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Aclidinio

Respiratorios — Asma y EPOCRequiere receta médica

Aclidinio es un anticolinérgico de acción prolongada utilizado en el tratamiento del broncoespasmo asociado a la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Actúa como antagonista competitivo de los receptores muscarínicos M3 en el músculo liso bronquial, produciendo broncodilatación y mejorando la función pulmonar. Su importancia clínica radica en proporcionar un control sostenido de los síntomas respiratorios con dosificación de una vez al día, mejorando la calidad de vida de los pacientes con EPOC moderada a severa. Como parte del manejo integral de la EPOC, aclidinio complementa otras terapias broncodilatadoras y antiinflamatorias, siendo particularmente útil en pacientes que requieren broncodilatación mantenida. Su perfil de seguridad y eficacia ha sido demostrado en múltiples estudios clínicos, posicionándolo como una opción terapéutica valiosa en el arsenal farmacológico para enfermedades respiratorias obstructivas crónicas.

Farmacología

Mecanismo de Acción

Aclidinio es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acción prolongada que se une selectivamente a los receptores M1 y M3 en el músculo liso bronquial. Al bloquear la acción de la acetilcolina endógena, inhibe la contracción del músculo liso bronquial mediada por el sistema nervioso parasimpático, resultando en broncodilatación. Su selectividad por los receptores M3 en las vías aéreas le confiere un efecto broncodilatador sostenido con menor probabilidad de efectos anticolinérgicos sistémicos. El medicamento actúa principalmente a nivel de las vías aéreas periféricas, donde la inervación parasimpática es más densa, proporcionando una relajación prolongada del músculo liso bronquial que mejora el flujo aéreo y reduce la resistencia de las vías respiratorias.

Clase Farmacológica

Antagonista de los receptores muscarínicos de acción prolongada (LAMA)

Clase Terapéutica

Broncodilatador anticolinérgico

Inicio de Acción

El inicio de acción ocurre dentro de los 10-15 minutos posteriores a la inhalación, con mejoría significativa en la función pulmonar medida por FEV1.

Duración del Efecto

La duración del efecto broncodilatador es de aproximadamente 24 horas, permitiendo dosificación una vez al día. El efecto máximo se alcanza entre 2-3 horas después de la administración y se mantiene de manera sostenida durante todo el período de dosificación.

Farmacocinética detallada (ADME)

Absorción

Tras inhalación, aclidinio se deposita principalmente en las vías respiratorias con absorción sistémica mínima. La biodisponibilidad sistémica es aproximadamente del 6-10% de la dosis inhalada, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 5-10 minutos después de la inhalación. La absorción pulmonar es rápida debido a su alta liposolubilidad, permitiendo una distribución eficiente en el tejido bronquial.

Distribución

Aclidinio presenta un volumen de distribución moderado (aproximadamente 300 L) indicando una distribución extensa en tejidos. Se une a proteínas plasmáticas en un 85-90%, principalmente a la albúmina. Su alta liposolubilidad facilita la penetración en el tejido pulmonar donde ejerce su acción terapéutica principal, con concentraciones tisulares significativamente mayores que las plasmáticas.

Metabolismo

Aclidinio sufre hidrólisis rápida en plasma y tejidos a metabolitos inactivos, principalmente ácido dicarboxílico y alcohol. No es sustrato significativo del sistema citocromo P450, lo que minimiza las interacciones farmacocinéticas mediadas por CYP. La hidrólisis es mediada por esterasas plasmáticas y tisulares, siendo este el principal mecanismo de inactivación del fármaco.

Eliminación

La vida media de eliminación es de aproximadamente 5-8 horas. La eliminación ocurre principalmente por vía renal (60-70%) como metabolitos inactivos, con el resto excretado por vía fecal. Menos del 1% del fármaco se excreta sin cambios. La depuración sistémica es de aproximadamente 170 L/h, reflejando su extenso metabolismo no hepático.

¿Para Qué Sirve?

Indicaciones Aprobadas

  • Tratamiento de mantenimiento del broncoespasmo en enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
  • Mejora de la función pulmonar en pacientes con EPOC estable
Usos Off-Label (fuera de indicación)
  • Tratamiento coadyuvante en asma grave no controlada con otros broncodilatadores
  • Manejo de la bronquitis crónica con componente obstructivo significativo

Dosis y Administración

Adultos

322 mcg (equivalente a 400 mcg de bromuro de aclidinio) por inhalación una vez al día. No se requiere ajuste por edad en adultos. La dosis debe administrarse aproximadamente a la misma hora cada día para mantener niveles terapéuticos consistentes.

Pediátrico

No aprobado para uso en población pediátrica (menores de 18 años). Estudios de seguridad y eficacia en niños no han sido establecidos.

Adultos Mayores

No se requiere ajuste de dosis en adultos mayores basado únicamente en edad. Sin embargo, debe considerarse la función renal y la presencia de comorbilidades que puedan afectar la respuesta al tratamiento.

Dosis Máxima

322 mcg una vez al día. No exceder esta dosis. El uso más frecuente no mejora la eficacia y puede aumentar el riesgo de efectos adversos.

Ajustes en insuficiencia renal/hepática

Insuficiencia Renal

No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o enfermedad renal terminal, se recomienda precaución debido a experiencia limitada, aunque el ajuste no está formalmente recomendado dado su metabolismo no renal predominante.

Insuficiencia Hepática

No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A y B). En insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), usar con precaución debido a experiencia clínica limitada.

Presentaciones Disponibles

Inhalador de polvo seco

Vía: Inhalatoria

322 mcg/dosis

Contraindicaciones

🚫 Absolutas (NUNCA usar)

  • Hipersensibilidad conocida a aclidinio o cualquier componente de la formulación
  • Historia de reacciones alérgicas a anticolinérgicos
  • Glaucoma de ángulo cerrado no controlado
  • Hipertrofia prostática sintomática con retención urinaria

⚡ Relativas (usar con precaución)

  • Arritmias cardíacas significativas
  • Infarto de miocardio reciente (<6 meses)
  • Insuficiencia cardíaca descompensada
  • Obstrucción del cuello vesical
  • Estreñimiento severo
  • Miastenia gravis

Efectos Secundarios

Muy Frecuentes (>10%)

  • Cefalea
  • Tos
  • Infección del tracto respiratorio superior

Frecuentes (1-10%)

  • Sequedad de boca
  • Rinofaringitis
  • Sinusitis
  • Dolor de garganta
  • Nasofaringitis
  • Diarrea
Poco frecuentes y raros

Poco frecuentes (0.1-1%)

  • Palpitaciones
  • Taquicardia
  • Retención urinaria
  • Visión borrada
  • Glaucoma
  • Erupción cutánea
  • Prurito

Raros (<0.1%) — Graves

  • Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria, broncoespasmo paradójico)
  • Arritmias ventriculares
  • Aumento de la presión intraocular
  • Ileo paralítico

Interacciones

Grave

Anticolinérgicos sistémicos (ipratropio, tiotropio, glicopirrolato)

Aumento aditivo de efectos anticolinérgicos con riesgo de retención urinaria, glaucoma, estreñimiento severo y efectos cardiovasculares

Moderada

Inhibidores de la acetilcolinesterasa (donepezilo, rivastigmina, galantamina)

Antagonismo farmacodinámico que puede reducir la eficacia de ambos medicamentos

Moderada

Betabloqueadores no selectivos (propranolol, nadolol)

Posible potenciación del broncoespasmo en pacientes susceptibles

Con Alimentos y Alcohol

No se han reportado interacciones clínicamente significativas con alimentos. El medicamento puede administrarse con o sin alimentos. El alcohol no interactúa directamente pero puede exacerbar efectos anticolinérgicos como sequedad de boca.

Con Suplementos Naturales

No se conocen interacciones significativas con suplementos dietéticos comunes. Sin embargo, productos con efectos anticolinérgicos (como algunos suplementos herbales con belladona o estramonio) podrían potenciar los efectos adversos.

Poblaciones Especiales

🤰 Embarazo C

No hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. Debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Considerar alternativas con mayor experiencia en embarazo cuando sea posible. Los estudios en animales no han mostrado teratogenicidad pero sí toxicidad materna en dosis altas.

⚠ Cruza la barrera placentaria

🤱 Lactancia

Se desconoce si aclidinio se excreta en leche humana. Considerar los beneficios de la lactancia materna junto con la necesidad clínica del medicamento y los posibles efectos adversos en el lactante. Monitorizar al niño por posibles efectos anticolinérgicos si la madre está en tratamiento.

👶 Pediatría

Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes menores de 18 años. No recomendado para uso pediátrico.

👴 Adultos Mayores

Los pacientes mayores pueden ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos, particularmente retención urinaria, estreñimiento y efectos cardiovasculares. Monitorizar función renal y síntomas anticolinérgicos. No se requiere ajuste de dosis basado únicamente en edad.

Monitoreo Durante el Tratamiento

Estudios de Laboratorio Recomendados

  • Función pulmonar (espirometría con FEV1)
  • Función renal (creatinina sérica, TFG)
  • Electrolitos séricos (potasio)

📅 Evaluación de función pulmonar al inicio y cada 3-6 meses. Monitoreo de función renal al inicio y anualmente en pacientes con riesgo. Evaluación de síntomas y técnica de inhalación en cada visita.

🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)

  • Empeoramiento de la disnea o aumento en el uso de medicamentos de rescate
  • Síntomas de retención urinaria (dificultad para iniciar micción, chorro débil)
  • Visión borrosa o dolor ocular (posible glaucoma)
  • Palpitaciones o arritmias
  • Signos de hipersensibilidad (erupción, edema facial, dificultad respiratoria)

Sobredosis

Síntomas de Sobredosis

  • Exacerbación de efectos anticolinérgicos: sequedad de boca severa
  • Visión borrada
  • Taquicardia
  • Retención urinaria
  • Estreñimiento
  • Agitación
  • Alucinaciones en casos severos

Tratamiento

Tratamiento sintomático y de soporte. No existe antídoto específico. Considerar carbón activado si ingestión reciente. Monitorizar función cardíaca y respiratoria. Tratar arritmias según protocolos establecidos. La diálisis no es efectiva debido a su alta unión proteica y extenso metabolismo.

💊 Antídoto: No existe antídoto específico. La fisostigmina puede considerarse en intoxicación severa con síntomas anticolinérgicos graves bajo supervisión médica estricta.

Datos Interesantes

💡

Aclidinio proporciona broncodilatación de 24 horas con dosificación una vez al día, mejorando la adherencia al tratamiento

💡

Su metabolismo por esterasas plasmáticas minimiza interacciones con otros medicamentos metabolizados por CYP450

💡

La técnica de inhalación correcta es crítica para la eficacia - reevaluar periódicamente

💡

No usar como medicamento de rescate para exacerbaciones agudas

💡

Considerar combinación con LABA en EPOC moderada-severa no controlada con monoterapia

Síntomas que Trata

Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:

Impacto en Biomarcadores

Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:

Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría

Use aclidinio exactamente como se lo recetó su médico, una vez al día aproximadamente a la misma hora. No lo use para aliviar ataques agudos de falta de aire - para eso necesita un medicamento de rescate como salbutamol. Aprenda y practique la técnica de inhalación correcta. Enjuague su boca con agua después de cada uso para prevenir irritación y candidiasis oral. No exceda la dosis prescrita. Informe a su médico si experimenta visión borrosa, dolor ocular, dificultad para orinar, palpitaciones o empeoramiento de sus síntomas respiratorios. Mantenga todas sus citas de seguimiento para evaluar la respuesta al tratamiento. No suspenda el medicamento abruptamente sin consultar a su médico, incluso si se siente mejor.

Preguntas Frecuentes

Las 20 dudas más comunes sobre Aclidinio, respondidas en lenguaje simple.

1¿Para qué sirve exactamente el aclidinio?

Aclidinio es un broncodilatador que se usa para el tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Ayuda a relajar los músculos de las vías respiratorias, facilitando la respiración y reduciendo síntomas como falta de aire, tos y producción de flemas.

2¿Con qué frecuencia debo usar el inhalador de aclidinio?

Debe usarse una vez al día, aproximadamente a la misma hora cada día. No aumente la frecuencia de uso aunque sienta que necesita más alivio - para eso debe usar su medicamento de rescate (como salbutamol) y consultar a su médico.

3¿Puedo usar aclidinio si tengo un ataque de asma o EPOC repentino?

No, aclidinio no está diseñado para alivio rápido de síntomas agudos. Es un medicamento de mantenimiento que actúa lentamente. Para ataques agudos necesita un broncodilatador de acción rápida como salbutamol.

4¿Qué hago si olvido una dosis?

Tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, pero si ya es casi hora de la siguiente dosis, omita la olvidada y continúe con su horario regular. No duplique la dosis para compensar la olvidada.

5¿El aclidinio causa somnolencia?

No, la somnolencia no es un efecto común de aclidinio. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen dolor de cabeza, tos y sequedad de boca, pero generalmente no afecta el estado de alerta.

6¿Puedo tomar aclidinio si estoy embarazada o planeando embarazarme?

Consulte a su médico. Aclidinio está en categoría C de embarazo, lo que significa que solo debe usarse si el beneficio justifica el riesgo potencial. Su médico evaluará alternativas con mayor experiencia en embarazo si es necesario.

7¿Interfiere el aclidinio con otros medicamentos que tomo?

Puede interactuar con otros anticolinérgicos, aumentando efectos como sequedad de boca y retención urinaria. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, incluyendo aquellos de venta libre y suplementos.

8¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?

Comienza a actuar en 10-15 minutos, pero el efecto máximo se alcanza en 2-3 horas. Proporciona broncodilatación durante aproximadamente 24 horas con una sola dosis diaria.

9¿Necesito enjuagar mi boca después de usar el inhalador?

Sí, se recomienda enjuagar la boca con agua después de cada uso para reducir el riesgo de irritación local y candidiasis oral (infección por hongos en la boca).

10¿El aclidinio es adictivo?

No, aclidinio no tiene potencial de abuso o dependencia. Es un broncodilatador que actúa localmente en los pulmones sin producir efectos euforizantes.

11¿Puedo usar aclidinio si tengo glaucoma?

Depende del tipo de glaucoma. Está contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado no controlado. En glaucoma de ángulo abierto, puede usarse con precaución y monitorización oftalmológica. Informe siempre a su médico sobre cualquier condición ocular.

12¿Qué pasa si uso más de la dosis recomendada?

El uso excesivo puede aumentar los efectos anticolinérgicos como sequedad de boca severa, visión borrosa, taquicardia y retención urinaria. Si usa demasiado, busque atención médica. No mejora la eficacia y aumenta el riesgo de efectos adversos.

13¿Cómo debo almacenar mi inhalador de aclidinio?

Almacene a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la humedad y luz directa. Mantenga la tapa cerrada cuando no esté en uso. Deseche 45 días después de abierto el envase o cuando el contador marque '0'.

14¿El aclidinio afecta mi capacidad para conducir o operar maquinaria?

Generalmente no afecta la capacidad para conducir. Sin embargo, si experimenta visión borrada (efecto poco común), evite actividades que requieran agudeza visual hasta que el síntoma desaparezca.

15¿Puedo beber alcohol mientras tomo aclidinio?

No hay interacción directa conocida, pero el alcohol puede exacerbar algunos efectos como sequedad de boca. Consumo moderado generalmente es aceptable, pero consulte con su médico si tiene dudas.

16¿El aclidinio es adecuado para niños con asma?

No, aclidinio no está aprobado para uso en población pediátrica (menores de 18 años). Su seguridad y eficacia en niños no han sido establecidas.

17¿Qué monitorización requiere el tratamiento con aclidinio?

Se recomienda evaluación periódica de función pulmonar (espirometría), revisión de técnica de inhalación, y monitoreo de posibles efectos anticolinérgicos como dificultad para orinar o cambios en la visión.

18¿Cómo se compara aclidinio con otros broncodilatadores como tiotropio?

Ambos son anticolinérgicos de acción prolongada (LAMA) con eficacia similar. Aclidinio tiene metabolismo por esterasas (no CYP450) y dosificación una vez al día. La elección depende de respuesta individual, tolerabilidad y preferencia del paciente.

19¿Puede el aclidinio causar problemas cardíacos?

Puede causar taquicardia y palpitaciones en algunos pacientes, especialmente en dosis altas o en personas con enfermedad cardíaca preexistente. Informe a su médico si tiene historial de problemas cardíacos.

20¿Cuál es el mecanismo farmacológico que explica la selectividad de aclidinio por los receptores M3 bronquiales?

Aclidinio muestra mayor afinidad por los receptores muscarínicos M1 y M3 que por M2, lo que le confiere selectividad funcional. En las vías aéreas, los receptores M3 median la contracción del músculo liso, mientras que los M2 (menos afectados) tienen función autorreguladora. Esta selectividad contribuye a su perfil de efectos broncodilatadores con menor impacto en frecuencia cardíaca.

Marcas en México

Eklira GenuairBretaris GenuairDuaklir Genuair (combinación con formoterol)

Cómo Tomarlo

Inhalar una vez al día aproximadamente a la misma hora. Preparar el inhalador según instrucciones del fabricante: abrir la tapa hasta escuchar un clic, exhalar completamente alejando el inhalador de la boca, colocar los labios firmemente alrededor de la boquilla e inhalar profunda y rápidamente, retener la respiración por 10 segundos si es posible. Cerrar la tapa después de cada uso. Enjuagar la boca con agua después de la inhalación para reducir el riesgo de efectos locales.

Almacenamiento

Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), proteger de la humedad y luz directa. Mantener el inhalador en su envase original con la tapa cerrada cuando no esté en uso. No congelar. Desechar 45 días después de abierto el blister o cuando el contador indique '0'.

Instrucciones Especiales

No usar como medicamento de rescate para el alivio inmediato del broncoespasmo agudo. No exceder la dosis recomendada. Instruir al paciente en la técnica de inhalación correcta y evaluar periódicamente. Si se usan corticosteroides inhalados concomitantes, administrar aclidinio primero y esperar varios minutos antes del corticoide.

Datos Rápidos

Principio Activo
Aclidinio
Categoría
Respiratorios — Asma y EPOC
Tipo de Venta
Requiere receta médica
COFEPRIS
Fracción III - Sujetos a prescripción médica y control especial
Aprobación FDA
2012
Fuente
Base curada

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Aviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.

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