excepto en abstinencia alcohólica aguda, donde puede llegar a 300 mg en las primeras 24 horas bajo supervisión hospitalaria.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
Precaución en insuficiencia renal. Con TFG <30 mL/min: Reducir dosis en un 50% o evitar su uso debido a la acumulación de metabolitos activos. Se recomienda monitorización estrecha.
Insuficiencia Hepática
Contraindicado en insuficiencia hepática severa. En insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A-B): Reducir la dosis inicial en al menos un 50% y ajustar con extrema precaución, ya que el metabolismo está comprometido.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Cápsula
Vía: Oral
Ampolla inyectable
Vía: Intramuscular o Intravenosa (lenta)
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al clordiazepóxido o a cualquier benzodiacepina
- Miastenia gravis
- Insuficiencia respiratoria severa (ej. EPOC avanzado, apnea del sueño severa)
- Insuficiencia hepática severa (cirrosis descompensada)
- Glaucoma de ángulo cerrado agudo (no profiláctico)
- Intoxicación aguda por alcohol, opioides u otros depresores del SNC
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal moderada-severa
- Insuficiencia hepática leve-moderada
- Historial de dependencia a drogas o alcohol
- Depresión mayor o ideación suicida
- Edad avanzada (>65 años)
- Trastornos psiquiátricos con componente psicótico
- Porfiria
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Somnolencia
- Sedación
- Mareo
- Ataxia (inestabilidad al caminar)
- Fatiga
Frecuentes (1-10%)
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Confusión (especialmente en ancianos)
- Boca seca
- Estreñimiento
- Visión borrosa
- Hipotensión ortostática (mareo al levantarse)
- Cambios en la libido
- Alteraciones de la memoria a corto plazo
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Náuseas
- Erupción cutánea
- Aumento o disminución del apetito
- Dificultad para orinar
- Ictericia colestásica
- Paradojalmente: excitación, ansiedad, irritabilidad, agresividad (reacción paradojal)
Raros (<0.1%) — Graves
- Discrasias sanguíneas (leucopenia, agranulocitosis)
- Dependencia física y psicológica
- Síndrome de abstinencia tras uso prolongado
- Alucinaciones
- Reacciones anafilácticas
Interacciones
Alcohol etílico
Potenciación severa de la depresión del SNC, con riesgo de sedación profunda, coma, depresión respiratoria y muerte.
Opioides (morfina, tramadol, codeína)
Depresión respiratoria y del SNC severa, mayor riesgo de sobredosis y muerte.
Otros depresores del SNC (barbitúricos, antipsicóticos, antihistamínicos sedantes)
Adición de efectos sedantes y deterioro psicomotor.
Inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir)
Aumentan los niveles de clordiazepóxido, potenciando sus efectos y toxicidad.
Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan)
Disminuyen los niveles de clordiazepóxido, reduciendo su eficacia y pudiendo precipitar abstinencia.
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos pueden retrasar la absorción pero no afectan significativamente la biodisponibilidad total. El ALCOHOL está absolutamente contraindicado por el riesgo de depresión respiratoria severa y muerte.
Con Suplementos Naturales
Evitar la hierba de San Juan (inductor enzimático). La kava, la valeriana y la melatonina pueden potenciar los efectos sedantes. Consultar siempre con el médico antes de combinar con cualquier suplemento.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo D
Evitar su uso durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre (riesgo de malformaciones) y cerca del parto (riesgo de síndrome de abstinencia neonatal, hipotonía, dificultades de alimentación y síndrome del bebé flácido - 'floppy infant syndrome'). Solo usar si el beneficio justifica claramente el riesgo potencial para el feto, en la dosis efectiva más baja y por el menor tiempo posible.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en la leche materna en cantidades significativas. Puede causar sedación, dificultad para alimentarse y pérdida de peso en el lactante. Se recomienda evitar la lactancia materna si la madre está en tratamiento con clordiazepóxido, especialmente en dosis altas o crónicas. Si es estrictamente necesario, monitorizar al bebé por somnolencia excesiva.
👶 Pediatría
Generalmente no recomendado en niños por falta de estudios de seguridad a largo plazo y mayor riesgo de efectos adversos paradójicos (excitación, agresividad). Su uso debe reservarse para situaciones muy específicas (estado epiléptico refractario, abstinencia severa) bajo supervisión hospitalaria y de un neurólogo o psiquiatra infantil.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores son extremadamente sensibles. Usar dosis muy bajas (la mitad o menos de la dosis adulta) debido a la farmacocinética alterada (mayor Vd, menor aclaramiento), mayor sensibilidad cerebral y riesgo elevado de efectos adversos graves: sedación excesiva, confusión, ataxia (riesgo de caídas y fracturas), deterioro cognitivo, incontinencia urinaria. Evitar uso prolongado.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función hepática (ALT, AST, bilirrubina) periódica
- Hemograma completo (CBC) ocasional por riesgo de discrasias sanguíneas
- Función renal (creatinina, BUN) en pacientes de riesgo
- Niveles de electrolitos en ancianos o con diuréticos
📅 Evaluación clínica de eficacia y efectos adversos cada 1-4 semanas al inicio, luego cada 3-6 meses si el tratamiento es prolongado. Pruebas de función hepática cada 6-12 meses en uso crónico, o antes si hay síntomas.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Somnolencia diurna excesiva o deterioro cognitivo
- Inestabilidad, caídas o mareos
- Cambios de humor, depresión o ideas suicidas
- Signos de dependencia (necesidad de aumentar la dosis)
- Síntomas de abstinencia (ansiedad, insomnio, temblor) si se olvida una dosis
- Ictericia (piel u ojos amarillos), orina oscura, heces claras
- Fiebre, dolor de garganta (signos de infección por baja de glóbulos blancos)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Sedación profunda, somnolencia que progresa a coma
- Confusión severa
- Hipotensión (presión baja)
- Bradicardia (frecuencia cardíaca lenta) o taquicardia
- Depresión respiratoria (respiración lenta y superficial), apnea (paro respiratorio)
- Reflejos disminuidos o ausentes
- Ataxia severa
Tratamiento
Manejo de soporte: Mantener vía aérea, ventilación y circulación. Lavado gástrico o carbón activado si la ingestión es reciente (<1-2 horas). No hay antídoto específico. El flumazenil (antagonista de benzodiacepinas) puede revertir la depresión del SNC, pero su uso es controversial por riesgo de convulsiones, especialmente en pacientes dependientes o con sobredosis mixtas. La hemodiálisis no es efectiva. Tratamiento sintomático en unidad de cuidados intensivos.
💊 Antídoto: Flumazenil (Anexate®), pero su uso es para emergencias hospitalarias y con precaución.
Datos Interesantes
El clordiazepóxido fue la primera benzodiacepina sintetizada (1955) y marcó el inicio de una nueva era en el tratamiento de la ansiedad, desplazando a los barbitúricos por su mayor margen de seguridad.
Su metabolito activo, nordazepam, tiene una vida media muy larga (hasta 5 días), lo que puede causar acumulación y efectos residuales (sedación matutina) con dosificación diaria, especialmente en ancianos o con insuficiencia hepática.
Aunque es efectivo para la abstinencia alcohólica aguda, su uso prolongado en pacientes con historial de alcoholismo es riesgoso por el alto potencial de sustituir una dependencia por otra.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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Impacto en Biomarcadores
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Este medicamento es para ayudarle a controlar su ansiedad o síntomas de abstinencia, pero no es una cura. Tómelo exactamente como se lo recetó su médico, sin aumentar la dosis ni tomarlo por más tiempo del indicado. Puede causar somnolencia y mareo, especialmente las primeras horas después de tomarlo, por lo que es muy importante que NO maneje, use herramientas peligrosas o tome decisiones importantes hasta que sepa cómo le afecta. Bajo NINGUNA circunstancia mezcle este medicamento con alcohol, pastillas para dormir o calmantes para el dolor sin consultar a su médico, ya que la combinación puede ser mortal. Si después de varias semanas siente que necesita más medicina para el mismo efecto, no aumente la dosis usted mismo, platíquelo con su médico. Si decide dejar de tomarlo después de usarlo por varias semanas, debe hacerlo GRADUALMENTE bajo supervisión médica para evitar síntomas de abstinencia como ansiedad, insomnio, temblores o incluso convulsiones. Guarde el medicamento en un lugar seguro, lejos del alcance de niños y de otras personas.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Chlordiazepoxide, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el clordiazepóxido?
Sirve principalmente para calmar la ansiedad y la tensión nerviosa severa. También se usa para tratar los síntomas de abstinencia alcohólica (como temblores, agitación y delirium tremens) y como relajante muscular en algunos casos.
2¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Generalmente comienza a hacer efecto entre 30 minutos y 1 hora después de tomarlo por boca. Los efectos calmantes y sedantes se notan en este periodo.
3¿Puedo tomar clordiazepóxido y beber alcohol?
NO. Es extremadamente peligroso. La combinación puede causar sedación profunda, dificultad para respirar, coma e incluso la muerte. Debe evitar completamente el alcohol mientras esté en tratamiento.
4¿El clordiazepóxido causa sueño?
Sí, la somnolencia y el sueño son efectos secundarios muy comunes, especialmente al inicio del tratamiento o al aumentar la dosis. Por eso no debe manejar ni realizar actividades peligrosas.
5¿Es adictivo este medicamento?
Sí, tiene un potencial de causar dependencia física y psicológica, especialmente si se usa en dosis altas o por periodos prolongados (más de 2-4 semanas). Nunca aumente la dosis por su cuenta.
6¿Qué hago si se me olvida tomar una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si ya es casi la hora de la siguiente dosis, sáltese la que olvidó y continúe con su horario normal. NO tome una dosis doble para compensar.
7¿Puedo dejar de tomar el clordiazepóxido de golpe?
NO, especialmente si lo ha estado tomando por más de unas pocas semanas. Suspenderlo bruscamente puede causar síndrome de abstinencia con ansiedad, insomnio, temblores, sudoración y, en casos graves, convulsiones. Debe reducir la dosis gradualmente bajo supervisión médica.
8¿El clordiazepóxido es lo mismo que el diazepam (Valium)?
No, son medicamentos diferentes pero de la misma familia (benzodiacepinas). El clordiazepóxido fue el primero en descubrirse. Tienen indicaciones similares, pero diferencias en su duración de acción y potencia. Su médico elige el más adecuado para su caso.
9¿Puedo tomar clordiazepóxido si estoy embarazada o planeando embarazarme?
Generalmente NO se recomienda durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre y cerca del parto, por riesgo de malformaciones y síndrome de abstinencia en el bebé. Consulte a su médico si está embarazada o planea estarlo.
10¿Puedo amamantar si tomo este medicamento?
No es recomendable, ya que pasa a la leche materna y puede causar somnolencia excesiva y problemas para alimentarse en el bebé. Hable con su médico sobre alternativas más seguras si está amamantando.
11¿Qué efectos secundarios son señales de alarma para ir al médico?
Si presenta dificultad para respirar, confusión severa, piel u ojos amarillos (ictericia), erupción cutánea grave, ideas de hacerse daño, o signos de infección como fiebre y dolor de garganta, busque atención médica de inmediato.
12¿El clordiazepóxido sube o baja la presión arterial?
Puede causar una baja de presión arterial, especialmente al levantarse rápidamente (hipotensión ortostática), lo que provoca mareo. Si tiene problemas de presión baja, informe a su médico.
13¿Interfiere con pastillas anticonceptivas?
No hay una interacción directa conocida que reduzca la eficacia de los anticonceptivos hormonales. Sin embargo, siempre informe a su ginecólogo sobre todos los medicamentos que toma.
14¿Puedo tomar café mientras uso clordiazepóxido?
El café (cafeína) puede contrarrestar parcialmente el efecto sedante del medicamento, pero no es una interacción peligrosa. Sin embargo, si lo toma para la ansiedad, el exceso de cafeína podría empeorar sus síntomas.
15¿Afecta la memoria?
Sí, las benzodiacepinas como el clordiazepóxido pueden causar alteraciones en la memoria a corto plazo (amnesia anterógrada), especialmente a dosis altas. Esto suele mejorar al suspender el medicamento.
16¿Es seguro para personas mayores?
Las personas mayores son mucho más sensibles. Se usan dosis mucho más bajas porque tienen mayor riesgo de sufrir somnolencia severa, confusión, inestabilidad y caídas (que pueden causar fracturas). Debe ser supervisado muy de cerca.
17¿Qué pasa si tomo una sobredosis?
Una sobredosis puede ser muy grave, causando coma y paro respiratorio. Es una emergencia médica. Si usted o alguien toma demasiado, llame al servicio de emergencias (066) o acuda inmediatamente al hospital. No induzca el vómito a menos que lo indique un profesional.
18¿Cómo se debe almacenar este medicamento?
Guárdelo en su envase original, a temperatura ambiente, lejos del calor, la luz directa y la humedad (no en el baño). Manténgalo fuera del alcance de niños y mascotas, en un lugar seguro por su potencial de abuso.
19¿El clordiazepóxido se puede usar para siempre?
No. Está indicado para uso a corto plazo (semanas a pocos meses) debido al riesgo de dependencia, tolerancia (necesidad de más dosis para el mismo efecto) y efectos adversos a largo plazo. El tratamiento de la ansiedad debe incluir terapia psicológica y otras estrategias.
20¿Por qué mi médico me pide análisis de sangre periódicos si tomo clordiazepóxido?
Para monitorear su función hepática, ya que en raras ocasiones puede causar daño al hígado (elevación de enzimas hepáticas). También puede revisar su función renal y el hemograma para detectar efectos adversos poco comunes pero graves a tiempo.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar las tabletas o cápsulas con un vaso de agua, con o sin alimentos. Si causa malestar estomacal, tomarlo con alimentos. No masticar ni partir las cápsulas de liberación modificada. Tomar exactamente como lo recetó el médico, sin aumentar la dosis ni la frecuencia. Para reducir el riesgo de dependencia, no tomar por más de 2-4 semanas seguidas para el insomnio, ni más de 8-12 semanas para la ansiedad, a menos que el médico lo indique específicamente. Nunca suspender bruscamente después de un uso prolongado (>2-4 semanas).
Almacenamiento
Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz, la humedad y el calor. Mantener fuera del alcance de los niños y mascotas. No almacenar en el baño. Desechar cualquier medicamento vencido de forma segura.
Instrucciones Especiales
Este medicamento puede causar somnolencia y reducir la capacidad de reacción. NO manejar vehículos, operar maquinaria peligrosa o realizar actividades que requieran alerta hasta conocer cómo le afecta. Evitar el consumo de alcohol por completo. Informar al médico si planea quedar embarazada o está amamantando. Llevar una lista de sus medicamentos a todas las consultas. No compartir este medicamento con otras personas.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Chlordiazepoxide
- Categoría
- Ansiolíticos y Sedantes
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica especial (receta controlada)
- COFEPRIS
- Fracción III (Tercera) del Cuadro Básico de Medicamentos. Psicotrópico con potencial de abuso y dependencia, sujeto a control sanitario.
- Aprobación FDA
- 1960
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.