Eslicarbazepina
La eslicarbazepina es un fármaco anticonvulsivante de tercera generación, perteneciente a la clase de los bloqueadores de los canales de sodio dependientes de voltaje. Se utiliza principalmente como tratamiento adyuvante en adultos con crisis de inicio parcial (focales) con o sin generalización secundaria en epilepsia refractaria. Su importancia clínica radica en su perfil farmacocinético favorable, con administración una vez al día, menor potencial de interacciones medicamentosas en comparación con otros antiepilépticos clásicos, y eficacia demostrada en reducir la frecuencia de crisis en pacientes que no han respondido adecuadamente a monoterapia. Como derivado de la oxcarbazepina, ofrece un metabolismo más directo que minimiza la formación de metabolitos activos intermedios, lo que puede traducirse en mejor tolerabilidad y menor incidencia de efectos adversos relacionados con la dosis, particularmente en lo que respecta a alteraciones electrolíticas e interacciones farmacológicas. Su mecanismo de acción selectivo sobre los canales de sodio en estado inactivado proporciona estabilización neuronal sin afectar significativamente la actividad cardíaca, siendo una opción valiosa en el arsenal terapéutico para el manejo de epilepsias focales complejas.
Farmacología
Mecanismo de Acción
La eslicarbazepina ejerce su efecto anticonvulsivante principalmente mediante el bloqueo selectivo y uso-dependiente de los canales de sodio dependientes de voltaje en estado inactivado, estabilizando las membranas neuronales hiperexcitables y reduciendo la propagación de descargas epilépticas. A diferencia de otros fármacos de su clase, muestra mayor afinidad por los subtipos de canales de sodio expresados en neuronas centrales, con mínimo efecto sobre canales cardíacos. Adicionalmente, modula la activación de canales de calcio tipo N y P/Q, contribuyendo a la inhibición de la liberación presináptica de neurotransmisores excitatorios como el glutamato. No posee actividad significativa sobre los receptores GABAérgicos, diferenciándose de otros antiepilépticos como las benzodiacepinas. Este mecanismo dual pero selectivo explica su eficacia en crisis focales con menor impacto en funciones cognitivas y perfil de efectos adversos distinto.
Clase Farmacológica
Bloqueador de canales de sodio dependientes de voltaje; Derivado de la dibenzazepina (análogo de la carbamazepina y oxcarbazepina)
Clase Terapéutica
Anticonvulsivante; Antiepiléptico
Inicio de Acción
El inicio de acción clínica se observa generalmente dentro de la primera semana de tratamiento, aunque la estabilización completa puede requerir varias semanas debido al esquema de titulación gradual para minimizar efectos adversos.
Duración del Efecto
La duración del efecto anticonvulsivante es de aproximadamente 24 horas, sustentando la posología de una dosis diaria. Los niveles plasmáticos se mantienen estables con administración crónica sin acumulación significativa.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Absorción oral completa y rápida, con biodisponibilidad aproximada del 90%. La administración con alimentos no afecta significativamente la absorción, aunque puede retrasar ligeramente el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax). El Tmax ocurre entre 2 a 3 horas post-administración en formulaciones de liberación inmediata.
Distribución
Se distribuye ampliamente en tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 2.7 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es moderada, alrededor del 40%, principalmente a albúmina. Atraviesa la barrera hematoencefálica de manera eficiente, alcanyando concentraciones terapéuticas en líquido cefalorraquídeo.
Metabolismo
Metabolismo hepático extenso, principalmente por hidrólisis enzimática a su metabolito activo principal, (S)-licarbazepina, que representa más del 90% de la actividad farmacológica circulante. Este proceso es mediado por esterasas hepáticas, con mínima participación del sistema citocromo P450. La (S)-licarbazepina sufre posterior conjugación glucurónida (UGT1A4, UGT2B7) para su eliminación. No es sustrato significativo de CYP3A4, CYP2C9 o CYP2C19, lo que reduce el potencial de interacciones medicamentosas.
Eliminación
Vida media de eliminación de la (S)-licarbazepina es de aproximadamente 20-24 horas, permitiendo dosificación una vez al día. La eliminación es predominantemente renal, con aproximadamente 90% de la dosis excretada en orina como metabolitos glucuronoconjugados inactivos, y menos del 1% como fármaco sin cambios. En pacientes con función renal normal, el aclaramiento renal es de 20-30 mL/min.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento adyuvante de crisis de inicio parcial (focales) con o sin generalización secundaria en adultos con epilepsia (≥18 años)
- Monoterapia en crisis de inicio parcial en adultos (aprobación en algunos países)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de neuralgia del trigémino refractaria
- Manejo de trastornos del estado de ánimo en epilepsia comórbida
- Profilaxis de migraña crónica en pacientes con epilepsia concomitante
Dosis y Administración
Adultos
Iniciar con 400 mg una vez al día, preferentemente por la noche. Titular semanalmente en incrementos de 400 mg según respuesta y tolerabilidad. Dosis de mantenimiento usual: 800-1200 mg una vez al día. Dosis máxima recomendada: 1600 mg/día en casos de refractariedad extrema con monitorización estrecha.
Pediátrico
No aprobado en menores de 18 años en la mayoría de regulaciones. En investigación: para adolescentes ≥16 años, considerar 5-10 mg/kg/día iniciando con dosis bajas. Siempre bajo supervisión especializada neurológica pediátrica.
Adultos Mayores
Iniciar con dosis reducida de 200-400 mg/día debido a disminución de la función renal asociada a la edad. Titular lentamente (cada 2 semanas). Monitorizar función renal y electrolitos periódicamente.
Dosis Máxima
1600 mg una vez al día en adultos con función renal normal, aunque la mayoría responde a 1200 mg/día.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG ≥60 mL/min: dosis estándar. TFG 30-59 mL/min: iniciar con 200 mg/día, máximo 800 mg/día. TFG 15-29 mL/min: iniciar con 200 mg cada 48 horas, máximo 400 mg/día. TFG <15 mL/min o diálisis: no recomendado por falta de datos; si es indispensable, 200 mg post-diálisis con monitorización de niveles.
Insuficiencia Hepática
Leve a moderada (Child-Pugh A-B): ajuste no requerido generalmente, pero considerar iniciar con 400 mg/día. Grave (Child-Pugh C): contraindicado por metabolismo hepático predominante y riesgo de acumulación.
Presentaciones Disponibles
Tableta recubierta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a eslicarbazepina, oxcarbazepina o carbamazepina (reacción cruzada reportada)
- Bloqueo AV de segundo o tercer grado no tratado con marcapasos
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- Porfiria aguda intermitente
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min)
- Historial de hiponatremia sintomática
- Ancianos frágiles con múltiples comorbilidades
- Uso concomitante con otros bloqueadores de canales de sodio con efectos cardíacos
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Mareo (22-35%)
- Somnolencia (15-25%)
- Cefalea (10-15%)
- Náuseas (10-12%)
Frecuentes (1-10%)
- Visión borrosa o diplopía (5-8%)
- Fatiga (5-7%)
- Vómitos (3-5%)
- Temblor (2-4%)
- Hiponatremia asintomática (2-3%)
- Erupción cutánea leve (1-3%)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Hiponatremia sintomática (0.5-1%)
- Alteraciones cognitivas (memoria, concentración)
- Astenia marcada
- Aumento de peso (0.5-1%)
- Alopecia reversible
- Artralgias
Raros (<0.1%) — Graves
- Síndrome de Stevens-Johnson / NEC (incidencia <0.01%)
- Anemia aplásica
- Agranulocitosis
- Hepatotoxicidad (elevación de transaminasas >3x ULN)
- Arritmias cardíacas (prolongación QT)
- Pancreatitis aguda
Interacciones
Fenitoína
La eslicarbazepina reduce niveles de fenitoína en ~30-35% por inducción enzimática, requiriendo ajuste de dosis de fenitoína y monitorización de niveles.
Warfarina
Puede disminuir efecto anticoagulante al inducir CYP2C9, aumentando riesgo trombótico. Monitorizar INR frecuentemente al iniciar/suspender.
Hormonales anticonceptivos orales
Reduce concentraciones de etinilestradiol y levonorgestrel hasta 50%, disminuyendo eficacia anticonceptiva. Recomendar método barrera adicional.
Con Alimentos y Alcohol
Puede tomarse con o sin alimentos. El alcohol puede potenciar efectos depresores del SNC (mareo, somnolencia) y debe evitarse o limitarse estrictamente. Alimentos ricos en sal pueden contrarrestar leve hiponatremia inducida por fármaco.
Con Suplementos Naturales
Suplementos de hierba de San Juan (Hypericum) pueden reducir niveles de eslicarbazepina por inducción enzimática. Suplementos con efecto sedante (valeriana, kava) pueden potenciar somnolencia. Calcio y magnesio en altas dosis podrían interferir con absorción.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
Usar solo si beneficio justifica riesgo fetal. Asociado con malformaciones congénitas mayores (2-3% vs 1-2% en población general). Suplementar con ácido fólico 5 mg/día preconcepción y primer trimestre. Monitorizar niveles séricos durante embarazo (disminución de concentraciones por cambios fisiológicos). Considerar ecocardiografía fetal y ultrasonido detallado.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en bajas concentraciones (~5% de niveles maternos). Considerar riesgo-beneficio; generalmente compatible si neonato a término sano. Monitorizar somnolencia, succión débil o irritabilidad en lactante.
👶 Pediatría
Seguridad y eficacia no establecidas en <18 años. En estudios limitados, perfil similar a adultos pero con mayor incidencia de alteraciones conductuales. Reservar para casos refractarios bajo neurología pediátrica.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de hiponatremia, mareo y caídas. Iniciar con dosis bajas, titulación lenta. Evaluar función renal basal y periódicamente. Considerar interacciones con polifarmacia común en ancianos.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Sodio sérico basal y periódico
- Función renal (creatinina, TFG)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST)
- Hemograma completo (basal y ante síntomas)
- Niveles de otros antiepilépticos si combinación
📅 Sodio: basal, a las 2-4 semanas de inicio, luego cada 3-6 meses. Función renal/hepática: basal y anualmente. Hemograma: basal y ante síntomas de infección/sangrado.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Hiponatremia sintomática: cefalea, náuseas, confusión, convulsiones
- Reacciones cutáneas graves: erupción, ampollas, mucositis
- Síntomas de anemia/infección: fatiga extrema, fiebre, dolor de garganta
- Alteraciones visuales persistentes
- Mareo intenso o síncope
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Somnolencia profunda
- Ataxia marcada
- Náuseas/vómitos intensos
- Hiponatremia severa con convulsiones
- Depresión respiratoria (raro)
- Coma en casos masivos
Tratamiento
Soporte sintomático. Lavado gástrico si ingestión reciente (<2h). Carbón activado puede ser efectivo. Corrección de hiponatremia con solución salina isotónica guiada por niveles. Monitorización cardiorrespiratoria en UC si depresión SNC. Diálisis no efectiva por alta unión proteica.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. Flumazenil no es efectivo.
Datos Interesantes
La hiponatremia es más frecuente en primeros meses; monitorizar especialmente en ancianos y con diuréticos.
Menor inducción enzimática vs carbamazepina, haciéndolo preferible en polifarmacia.
Efecto anticonvulsivante puede tardar 4-6 semanas en ser máximo; paciencia en titulación.
Considerar monoterapia tras respuesta adyuvante para simplificar régimen.
Rash cutáneo es menos frecuente que con carbamazepina pero requiere igual vigilancia.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Electroencefalograma
Evaluar foco epiléptico y respuesta
Resonancia magnética cerebral
Descartar lesiones estructurales
Monitorización de niveles séricos
Ajuste de dosis en embarazo o interacciones
Pruebas de función tiroidea
Detección de hipotiroidismo inducido
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome eslicarbazepina exactamente como su médico le indicó, una vez al día. No suspenda abruptamente aunque se sienta mejor, pues puede provocar crisis graves. Evite actividades que requieran alerta (conducir, maquinaria) hasta conocer su respuesta, ya que puede causar mareo o somnolencia. Mantenga una ingesta adecuada de líquidos y consulte si nota síntomas como dolor de cabeza intenso, náuseas persistentes o confusión, que podrían indicar bajo sodio. Informe a todos sus médicos que toma este medicamento, especialmente antes de cirugías o nuevos tratamientos. Use método anticonceptivo adicional si toma pastillas hormonales, pues puede reducir su eficacia. Lleve consigo identificación de paciente epiléptico y medicación actual. Asista a todas sus citas de control para ajuste de dosis y pruebas de laboratorio.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Eslicarbazepina, respondidas en lenguaje simple.
1¿Puedo tomar eslicarbazepina si soy alérgico a la carbamazepina?
No, existe riesgo de reacción cruzada de hasta 30%. Informe a su médico cualquier alergia previa a antiepilépticos.
2¿Con qué frecuencia debo tomar el medicamento?
Una vez al día, preferentemente a la misma hora. La dosis nocturna puede reducir mareo diurno.
3¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada. Nunca duplique dosis.
4¿Puedo beber alcohol mientras tomo eslicarbazepina?
No recomendado. El alcohol aumenta somnolencia y mareo, y puede desencadenar crisis.
5¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Puede notar mejoría en 1-2 semanas, pero efecto máximo tarda 4-6 semanas con titulación adecuada.
6¿Puedo conducir automóvil con este tratamiento?
Evite conducir hasta conocer su respuesta, ya que causa mareo y somnolencia, especialmente al inicio.
7¿Interfiere con pastillas anticonceptivas?
Sí, reduce su eficacia. Use método adicional (condón) y consulte con su ginecólogo.
8¿Qué efectos secundarios son más comunes?
Mareo, somnolencia, dolor de cabeza y náuseas, que suelen mejorar tras las primeras semanas.
9¿Necesito análisis de sangre periódicos?
Sí, para medir sodio, función renal y hepática, especialmente al inicio y cada 3-6 meses.
10¿Puedo tomarlo durante el embarazo?
Solo si beneficio supera riesgo, con supervisión estrecha. Suplemente con ácido fólico.
11¿Es seguro en lactancia?
Se excreta poco en leche; generalmente compatible, pero monitorice somnolencia en el bebé.
12¿Qué síntomas debo reportar urgentemente al médico?
Erupción cutánea, fiebre, confusión, náuseas intensas o signos de infección.
13¿Puedo suspenderlo abruptamente si tengo efectos adversos?
No, puede causar crisis graves. Siempre reduzca gradualmente bajo supervisión médica.
14¿Interactúa con otros medicamentos comunes?
Sí, con anticoagulantes, fenitoína y algunos antidepresivos. Informe toda su medicación.
15¿Afecta el peso?
Puede causar leve aumento de peso en algunos pacientes, pero no es frecuente.
16¿Puedo tomarlo con alimentos?
Sí, con o sin alimentos, pero evite comidas muy grasas que puedan retrasar absorción.
17¿Es útil para todo tipo de epilepsia?
Principalmente para crisis focales; no es de primera línea en generalizadas como ausencias.
18¿Cómo se ajusta en adultos mayores?
Iniciar con dosis bajas y titulación lenta, por mayor riesgo de hiponatremia y caídas.
19¿Existe riesgo de dependencia o abuso?
Muy bajo; no produce euforia ni síndrome de abstinencia típico, pero no suspenda abruptamente.
20¿Qué parámetros farmacocinéticos justifican la dosis única diaria?
Vida media de 20-24 horas de su metabolito activo y perfil de liberación que mantiene niveles estables 24h.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar una vez al día, preferentemente a la misma hora (por la noche si causa somnolencia). Tragar tableta entera con un vaso de agua; no partir, masticar ni triturar. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto se recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omitir la olvidada y continuar horario normal. Nunca duplicar dosis.
Almacenamiento
Conservar en envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No usar después de fecha de caducidad.
Instrucciones Especiales
Suspensión abrupta puede precipitar crisis de rebote o estado epiléptico; reducir gradualmente en 2-4 semanas. Informar al médico si aparece erupción cutánea, fiebre, linfadenopatía o síntomas de hiponatremia (cefalea, náuseas, confusión). Realizar medición de sodio sérico basal y a las 2-4 semanas de inicio.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Eslicarbazepina
- Categoría
- Anticonvulsivantes / Antiepilépticos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica especializada (prescripción restringida)
- COFEPRIS
- Grupo III (sustancias de uso médico con potencial de abuso bajo, sujetas a control sanitario)
- Aprobación FDA
- 2009
- Fuente
- Base curada
¿Necesitas este medicamento?
Contáctanos por WhatsApp para cotización y disponibilidad.
Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.