Danazol
Danazol es un esteroide sintético derivado de la etisterona, clasificado como un agente androgénico y antiestrogénico. Se utiliza principalmente en el tratamiento de la endometriosis, fibromas uterinos, mastopatía fibroquística y angioedema hereditario, actuando como un modulador hormonal que suprime la función ovárica y reduce la producción de gonadotropinas. Su importancia clínica radica en su capacidad para aliviar síntomas dolorosos y reducir el crecimiento de tejido endometrial ectópico, aunque su perfil de efectos secundarios androgénicos limita su uso a largo plazo. Es un medicamento de segunda línea en muchas indicaciones debido a sus efectos adversos significativos, pero sigue siendo valioso en casos seleccionados donde otras terapias han fallado o están contraindicadas.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Danazol tiene advertencia de caja negra por riesgo de efectos androgénicos en fetos femeninos, incluyendo virilización, si se usa durante el embarazo. También por riesgo de efectos tromboembólicos y hepatotoxicidad.
Farmacología
Mecanismo de Acción
Danazol actúa como un esteroide sintético con actividad androgénica, antiestrogénica y antiprogestacional. Su mecanismo principal implica la supresión de la secreción de gonadotropinas (FSH y LH) por la hipófisis, lo que lleva a una disminución de la producción ovárica de estrógenos y progesterona. Esto resulta en atrofia del endometrio ectópico en la endometriosis y reducción del crecimiento de tejidos dependientes de hormonas. Además, inhibe la actividad de enzimas esteroidogénicas como la aromatasa, reduciendo la conversión de andrógenos a estrógenos. En el angioedema hereditario, aumenta los niveles del inhibidor de C1 esterasa, modulando el sistema del complemento y reduciendo la frecuencia de ataques. Su acción androgénica contribuye a efectos como hirsutismo y cambios en la voz.
Clase Farmacológica
Esteroides sintéticos, Derivados de la etisterona, Agentes androgénicos
Clase Terapéutica
Modulador hormonal, Agente antiestrogénico, Inmunomodulador
Inicio de Acción
El inicio de acción varía según la indicación: en endometriosis, los efectos sintomáticos pueden observarse en 2-4 semanas, mientras que en angioedema hereditario, la reducción de ataques puede tardar 1-3 meses.
Duración del Efecto
La duración del efecto es prolongada debido a su vida media, permitiendo dosificaciones una o dos veces al día. Los efectos hormonales pueden persistir durante semanas después de la discontinuación, requiriendo un período de lavado antes de intentar concepción.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Danazol se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad de aproximadamente 80-90%. La absorción es rápida, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 2-4 horas después de la administración. Los alimentos pueden retrasar ligeramente la absorción pero no afectan significativamente la biodisponibilidad total.
Distribución
Danazol se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 2-3 L/kg. Se une extensamente a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina y globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG), con una unión proteica de alrededor del 95-98%. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria en cantidades limitadas.
Metabolismo
Danazol se metaboliza extensamente en el hígado a través del sistema del citocromo P450, principalmente por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9. Se metaboliza a múltiples metabolitos, incluyendo 2-hidroximetiletionsterona y otros derivados, que pueden tener actividad farmacológica. El metabolismo hepático es saturable a dosis altas, lo que puede llevar a una farmacocinética no lineal.
Eliminación
La vida media de eliminación de danazol es de aproximadamente 15-20 horas. Se elimina principalmente en la orina (60-70%) como metabolitos conjugados, y en las heces (20-30%) como compuestos no absorbidos o metabolizados. La eliminación renal de la forma intacta es mínima.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Endometriosis moderada a severa
- Mastopatía fibroquística (enfermedad fibroquística de la mama)
- Angioedema hereditario (tipos I y II)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Fibromas uterinos (leiomiomas)
- Menorragia idiopática
- Pubertad precoz
- Ginecomastia
Dosis y Administración
Adultos
Endometriosis: 200-800 mg/día en 2-4 dosis divididas, iniciando con 200 mg dos veces al día y ajustando según respuesta. Mastopatía fibroquística: 100-400 mg/día en 2 dosis divididas. Angioedema hereditario: 200 mg dos o tres veces al día, con ajustes para mantenimiento en 200 mg/día o menos.
Pediátrico
No recomendado rutinariamente en niños. En casos de angioedema hereditario en adolescentes, dosis basada en peso: 2-4 mg/kg/día en dosis divididas, máximo 400 mg/día. En pubertad precoz (off-label), 100-200 mg/día.
Adultos Mayores
Ajustar dosis en adultos mayores debido a posible disminución de la función hepática o renal. Iniciar con dosis más bajas (ej. 100 mg dos veces al día) y monitorizar efectos adversos.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 800 mg para endometriosis, 400 mg para mastopatía fibroquística y angioedema hereditario.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste específico en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis, usar con precaución y monitorizar, ya que la eliminación renal es mínima pero puede haber acumulación de metabolitos.
Insuficiencia Hepática
Contraindicado en insuficiencia hepática severa. En insuficiencia hepática leve a moderada, reducir dosis en un 50% o evitar uso debido al metabolismo hepático extenso y riesgo de hepatotoxicidad.
Presentaciones Disponibles
Cápsula
Vía: Oral
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Embarazo
- Lactancia
- Insuficiencia hepática severa
- Porfiria
- Cáncer de próstata o mama dependiente de andrógenos
- Hipersensibilidad a danazol o componentes
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal severa
- Epilepsia
- Migraña
- Diabetes mellitus
- Hipertensión arterial no controlada
- Historia de enfermedad tromboembólica
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Aumento de peso
- Acné
- Hirsutismo (crecimiento de vello facial y corporal)
- Cambios en la voz (ronquera)
- Sudoración
- Sofocos
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas
- Cefalea
- Cambios en la libido
- Retención de líquidos
- Alteraciones menstruales (amenorrea, spotting)
- Cambios emocionales (irritabilidad, depresión)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Disfunción hepática (elevación de transaminasas)
- Alopecia
- Secreción mamaria
- Mialgias
- Visión borrosa
Raros (<0.1%) — Graves
- Hepatitis colestásica
- Trombosis venosa profunda
- Policitemia
- Lupus eritematoso sistémico inducido
- Reacciones alérgicas severas
Interacciones
Warfarina
Danazol puede potenciar el efecto anticoagulante, aumentando el riesgo de sangrado
Carbamazepina
Danazol puede aumentar los niveles de carbamazepina, riesgo de toxicidad
Ciclosporina
Danazol puede elevar los niveles de ciclosporina, aumentando riesgo de nefrotoxicidad
Insulina
Danazol puede disminuir la sensibilidad a la insulina, requiriendo ajuste de dosis
Con Alimentos y Alcohol
Puede tomarse con o sin alimentos, pero se recomienda con comida para reducir molestias gastrointestinales. Evitar alcohol debido a riesgo aumentado de hepatotoxicidad.
Con Suplementos Naturales
Interactúa con suplementos que afectan el metabolismo hepático (ej. hierba de San Juan, reduciendo niveles de danazol). Suplementos con efectos androgénicos (ej. DHEA) pueden potenciar efectos adversos.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo X
Contraindicado absolutamente durante el embarazo debido a riesgo de virilización de fetos femeninos, incluyendo clitoromegalia y fusión labial. Debe usarse anticoncepción efectiva durante el tratamiento y por 1-2 meses después de discontinuar.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Contraindicado durante la lactancia, ya que se excreta en leche materna y puede causar efectos androgénicos en el lactante.
👶 Pediatría
Uso limitado a angioedema hereditario en adolescentes bajo supervisión estrecha. No recomendado en niños pequeños debido a efectos en el crecimiento y desarrollo.
👴 Adultos Mayores
Usar con precaución en adultos mayores, iniciando con dosis bajas y monitorizando función hepática y renal, así como efectos cardiovasculares.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Pruebas de función hepática (ALT, AST)
- Perfil lipídico (colesterol, triglicéridos)
- Hemograma completo
- Niveles de glucosa en sangre
- Pruebas de embarazo en mujeres en edad fértil
📅 Evaluación basal antes de iniciar, luego cada 3-6 meses durante el tratamiento, y al finalizar.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Ictericia o dolor abdominal (hepatotoxicidad)
- Dificultad para respirar o dolor en piernas (tromboembolismo)
- Cambios severos en la voz o crecimiento de vello
- Sangrado anormal
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos severos
- Mareo o confusión
- Retención de líquidos extrema
- Signos de hepatotoxicidad (ictericia)
Tratamiento
Tratamiento sintomático y de soporte. Inducir vómito o realizar lavado gástrico si la ingestión es reciente. No hay antídoto específico; monitorizar función hepática y proporcionar cuidados intensivos si es necesario.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico para danazol.
Datos Interesantes
Danazol es efectivo para reducir el dolor pélvico en endometriosis, pero sus efectos androgénicos limitan su uso a corto plazo (6-9 meses).
En angioedema hereditario, puede usarse como profilaxis a largo plazo, pero alternativas como icatibant o inhibidores de C1 esterasa son preferidas por menor perfil de efectos adversos.
Monitorizar lípidos ya que puede elevar colesterol LDL y triglicéridos, aumentando riesgo cardiovascular.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Danazol es un medicamento hormonal que debe usarse exactamente como lo indica su médico. Informe cualquier efecto secundario como aumento de vello facial, cambios en la voz o aumento de peso. Use anticoncepción efectiva durante el tratamiento y por al menos 1-2 meses después de detenerlo, ya que puede dañar al feto si queda embarazada. Evite el alcohol y notifique a su médico si tiene síntomas de problemas hepáticos como coloración amarillenta de piel u ojos. No comparta este medicamento con otras personas y asista a todas las citas de seguimiento para monitoreo de laboratorio.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Danazol, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa danazol?
Danazol se usa principalmente para tratar endometriosis, mastopatía fibroquística y angioedema hereditario, actuando como un modulador hormonal.
2¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
En endometriosis, puede aliviar el dolor en 2-4 semanas; en angioedema hereditario, la reducción de ataques puede tardar 1-3 meses.
3¿Puedo tomar danazol si estoy embarazada?
No, danazol está contraindicado absolutamente durante el embarazo debido a riesgo de virilización del feto femenino.
4¿Qué efectos secundarios son comunes?
Efectos comunes incluyen aumento de peso, acné, hirsutismo, cambios en la voz, sofocos y náuseas.
5¿Cómo debo tomar danazol?
Tómelo con alimentos y agua, siguiendo exactamente las dosis prescritas por su médico, usualmente en dosis divididas.
6¿Danazol afecta la fertilidad?
Sí, puede suprimir la ovulación y causar amenorrea, pero la fertilidad generalmente regresa después de discontinuar el tratamiento.
7¿Puedo beber alcohol mientras tomo danazol?
Se recomienda evitar alcohol debido a riesgo aumentado de daño hepático.
8¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la dosis olvidada. No duplique dosis.
9¿Danazol interactúa con otros medicamentos?
Sí, interactúa con anticoagulantes como warfarina, anticonvulsivos como carbamazepina, y otros; consulte a su médico.
10¿Es seguro usar danazol a largo plazo?
Generalmente se usa por períodos cortos (6-9 meses) debido a efectos adversos androgénicos y riesgos hepáticos.
11¿Danazol causa aumento de colesterol?
Sí, puede elevar los niveles de colesterol LDL y triglicéridos, requiriendo monitoreo regular.
12¿Puedo usar danazol si tengo problemas hepáticos?
Está contraindicado en insuficiencia hepática severa; en casos leves, use con precaución y monitorización.
13¿Cómo almacenar danazol?
Almacene a temperatura ambiente, en un lugar seco y fuera del alcance de niños.
14¿Danazol es lo mismo que testosterona?
No, es un esteroide sintético con actividad androgénica, pero tiene mecanismos diferentes y se usa para indicaciones específicas.
15¿Qué pruebas necesito antes de empezar danazol?
Pruebas de función hepática, perfil lipídico, hemograma, y prueba de embarazo en mujeres en edad fértil.
16¿Danazol puede causar coágulos sanguíneos?
Sí, hay riesgo raro de trombosis venosa profunda; informe síntomas como dolor en piernas o dificultad para respirar.
17¿Es efectivo para fibromas uterinos?
Sí, se usa off-label para reducir el tamaño de fibromas, pero alternativas como análogos de GnRH son más comunes.
18¿Puedo amamantar mientras tomo danazol?
No, está contraindicado durante la lactancia ya que se excreta en leche materna.
19¿Qué hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata; el tratamiento es sintomático y de soporte, sin antídoto específico.
20¿Cómo se ajusta la dosis en adultos mayores?
Inicie con dosis más bajas y monitorice efectos adversos, debido a posibles cambios en metabolismo y función orgánica.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar con un vaso de agua, preferentemente con alimentos para minimizar náuseas. Las cápsulas o tabletas deben tragarse enteras, sin masticar o partir. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omitir la dosis olvidada. No duplicar dosis.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y alejado de la luz directa. Mantener fuera del alcance de niños.
Instrucciones Especiales
Monitorear regularmente función hepática, lípidos y hemograma. En mujeres, realizar prueba de embarazo antes de iniciar tratamiento. Informar al médico si se planea embarazo después de discontinuar.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Danazol
- Categoría
- Hormonas Masculinas y Salud Sexual
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de control especial que requiere receta médica archivada)
- Aprobación FDA
- 1976
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.