Acetilcisteína
La acetilcisteína es un fármaco mucolítico y antioxidante derivado del aminoácido L-cisteína, utilizado principalmente en el tratamiento de trastornos respiratorios caracterizados por secreciones espesas y viscosas, como en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), bronquitis crónica, fibrosis quística y neumonías. Su importancia clínica radica en su capacidad para romper los enlaces disulfuro en las mucoproteínas del esputo, reduciendo la viscosidad de las secreciones bronquiales y facilitando su expectoración, mejorando así la función pulmonar y aliviando síntomas como la tos y la disnea. Además, actúa como precursor del glutatión, un antioxidante endógeno crucial, lo que le confiere propiedades hepatoprotectoras en intoxicaciones por paracetamol (acetaminofén) y potenciales beneficios en condiciones asociadas con estrés oxidativo, como ciertas enfermedades hepáticas y renales. En México, es un medicamento ampliamente prescrito en el manejo de afecciones respiratorias agudas y crónicas, destacando su perfil de seguridad y eficacia en diversos grupos de edad.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
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Farmacología
Mecanismo de Acción
La acetilcisteína ejerce su acción mucolítica al romper los enlaces disulfuro (-S-S-) en las glicoproteínas del moco bronquial, mediante la donación de grupos sulfhidrilo (-SH), lo que reduce la viscosidad y elasticidad de las secreciones, facilitando su eliminación por tos o aspiración. Como antioxidante, sirve como precursor de la cisteína, aminoácido esencial para la síntesis de glutatión (GSH), un tripeptido antioxidante clave que neutraliza especies reactivas de oxígeno (ROS) y protege las células del daño oxidativo. Este mecanismo es fundamental en la intoxicación por paracetamol, donde repone las reservas de GSH hepático, previniendo la necrosis hepatocelular al inactivar el metabolito tóxico N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI). Además, modula la inflamación al inhibir la activación del factor nuclear kappa B (NF-κB) y reducir la producción de citocinas proinflamatorias, lo que puede beneficiar en enfermedades pulmonares crónicas.
Clase Farmacológica
Agente mucolítico, antioxidante, precursor de glutatión
Clase Terapéutica
Expectorante mucolítico, antídoto para intoxicación por paracetamol
Inicio de Acción
El efecto mucolítico comienza en 30-60 minutos tras administración oral, con mejoría en la expectoración en 1-2 horas. Como antídoto en intoxicación por paracetamol, la acción es inmediata tras infusión intravenosa, con protección hepática observable en horas.
Duración del Efecto
La duración del efecto mucolítico es de 4-6 horas, requiriendo dosis múltiples al día para mantenimiento. Como antídoto, su efecto protector persiste durante el período de metabolismo del paracetamol, típicamente hasta 24 horas post-administración.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Tras administración oral, la acetilcisteína se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad aproximada del 10% debido a un extenso metabolismo de primer paso hepático. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza en 1-2 horas. En formulaciones intravenosas, la biodisponibilidad es del 100%, con distribución inmediata a los tejidos.
Distribución
La acetilcisteína se distribuye ampliamente en los fluidos corporales, incluyendo pulmones, hígado y riñones. Su volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 0.5 L/kg, indicando una distribución moderada en tejidos. Se une débilmente a proteínas plasmáticas (<50%), principalmente a la albúmina, lo que facilita su rápida difusión a sitios de acción.
Metabolismo
La acetilcisteína sufre metabolismo hepático extenso vía desacetilación a cisteína, que luego se incorpora a la vía de síntesis de glutatión o se metaboliza a otros compuestos como sulfatos inorgánicos. No es un sustrato significativo de las enzimas del citocromo P450 (CYP), pero puede modular la actividad de CYP2E1 en contextos de intoxicación. Su metabolismo es saturable a dosis altas.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas tras administración oral y 5.6 horas tras intravenosa. Se elimina principalmente por vía renal, con un 30% de la dosis excretada como metabolitos inactivos en orina en 24 horas. Una pequeña porción se elimina en heces.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de trastornos respiratorios con secreciones espesas y viscosas, como EPOC, bronquitis crónica, fibrosis quística y neumonía
- Antídoto para intoxicación aguda por paracetamol (acetaminofén) para prevenir hepatotoxicidad
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Prevención de nefropatía inducida por contraste en pacientes de alto riesgo
- Tratamiento coadyuvante en enfermedad hepática alcohólica o no alcohólica
- Manejo de bronquiectasias y atelectasias
- Uso en síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA) por sus propiedades antioxidantes
Dosis y Administración
Adultos
Para mucolítico: 600 mg una o dos veces al día oral, o 200-400 mg tres veces al día. Para intoxicación por paracetamol: protocolo de 3 dosis intravenosas: carga de 150 mg/kg en 200 mL de dextrosa al 5% en 1 hora, luego 50 mg/kg en 500 mL en 4 horas, y 100 mg/kg en 1000 mL en 16 horas. Ajustar según niveles de paracetamol y función hepática.
Pediátrico
Para mucolítico: 10 mg/kg/dosis oral cada 8-12 horas, máximo 600 mg/día. Para intoxicación por paracetamol: similar a adultos con ajuste por peso: carga de 150 mg/kg IV, luego 50 mg/kg en 4 horas y 100 mg/kg en 16 horas. En menores de 2 años, consultar con especialista.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis específicos por edad, pero considerar reducción en pacientes con función renal o hepática disminuida. Monitorear efectos adversos como náuseas.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria como mucolítico: 1200 mg oral. Como antídoto para intoxicación: seguir protocolo estándar basado en peso, sin exceder las dosis acumulativas recomendadas.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En insuficiencia renal leve a moderada (TFG 30-89 mL/min), no se requieren ajustes significativos. En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis, reducir dosis en un 25-50% y monitorear niveles, ya que la eliminación puede estar comprometida.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática, usar con precaución; no se recomiendan ajustes de dosis estándar, pero monitorizar función hepática. En intoxicación por paracetamol, las dosis antídotos se mantienen, pero evaluar respuesta clínica.
Presentaciones Disponibles
Tableta efervescente
Vía: Oral
Sobres granulados
Vía: Oral
Solución oral
Vía: Oral
Solución para nebulización
Vía: Inhalación
Solución inyectable
Vía: Intravenosa
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a la acetilcisteína o componentes de la formulación
- Pacientes con úlcera péptica activa o sangrado gastrointestinal (debido a riesgo de irritación)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Historial de asma bronquial (puede causar broncoespasmo, especialmente en formulaciones inhaladas)
- Insuficiencia renal severa no dializada (requiere ajuste de dosis)
- Embarazo (usar solo si beneficio supera riesgo, categoría B)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas
- Vómitos
- Sabor desagradable o olor a azufre
Frecuentes (1-10%)
- Diarrea
- Estomatitis
- Rash cutáneo
- Broncoespasmo (en uso inhalado)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Fiebre
- Hipotensión (con uso intravenoso rápido)
- Taquicardia
- Angioedema
Raros (<0.1%) — Graves
- Anafilaxia
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Leucopenia
- Hepatotoxicidad (en dosis muy altas)
Interacciones
Carbamazepina
La acetilcisteína puede reducir los niveles plasmáticos de carbamazepina al aumentar su metabolismo, disminuyendo su eficacia anticonvulsivante
Nitroglicerina
Puede potenciar los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina, aumentando el riesgo de hipotensión y cefalea
Antibióticos (ej. tetraciclinas, ampicilina)
La administración concomitante puede inactivar algunos antibióticos; se recomienda separar las dosis por al menos 2 horas
Con Alimentos y Alcohol
Puede tomarse con o sin alimentos, pero administrar con comida puede reducir náuseas. Evitar alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad en pacientes con enfermedad hepática subyacente.
Con Suplementos Naturales
Interactúa con suplementos antioxidantes como vitamina C o E, potencialmente reduciendo su eficacia al saturar vías antioxidantes. Consultar con médico antes de combinar.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Usar solo si claramente necesario y bajo supervisión médica, ya que estudios en animales no muestran riesgo fetal, pero datos en humanos son limitados. En intoxicación por paracetamol, el beneficio de prevenir hepatotoxicidad materna justifica su uso.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en pequeñas cantidades; se considera compatible con la lactancia, pero monitorizar al lactante por posibles efectos gastrointestinales leves.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños para indicaciones aprobadas; ajustar dosis por peso. En menores de 2 años, usar con precaución y bajo supervisión pediátrica.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores pueden ser más susceptibles a efectos adversos como náuseas o hipotensión; iniciar con dosis bajas y ajustar según tolerancia y función renal.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función hepática (ALT, AST, bilirrubina) en intoxicación por paracetamol
- Función renal (creatinina, TFG) en pacientes con insuficiencia renal
- Niveles de paracetamol en sangre para guiar terapia antídoto
- Gasometría arterial en pacientes con EPOC severa
📅 En uso crónico como mucolítico: revisión cl��nica cada 3-6 meses. En intoxicación por paracetamol: monitoreo hepático diario hasta resolución. En pacientes renales: evaluar función renal basal y periódicamente.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Dificultad respiratoria o sibilancias (posible broncoespasmo)
- Hinchazón facial o de garganta (angioedema)
- Sangrado gastrointestinal (heces negras o vómito con sangre)
- Erupción cutánea severa o ampollas
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos severos
- Hipotensión
- Taquicardia
- Convulsiones (raro)
- Acidosis metabólica
Tratamiento
Soporte sintomático: hidratación intravenosa para hipotensión, antieméticos para vómitos. En casos severos, considerar diálisis para eliminar exceso, aunque la acetilcisteína tiene amplio margen de seguridad.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico; el tratamiento es de soporte. En intoxicación por paracetamol, la acetilcisteína es el antídoto, pero en sobredosis de acetilcisteína misma, manejar complicaciones.
Datos Interesantes
La acetilcisteína es más efectiva cuando se hidrata adecuadamente al paciente, ya que la fluidificación de secreciones requiere hidratación sistémica.
En intoxicación por paracetamol, el protocolo de 21 horas intravenoso es estándar, pero puede acortarse si los niveles de paracetamol caen rápidamente.
El olor a azufre es común y no indica deterioro del producto; informar al paciente para mejorar adherencia.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome la acetilcisteína exactamente como lo indique su médico, generalmente disuelta en agua para mejor absorción. Beba abundantes líquidos durante el tratamiento para ayudar a fluidificar las secreciones. Si usa la forma inhalada, siga las instrucciones de nebulización cuidadosamente y reporte cualquier dificultad para respirar. Evite el alcohol mientras esté en tratamiento, especialmente si tiene problemas hepáticos. Los efectos secundarios como náuseas o sabor desagradable suelen ser leves; si persisten o empeoran, consulte a su médico. En caso de intoxicación por paracetamol, busque atención médica inmediata y no intente automedicarse. Guarde el medicamento en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de los niños.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Acetilcisteína, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve la acetilcisteína?
Sirve principalmente como mucolítico para fluidificar secreciones respiratorias espesas en condiciones como EPOC o bronquitis, y como antídoto en intoxicaciones por paracetamol para proteger el hígado.
2¿Cómo debo tomar la acetilcisteína en tabletas?
Disuelva la tableta efervescente en un vaso de agua y bébalo inmediatamente, preferiblemente después de las comidas para reducir náuseas.
3¿Puedo tomar acetilcisteína si estoy embarazada?
Solo bajo supervisión médica si es estrictamente necesario, ya que es categoría B en embarazo; el beneficio debe superar el riesgo potencial.
4¿La acetilcisteína causa sueño?
No, generalmente no causa somnolencia; es seguro para actividades que requieren alerta como conducir.
5¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Como mucolítico, empieza a actuar en 30-60 minutos, con mejoría en la tos en 1-2 horas.
6¿Puedo beber alcohol mientras tomo acetilcisteína?
Se recomienda evitar el alcohol, especialmente si tiene enfermedad hepática, para prevenir daño adicional.
7¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada y continúe con el horario normal; no duplique dosis.
8¿La acetilcisteína interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con carbamazepina o nitroglicerina; informe a su médico sobre todos los fármacos que usa.
9¿Es segura para niños?
Sí, en dosis ajustadas por peso y bajo supervisión pediátrica para indicaciones aprobadas.
10¿Puedo usar acetilcisteína para la gripe común?
Puede ayudar si hay secreciones espesas, pero consulte a un médico para un diagnóstico adecuado, ya que no trata infecciones virales directamente.
11¿Qué efectos secundarios son comunes?
Náuseas, vómitos y un sabor desagradable son frecuentes, pero suelen ser leves y transitorios.
12¿La acetilcisteína cura el EPOC?
No cura el EPOC, pero alivia síntomas al facilitar la expectoración, mejorando la calidad de vida.
13¿Cómo se administra en intoxicación por paracetamol?
Por vía intravenosa en un hospital, siguiendo un protocolo de 3 dosis basado en peso, iniciado dentro de 8-10 horas post-ingestión.
14¿Puedo tomar acetilcisteína con alimentos?
Sí, tomarla con comida puede reducir molestias gastrointestinales como náuseas.
15¿Qué precauciones debo tener si tengo asma?
Use con precaución, especialmente en formulaciones inhaladas, ya que puede causar broncoespasmo; consulte a su médico para una prueba de tolerancia.
16¿La acetilcisteína afecta los riñones?
En general es segura, pero en insuficiencia renal severa puede requerir ajuste de dosis; monitoree función renal.
17¿Es lo mismo que la N-acetilcisteína (NAC)?
Sí, acetilcisteína y N-acetilcisteína son términos intercambiables para el mismo compuesto.
18¿Puedo usar acetilcisteína para prevenir resfriados?
No está indicada para prevención de resfriados; su uso es para manejar síntomas de secreciones existentes.
19¿Qué hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata; el tratamiento es de soporte, ya que no hay antídoto específico.
20¿Cómo se monitorea la eficacia en EPOC?
Mediante evaluación clínica de síntomas como tos y disnea, y pruebas como espirometría para medir mejoría en función pulmonar.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Para tabletas efervescentes: disolver en un vaso de agua antes de ingerir. Para sobres: mezclar el contenido con agua o jugo. Para solución oral: medir con jeringa dosificadora. Para nebulización: diluir la solución al 10% o 20% con solución salina según indicación, y administrar con nebulizador. Para IV: infundir lentamente según protocolo para evitar reacciones anafilactoides.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. No congelar. Las soluciones reconstituidas para nebulización o IV deben usarse inmediatamente o dentro de 24 horas si se refrigeran.
Instrucciones Especiales
En pacientes con asma, realizar prueba de tolerancia con dosis baja antes de uso inhalado regular. En intoxicación por paracetamol, iniciar tratamiento dentro de las 8-10 horas post-ingestión para máxima eficacia. Reportar cualquier signo de alergia como dificultad respiratoria o hinchazón.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Acetilcisteína
- Categoría
- Respiratorios — Asma y EPOC
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica en México para la mayoría de formulaciones, aunque algunas presentaciones orales pueden estar disponibles sin receta en farmacias.
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta)
- Aprobación FDA
- 1963 para uso mucolítico, 1970 como antídoto para paracetamol
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.