Benralizumab
Benralizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado de tipo IgG1/kappa que actúa como un antagonista del receptor de la interleucina-5 (IL-5Rα). Está indicado como tratamiento de mantenimiento adicional para el asma grave con eosinofilia en adultos y adolescentes a partir de 12 años que no están adecuadamente controlados con dosis altas de corticosteroides inhalados más otro medicamento de mantenimiento. Su importancia clínica radica en su capacidad para reducir de manera rápida y sostenida los eosinófilos en sangre y tejidos, lo que se traduce en una disminución significativa de las exacerbaciones asmáticas, mejoría en la función pulmonar y reducción en el uso de corticosteroides orales, ofreciendo una opción terapéutica dirigida para pacientes con fenotipo eosinofílico. Este medicamento representa un avance en el manejo personalizado del asma grave, permitiendo un control más efectivo de la enfermedad y mejorando la calidad de vida de los pacientes que no responden a las terapias convencionales.
Farmacología
Mecanismo de Acción
Benralizumab se une específicamente a la subunidad alfa del receptor de interleucina-5 (IL-5Rα) expresada en la superficie de eosinófilos y basófilos. Esta unión bloquea la señalización de IL-5, una citocina clave en la diferenciación, activación y supervivencia de los eosinófilos. Además, benralizumab posee una región Fc modificada que aumenta su afinidad por el receptor FcγRIIIa en células efectoras como células natural killer (NK) y macrófagos. Esto induce la citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos (ADCC), resultando en la apoptosis rápida y casi completa de eosinófilos y basófilos. Este mecanismo dual (bloqueo de señalización y depleción celular) reduce drásticamente los niveles de eosinófilos en sangre periférica y tejidos respiratorios, disminuyendo la inflamación eosinofílica subyacente en el asma grave.
Clase Farmacológica
Anticuerpo monoclonal humanizado anti-IL-5Rα (inmunoglobulina G1 kappa)
Clase Terapéutica
Agente biológico para enfermedades respiratorias, modificador de la respuesta inmunológica
Inicio de Acción
La reducción de eosinófilos en sangre periférica comienza dentro de las 24 horas posteriores a la primera dosis, con una depleción casi completa (reducción >95%) observada a las 4 semanas. Los efectos clínicos en la reducción de exacerbaciones asmáticas suelen manifestarse dentro de las 4-8 semanas de tratamiento.
Duración del Efecto
El efecto farmacodinámico es sostenido, permitiendo un régimen de dosificación cada 4 semanas después de las tres dosis iniciales (cargamento) administradas cada 4 semanas, seguido de dosis cada 8 semanas. La supresión de eosinófilos se mantiene durante todo el intervalo de dosificación.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Benralizumab se administra por vía subcutánea, con una biodisponibilidad absoluta del 58%. La absorción es lenta, alcanzando concentraciones máximas (Cmax) aproximadamente a los 3-5 días después de la administración. La administración en el abdomen, muslo o brazo muestra una biodisponibilidad comparable.
Distribución
Benralizumab se distribuye principalmente en el espacio vascular y extracelular. Su volumen de distribución en estado estacionario es de aproximadamente 5.3 L, indicando una distribución limitada a los tejidos. Se une específicamente a IL-5Rα en células diana, pero no muestra unión significativa a proteínas plasmáticas no específicas. La unión a albúmina y otras proteínas séricas es mínima.
Metabolismo
Como proteína terapéutica, benralizumab se metaboliza principalmente por degradación proteolítica en péptidos pequeños y aminoácidos individuales, similares a las inmunoglobulinas endógenas. No es sustrato de enzimas del citocromo P450 (CYP), por lo que no se esperan interacciones farmacocinéticas mediadas por CYP. El catabolismo ocurre a través del sistema reticuloendotelial y las células endoteliales.
Eliminación
La eliminación de benralizumab sigue una cinética no lineal dependiente de la dosis, con un aclaramiento sistémico que disminuye a medida que aumentan las concentraciones séricas. La vida media terminal es de aproximadamente 15-20 días después de dosis múltiples. La eliminación ocurre principalmente por degradación proteolítica, sin excreción renal o biliar significativa de la molécula intacta.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de mantenimiento adicional para el asma grave con eosinofilia en adultos y adolescentes a partir de 12 años
- Pacientes con asma grave no controlada a pesar del uso de dosis altas de corticosteroides inhalados más otro medicamento de mantenimiento (ej. agonistas beta-2 de acción prolongada)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con fenotipo eosinofílico (en investigación)
- Síndrome hipereosinofílico (en investigación)
- Pólipos nasales refractarios en pacientes con asma grave (en investigación)
Dosis y Administración
Adultos
30 mg por vía subcutánea cada 4 semanas durante las primeras 3 dosis (cargamento), seguido de 30 mg cada 8 semanas. No se requiere ajuste por peso en adultos. Administrar en el abdomen, muslo o brazo.
Pediátrico
Adolescentes de 12 años o más: misma dosificación que adultos (30 mg). Niños menores de 12 años: no establecida, seguridad y eficacia no estudiadas.
Adultos Mayores
No se requiere ajuste de dosis en pacientes mayores de 65 años. Considerar comorbilidades y función renal/hepática.
Dosis Máxima
30 mg por dosis, no exceder la frecuencia de administración cada 4 semanas durante el cargamento o cada 8 semanas en mantenimiento.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve, moderada o grave (TFG ≥15 mL/min). No se ha estudiado en pacientes en diálisis, pero no se espera eliminación significativa por vía renal.
Insuficiencia Hepática
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática leve, moderada o grave. No se ha estudiado específicamente, pero el metabolismo no depende de enzimas hepáticas.
Presentaciones Disponibles
Solución inyectable en jeringa precargada
Vía: Subcutánea
Solución inyectable en pluma precargada
Vía: Subcutánea
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a benralizumab o a cualquiera de los excipientes
- Infección parasitaria activa no tratada (debido al riesgo de exacerbación por depleción de eosinófilos)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Historial de anafilaxia a otros anticuerpos monoclonales
- Embarazo (categoría C, usar solo si beneficio justifica el riesgo)
- Lactancia (evitar o suspender lactancia)
- Inmunosupresión severa
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Cefalea
- Faringitis
- Pirexia (fiebre)
Frecuentes (1-10%)
- Reacciones en el sitio de inyección (dolor, eritema, prurito, hinchazón)
- Bronquitis
- Sinusitis
- Aumento de transaminasas hepáticas (ALT/AST)
- Artralgias
- Fatiga
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Hipersensibilidad (rash, urticaria, angioedema)
- Eosinofilia paradójica transitoria
- Mialgias
- Mareo
- Náuseas
Raros (<0.1%) — Graves
- Anafilaxia
- Síndrome de liberación de citocinas
- Vasculitis
- Neumonía eosinofílica
- Meningitis aséptica
Interacciones
Corticosteroides orales
Benralizumab puede permitir la reducción o suspensión de corticosteroides orales. Reducir gradualmente bajo supervisión médica para evitar insuficiencia suprarrenal.
Vacunas vivas atenuadas
Teóricamente puede aumentar el riesgo de infecciones por vacunas vivas debido a la depleción de eosinófilos. Evitar vacunación con vacunas vivas durante el tratamiento.
Con Alimentos y Alcohol
No se han descrito interacciones clínicamente significativas con alimentos. Puede administrarse con o sin alimentos.
Con Suplementos Naturales
No se conocen interacciones específicas con suplementos dietéticos. Sin embargo, se recomienda precaución con suplementos que afecten el sistema inmunológico (ej. equinácea, altas dosis de vitamina C).
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
No hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. Los datos en animales no muestran toxicidad reproductiva directa, pero la depleción de eosinófilos puede afectar procesos fisiológicos del embarazo. Usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo fetal. Considerar suspender tratamiento si se planea embarazo.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se desconoce si benralizumab se excreta en leche humana. Las inmunoglobulinas pueden excretarse en leche en bajas concentraciones. Considerar suspender lactancia o el medicamento, evaluando riesgo-beneficio.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en adolescentes a partir de 12 años. No se recomienda en niños menores de 12 años por falta de datos. Monitorear crecimiento y desarrollo.
👴 Adultos Mayores
Los pacientes mayores de 65 años pueden presentar mayor frecuencia de infecciones. Ajustar dosis solo por comorbilidades, no por edad. Monitorear función renal y hepática.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Recuento de eosinófilos en sangre periférica
- Función hepática (ALT, AST)
- Función renal (creatinina, TFG)
- Marcadores inflamatorios (opcional)
📅 Recuento de eosinófilos basal y a las 4 semanas, luego cada 6-12 meses. Función hepática basal y anualmente. Evaluación clínica cada 3-6 meses.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Síntomas de hipersensibilidad (rash, dificultad respiratoria, hinchazón facial)
- Infecciones recurrentes o graves
- Empeoramiento del asma
- Dolor abdominal o síntomas de vasculitis
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- No se han reportado casos de sobredosis. Teóricamente podría aumentar riesgo de infecciones o efectos inmunológicos.
Tratamiento
Tratamiento sintomático y de soporte. Monitorear signos vitales y función respiratoria. Considerar medidas para infecciones si ocurren.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. La diálisis no es efectiva.
Datos Interesantes
Benralizumab produce depleción rápida de eosinófilos (dentro de 24 horas), útil en pacientes con exacerbaciones frecuentes.
La dosificación cada 8 semanas después del cargamento mejora la adherencia comparada con otros biológicos mensuales.
Monitorizar eosinófilos basalmente; niveles >150 células/μL predicen mejor respuesta.
Puede permitir reducción de corticosteroides orales; hacerlo gradualmente para evitar insuficiencia suprarrenal.
Considerar en asma grave con eosinofilia a pesar de tratamiento óptimo, antes de escalar a dosis altas de corticosteroides.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Benralizumab es un medicamento inyectable para controlar el asma grave. Debe administrarse según indicación médica: tres dosis cada 4 semanas inicialmente, luego cada 8 semanas. Aprenda a reconocer reacciones en el sitio de inyección (dolor, enrojecimiento) que suelen ser leves. Reporte inmediatamente signos de alergia como dificultad para respirar, hinchazón facial o rash severo. Mantenga un registro de sus síntomas asmáticos y exacerbaciones. No suspenda otros medicamentos para el asma a menos que su médico lo indique. Informe sobre cualquier infección o plan de vacunación. Almacene el medicamento en refrigerador y no lo congele. Asista a todas las citas de seguimiento para monitoreo de eficacia y seguridad.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Benralizumab, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve benralizumab?
Sirve como tratamiento de mantenimiento adicional para el asma grave con eosinofilia en adultos y adolescentes desde 12 años que no están bien controlados con otros medicamentos.
2¿Cómo se administra benralizumab?
Se administra mediante inyección subcutánea, usualmente en el abdomen, muslo o brazo, con un esquema inicial de tres dosis cada 4 semanas, seguido de una dosis cada 8 semanas.
3¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
La reducción de eosinófilos comienza en 24 horas, pero los efectos clínicos como menos exacerbaciones suelen notarse en 4-8 semanas.
4¿Qué efectos secundarios son comunes?
Los más comunes incluyen dolor de cabeza, faringitis, fiebre y reacciones leves en el sitio de inyección como dolor o enrojecimiento.
5¿Puedo vacunarme mientras uso benralizumab?
Evite vacunas vivas atenuadas. Consulte con su médico sobre vacunas inactivadas, que generalmente son seguras.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Aplíquela tan pronto como lo recuerde y reinicie el esquema regular. No use dosis doble.
7¿Benralizumab cura el asma?
No, es un tratamiento de control que reduce exacerbaciones y mejora síntomas, pero no cura la enfermedad.
8¿Puedo dejar otros medicamentos para el asma?
No suspenda otros tratamientos a menos que su médico lo indique, ya que benralizumab es un complemento.
9¿Es seguro en el embarazo?
Categoría C: usar solo si el beneficio justifica el riesgo. Consulte a su médico si planea embarazo.
10¿Cómo se almacena benralizumab?
En refrigerador a 2-8°C. Puede guardarse a temperatura ambiente hasta 25°C por máximo 14 días.
11¿Qué pruebas necesito antes de empezar?
Recuento de eosinófilos, función hepática y evaluación clínica para confirmar indicación.
12¿Benralizumab afecta la conducción?
Generalmente no, pero si experimenta mareo o fatiga, evite conducir hasta conocer su respuesta.
13¿Puedo tomar alcohol con benralizumab?
No hay interacciones conocidas, pero el alcohol puede empeorar síntomas respiratorios; moderación es clave.
14¿Qué hacer en caso de reacción alérgica?
Busque atención médica inmediata si presenta dificultad respiratoria, hinchazón facial o rash severo.
15¿Benralizumab se usa para EPOC?
No está aprobado para EPOC en México, pero se investiga en casos con fenotipo eosinofílico.
16¿Cómo afecta benralizumab al sistema inmunológico?
Depleta selectivamente eosinófilos y basófilos, sin afectar significativamente otras células inmunes en la mayoría de pacientes.
17¿Qué monitorización requiere durante el tratamiento?
Recuento de eosinófilos periódico, función hepática anual y evaluaciones clínicas cada 3-6 meses.
18¿Puede usarse en niños menores de 12 años?
No, solo está aprobado para adolescentes desde 12 años y adultos.
19¿Qué eficacia tiene benralizumab en asma grave?
En estudios reduce exacerbaciones hasta en 50%, mejora función pulmonar y calidad de vida en pacientes eosinofílicos.
20¿Cuál es el mecanismo preciso de depleción de eosinófilos?
Se une a IL-5Rα en eosinófilos y recluta células NK vía Fc, induciendo apoptosis por citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Administrar por vía subcutánea en el abdomen, muslo o brazo. Rotar sitios de inyección. La jeringa o pluma precargada debe retirarse del refrigerador 30 minutos antes de usar para alcanzar temperatura ambiente. No agitar. Inspeccionar solución: debe ser clara a ligeramente opalescente, incolora a ligeramente amarilla. Descartar si hay partículas visibles o decoloración. Administrar la dosis completa de 1 mL. Desechar agujas en contenedor apropiado.
Almacenamiento
Conservar en refrigerador a 2-8°C. No congelar. Proteger de la luz. Puede almacenarse a temperatura ambiente hasta 25°C por máximo 14 días. No reutilizar jeringas o plumas.
Instrucciones Especiales
Educar al paciente en autoinyección si está indicado. Supervisar primeras dosis en consultorio. En caso de olvido de dosis, administrar tan pronto como se recuerde y reiniciar esquema. No administrar dosis doble. Suspender si ocurre anafilaxia.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Benralizumab
- Categoría
- Respiratorios — Asma y EPOC
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica especializada
- COFEPRIS
- Medicamento de especialidad, sujeto a control sanitario (no incluido en tabla de estupefacientes)
- Aprobación FDA
- 2017
- Fuente
- Base curada
¿Necesitas este medicamento?
Contáctanos por WhatsApp para cotización y disponibilidad.
Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.