Benzocaine
La benzocaína es un anestésico local de tipo éster que se utiliza para adormecer temporalmente la piel o las membranas mucosas, como las de la boca y la garganta. Sirve para aliviar el dolor leve a moderado causado por condiciones como aftas bucales, dolor de garganta, irritación de la piel por quemaduras solares, picaduras de insectos, hemorroides y pequeñas heridas. Es un medicamento de venta libre muy común en México, disponible en múltiples formas como geles, cremas, aerosoles y pastillas para chupar, que actúa rápidamente bloqueando las señales de dolor en las terminaciones nerviosas. Su importancia clínica radica en proporcionar un alivio sintomático rápido y localizado, sin necesidad de receta médica, aunque debe usarse con precaución para evitar efectos adversos graves, como la metahemoglobinemia, especialmente en niños pequeños. Es fundamental seguir las instrucciones de uso y no aplicarlo en grandes áreas de piel dañada o por periodos prolongados sin supervisión médica.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
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Farmacología
Mecanismo de Acción
La benzocaína actúa bloqueando de manera reversible los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas de las neuronas sensoriales. Al unirse a estos canales en el interior del axón neuronal, impide la entrada de iones sodio, lo cual es necesario para iniciar y propagar los potenciales de acción. Sin la despolarización de la membrana, la señal eléctrica del dolor no puede viajar a lo largo de la fibra nerviosa hacia el sistema nervioso central. Esto resulta en una pérdida temporal de la sensación (anestesia) en el área donde se aplica el medicamento. Su acción es principalmente en las terminaciones nerviosas periféricas, y al ser un anestésico tópico, tiene un efecto superficial sin penetración profunda significativa en tejidos sanos e intactos.
Clase Farmacológica
Anestésico local del grupo de los ésteres del ácido para-aminobenzoico (PABA).
Clase Terapéutica
Anestésico tópico, Antipruriginoso.
Inicio de Acción
El inicio de acción es rápido, generalmente entre 30 segundos y 1 minuto después de la aplicación, dependiendo de la formulación y el sitio de aplicación.
Duración del Efecto
La duración del efecto anestésico es relativamente corta, típicamente de 15 a 30 minutos. En algunas formulaciones de liberación sostenida (como pastillas para chupar), el efecto puede prolongarse mientras el producto esté en contacto con la mucosa.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción sistémica de la benzocaína a través de la piel o las membranas mucosas intactas es generalmente mínima y lenta. Sin embargo, la absorción puede aumentar significativamente si se aplica sobre áreas de piel erosionada, ulcerada, inflamada o quemada, o en superficies mucosas extensas. Cuando se usa en la boca o la garganta, una pequeña cantidad puede tragarse y absorberse a través del tracto gastrointestinal.
Distribución
Debido a su uso principalmente tópico y su baja absorción sistémica, la distribución es fundamentalmente local en el tejido donde se aplica. La unión a proteínas plasmáticas es moderada. Su volumen de distribución (Vd) no está bien definido para uso tópico debido a la exposición sistémica mínima.
Metabolismo
La benzocaína se metaboliza extensamente en el hígado y también en el plasma por la enzima pseudocolinesterasa (butirilcolinesterasa). Se hidroliza rápidamente a ácido para-aminobenzoico (PABA) y dietilaminoetanol. El PABA se conjuga posteriormente y se excreta. No es un sustrato significativo del sistema enzimático citocromo P450 (CYP).
Eliminación
La vida media de eliminación es corta, de aproximadamente 1 a 2 minutos en plasma, debido a su rápido metabolismo por las colinesterasas. Los metabolitos (principalmente PABA conjugado) se eliminan por vía renal en la orina. La eliminación de la benzocaína intacta es insignificante.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Alivio temporal del dolor de garganta (faringitis)
- Alivio del dolor y molestias por aftas bucales (estomatitis aftosa)
- Alivio del dolor y picazón por quemaduras solares leves
- Alivio del dolor y picazón por picaduras de insectos leves
- Alivio del dolor y comezón por hemorroides externas (en formulaciones específicas)
- Alivio del dolor en pequeñas heridas, cortaduras y raspones
- Anestesia tópica para facilitar exámenes médicos menores (ej. endoscopias, inserción de sondas)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Alivio del dolor asociado a la dentición en bebés (con extrema precaución y solo en formulaciones pediátricas específicas)
- Alivio del dolor en úlceras por presión leves
- Alivio del dolor en procedimientos de tatuaje o micropigmentación (como anestésico previo)
Dosis y Administración
Adultos
La dosis varía según la formulación y el área a tratar. Para geles o líquidos al 20% en mucosa oral: aplicar una cantidad del tamaño de un chícharo hasta 4 veces al día. Para pastillas para chupar (10-15 mg): disolver una pastilla en la boca cada 2 horas según sea necesario, máximo 8 pastillas en 24 horas. Para cremas o aerosoles en piel: aplicar una capa fina sobre el área afectada hasta 3-4 veces al día. Nunca exceder la dosis máxima diaria.
Pediátrico
Para niños mayores de 2 años: usar solo formulaciones específicamente etiquetadas para pediatría y bajo supervisión médica. Para dolor de garganta en niños mayores de 5 años: pastillas para chupar de 10 mg, disolver una pastilla cada 2 horas, máximo 5 pastillas en 24 horas. Para uso tópico en piel en niños mayores de 2 años: aplicar una capa muy fina en el área pequeña afectada, no más de 3 veces al día. La benzocaína NO debe usarse en niños menores de 2 años debido al alto riesgo de metahemoglobinemia.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis específicos por edad, pero se debe tener precaución debido a una posible disminución de la función hepática o renal que podría afectar el metabolismo y eliminación si hay absorción sistémica significativa. Usar la dosis efectiva más baja.
Dosis Máxima
No existe una dosis máxima sistémica bien definida debido a su uso tópico. La limitación clave es la frecuencia de aplicación (generalmente no más de 4 veces al día) y el área de superficie tratada. Nunca aplicar sobre más del 20% de la superficie corporal.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requieren ajustes específicos para insuficiencia renal leve a moderada (TFG >30 mL/min) dado el uso tópico y la mínima absorción. En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min), se debe usar con precaución y evitar aplicaciones en grandes áreas o piel dañada, ya que la acumulación del metabolito PABA es teóricamente posible.
Insuficiencia Hepática
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que el metabolismo por las colinesterasas plasmáticas y hepáticas puede estar comprometido, aumentando el riesgo de toxicidad sistémica si se absorbe. Evitar aplicaciones extensas o frecuentes.
Presentaciones Disponibles
Gel tópico
Vía: Tópico (piel/mucosa)
Crema tópica
Vía: Tópico (piel)
Aerosol o spray
Vía: Tópico (piel/garganta)
Pastillas para chupar (troches)
Vía: Oral (mucosa bucal/faríngea)
Líquido o solución
Vía: Tópico (oral/piel)
Ungüento
Vía: Tópico (piel/hemorroides)
Disco o parche gingival
Vía: Tópico (encías)
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a la benzocaína, otros anestésicos locales del tipo éster (como procaína, tetracaína) o al ácido para-aminobenzoico (PABA)
- Antecedentes de metahemoglobinemia inducida por benzocaína
- Uso en niños menores de 2 años de edad (excepto bajo estricta indicación y supervisión médica en entornos hospitalarios)
- Aplicación en el oído medio si existe perforación del tímpano (para formulaciones óticas)
- Aplicación en grandes áreas de piel dañada, quemaduras extensas o mucosas ulceradas extensas
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Deficiencia de la enzima metahemoglobina reductasa (predisposición a metahemoglobinemia)
- Anemia, disnea o enfermedades cardiopulmonares que comprometan el transporte de oxígeno
- Insuficiencia hepática o renal grave
- Embarazo (especialmente el primer trimestre) y lactancia
- Hipersensibilidad a sulfonamidas (reacción cruzada teórica por el metabolito PABA)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Sensación de ardor, escozor o picazón transitoria en el sitio de aplicación
- Entumecimiento o sensación de hormigueo en el área tratada
Frecuentes (1-10%)
- Enrojecimiento leve o irritación en el sitio de aplicación
- Sabor amargo o desagradable (con formulaciones orales)
- Sequedad de la boca o la piel
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Reacciones alérgicas locales como urticaria, dermatitis de contacto
- Mareo o aturdimiento leve (si se absorbe una cantidad significativa)
- Dificultad para tragar (con uso excesivo en garganta)
Raros (<0.1%) — Graves
- Metahemoglobinemia (coloración azulada/grisácea de piel, labios, lechos ungueales; dificultad para respirar, fatiga, confusión, taquicardia)
- Reacciones alérgicas sistémicas graves (anafilaxia: hinchazón de cara/lengua/garganta, dificultad respiratoria severa)
- Toxicidad sistémica por anestésicos locales (visión borrosa, zumbido en oídos, somnolencia, convulsiones, paro cardiorrespiratorio)
Interacciones
Sulfonamidas (ej. sulfametoxazol/trimetoprim)
El metabolito PABA de la benzocaína puede antagonizar el efecto antibacteriano de las sulfonamidas, reduciendo su eficacia.
Otros anestésicos locales del tipo éster (Procaína, Tetracaína)
Uso concurrente puede aumentar el riesgo de toxicidad sistémica por efectos aditivos.
Inhibidores de la colinesterasa (ej. Donepezilo, Rivastigmina, pesticidas organofosforados)
Pueden disminuir el metabolismo de la benzocaína, aumentando su concentración y riesgo de toxicidad.
Dapsona, Nitritos, Nitratos, Antimaláricos (Cloroquina)
Aumentan el riesgo de desarrollar metahemoglobinemia de manera aditiva o sinérgica.
Con Alimentos y Alcohol
No se conocen interacciones significativas con alimentos. El alcohol puede aumentar la irritación local si se aplica en la boca o garganta, y en caso de absorción sistémica, podría potenciar los efectos depresores del SNC.
Con Suplementos Naturales
Suplementos que contengan PABA podrían, en teoría, aumentar los niveles de este metabolito. Suplementos con efectos anticoagulantes (como Ginkgo biloba, ajo en altas dosis) podrían aumentar el riesgo de sangrado si se aplica en áreas de piel erosionada.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría FDA C
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Su uso solo se acepta si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Se debe evitar durante el primer trimestre y usar solo de manera esporádica y en áreas pequeñas durante el segundo y tercer trimestre, bajo consejo médico. La aplicación extensa o frecuente podría resultar en absorción sistémica.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se desconoce si la benzocaína se excreta en la leche materna en cantidades significativas, dada su baja absorción sistémica. Sin embargo, los metabolitos como el PABA podrían excretarse. Se recomienda precaución. Evitar aplicar en el pezón o la areola de la madre lactante, ya que el bebé podría ingerirla.
👶 Pediatría
CONTRAINDICADO en niños menores de 2 años debido al riesgo elevado de metahemoglobinemia, una condición grave donde la sangre no puede transportar suficiente oxígeno. En niños de 2 a 12 años, usar solo bajo supervisión médica, en la dosis más baja posible, por el menor tiempo necesario y nunca en grandes áreas. No usar para el dolor de la dentición en bebés.
👴 Adultos Mayores
Los pacientes mayores pueden ser más sensibles a los efectos de los anestésicos locales. Pueden tener una función hepática o renal disminuida, lo que podría retrasar la eliminación si hay absorción. Usar con precaución, comenzando con la dosis más baja. Vigilar signos de metahemoglobinemia o toxicidad sistémica.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- No se requiere monitoreo de laboratorio de rutina para uso ocasional y a corto plazo en áreas pequeñas.
📅 Solo en casos de uso prolongado (>2 semanas), aplicación en grandes áreas o en pacientes de riesgo, se podría considerar un hemograma completo para descartar metahemoglobinemia si hay síntomas.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Coloración azulada o grisácea de labios, lechos ungueales o piel (cianosis)
- Dificultad para respirar, fatiga extrema, confusión, mareo, taquicardia
- Signos de reacción alérgica: hinchazón de cara/lengua, urticaria generalizada, dificultad para tragar
- Síntomas de toxicidad del SNC: zumbido en oídos, visión borrosa, temblores, convulsiones
- Irritación, enrojecimiento, dolor o supuración severa en el sitio de aplicación
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Síntomas de metahemoglobinemia: cianosis (piel de color azul/gris), dolor de cabeza, disnea, fatiga, taquicardia, confusión, convulsiones, coma
- Síntomas de toxicidad por anestésicos locales: mareo, visión borrosa, zumbido en oídos (tinnitus), somnolencia, sensación de calor/frío, temblores musculares, convulsiones, depresión respiratoria, bradicardia, paro cardíaco
- Irritación gastrointestinal (si se ingiere): náuseas, vómitos, dolor abdominal
Tratamiento
Suspender el medicamento inmediatamente. Buscar atención médica de emergencia. El tratamiento es de soporte. Para la metahemoglobinemia sintomática, el antídoto específico es el azul de metileno, administrado por vía intravenosa en un entorno hospitalario. Para la toxicidad del SNC/cardiovascular, se requiere soporte vital avanzado, incluyendo manejo de vía aérea, oxígeno y control de convulsiones con benzodiacepinas. La diuresis forzada no es útil.
💊 Antídoto: Azul de metileno (para metahemoglobinemia). No hay antídoto específico para la toxicidad directa por anestésico local.
Datos Interesantes
La benzocaína es uno de los principales culpables de la metahemoglobinemia adquirida en niños pequeños. La FDA y la COFEPRIS han emitido advertencias contra su uso para el dolor de la dentición en bebés menores de 2 años.
Debido a que es un éster del PABA, los pacientes alérgicos a los protectores solares que contienen PABA, a la procaína o a las tinturas para el cabello con para-fenilendiamina pueden presentar reacción cruzada.
Su efecto anestésico puede enmascarar el dolor que es una señal de advertencia de una condición más grave (como una infección severa), retrasando el diagnóstico y tratamiento adecuado.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
La benzocaína es para alivio temporal del dolor superficial. Úsela exactamente como se indica en la etiqueta. No la use en grandes áreas de piel, piel muy irritada o quemada, ni por más tiempo del recomendado. Nunca la use en niños menores de 2 años para la dentición, es peligroso. Si está usando el producto para el dolor de garganta y este dura más de 2 días, viene con fiebre alta, dolor de cabeza, sarpullido, náuseas o vómitos, deje de usarlo y consulte a su médico de inmediato, ya que podrían ser síntomas de una infección estreptocócica que requiere antibióticos. Después de aplicarla en la boca, tenga cuidado al comer o beber líquidos calientes, ya que no sentirá el calor y podría quemarse. Guarde el producto en un lugar seguro, lejos del alcance de los niños. Si accidentalmente se traga una cantidad grande o presenta dificultad para respirar, labios azules, hinchazón de cara o convulsiones, busque atención médica de emergencia de inmediato.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Benzocaine, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve la benzocaína?
La benzocaína sirve para adormecer temporalmente la piel o las mucosas (como la de la boca y garganta) y así aliviar el dolor leve y la picazón causados por aftas, dolor de garganta, quemaduras solares leves, picaduras de insectos y hemorroides externas.
2¿La benzocaína se vende con o sin receta en México?
La mayoría de las presentaciones de benzocaína (geles, cremas, pastillas para chupar) son de venta libre (sin receta) en las farmacias mexicanas. Solo algunas concentraciones altas para uso profesional pueden requerir receta.
3¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto la benzocaína?
Actúa muy rápido, generalmente empieza a adormecer el área entre 30 segundos y 1 minuto después de aplicarla.
4¿Cuánto tiempo dura el efecto de la benzocaína?
El efecto anestésico suele durar entre 15 y 30 minutos. En pastillas para chupar, el efecto puede durar mientras se disuelve en la boca.
5¿Puedo usar benzocaína para el dolor de muelas?
Sí, se puede usar temporalmente para aliviar el dolor de muelas o aftas bucales aplicando un gel directamente sobre la zona dolorida. Sin embargo, es solo un paliativo; debe acudir al dentista para tratar la causa del dolor.
6¿Es seguro usar benzocaína para la dentición de mi bebé?
NO. La benzocaína está CONTRAINDICADA en niños menores de 2 años, especialmente para la dentición, debido a un riesgo grave de una enfermedad llamada metahemoglobinemia, que impide que la sangre lleve suficiente oxígeno.
7¿Con qué frecuencia puedo aplicar benzocaína en una herida?
Generalmente no más de 3 a 4 veces al día. Siga las instrucciones del empaque específico. No la use por más de 7 días seguidos para dolor de garganta o más de 2 semanas para problemas de la piel sin consultar a un médico.
8¿La benzocaína mancha los dientes?
No, la benzocaína por sí misma no mancha los dientes. Sin embargo, algunas formulaciones líquidas para la boca pueden contener colorantes que podrían teñir temporalmente.
9¿Puedo comer o beber después de usar benzocaína en la boca?
Espere al menos 1 hora después de la aplicación antes de comer o beber, especialmente líquidos calientes. La falta de sensación puede hacer que se muerda o se queme sin darse cuenta.
10¿Qué debo hacer si trago accidentalmente un poco de gel de benzocaína?
Tragar una pequeña cantidad aplicada en la boca generalmente no es peligroso. Enjuague la boca con agua. Si traga una cantidad grande (por ejemplo, de un tubo) o presenta síntomas como mareo o dificultad para respirar, busque atención médica.
11¿La benzocaína puede causar alergia?
Sí, aunque no es común. Puede causar reacciones alérgicas locales (ronchas, picazón) o, raramente, una reacción grave (anafilaxia). Si es alérgico a anestésicos como la procaína, al PABA o a algunos protectores solares, podría tener mayor riesgo.
12¿Puedo usar benzocaína si estoy embarazada o amamantando?
Consulte a su médico. Generalmente se evita en el primer trimestre del embarazo. Si es necesario, use la mínima cantidad posible y por poco tiempo. Durante la lactancia, no la aplique en el pezón o areola.
13¿Qué es la metahemoglobinemia y por qué es un riesgo con la benzocaína?
Es una condición grave donde la hemoglobina de la sangre se altera y no puede transportar oxígeno eficientemente. La benzocaína, especialmente en niños pequeños, puede desencadenarla, causando coloración azulada de la piel, dificultad para respirar y fatiga. Requiere tratamiento de emergencia.
14¿Puedo usar benzocaína junto con otros medicamentos para el dolor, como paracetamol o ibuprofeno?
Sí, generalmente se puede usar de manera segura junto con analgésicos orales como paracetamol o ibuprofeno, ya que actúan de forma diferente (local vs. sistémica). Esto puede proporcionar un alivio más completo. Consulte a su farmacéutico.
15¿La benzocaína pierde su efectividad si se usa mucho tiempo?
No se ha reportado tolerancia (necesidad de aumentar la dosis) con la benzocaína. Sin embargo, si el dolor persiste o empeora después de varios días de uso, es señal de que necesita ver a un médico para tratar la causa subyacente.
16¿Puedo aplicar benzocaína en una quemadura de segundo grado o una herida infectada?
NO. No aplique benzocaína en quemaduras graves, heridas profundas, heridas punzantes, ni en áreas con signos de infección (pus, enrojecimiento creciente, calor). Puede enmascarar los síntomas y empeorar la condición.
17¿Existe alguna prueba para saber si soy alérgico a la benzocaína antes de usarla?
No hay una prueba cutánea de rutina disponible. Si sospecha que es alérgico, puede hacer una prueba aplicando una cantidad muy pequeña en un área pequeña de la piel del antebrazo. Espere 24-48 horas. Si aparece enrojecimiento, hinchazón o picazón, no use el producto.
18¿Por qué a veces la benzocaína produce una sensación de ardor al aplicarla?
Es un efecto secundario común y transitorio. Ocurre porque el vehículo del producto (alcohol, glicerina) o la propia benzocaína pueden irritar ligeramente el tejido antes de que el efecto anestésico se establezca por completo.
19¿Cómo se trata una sobredosis o intoxicación por benzocaína?
Es una emergencia médica. El tratamiento es de soporte. Si hay metahemoglobinemia, el antídoto es el azul de metileno intravenoso. También se requiere soporte respiratorio y control de convulsiones si es necesario. Llame al 911 o acuda a urgencias.
20¿Cuál es la diferencia farmacológica entre la benzocaína (éster) y la lidocaína (amida), otro anestésico local común?
La principal diferencia es su metabolismo y riesgo de alergia. La benzocaína (éster) se metaboliza rápido por colinesterasas plasmáticas a PABA, lo que la hace más propensa a causar alergias y metahemoglobinemia. La lidocaína (amida) se metaboliza en el hígado, tiene menor riesgo de alergia y no causa metahemoglobinemia, por lo que a menudo se prefiere en entornos médicos.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Lávese las manos antes y después de la aplicación. Para la piel: limpie y seque suavemente el área. Aplique una capa fina solo sobre el área afectada, sin frotar vigorosamente. No cubra con vendajes oclusivos a menos que lo indique el médico. Para la boca/garganta: aplique el gel o líquido con un hisopo de algodón directamente sobre la úlcera, o disuelva la pastilla lentamente en la boca. No coma ni beba durante al menos 1 hora después de aplicar en la boca para permitir que actúe y evitar morderse o quemarse por la falta de sensación. No sople el aerosol directamente hacia la parte posterior de la garganta en niños pequeños para evitar espasmo laríngeo.
Almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y fuera del alcance de la luz directa del sol. Mantener el envase bien cerrado. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.
Instrucciones Especiales
NO usar por más de 7 días seguidos para el dolor de garganta o 2 semanas para el dolor en la piel, a menos que lo indique un médico. Si los síntomas empeoran o no mejoran, consulte a su médico. Evite el contacto con los ojos. Si entra en contacto, enjuague inmediatamente con abundante agua. No aplicar en áreas infectadas, profundamente punzantes o con cuerpos extraños sin evaluación médica previa. Informe a su dentista o médico si está usando benzocaína antes de cualquier procedimiento.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Benzocaine
- Categoría
- Anestésicos Locales
- Tipo de Venta
- Venta libre (OTC) para la mayoría de las formulaciones tópicas y orales en bajas concentraciones. Algunas formulaciones de mayor concentración (20% gel) para uso profesional pueden requerir receta médica.
- COFEPRIS
- No está sujeto a control especial. Se encuentra en la Fracción IV del Cuadro Básico de Medicamentos (de venta libre).
- Aprobación FDA
- Aprobado por la FDA desde antes de 1938 (producto pre-1938).
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.