Ácido Ursodesoxicólico
El ácido ursodesoxicólico (AUDC) es un ácido biliar hidrófilo, epímero 7β del ácido quenodesoxicólico, utilizado principalmente en el tratamiento de enfermedades hepatobiliares. Su principal indicación aprobada es la disolución de cálculos biliares de colesterol radiotransparentes en pacientes con vesícula biliar funcionante, así como el tratamiento de la cirrosis biliar primaria (CBP) en estadios tempranos. Actúa modificando la composición de la bilis, reduciendo la secreción hepática de colesterol y promoviendo la disolución de cálculos. En la CBP, ejerce efectos citoprotectores e inmunomoduladores, retrasando la progresión de la enfermedad y mejorando los parámetros bioquímicos. Su importancia clínica radica en ser una alternativa no quirúrgica para ciertos cálculos biliares y en ser el único tratamiento farmacológico aprobado para la CBP, mejorando la supervivencia libre de trasplante. Además, se utiliza off-label en otras colestasis crónicas, esteatohepatitis no alcohólica y profilaxis de la colestasis inducida por nutrición parenteral. Su perfil de seguridad es favorable, con efectos adversos generalmente leves y gastrointestinales, lo que lo hace adecuado para tratamientos prolongados. Sin embargo, requiere monitoreo periódico de función hepática y ecografía en el caso de litiasis. Es un fármaco esencial en la terapéutica hepatológica, ofreciendo una opción conservadora en patologías que de otro modo podrían requerir intervenciones más invasivas.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El ácido ursodesoxicólico ejerce múltiples acciones farmacológicas. Reduce la saturación de colesterol en la bilis al inhibir la absorción intestinal de colesterol y disminuir su secreción hepática, promoviendo la disolución de cálculos de colesterol. En la cirrosis biliar primaria, desplaza a los ácidos biliares endógenos más hidrofóbicos y citotóxicos (como el ácido quenodesoxicólico) de la circulación enterohepática, reduciendo el daño a los hepatocitos y conductos biliares. Tiene efectos inmunomoduladores: disminuye la expresión de moléculas HLA de clase I en hepatocitos, reduce la producción de citocinas proinflamatorias (como IL-2, IFN-γ) y puede inducir apoptosis de linfocitos T activados. Además, estimula la secreción biliar (efecto colerético) y protege las membranas celulares frente a la toxicidad de los ácidos biliares endógenos. A nivel molecular, activa vías de señalización que promueven la detoxificación y la reparación celular.
Clase Farmacológica
Ácido biliar terciario, agente colerético, hepatoprotector, litolítico
Clase Terapéutica
Gastrointestinales — Agentes para trastornos biliares
Inicio de Acción
El inicio de acción es gradual: la mejoría en parámetros bioquímicos (como fosfatasa alcalina) en cirrosis biliar primaria puede observarse en 2-4 semanas, mientras que la disolución de cálculos biliares requiere varios meses (3-24 meses) de tratamiento continuo.
Duración del Efecto
Los efectos persisten mientras se mantiene el tratamiento. Tras la suspensión, los parámetros hepáticos pueden revertir a valores basales en semanas a meses, y los cálculos biliares pueden recurrir si no se corrigen factores de riesgo.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se absorbe en el intestino delgado por difusión pasiva y transporte activo, con una biodisponibilidad oral de aproximadamente 60-80%. La absorción es más eficiente cuando se administra con alimentos, especialmente aquellos ricos en grasas, que estimulan la secreción biliar y la solubilización del fármaco. La presencia de enfermedad hepatobiliar puede alterar su absorción.
Distribución
Se distribuye ampliamente, con un volumen de distribución de aproximadamente 0.2-0.3 L/kg. Se une a proteínas plasmáticas en un 70-80%, principalmente a albúmina. Se concentra en la bilis, donde alcanza niveles hasta 20-30 veces mayores que en plasma. Cruza la barrera placentaria en cantidades mínimas y se excreta en leche materna en trazas.
Metabolismo
Experimenta metabolismo hepático extenso por conjugación con glicina o taurina (ácidos biliares conjugados) y por deshidroxilación bacteriana intestinal (formando ácido litocólico, que es hepatotóxico pero se reabsorbe y reconjuga en hígado). No es sustrato significativo de enzimas CYP450, por lo que tiene bajo potencial de interacciones mediadas por CYP. La circulación enterohepática es clave: se secreta en bilis, se des conjuga en intestino por bacterias, y se reabsorbe para recircular.
Eliminación
Vida media de eliminación de 3.5 a 5.8 días. Se elimina principalmente por vía fecal (60-80%) como metabolitos y fármaco sin cambios, y en menor medida por orina (<1%). La excreción biliar es la vía predominante, con secreción activa en los hepatocitos.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Disolución de cálculos biliares de colesterol radiotransparentes, menores de 20 mm de diámetro, en vesícula biliar funcionante
- Tratamiento de la cirrosis biliar primaria (CBP) en estadios tempranos a moderados (estadios I-III)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Colestasis intrahepática del embarazo (en casos seleccionados)
- Esteatohepatitis no alcohólica (NASH) con elevación de enzimas hepáticas
- Profilaxis de colestasis asociada a nutrición parenteral total
- Colangitis biliar primaria en estadios avanzados (como puente a trasplante)
- Hepatopatía alcohólica con componente colestásico
- Síndrome de Alagille en niños
Dosis y Administración
Adultos
Para cálculos biliares: 8-12 mg/kg/día en 2-3 dosis divididas, con las comidas. Para cirrosis biliar primaria: 13-15 mg/kg/día en 2-4 dosis divididas, ajustado según respuesta y tolerancia. En otras colestasis: 10-20 mg/kg/día, individualizado.
Pediátrico
En niños: para colestasis crónicas, 10-20 mg/kg/día en 2-3 dosis divididas, máximo 20 mg/kg/día. En síndrome de Alagille, puede iniciarse con 15 mg/kg/día. Debe ajustarse por peso corporal y respuesta.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes específicos por edad, pero debe considerarse la función hepática y renal, y la posible polifarmacia. Iniciar con dosis bajas y titular según tolerancia.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 20 mg/kg/día, aunque en práctica clínica rara vez se exceden 15 mg/kg/día por riesgo de efectos adversos.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis, usar con precaución por falta de datos; monitorizar parámetros hepáticos y renales.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática descompensada (Child-Pugh C) o colestasis avanzada, puede reducirse la dosis o evitarse, ya que el metabolismo y excreción están alterados. En CBP, se usa en estadios tempranos; en avanzados, evaluar beneficio-riesgo.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Cápsula
Vía: Oral
Suspensión oral
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al ácido ursodesoxicólico o componentes
- Obstrucción aguda de las vías biliares (por cálculos, tumores, estenosis)
- Colecistitis aguda, colangitis o empiema vesicular
- Fístula biliar o íleo biliar
- Calcificación de cálculos biliares (visible en radiografía simple)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática descompensada (Child-Pugh C)
- Enfermedad inflamatoria intestinal activa (puede alterar absorción)
- Embarazo (usar solo si beneficio supera riesgo, categoría B)
- Lactancia (considerar suspender lactancia o fármaco)
- Pancreatitis aguda asociada a litiasis
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Diarrea (hasta 20% de pacientes, generalmente leve y transitoria)
Frecuentes (1-10%)
- Dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento
- Prurito (especialmente al inicio del tratamiento)
- Erupción cutánea, urticaria
- Elevación transitoria de transaminasas (ALT, AST)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Mareo, cefalea, fatiga
- Alopecia reversible
- Dolor osteomuscular
- Tos, síntomas respiratorios leves
Raros (<0.1%) — Graves
- Pancreatitis aguda
- Descalcificación de cálculos biliares durante tratamiento
- Hepatotoxicidad grave (elevación marcada de enzimas hepáticas)
- Reacciones de hipersensibilidad severa (angioedema, anafilaxia)
Interacciones
Colestiramina, colestipol, carbón activado
Disminuyen la absorción intestinal de AUDC al unirse a él, reduciendo su eficacia. Separar la administración al menos 2-4 horas.
Anticonceptivos orales, estrógenos, clofibrato
Aumentan la saturación de colesterol en bilis, antagonizando el efecto litolítico del AUDC. Monitorizar respuesta terapéutica.
Ciclosporina
El AUDC puede aumentar la absorción de ciclosporina, elevando sus niveles plasmáticos y riesgo de toxicidad. Ajustar dosis de ciclosporina y monitorizar niveles.
Con Alimentos y Alcohol
Administrar con alimentos, especialmente aquellos que contengan grasas, para mejorar la absorción y reducir síntomas gastrointestinales. Evitar consumo excesivo de alcohol, que puede agravar enfermedad hepática de base.
Con Suplementos Naturales
Suplementos de hierro o calcio pueden quelar el AUDC y reducir su absorción; separar la administración al menos 2 horas. Suplementos de fibra (como psyllium) pueden interferir con la absorción; administrar en momentos distintos.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Estudios en animales no muestran riesgo fetal, pero datos en humanos son limitados. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial, como en colestasis intrahepática del embaranza severa. Monitorizar función hepática materna y bienestar fetal.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en cantidades mínimas. Considerado compatible con lactancia, pero monitorizar al lactante por posibles efectos gastrointestinales. En caso de duda, suspender lactancia o fármaco.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños para colestasis crónicas (como atresia biliar, síndrome de Alagille), bajo supervisión especializada. Dosificar por peso y ajustar según respuesta clínica y bioquímica.
👴 Adultos Mayores
Usar con precaución en adultos mayores por mayor prevalencia de comorbilidades y polifarmacia. Evaluar función hepática y renal basal, e iniciar con dosis bajas.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Perfil hepático completo (ALT, AST, fosfatasa alcalina, GGT, bilirrubina total y directa)
- Perfil lipídico (colesterol total, triglicéridos)
- Función renal (creatinina, TFG)
- Ecografía abdominal (para cálculos biliares)
- Marcadores de CBP (anticuerpos antimitocondriales, IgM) según indicación
📅 En inicio de tratamiento: cada 1-3 meses para ajustar dosis. Una vez estable: cada 6-12 meses en CBP; cada 6 meses en litiasis. En eventos agudos, monitorizar según clínica.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Dolor abdominal severo o persistente, que puede indicar cólico biliar o pancreatitis
- Ictericia (coloración amarilla de piel y ojos)
- Fiebre o escalofríos (sospecha de colangitis)
- Heces acólicas u orina oscura
- Prurito intenso o erupción cutánea severa
- Síntomas de hepatotoxicidad (náuseas, fatiga extrema, confusión)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Diarrea profusa, deshidratación
- Náuseas, vómitos, dolor abdominal cólico
- Mareo, malestar general
- En casos extremos, desequilibrio electrolítico
Tratamiento
Suspender el fármaco inmediatamente. Tratamiento sintomático: rehidratación oral o intravenosa, corrección de electrolitos. No hay antídoto específico. Monitorizar función hepática y signos vitales. Considerar carbón activado si la ingestión fue reciente.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico.
Datos Interesantes
En cálculos biliares, la tasa de disolución completa es de 30-60% a los 24 meses, con recurrencia en 50% de casos a 5 años; combinar con medidas dietéticas (baja en grasas, alta en fibra).
En CBP, mejora la supervivencia libre de trasplante en estadios I-III, pero no revierte cirrosis establecida; iniciar temprano para máximo beneficio.
El prurito al inicio del tratamiento puede manejarse con antihistamínicos o colestiramina, y suele mejorar con la continuación del AUDC.
Monitorizar fosfatasa alcalina: una reducción >40% del basal a los 12 meses predice buena respuesta en CBP.
En pacientes con colelitiasis asintomática, el tratamiento con AUDC no está indicado; reservar para aquellos con síntomas o alto riesgo quirúrgico.
Considerar interacciones con inmunosupresores en trasplantados hepáticos; ajustar dosis de ciclosporina o tacrolimus.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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Impacto en Biomarcadores
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Estudios de Laboratorio Recomendados
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Ecografía abdominal
Evaluar tamaño y composición de cálculos biliares, y respuesta al tratamiento
Perfil hepático
Monitorizar enzimas hepáticas y bilirrubina en enfermedades colestásicas
Anticuerpos antimitocondriales
Diagnóstico y seguimiento de cirrosis biliar primaria
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome el ácido ursodesoxicólico exactamente como lo indique su médico, generalmente con las comidas para mejorar su absorción y reducir molestias estomacales. No suspenda el tratamiento sin consultar, incluso si se siente mejor, ya que en condiciones como la cirrosis biliar primaria es un tratamiento crónico. Informe a su médico si experimenta diarrea persistente, dolor abdominal fuerte, ictericia (piel amarilla), prurito intenso o erupciones cutáneas. Realice los análisis de sangre y ecografías periódicas que su médico solicite para monitorear la respuesta al tratamiento. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la dosis olvidada y continúe con su horario normal; no duplique dosis. Mantenga una dieta saludable, baja en grasas saturadas y rica en fibra, para apoyar el tratamiento de cálculos biliares. Evite el consumo excesivo de alcohol. Informe a todos sus proveedores de salud que está tomando este medicamento, especialmente si le recetan nuevos fármacos o suplementos.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Ácido Ursodesoxicólico, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el ácido ursodesoxicólico?
Se usa principalmente para disolver cálculos biliares de colesterol y tratar la cirrosis biliar primaria, una enfermedad autoinmune del hígado.
2¿Cómo debo tomar este medicamento?
Tómelo con las comidas, especialmente aquellas que contengan grasas, para mejorar su absorción y reducir molestias estomacales.
3¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
En cálculos biliares, puede tomar varios meses (3-24) para disolverlos; en cirrosis biliar primaria, la mejoría en análisis de sangre se ve en semanas.
4¿Qué efectos secundarios son comunes?
La diarrea es muy común, pero suele ser leve. También pueden ocurrir náuseas, dolor abdominal o prurito.
5¿Puedo tomarlo si estoy embarazada?
Solo bajo supervisión médica estricta, si el beneficio supera el riesgo, como en colestasis intrahepática del embarazo severa.
6¿Interactúa con otros medicamentos?
Sí, con colestiramina, anticonceptivos orales y ciclosporina; informe a su médico de todos los fármacos que usa.
7¿Necesito hacer análisis de sangre mientras lo tomo?
Sí, su médico le pedirá análisis periódicos de función hepática para monitorear la respuesta y seguridad.
8¿Qué pasa si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la dosis olvidada; no duplique.
9¿Puedo beber alcohol mientras tomo este medicamento?
Evite el consumo excesivo de alcohol, ya que puede agravar enfermedades hepáticas; consulte a su médico.
10¿Es seguro en niños?
Sí, se usa en niños con colestasis crónicas, bajo supervisión especializada y dosificado por peso.
11¿Cómo se almacena el medicamento?
Guárdelo a temperatura ambiente, en su envase original, protegido de la luz y la humedad; no refrigere.
12¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?
Suspenda el fármaco, busque atención médica inmediata; el tratamiento es sintomático, con rehidratación.
13¿Puede causar daño hepático?
Raramente, puede causar elevación de enzimas hepáticas; por eso se monitorea con análisis periódicos.
14¿Es efectivo para todos los tipos de cálculos biliares?
No, solo para cálculos de colesterol radiotransparentes y menores de 20 mm; no funciona en cálculos calcificados.
15¿Cuál es la dosis habitual para un adulto?
Varía: 8-12 mg/kg/día para cálculos biliares, 13-15 mg/kg/día para cirrosis biliar primaria, en dosis divididas.
16¿Qué pruebas se necesitan antes de iniciar el tratamiento?
Ecografía abdominal para evaluar cálculos, y análisis de sangre para función hepática y renal.
17¿Puede usarse en pacientes con insuficiencia renal?
Sí, en insuficiencia leve a moderada; en severa, usar con precaución y monitorizar.
18¿Cómo se mide la respuesta en cirrosis biliar primaria?
Por reducción de fosfatasa alcalina y bilirrubina en análisis de sangre; una caída >40% a los 12 meses indica buena respuesta.
19¿Qué alternativas hay si no funciona?
Para cálculos biliares, opciones incluyen cirugía (colecistectomía) o litotricia; para CBP, trasplante hepático en estadios avanzados.
20¿Cuál es el mecanismo de acción en la disolución de cálculos?
Reduce la secreción hepática de colesterol y aumenta la solubilidad del colesterol en bilis, disolviendo gradualmente los cálculos.
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Cómo Tomarlo
Tomar las tabletas o cápsulas enteras, con un vaso de agua, durante o inmediatamente después de las comidas (especialmente aquellas que contengan grasas) para optimizar la absorción. No triturar ni masticar, a menos que la formulación lo permita. En tratamiento de cálculos biliares, continuar por 3-24 meses hasta disolución confirmada por ecografía. En CBP, el tratamiento es crónico.
Almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), en envase original bien cerrado, protegido de la luz y la humedad. No refrigerar. Mantener fuera del alcance de niños.
Instrucciones Especiales
En tratamiento de cálculos biliares, realizar ecografía abdominal cada 6-12 meses para evaluar disolución. Si no hay reducción del tamaño tras 12 meses, reconsiderar tratamiento. En CBP, monitorizar enzimas hepáticas periódicamente. No usar en cálculos calcificados. Informar al médico si aparece dolor abdominal intenso, ictericia o fiebre.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Ácido Ursodesoxicólico
- Categoría
- Gastrointestinales — Procinéticos y otros
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta médica retenible)
- Aprobación FDA
- 1987
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.