Fentolamina
La fentolamina es un fármaco antagonista alfa-adrenérgico no selectivo, utilizado principalmente en el diagnóstico y tratamiento de crisis hipertensivas asociadas a feocromocitoma, un tumor de la médula suprarrenal que secreta catecolaminas. Su importancia clínica radica en su capacidad para bloquear los receptores alfa-1 y alfa-2, lo que produce vasodilatación periférica y disminución de la resistencia vascular sistémica, siendo fundamental en el manejo de emergencias hipertensivas por exceso de catecolaminas. Además, tiene aplicaciones en urología para el tratamiento de la disfunción eréctil cuando se utiliza por vía intracavernosa, aunque esta indicación es menos común en la práctica clínica actual. Su uso requiere supervisión médica estrecha debido a sus efectos hemodinámicos significativos y potencial para causar hipotensión severa.
Farmacología
Mecanismo de Acción
La fentolamina actúa como antagonista competitivo no selectivo de los receptores alfa-adrenérgicos, bloqueando tanto los receptores alfa-1 postsinápticos como los alfa-2 presinápticos. Al bloquear los receptores alfa-1 en el músculo liso vascular, inhibe la vasoconstricción mediada por noradrenalina y adrenalina, produciendo vasodilatación arteriolar y venosa, lo que reduce la presión arterial y la resistencia vascular periférica. La bloqueo de los receptores alfa-2 presinápticos aumenta la liberación de noradrenalina desde las terminaciones nerviosas, lo que puede resultar en taquicardia refleja y aumento del gasto cardíaco. Este mecanismo dual explica su eficacia en condiciones de exceso de catecolaminas como el feocromocitoma, donde contrarresta los efectos hipertensivos de estas hormonas.
Clase Farmacológica
Antagonista alfa-adrenérgico no selectivo
Clase Terapéutica
Agente antihipertensivo, vasodilatador
Inicio de Acción
El inicio de acción es inmediato tras administración intravenosa (1-2 minutos), con efectos máximos en 5-10 minutos. Por vía oral, el inicio ocurre en 15-30 minutos. En administración intracavernosa, los efectos vasculares locales comienzan en 5-10 minutos.
Duración del Efecto
La duración del efecto es corta, de aproximadamente 15-30 minutos tras administración intravenosa, y 3-6 horas por vía oral. En uso intracavernoso, los efectos duran 30-60 minutos. Esta corta duración es ventajosa en situaciones de diagnóstico donde se requiere un efecto transitorio.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción por vía oral es rápida pero incompleta, con una biodisponibilidad de aproximadamente 20% debido al efecto de primer paso hepático significativo. Por vía intravenosa, la absorción es completa e inmediata, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas al final de la infusión. La administración intracavernosa produce efectos locales rápidos con absorción sistémica mínima cuando se usa en dosis terapéuticas.
Distribución
La fentolamina se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 1.5-2 L/kg. Se une moderadamente a proteínas plasmáticas (alrededor del 50-60%), principalmente a la albúmina. Cruza la barrera hematoencefálica en grado limitado, pero puede tener algunos efectos centrales a dosis altas. La distribución es rápida, con equilibrios tisulares que ocurren en minutos tras la administración intravenosa.
Metabolismo
La fentolamina se metaboliza extensamente en el hígado mediante hidroxilación y conjugación. Las enzimas del citocromo P450 involucradas incluyen principalmente CYP2D6 y en menor medida CYP3A4. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos y se eliminan principalmente por vía renal. El metabolismo hepático es saturable a dosis altas, lo que puede prolongar su vida media en estas situaciones.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 19 minutos tras administración intravenosa, con un aclaramiento plasmático de 10-15 mL/min/kg. Se elimina principalmente por vía renal (70-80%) como metabolitos inactivos, y el resto por vía biliar y fecal. En pacientes con función renal normal, la eliminación es rápida, pero puede prolongarse en insuficiencia renal o hepática.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Diagnóstico y tratamiento de crisis hipertensivas en feocromocitoma
- Prevención y tratamiento de la necrosis cutánea por extravasación de noradrenalina o dopamina
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de la disfunción eréctil por vía intracavernosa
- Manejo del síndrome de Raynaud severo
- Tratamiento adyuvante en shock séptico con vasoconstricción excesiva
Dosis y Administración
Adultos
Para diagnóstico de feocromocitoma: 5 mg IV en bolo único, monitoreando respuesta de presión arterial. Para tratamiento de crisis hipertensivas: 2-5 mg IV cada 5-15 minutos según respuesta, hasta 30 mg en 24 horas. Para extravasación: infiltrar 5-10 mg diluidos en 10 mL de solución salina en el área afectada.
Pediátrico
No recomendado de rutina en niños. En emergencias por feocromocitoma: 0.05-0.1 mg/kg IV, máximo 5 mg por dosis, con monitoreo estricto.
Adultos Mayores
Iniciar con dosis reducidas (50% de la dosis adulta) debido a mayor sensibilidad a efectos hipotensores y posible deterioro de la función renal/hepática. Titular lentamente.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 30 mg IV en 24 horas para uso diagnóstico/terapéutico. Para infiltración por extravasación: 10 mg por evento.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG 30-60 mL/min: reducir dosis en 25%. TFG <30 mL/min: reducir dosis en 50% y evitar uso prolongado. En diálisis: administrar después de la sesión, ya que se elimina parcialmente por hemodiálisis.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática moderada-severa (Child-Pugh B o C): reducir dosis inicial en 50% y titular cuidadosamente debido a metabolismo reducido y riesgo de acumulación.
Presentaciones Disponibles
Ampolla inyectable
Vía: Intravenosa, intracavernosa, infiltración
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a fentolamina o componentes
- Infarto agudo de miocardio reciente (menos de 3 meses)
- Angina inestable o enfermedad coronaria severa no controlada
- Hipotensión severa (PAS <90 mmHg)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Enfermedad cerebrovascular activa
- Feocromocitoma no diagnosticado (riesgo de crisis hipertensiva paradójica)
- Taquiarritmias no controladas
- Insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min)
- Insuficiencia hepática severa
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Taquicardia refleja (30-50%)
- Hipotensión ortostática (20-40%)
- Rubor facial (15-30%)
Frecuentes (1-10%)
- Cefalea (5-15%)
- Mareo (5-10%)
- Palpitaciones (3-8%)
- Congestión nasal (3-7%)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Náuseas (1-3%)
- Dolor abdominal (0.5-2%)
- Diarrea (0.5-1.5%)
- Ansiedad (0.5-1%)
Raros (<0.1%) — Graves
- Infarto de miocardio (<0.1%)
- Accidente cerebrovascular (<0.1%)
- Arritmias ventriculares (<0.1%)
- Reacción anafiláctica (<0.01%)
Interacciones
Vasopresores (noradrenalina, adrenalina)
La fentolamina antagoniza los efectos presores, requiriendo ajustes de dosis
Bloqueadores beta (propranolol, metoprolol)
Puede provocar hipertensión paradójica por bloqueo alfa no oposado
Inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (sildenafil, tadalafil)
Potenciación de efectos hipotensores, riesgo de hipotensión severa
Con Alimentos y Alcohol
No interacciones clínicamente significativas con alimentos. El alcohol puede potenciar los efectos hipotensores y aumentar riesgo de mareo.
Con Suplementos Naturales
Suplementos con efectos vasodilatadores (L-arginina, ginkgo biloba) pueden potenciar hipotensión. Hierbas con actividad alfa-adrenérgica (efedra, ma huang) pueden antagonizarse.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
Solo usar si beneficio justifica riesgo potencial. Puede causar hipotensión materna que afecta perfusión placentaria. Monitorear estrechamente presión arterial fetal y materna.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se desconoce si se excreta en leche materna. Considerar suspender lactancia o medicamento según necesidad clínica, ya que podría causar efectos adversos en el lactante.
👶 Pediatría
Uso limitado a situaciones de emergencia bajo supervisión especializada. No hay estudios de seguridad a largo plazo. Monitorear desarrollo cardiovascular.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de hipotensión, caídas y efectos adversos cardiovasculares. Iniciar con dosis bajas, titulación lenta y monitoreo frecuente de presión arterial ortostática.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión arterial (invasiva preferible en crisis)
- Frecuencia cardíaca y ECG
- Electrolitos séricos
- Función renal (creatinina, TFG)
- Función hepática (transaminasas)
📅 Continuo durante administración, luego cada 15 minutos por 2 horas, después según evolución clínica. En uso crónico: presión arterial diaria y evaluación renal/hepática mensual.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Hipotensión severa (PAS <90 mmHg)
- Taquicardia >120 lpm
- Dolor torácico o disnea
- Cambios neurológicos (confusión, mareo severo)
- Signos de isquemia periférica
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotensión profunda
- Taquicardia extrema
- Shock cardiogénico
- Arritmias ventriculares
- Depresión del SNC (somnolencia, coma)
Tratamiento
Soporte vital avanzado. Posicionar en Trendelenburg. Administrar fluidos IV. Si hipotensión persiste: noradrenalina o fenilefrina como vasopresores de elección. Monitorización hemodinámica invasiva.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. La noradrenalina es el agente de reversión farmacológica preferido por su acción alfa-adrenérgica pura.
Datos Interesantes
En feocromocitoma, una caída de presión arterial >35/25 mmHg en 2 minutos confirma diagnóstico
Nunca administrar bloqueadores beta antes de fentolamina en feocromocitoma por riesgo de crisis hipertensiva
La taquicardia refleja es esperada y no requiere tratamiento a menos que cause síntomas
En extravasación de vasopresores, infiltrar dentro de las primeras 12 horas para máxima eficacia
Considerar prueba cutánea en pacientes con historia de alergia a antagonistas alfa
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Medición de catecolaminas en orina de 24 horas
Diagnóstico de feocromocitoma
Ecocardiograma
Evaluar función cardíaca pre-tratamiento
Pruebas de función renal
Ajuste de dosis en insuficiencia renal
Monitorización ambulatoria de presión arterial
Evaluar respuesta terapéutica
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
La fentolamina es un medicamento que solo debe usarse bajo supervisión médica directa, generalmente en hospital. Si recibe tratamiento ambulatorio, evite levantarse rápidamente de la cama o silla para prevenir mareos por baja de presión. Reporte inmediatamente cualquier dolor en el pecho, palpitaciones fuertes, dificultad para respirar o mareo intenso. No conduzca ni opere maquinaria hasta conocer su respuesta al medicamento. Informe a todos sus médicos que está usando este fármaco, especialmente antes de cirugías. Mantenga un registro diario de su presión arterial si se le indica monitoreo domiciliario. No suspenda abruptamente sin consultar a su médico.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Fentolamina, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa principalmente la fentolamina?
Se usa principalmente para diagnosticar y tratar crisis hipertensivas en pacientes con feocromocitoma, un tumor que produce exceso de hormonas que elevan la presión arterial.
2¿La fentolamina es para la disfunción eréctil?
Sí, pero solo en formulación intracavernosa (inyectada directamente en el pene) y es menos común hoy día debido a opciones más prácticas como los inhibidores de PDE5.
3¿Qué efectos secundarios son más comunes?
Los más comunes son taquicardia (latidos rápidos), mareo al levantarse, rubor facial y dolor de cabeza, todos relacionados con su efecto vasodilatador.
4¿Puedo tomar fentolamina si tengo presión baja?
No, está contraindicada en hipotensión porque puede bajarla aún más, causando riesgos graves como desmayos o daño a órganos por falta de flujo sanguíneo.
5¿Cómo se administra la fentolamina?
Generalmente por vía intravenosa en hospital, aunque también puede inyectarse localmente para tratar extravasación de otros medicamentos o intracavernosamente para disfunción eréctil.
6¿La fentolamina interactúa con otros medicamentos para la presión?
Sí, especialmente con medicamentos que también bajan la presión o con bloqueadores beta, pudiendo causar efectos peligrosos. Siempre informe a su médico todos sus medicamentos.
7¿Cuánto tiempo dura el efecto de una dosis?
El efecto es corto, de 15-30 minutos por vía intravenosa, lo que permite un control rápido en emergencias pero requiere monitoreo continuo.
8¿Pueden los niños usar fentolamina?
Solo en situaciones de emergencia bajo supervisión especializada, ya que no hay estudios suficientes de seguridad en población pediátrica.
9¿Qué debo hacer si olvido una dosis?
La fentolamina generalmente se usa en dosis únicas en hospital, no en esquemas crónicos. Si es para uso ambulatorio, consulte a su médico inmediatamente.
10¿La fentolamina causa adicción?
No tiene potencial de abuso o dependencia significativo, pero es un medicamento controlado que requiere receta por sus efectos cardiovasculares potentes.
11¿Puedo tomar alcohol mientras uso fentolamina?
No se recomienda, ya que el alcohol puede potenciar los efectos hipotensores y aumentar el riesgo de mareos y caídas.
12¿Qué pruebas necesito antes de empezar fentolamina?
Generalmente se requieren pruebas de función renal y hepática, electrocardiograma, y medición de catecolaminas si se sospecha feocromocitoma.
13¿La fentolamina afecta el embarazo?
Categoría C en embarazo: solo usar si beneficio justifica riesgo, ya que puede causar hipotensión que afecte al feto. Consulte a su obstetra.
14¿Puedo amamantar si uso fentolamina?
Se desconoce si pasa a la leche materna. Se recomienda suspender lactancia o el medicamento según evaluación riesgo-beneficio con su médico.
15¿Cómo almacenar la fentolamina?
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), protegida de la luz. No congelar. Desechar soluciones reconstituidas después de 24 horas.
16¿Qué hacer en caso de sobredosis?
Buscar atención médica inmediata. Los síntomas incluyen presión muy baja y latidos rápidos. El tratamiento es de soporte con fluidos y vasopresores.
17¿La fentolamina cura el feocromocitoma?
No, solo controla las crisis hipertensivas. El tratamiento definitivo es quirúrgico (extirpación del tumor), donde la fentolamina se usa pre y postoperatoriamente.
18¿Por qué causa taquicardia la fentolamina?
Por bloqueo de receptores alfa-2, lo que aumenta la liberación de noradrenalina, y por reflejo barorreceptor al bajar la presión arterial, el cuerpo intenta compensar aumentando la frecuencia cardíaca.
19¿Cuál es la dosis máxima segura?
30 mg intravenosos en 24 horas para uso diagnóstico/terapéutico. Dosis mayores aumentan riesgo de efectos adversos graves como infarto o arritmias.
20¿En qué pacientes está absolutamente contraindicada la fentolamina?
En aquellos con infarto reciente, angina inestable, hipotensión severa, o alergia al fármaco. Requiere evaluación cardiovascular completa antes de su uso.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Para uso IV: diluir en solución salina o glucosada al 5%, administrar en bolo lento (1-2 minutos) o infusión controlada. Para diagnóstico de feocromocitoma: monitorizar presión arterial cada 30 segundos durante 15 minutos post-administración. Para extravasación: infiltrar subcutáneamente alrededor del área afectada con aguja fina.
Almacenamiento
Conservar a temperatura controlada (15-30°C), protegido de la luz. No congelar. Las soluciones reconstituidas son estables por 24 horas a temperatura ambiente.
Instrucciones Especiales
Monitorizar presión arterial y frecuencia cardíaca continuamente durante y después de la administración. Tener equipo de reanimación disponible. En pacientes con feocromocitoma sospechado, realizar prueba en unidad de cuidados intensivos o con recursos para manejar crisis hipertensivas.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Fentolamina
- Categoría
- Hormonas Masculinas y Salud Sexual
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica especial (prescripción restringida)
- COFEPRIS
- Fracción III (sustancias de uso médico con potencial de abuso bajo pero requieren control)
- Aprobación FDA
- 1952 (para uso en feocromocitoma)
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.