Aprepitant
Aprepitant es un antiemético antagonista selectivo de alta afinidad del receptor de neuroquinina-1 (NK1), utilizado principalmente para la prevención de náuseas y vómitos agudos y retardados inducidos por quimioterapia altamente emetógena. Actúa bloqueando la unión de la sustancia P en el sistema nervioso central y periférico, complementando la acción de otros antieméticos como antagonistas de 5-HT3 y corticosteroides. Su importancia clínica radica en mejorar significativamente la calidad de vida de pacientes oncológicos al reducir eventos eméticos, permitiendo una mejor adherencia al tratamiento antineoplásico y minimizando complicaciones como deshidratación y desequilibrios electrolíticos. Es un componente clave en regímenes antieméticos combinados para quimioterapia de alto riesgo emético.
Farmacología
Mecanismo de Acción
Aprepitant ejerce su efecto antiemético mediante antagonismo competitivo y selectivo de los receptores de neuroquinina-1 (NK1) en el sistema nervioso central, particularmente en el área postrema y núcleo del tracto solitario, así como en el tracto gastrointestinal. Bloquea la unión de la sustancia P, un neurotransmisor implicado en la vía del vómito, inhibiendo la activación del centro del vómito en el bulbo raquídeo. Este mecanismo es complementario al de otros antieméticos como ondansetrón (antagonista de 5-HT3) y dexametasona (corticoide), proporcionando cobertura ampliada contra náuseas y vómitos retardados que otros agentes no controlan adecuadamente.
Clase Farmacológica
Antagonista del receptor de neuroquinina-1 (NK1)
Clase Terapéutica
Antiemético
Inicio de Acción
Inicio de acción dentro de las 2-4 horas tras la administración oral, con efectos antieméticos máximos alcanzados en 4-6 horas.
Duración del Efecto
Duración del efecto antiemético de aproximadamente 24-48 horas tras dosis única, permitiendo cobertura prolongada contra vómitos retardados.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se absorbe bien por vía oral con biodisponibilidad aproximada del 60-65%. La administración con alimentos ricos en grasa aumenta la absorción en aproximadamente 20-25%. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas (Tmax) en 3-4 horas post-administración.
Distribución
Se distribuye ampliamente en tejidos con volumen de distribución de aproximadamente 70 L en adultos. Presenta alta unión a proteínas plasmáticas (>95%), principalmente a albúmina y alfa-1 glicoproteína ácida. Cruza la barrera hematoencefálica en concentraciones terapéuticas.
Metabolismo
Metabolizado extensamente en el hígado principalmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4), con contribución menor de CYP1A2 y CYP2C19. Se forman metabolitos inactivos (M1, M2, M3) mediante oxidación y conjugación. Es un inhibidor moderado del CYP3A4 y un inductor débil del CYP2C9.
Eliminación
Vida media de eliminación de aproximadamente 9-13 horas. Se elimina principalmente por vía hepática (86%) con excreción fecal (75%) y urinaria (25%) como metabolitos inactivos. Menos del 1% se excreta sin cambios en orina.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Prevención de náuseas y vómitos agudos y retardados inducidos por quimioterapia altamente emetógena (HEC)
- Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios (PONV) en pacientes con alto riesgo
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia moderadamente emetógena (MEC)
- Tratamiento de náuseas y vómitos refractarios en cuidados paliativos
- Manejo de hiperémesis gravídica refractaria
Dosis y Administración
Adultos
Para quimioterapia: 125 mg por vía oral 1 hora antes de la quimioterapia, seguido de 80 mg una vez al día en las mañanas de los días 2 y 3. Para PONV: 40 mg por vía oral dentro de las 3 horas antes de la inducción anestésica.
Pediátrico
Niños ≥12 años: misma dosis que adultos. Niños 6 meses-12 años: 3 mg/kg (máximo 125 mg) 1 hora antes de quimioterapia, luego 2 mg/kg (máximo 80 mg) días 2 y 3. Niños <6 meses: seguridad no establecida.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis basados únicamente en edad, pero considerar función renal/hepática y polifarmacia.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 125 mg. Dosis máxima por ciclo de quimioterapia: 285 mg (125 mg día 1 + 80 mg días 2 y 3).
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste en insuficiencia renal leve-moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) o diálisis: usar con precaución, datos limitados.
Insuficiencia Hepática
Insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A): no requiere ajuste. Insuficiencia hepática moderada-severa (Child-Pugh B/C): reducir dosis a 80 mg día 1, luego 40 mg días 2-3, o evitar según criterio clínico.
Presentaciones Disponibles
Cápsula
Vía: Oral
Suspensión oral
Vía: Oral
Polvo para suspensión
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a aprepitant o cualquier componente de la formulación
- Uso concomitante con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida (riesgo de prolongación QT severa)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- Insuficiencia renal terminal con diálisis
- Embarazo (categoría B, usar solo si beneficio justifica riesgo)
- Lactancia (se excreta en leche materna)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Fatiga (10-18%)
- Estreñimiento (10-15%)
- Diarrea (8-12%)
Frecuentes (1-10%)
- Hipo (5-10%)
- Anorexia (3-8%)
- Astenia (3-7%)
- Elevación de transaminasas (2-5%)
- Cefalea (2-5%)
- Mareo (1-4%)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Somnolencia (0.5-1%)
- Ansiedad (0.3-0.8%)
- Erupción cutánea (0.2-0.7%)
- Boca seca (0.2-0.6%)
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacciones de hipersensibilidad (<0.1%)
- Síndrome de Stevens-Johnson (<0.01%)
- Hepatotoxicidad grave (<0.01%)
- Prolongación del intervalo QT (<0.01%)
Interacciones
Warfarina
Aprepitant puede disminuir INR al inducir CYP2C9, requiriendo monitorización estrecha de INR y ajuste de dosis de warfarina
Ketoconazol
Inhibidor potente de CYP3A4 aumenta concentraciones de aprepitant en 5 veces, riesgo de toxicidad
Rifampicina
Inductor potente de CYP3A4 disminuye concentraciones de aprepitant en 90%, reduciendo eficacia antiemética
Carbamazepina
Inductor de CYP3A4 reduce significativamente niveles de aprepitant, comprometiendo eficacia
Dexametasona
Aprepitant inhibe CYP3A4, aumentando niveles de dexametasona en 2-3 veces; reducir dosis de dexametasona en 50%
Con Alimentos y Alcohol
Administrar con alimentos para mejorar absorción, especialmente alimentos ricos en grasa que aumentan biodisponibilidad en 20-25%. Evitar jugo de toronja que inhibe CYP3A4 y puede aumentar niveles de aprepitant. Alcohol puede potenciar efectos sedantes.
Con Suplementos Naturales
Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) induce CYP3A4, reduciendo niveles de aprepitant. Suplementos con toronja o naranja amarga pueden inhibir CYP3A4. Suplementos anticoagulantes (ginkgo, ajo) pueden potenciar efectos con warfarina.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Estudios en animales no muestran riesgo fetal, pero no hay estudios adecuados en humanos. Usar solo si beneficio potencial justifica riesgo potencial para el feto, preferentemente después del primer trimestre. Considerar alternativas como ondansetrón (categoría B) para náuseas del embarazo.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en bajas concentraciones. Se desconoce efecto en lactante. Se recomienda suspender lactancia durante tratamiento o evitar uso durante lactancia, especialmente en recién nacidos pretérmino.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños ≥6 meses para prevención de náuseas/vómitos por quimioterapia. En niños <6 meses, seguridad no establecida. Monitorizar efectos adversos similares a adultos.
👴 Adultos Mayores
No se requieren ajustes específicos por edad, pero mayores de 65 años pueden tener mayor sensibilidad a efectos adversos como fatiga y confusión. Considerar polifarmacia y comorbilidades que afecten farmacocinética.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función hepática (ALT, AST, bilirrubina) basal y periódica
- Función renal (creatinina, TFG) basal
- Electrolitos séricos (si vómitos persistentes)
- INR si en warfarina (antes y durante tratamiento)
📅 Función hepática: basal y cada 2-3 ciclos de quimioterapia. INR: basal, 7-10 días después de iniciar aprepitant con warfarina, y luego semanalmente hasta estabilización. Monitoreo clínico de efectos adversos en cada visita.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Signos de hepatotoxicidad (ictericia, dolor abdominal, fatiga severa)
- Síntomas de hipersensibilidad (rash, dificultad respiratoria, edema facial)
- Sangrado o moretones inusuales (con warfarina)
- Arritmias o palpitaciones
- Cambios en estado mental o somnolencia severa
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Somnolencia severa
- Mareo intenso
- Confusión
- Hipotensión
- Náuseas/vómitos paradójicos
Tratamiento
Medidas de soporte: monitorización cardíaca, soporte respiratorio si necesario. Lavado gástrico si ingestión reciente (<2 horas). Carbón activado puede ser útil. No hay antídoto específico. Diálisis no efectiva por alta unión a proteínas.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. Tratamiento sintomático y de soporte.
Datos Interesantes
Aprepitant es más efectivo para vómitos retardados (24-120 horas post-quimioterapia) que para vómitos agudos (<24 horas).
Siempre usar en combinación con antagonista de 5-HT3 y dexametasona (con dosis reducida de dexametasona en 50% por interacción).
El hipo es un efecto adverso característico que suele ser autolimitado pero puede requerir intervención si persiste.
Considerar interacciones con anticonceptivos hormonales (puede reducir eficacia) y ajustar método anticonceptivo durante tratamiento.
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome aprepitant exactamente como lo indique su médico, generalmente 1 hora antes de la quimioterapia y los dos días siguientes. Tome con alimentos para mejor absorción. Informe a su médico si toma warfarina, ya que puede requerir ajustes de dosis y monitoreo de INR. Evite jugo de toronja y suplementos con hierba de San Juan durante el tratamiento. Efectos adversos comunes incluyen fatiga, estreñimiento e hipo; si persisten o son severos, consulte a su médico. No conduzca ni opere maquinaria si experimenta somnolencia. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como recuerde, pero no duplique dosis. Mantenga todas las citas de seguimiento para monitoreo de función hepática si es indicado.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Aprepitant, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el aprepitant?
Sirve para prevenir náuseas y vómitos causados por quimioterapia para cáncer o después de cirugía, especialmente cuando otros medicamentos no son suficientes.
2¿Cómo debo tomar el aprepitant?
Tómelo con alimentos, generalmente 1 hora antes de la quimioterapia el primer día, y luego una vez al día los dos días siguientes, según lo indique su médico.
3¿Puedo tomar aprepitant si estoy embarazada?
Solo si su médico lo considera necesario, ya que no hay estudios suficientes en humanos. Hable con su médico sobre riesgos y beneficios.
4¿Qué hago si olvido una dosis de aprepitant?
Tómela tan pronto como recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la dosis olvidada y continúe con su horario normal. No duplique dosis.
5¿El aprepitant causa sueño?
Sí, fatiga y somnolencia son efectos comunes. Evite conducir o operar maquinaria si se siente somnoliento.
6¿Puedo tomar alcohol con aprepitant?
No se recomienda, ya que el alcohol puede aumentar la somnolencia y otros efectos adversos.
7¿El aprepitant interactúa con otros medicamentos?
Sí, especialmente con warfarina, algunos antifúngicos y anticonvulsivos. Informe a su médico todos los medicamentos que toma.
8¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el aprepitant?
Comienza a actuar en 2-4 horas y su efecto dura aproximadamente 24-48 horas por dosis.
9¿El aprepitant es de venta libre?
No, requiere receta médica en México y otros países.
10¿Qué efectos secundarios son comunes con aprepitant?
Fatiga, estreñimiento, diarrea, hipo y pérdida de apetito son los más comunes. Consulte a su médico si son severos.
11¿Puedo tomar aprepitant si tengo problemas de hígado?
Con precaución. En insuficiencia hepática moderada o grave, su médico puede ajustar la dosis o evitar su uso.
12¿El aprepitant afecta los anticonceptivos hormonales?
Sí, puede reducir su eficacia. Use un método anticonceptivo adicional durante el tratamiento.
13¿Por qué a veces se usa aprepitant con otros antieméticos?
Porque actúa en una vía diferente (receptores NK1) complementando a antagonistas de 5-HT3 y corticosteroides para mejor control de vómitos.
14¿El aprepitant es seguro en niños?
Sí, en niños mayores de 6 meses para quimioterapia, con dosis ajustada por peso. En menores de 6 meses, no se ha establecido seguridad.
15¿Qué debo hacer en caso de sobredosis de aprepitant?
Busque atención médica inmediata. El tratamiento es de soporte, ya que no hay antídoto específico.
16¿Cómo se almacena el aprepitant?
A temperatura ambiente, en su envase original, lejos de luz y humedad. No refrigere a menos que sea suspensión reconstituida.
17¿El aprepitant puede causar alergias?
Sí, aunque es raro. Si presenta rash, dificultad para respirar o hinchazón facial, busque atención médica de inmediato.
18¿Por qué es importante tomar aprepitant con alimentos?
Porque los alimentos, especialmente grasos, aumentan su absorción en aproximadamente 20-25%, mejorando su efectividad.
19¿El aprepitant se usa para náuseas del embarazo?
Ocasionalmente off-label en hiperémesis gravídica refractaria, pero no es de primera línea. Consulte a su obstetra.
20¿Qué monitorización requiere el aprepitant en pacientes con warfarina?
Monitorización estrecha de INR antes y durante tratamiento, ya que aprepitant puede disminuir el INR, requiriendo ajustes de dosis de warfarina.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar cápsula entera con un vaso de agua, preferentemente con alimentos. Para ciclo de quimioterapia: día 1 tomar 125 mg 1 hora antes de quimioterapia; días 2 y 3 tomar 80 mg cada mañana. No triturar, masticar ni abrir cápsulas. Suspensión oral: agitar bien antes de usar, medir con jeringa dosificadora.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en envase original bien cerrado, protegido de luz y humedad. No refrigerar. Suspensión reconstituida: usar dentro de 3 días si refrigerada (2-8°C) o 24 horas a temperatura ambiente.
Instrucciones Especiales
Administrar como parte de régimen antiemético combinado con antagonista de 5-HT3 (ej. ondansetrón) y corticoide (dexametasona con dosis ajustada). No usar como monoterapia para quimioterapia emetógena. Si se olvida una dosis, tomar tan pronto como se recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omitir dosis olvidada y continuar horario normal.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Aprepitant
- Categoría
- Gastrointestinales — Procinéticos y otros
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Medicamento de patente, sujeto a prescripción médica (no incluido en cuadro básico)
- Aprobación FDA
- 2003
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.