Brivaracetam
Brivaracetam es un fármaco anticonvulsivante de tercera generación, perteneciente a la clase de los racetams, aprobado como terapia adyuvante para el tratamiento de las crisis de inicio focal (parciales) en pacientes adultos y pediátricos a partir de los 4 años de edad con epilepsia. Su importancia clínica radica en su mecanismo de acción único y altamente selectivo, que se une con alta afinidad a la proteína vesicular SV2A en las neuronas, modulando la liberación de neurotransmisores y reduciendo la hiperexcitabilidad neuronal que caracteriza a las crisis epilépticas. Este perfil farmacológico ofrece ventajas como un inicio de acción rápido, una farmacocinética lineal y predecible, y un perfil de interacciones medicamentosas más favorable en comparación con otros antiepilépticos, lo que lo convierte en una opción valiosa para pacientes con epilepsia refractaria o que no toleran otros tratamientos, especialmente en aquellos que requieren politerapia. Además, su eficacia en reducir la frecuencia de crisis y su tolerabilidad generalmente buena lo posicionan como un agente importante en el arsenal terapéutico para el manejo de la epilepsia, contribuyendo a mejorar la calidad de vida de los pacientes al ofrecer un control más efectivo de las crisis con menos efectos adversos significativos.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
Brivaracetam ejerce su acción anticonvulsivante principalmente a través de una unión selectiva y de alta afinidad a la proteína vesicular SV2A (Synaptic Vesicle Glycoprotein 2A) en las neuronas. SV2A es una glicoproteína integral de la membrana de las vesículas sinápticas que desempeña un papel crucial en la regulación de la exocitosis y la liberación de neurotransmisores. Al unirse a SV2A, brivaracetam modula la función de esta proteína, lo que resulta en una reducción de la liberación excesiva de neurotransmisores excitatorios, como el glutamato, durante los eventos convulsivos. Este mecanismo ayuda a estabilizar las membranas neuronales y disminuir la hiperexcitabilidad que caracteriza a las crisis epilépticas. A diferencia de otros antiepilépticos, brivaracetam tiene una afinidad aproximadamente 15 a 30 veces mayor por SV2A que levetiracetam, otro racetam, lo que puede traducirse en una mayor potencia y un perfil de efectos adversos diferente. Además, se ha sugerido que brivaracetam también puede tener efectos inhibidores sobre los canales de sodio voltaje-dependientes, contribuyendo adicionalmente a su acción anticonvulsivante, aunque este efecto es secundario y menos significativo que su interacción con SV2A.
Clase Farmacológica
Anticonvulsivante, derivado del racetam, modulador de la proteína vesicular SV2A
Clase Terapéutica
Antiepiléptico
Inicio de Acción
El inicio de acción de brivaracetam es rápido, con efectos anticonvulsivantes observables poco después de la administración, generalmente dentro de las primeras horas. Esto se debe a su rápida absorción y distribución al sistema nervioso central. En estudios clínicos, se ha demostrado una reducción en la frecuencia de crisis desde las primeras semanas de tratamiento.
Duración del Efecto
La duración del efecto de brivaracetam está relacionada con su vida media de aproximadamente 7-8 horas, lo que justifica una dosificación cada 12 horas para mantener concentraciones terapéuticas estables a lo largo del día. Con la dosificación adecuada, proporciona un control continuo de las crisis epilépticas.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Brivaracetam se absorbe rápida y completamente después de la administración oral, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 100%. La administración con alimentos no afecta significativamente su absorción, aunque puede retrasar ligeramente el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax). El Tmax ocurre generalmente entre 0.5 y 2 horas después de la dosis, dependiendo de la formulación. La farmacocinética es lineal y proporcional a la dosis en el rango terapéutico de 10 a 100 mg.
Distribución
Brivaracetam se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución (Vd) de aproximadamente 0.5 L/kg, lo que indica una distribución moderada en el cuerpo. Se une a proteínas plasmáticas en un grado bajo, aproximadamente del 20%, principalmente a la albúmina. Esta baja unión a proteínas minimiza el riesgo de interacciones por desplazamiento de proteínas y permite que una mayor fracción del fármaco esté disponible en forma libre para ejercer su efecto terapéutico. Cruza la barrera hematoencefálica de manera eficiente, alcanzando concentraciones significativas en el sistema nervioso central, lo que es crucial para su acción anticonvulsivante.
Metabolismo
Brivaracetam se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente a través de la hidrólisis de su grupo amida para formar un metabolito ácido inactivo (ácido brivaracetam), que representa aproximadamente el 34% de la dosis administrada. Este metabolismo es mediado por enzimas hidrolíticas, no por el sistema del citocromo P450 (CYP), lo que reduce el potencial de interacciones medicamentosas mediadas por CYP. Una pequeña fracción (aproximadamente el 8%) se metaboliza a través de la vía del CYP2C19, formando un metabolito hidroxilado menor. La contribución de CYP2C19 es mínima, por lo que las variaciones genéticas en esta enzima no afectan significativamente la farmacocinética de brivaracetam. El resto del fármaco se excreta sin cambios.
Eliminación
La vida media de eliminación de brivaracetam es de aproximadamente 7 a 8 horas en adultos sanos, lo que permite una dosificación dos veces al día para mantener concentraciones plasmáticas estables. Se elimina principalmente por vía renal, con aproximadamente el 95% de la dosis excretada en la orina, de la cual alrededor del 8-11% es fármaco sin cambios y el resto son metabolitos inactivos. La eliminación fecal es insignificante. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la vida media puede prolongarse, requiriendo ajustes de dosis.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento adyuvante de las crisis de inicio focal (parciales) con o sin generalización secundaria en pacientes adultos con epilepsia
- Tratamiento adyuvante de las crisis de inicio focal (parciales) con o sin generalización secundaria en pacientes pediátricos a partir de los 4 años de edad con epilepsia
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de crisis epilépticas generalizadas primarias (como ausencias o crisis tónico-clónicas generalizadas) en casos refractarios
- Manejo de estado epiléptico refractario en combinación con otros antiepilépticos
- Uso en síndromes epilépticos específicos como la epilepsia mioclónica juvenil, aunque la evidencia es limitada
Dosis y Administración
Adultos
La dosis inicial recomendada es de 25 mg dos veces al día (50 mg/día). La dosis puede titularse según la respuesta clínica y la tolerabilidad. El rango de dosis terapéutica es de 25 mg a 100 mg dos veces al día (50 mg a 200 mg/día). En pacientes que cambian de levetiracetam a brivaracetam, se puede iniciar con 25 mg dos veces al día y ajustar según sea necesario. La titulación puede realizarse en incrementos de 25 mg dos veces al día cada semana.
Pediátrico
Para pacientes pediátricos de 4 años a menos de 16 años: la dosis se basa en el peso corporal. Dosis inicial: 0.5 mg/kg dos veces al día (1 mg/kg/día). Rango de dosis: 0.5 mg/kg a 2 mg/kg dos veces al día (1 mg/kg a 4 mg/kg/día), con un máximo de 100 mg dos veces al día (200 mg/día). Para pacientes de 16 años o más, se usa la dosificación de adultos. La titulación debe ser gradual, ajustando cada 1-2 semanas según la respuesta.
Adultos Mayores
En adultos mayores (mayores de 65 años), no se requieren ajustes de dosis basados únicamente en la edad. Sin embargo, debido a la posible disminución de la función renal o hepática asociada con el envejecimiento, se recomienda monitorizar la función y ajustar la dosis si es necesario, similar a las recomendaciones para insuficiencia renal o hepática.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria recomendada es de 200 mg/día (100 mg dos veces al día) para adultos y pacientes pediátricos de 16 años o más. Para pacientes pediátricos de 4 a menos de 16 años, la dosis máxima es de 4 mg/kg/día o 200 mg/día, lo que sea menor.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En insuficiencia renal leve (TFG 50-79 mL/min): no se requiere ajuste de dosis. En insuficiencia renal moderada (TFG 30-49 mL/min): considerar una reducción de la dosis en un 25-50%. En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) o en diálisis: reducir la dosis en un 50% o más, y administrar después de la sesión de diálisis, ya que brivaracetam es dializable. Monitorizar de cerca la respuesta y los efectos adversos.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A): no se requiere ajuste de dosis. En insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B): reducir la dosis en un 25-50%. En insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C): evitar el uso o reducir la dosis en un 50% o más, con monitorización estrecha debido al riesgo de acumulación y toxicidad.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Solución oral
Vía: Oral
Inyección intravenosa
Vía: Intravenosa
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a brivaracetam o a cualquier componente de la formulación
- Pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas o angioedema relacionados con brivaracetam
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) sin monitorización adecuada
- Insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) sin ajuste de dosis
- Historia de trastornos psiquiátricos graves, como psicosis o ideación suicida, debido al riesgo de exacerbación
- Uso concomitante con otros depresores del SNC que puedan potenciar efectos adversos
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Somnolencia
- Mareo
- Fatiga
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas
- Vómitos
- Irritabilidad
- Ansiedad
- Inestabilidad o ataxia
- Dolor de cabeza
- Infecciones del tracto respiratorio superior
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Cambios en el estado de ánimo (como depresión o agitación)
- Trastornos del sueño (insomnio o somnolencia excesiva)
- Visión borrosa
- Temblor
- Erupción cutánea
- Aumento de peso
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacciones de hipersensibilidad (como angioedema o rash grave)
- Ideación o comportamiento suicida
- Hepatotoxicidad (elevación de enzimas hepáticas)
- Leucopenia o trombocitopenia
- Síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica
Interacciones
Carbamazepina
La carbamazepina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de brivaracetam al inducir enzimas metabólicas, reduciendo su eficacia. Se recomienda monitorizar la respuesta clínica y considerar un ajuste de dosis de brivaracetam.
Fenitoína
La fenitoína puede reducir las concentraciones de brivaracetam debido a la inducción enzimática, potencialmente disminuyendo su efecto anticonvulsivante. Ajustar la dosis de brivaracetam según sea necesario.
Rifampicina
La rifampicina, un potente inductor enzimático, puede disminuir significativamente los niveles de brivaracetam, comprometiendo su eficacia. Evitar la combinación o ajustar la dosis de brivaracetam y monitorizar de cerca.
Con Alimentos y Alcohol
Brivaracetam puede administrarse con o sin alimentos, ya que la comida no afecta significativamente su absorción. Sin embargo, se recomienda una administración consistente con respecto a las comidas para mantener niveles plasmáticos estables. El consumo de alcohol debe evitarse, ya que puede potenciar los efectos depresores del SNC, como somnolencia y mareo, aumentando el riesgo de accidentes o deterioro cognitivo.
Con Suplementos Naturales
No se han reportado interacciones clínicamente significativas con suplementos dietéticos comunes. Sin embargo, se debe tener precaución con suplementos que afecten el sistema nervioso central, como la hierba de San Juan (Hypericum perforatum), que puede inducir enzimas metabólicas y potencialmente reducir los niveles de brivaracetam. Consultar con un profesional de la salud antes de combinar con cualquier suplemento.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
Brivaracetam está clasificado en la categoría C de la FDA para el embarazo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad fetal, pero no hay datos adecuados y bien controlados en humanos. Solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Se recomienda monitorizar de cerca a la madre y al feto, y considerar el registro en un registro de embarazo para antiepilépticos. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos mientras toman brivaracetam.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Brivaracetam se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. No se han reportado efectos adversos significativos en lactantes amamantados, pero se recomienda precaución. Se debe monitorizar al lactante por posibles efectos como somnolencia o irritabilidad. Si se usa durante la lactancia, se sugiere administrar la dosis justo después de amamantar para minimizar la exposición del lactante.
👶 Pediatría
Brivaracetam está aprobado para uso en pacientes pediátricos a partir de los 4 años de edad. La dosificación se basa en el peso corporal, y se recomienda una titulación gradual para minimizar efectos adversos. Monitorizar el crecimiento, desarrollo y estado neurológico, así como posibles cambios de comportamiento o estado de ánimo.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores, puede haber una mayor susceptibilidad a efectos adversos como somnolencia, mareo o ataxia, debido a cambios farmacocinéticos o comorbilidades. Ajustar la dosis según la función renal y hepática, y monitorizar de cerca la respuesta y tolerabilidad. Precauciones adicionales para prevenir caídas o accidentes.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función renal (creatinina sérica, TFG)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- Conteo sanguíneo completo (CSC) para detectar cambios hematológicos
- Niveles de brivaracetam en plasma (si está disponible, para optimización en casos refractarios)
📅 Monitorizar al inicio del tratamiento, después de 1-2 meses, y luego cada 6-12 meses o según sea clínicamente indicado. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, aumentar la frecuencia a cada 3-6 meses. Evaluar la respuesta clínica (frecuencia de crisis) y efectos adversos en cada visita.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Aumento en la frecuencia o severidad de las crisis epilépticas
- Síntomas de hipersensibilidad (rash, dificultad para respirar, hinchazón)
- Cambios significativos en el estado de ánimo o comportamiento, como depresión, agitación o ideación suicida
- Somnolencia excesiva, mareo o ataxia que interfiera con las actividades diarias
- Signos de hepatotoxicidad (ictericia, dolor abdominal, fatiga extrema)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Somnolencia profunda
- Mareo severo
- Ataxia o inestabilidad marcada
- Náuseas y vómitos
- Depresión respiratoria (en casos graves)
- Coma (en sobredosis masivas)
Tratamiento
El tratamiento de la sobredosis es principalmente de soporte. No hay antídoto específico. Medidas incluyen: mantener la vía aérea, respiración y circulación; monitorizar signos vitales; considerar carbón activado si la ingestión fue reciente (dentro de 1-2 horas) y el paciente está consciente; proporcionar cuidados sintomáticos. La diálisis puede ser efectiva, ya que brivaracetam es dializable, pero solo se considera en casos graves o con deterioro renal.
💊 Antídoto: No hay antídoto específico para brivaracetam.
Datos Interesantes
Brivaracetam tiene una afinidad 15-30 veces mayor por SV2A que levetiracetam, lo que puede ofrecer una mayor potencia y un perfil de efectos adversos diferente, útil en pacientes que no toleran levetiracetam.
Su metabolismo independiente del CYP reduce el riesgo de interacciones medicamentosas significativas, haciéndolo favorable para politerapia en epilepsia refractaria.
El inicio de acción rápido permite una titulación más ágil, pero requiere monitorización cercana para efectos adversos neuropsiquiátricos, especialmente en las primeras semanas.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Electroencefalograma (EEG)
Evaluar actividad epileptiforme y respuesta al tratamiento
Resonancia magnética cerebral
Identificar causas estructurales de epilepsia
Pruebas de función hepática
Monitorizar hepatotoxicidad potencial
Pruebas de función renal
Ajustar dosis en insuficiencia renal
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Brivaracetam es un medicamento para ayudar a controlar las crisis epilépticas. Tómelo exactamente como lo recetó su médico, generalmente dos veces al día, con o sin alimentos. No deje de tomarlo abruptamente, ya que esto puede causar más crisis; si necesita suspenderlo, su médico le dará instrucciones para reducir la dosis gradualmente. Puede causar somnolencia o mareo, así que evite conducir o realizar actividades peligrosas hasta que sepa cómo le afecta. Informe a su médico de inmediato si experimenta cambios en el estado de ánimo, pensamientos suicidas, erupciones cutáneas o síntomas inusuales. Mantenga todas las citas de seguimiento para monitorizar su respuesta y efectos secundarios. Almacene el medicamento en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de los niños. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular; no duplique la dosis.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Brivaracetam, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve brivaracetam?
Brivaracetam se usa como tratamiento adyuvante para controlar crisis epilépticas de inicio focal (parciales) en adultos y niños a partir de 4 años, ayudando a reducir la frecuencia de las crisis.
2¿Cómo debo tomar brivaracetam?
Tómelo por vía oral, generalmente dos veces al día (cada 12 horas), con o sin alimentos. Siga exactamente las instrucciones de su médico y no suspenda abruptamente.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Los efectos secundarios más comunes incluyen somnolencia, mareo y fatiga. Informe a su médico si son severos o persistentes.
4¿Puedo tomar brivaracetam si estoy embarazada?
Brivaracetam está en categoría C de embarazo. Consulte a su médico, ya que solo debe usarse si el beneficio supera el riesgo potencial para el feto.
5¿Brivaracetam causa adicción?
No, brivaracetam no se considera adictivo y no tiene potencial de abuso, pero debe usarse solo bajo prescripción médica.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la olvidada. No duplique la dosis.
7¿Puedo beber alcohol mientras tomo brivaracetam?
Se recomienda evitar el alcohol, ya que puede aumentar la somnolencia y el mareo, elevando el riesgo de accidentes.
8¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto brivaracetam?
Puede comenzar a reducir las crisis en las primeras semanas, pero la respuesta completa puede tardar varios meses; siga las indicaciones de su médico.
9¿Brivaracetam interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con inductores enzimáticos como carbamazepina o rifampicina. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma.
10¿Es seguro para niños?
Sí, está aprobado para niños a partir de 4 años, con dosis ajustadas por peso. Monitorice de cerca los efectos adversos.
11¿Puedo conducir mientras tomo brivaracetam?
Evite conducir hasta que sepa cómo le afecta, ya que puede causar somnolencia o mareo que comprometan la seguridad.
12¿Cómo se almacena brivaracetam?
Almacene a temperatura ambiente, en un lugar seco y fuera del alcance de los niños. No congele.
13¿Qué pasa si tomo una sobredosis?
Busque atención médica inmediata. Los síntomas pueden incluir somnolencia profunda o mareo severo. No hay antídoto específico.
14¿Brivaracetam cura la epilepsia?
No, brivaracetam ayuda a controlar las crisis, pero no cura la epilepsia. Es parte de un manejo integral que puede incluir otros tratamientos.
15¿Puedo tomar brivaracetam con suplementos herbales?
Consulte a su médico, ya que algunos suplementos como la hierba de San Juan pueden reducir su efectividad.
16¿Ajustan la dosis en adultos mayores?
En adultos mayores, se puede ajustar la dosis basado en la función renal o hepática, pero no solo por la edad.
17¿Brivaracetam afecta el estado de ánimo?
Sí, puede causar irritabilidad, ansiedad o cambios de humor. Informe a su médico si experimenta pensamientos suicidas o depresión.
18¿Es mejor que levetiracetam?
Brivaracetam tiene mayor afinidad por SV2A y puede ser útil si levetiracetam no es tolerado, pero la elección depende de cada paciente; consulte a su médico.
19¿Requiere análisis de sangre regular?
Sí, se recomiendan pruebas de función hepática y renal periódicas para monitorizar la seguridad.
20¿Cuál es la dosis máxima diaria?
La dosis máxima es de 200 mg/día para adultos y niños mayores de 16 años, y se basa en peso para niños más pequeños.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Brivaracetam debe administrarse por v��a oral, generalmente dos veces al día (cada 12 horas), con o sin alimentos. Las tabletas deben tragarse enteras con un vaso de agua; no deben masticarse, triturarse o partirse a menos que lo indique un profesional. La solución oral debe medirse con el dispositivo dosificador proporcionado. Para la administración intravenosa, se usa en entornos hospitalarios, generalmente como infusión en 2-15 minutos. Mantener un horario consistente de administración para asegurar niveles plasmáticos estables.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños. No congelar. Para la solución oral, usar dentro de los 5 meses después de abierta, y desechar cualquier porción no utilizada después de ese tiempo.
Instrucciones Especiales
No suspender brivaracetam abruptamente, ya que puede precipitar un aumento en la frecuencia de crisis o estado epiléptico. Reducir la dosis gradualmente bajo supervisión médica si se decide discontinuar. Informar al médico sobre cualquier cambio en el estado de ánimo, comportamiento o pensamientos suicidas. Evitar actividades que requieran alerta, como conducir o operar maquinaria, hasta que se conozca la respuesta individual al fármaco.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Brivaracetam
- Categoría
- Anticonvulsivantes / Antiepilépticos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Medicamento de prescripción restringida, incluido en la Fracción III del Cuadro Básico de Medicamentos (si aplica, verificar actualización)
- Aprobación FDA
- 2016
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.