Bupivacaína
La bupivacaína es un anestésico local de la familia de las amidas, ampliamente utilizado en la práctica clínica por su prolongada duración de acción y potencia. Se emplea principalmente para anestesia regional, incluyendo bloqueos nerviosos periféricos, anestesia epidural y espinal, proporcionando analgesia quirúrgica y postoperatoria. Su importancia clínica radica en su capacidad para ofrecer un alivio del dolor sostenido, reduciendo la necesidad de opioides y facilitando la recuperación en procedimientos como cirugías ortopédicas, obstétricas y abdominales. Sin embargo, su uso requiere precaución debido al riesgo de toxicidad cardiovascular y del sistema nervioso central, especialmente con dosis altas o administración intravascular accidental. Es un pilar en los protocolos de analgesia multimodal, contribuyendo a mejorar los resultados perioperatorios y la satisfacción del paciente.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia de caja negra FDA: La bupivacaína puede causar toxicidad cardiovascular y del sistema nervioso central, potencialmente fatal, especialmente con administración intravascular accidental o dosis excesivas. Se requiere monitoreo cardíaco y disponibilidad de equipo de reanimación.
Farmacología
Mecanismo de Acción
La bupivacaína actúa bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas de las neuronas, inhibiendo la iniciación y propagación de los potenciales de acción. Esto impide la transmisión de señales nerviosas, resultando en anestesia y analgesia. Su unión a los canales de sodio es reversible y dependiente de la frecuencia, con mayor afinidad por las fibras nerviosas en estado activado. A nivel molecular, se une a un sitio específico en el dominio interno del canal, estabilizando la forma inactiva y prolongando el período refractario. Este mecanismo es más efectivo en fibras pequeñas (como las nociceptivas C y A-delta) que en fibras motoras grandes, lo que explica su perfil sensorial preferente en bajas concentraciones. La adición de vasoconstrictores como la epinefrina puede prolongar su duración al reducir la absorción sistémica.
Clase Farmacológica
Anestésico local de tipo amida
Clase Terapéutica
Anestésicos y Analgesia perioperatoria
Inicio de Acción
El inicio de acción de la bupivacaína varía según la técnica: en bloqueos nerviosos periféricos, comienza en 5-10 minutos, con anestesia completa en 15-30 minutos. Para anestesia epidural, el inicio es en 10-20 minutos, y en espinal, casi inmediato (1-5 minutos). Factores como la concentración, adición de vasoconstrictores y pH del tejido afectan la velocidad.
Duración del Efecto
La duración del efecto es prolongada, típicamente de 4-12 horas para bloqueos nerviosos, dependiendo de la dosis y sitio. En anestesia epidural, dura 2-4 horas, y en espinal, 1.5-3 horas. La adición de epinefrina puede extender la duración hasta un 50%. Su perfil de larga duración la hace ideal para analgesia postoperatoria.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción sistémica de la bupivacaína depende de la vía de administración, dosis, concentración, sitio de inyección y presencia de vasoconstrictores. Tras administración perineural o epidural, la absorción es lenta y variable, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 30-45 minutos. La biodisponibilidad es casi completa tras administración parenteral, pero la absorción oral es pobre debido al alto metabolismo de primer paso. La adición de epinefrina reduce la velocidad de absorción, prolongando la duración y disminuyendo los niveles plasmáticos pico.
Distribución
La bupivacaína se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 1 L/kg. Se une extensamente a proteínas plasmáticas, principalmente a la alfa-1 glicoproteína ácida (AAG), con una unión del 95% en condiciones normales. La unión a proteínas es saturable y puede disminuir en estados como hipoalbuminemia, embarazo o enfermedad hepática, aumentando la fracción libre y el riesgo de toxicidad. Cruza la barrera hematoencefálica y placentaria, alcanzando concentraciones significativas en el feto.
Metabolismo
La bupivacaína es metabolizada extensamente en el hígado mediante hidroxilación aromática y N-desalquilación, catalizadas principalmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Los metabolitos incluyen desbutilbupivacaína y 4-hidroxibupivacaína, que son farmacológicamente inactivos. El metabolismo es de alta capacidad pero puede saturarse con dosis altas, contribuyendo a la acumulación y toxicidad. No se han reportado interacciones clínicamente significativas con inhibidores o inductores de CYP, pero se recomienda precaución en insuficiencia hepática.
Eliminación
La vida media de eliminación de la bupivacaína es de aproximadamente 2.7 horas en adultos sanos, pero puede prolongarse en pacientes con enfermedad hepática o ancianos. La eliminación es principalmente renal, con menos del 5% excretado sin cambios en la orina; los metabolitos se excretan vía renal y biliar. La depuración sistémica es de 0.58 L/min, influenciada por el flujo sanguíneo hepático.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Anestesia regional para cirugía (bloqueos nerviosos periféricos, epidural, espinal)
- Analgesia obstétrica (anestesia epidural para trabajo de parto y cesárea)
- Analgesia postoperatoria mediante infusiones continuas o bolos epidurales/perineurales
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Bloqueo del plexo braquial para cirugía de hombro y brazo
- Bloqueo del plano transverso abdominal (TAP) para analgesia abdominal
- Infiltración en heridas quirúrgicas para analgesia local
Dosis y Administración
Adultos
Dosis varían según la técnica: para bloqueos nerviosos periféricos, 2.5-5 mg/kg (máximo 175-225 mg) en solución al 0.25-0.5%; epidural: 10-20 mL de solución al 0.25-0.5% (25-100 mg); espinal: 0.5-2 mL de solución al 0.5-0.75% (5-15 mg). En infusiones continuas epidurales: 4-14 mg/hora; perineurales: 5-10 mL/hora de solución al 0.125-0.25%.
Pediátrico
En niños >12 años, similar a adultos con ajuste por peso: 1-2 mg/kg para bloqueos, máximo 2.5 mg/kg. En menores, usar con precaución: dosis epidural de 1-2 mg/kg, espinal 0.5-1 mg/kg. Siempre calcular basado en peso corporal y supervisar estrechamente.
Adultos Mayores
Reducir dosis en un 20-30% debido a disminución de la masa muscular, flujo sanguíneo hepático y unión a proteínas. Usar concentraciones más bajas (ej., 0.25%) y monitorear signos de toxicidad.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 400 mg para adultos sin vasoconstrictor, 550 mg con epinefrina. En pediatría, máximo 2.5 mg/kg. Nunca exceder estos límites para prevenir toxicidad.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requieren ajustes específicos para TFG >30 mL/min. En TFG <30 mL/min o diálisis, evitar dosis altas debido a acumulación potencial de metabolitos; monitorizar niveles si es posible.
Insuficiencia Hepática
Reducir dosis en insuficiencia hepática moderada-severa (Child-Pugh B/C) debido a metabolismo disminuido. Evitar infusiones continuas prolongadas; usar dosis mínimas efectivas.
Presentaciones Disponibles
Solución inyectable
Vía: Inyección perineural, epidural, espinal
Solución inyectable con epinefrina
Vía: Inyección perineural, epidural
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida
- Infección en el sitio de inyección
- Hipovolemia severa o shock
- Bloqueo cardíaco de alto grado sin marcapasos
- Hipertensión intracraneal
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Miastenia gravis
- Enfermedad hepática severa
- Trastornos de coagulación o anticoagulación
- Sepsis
- Embarazo (excepto para analgesia obstétrica)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Hipotensión (especialmente en anestesia espinal/epidural)
- Bradicardia
- Náuseas
Frecuentes (1-10%)
- Retención urinaria
- Cefalea post-punción dural
- Prurito
- Temblores
- Sensación de calor o frío
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Reacciones alérgicas (rash, urticaria)
- Hematoma en sitio de inyección
- Parestesias persistentes
- Debilidad muscular
Raros (<0.1%) — Graves
- Toxicidad del SNC (convulsiones, coma)
- Toxicidad cardiovascular (arritmias, paro cardíaco)
- Síndrome de cauda equina
- Methemoglobinemia
Interacciones
Inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina)
Pueden aumentar los niveles de bupivacaína, incrementando el riesgo de toxicidad
Otros anestésicos locales (lidocaína, ropivacaína)
Efectos aditivos pueden aumentar toxicidad sistémica
Bloqueadores beta (propranolol)
Pueden reducir el metabolismo hepático, aumentando niveles
Con Alimentos y Alcohol
No hay interacciones significativas con alimentos; el alcohol puede potenciar efectos depresores del SNC.
Con Suplementos Naturales
Suplementos que afectan CYP3A4 (ej., hierba de San Juan) pueden alterar niveles; evitar uso concurrente sin supervisión.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
Usar solo si el beneficio justifica el riesgo; seguro para analgesia obstétrica epidural en dosis estándar. Evitar dosis altas que puedan causar toxicidad fetal.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Considerada compatible; se excreta en leche materna en trazas, pero el riesgo para el lactante es bajo. Monitorear al bebé por somnolencia.
👶 Pediatría
Seguro en niños >12 años con dosis ajustadas; en menores, usar con precaución y solo por expertos debido a riesgo de toxicidad.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos por cambios farmacocinéticos; usar dosis reducidas y monitorear estrechamente.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Niveles plasmáticos de bupivacaína (en casos de sospecha de toxicidad)
- Función hepática (ALT, AST)
- Función renal (creatinina, TFG)
📅 Monitoreo continuo de signos vitales durante y después de la administración; evaluar función neurológica y cardíaca cada 30-60 minutos inicialmente.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Convulsiones
- Arritmias cardíacas
- Hipotensión severa
- Dificultad respiratoria
- Cambios en el estado mental
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Convulsiones
- Coma
- Bradicardia
- Hipotensión
- Paro cardíaco
- Cianosis
Tratamiento
Soporte vital avanzado inmediato; administrar emulsión lipídica intravenosa (bolo de 1.5 mL/kg al 20%, seguido de infusión de 0.25 mL/kg/min). Controlar convulsiones con benzodiacepinas. Considerar reanimación cardiopulmonar.
💊 Antídoto: Emulsión lipídica intravenosa (Intralipid) es el antídoto de elección para toxicidad por anestésicos locales.
Datos Interesantes
La bupivacaína tiene un umbral de toxicidad cardiovascular más bajo que otros anestésicos locales; siempre calcular dosis máximas seguras.
La adición de epinefrina puede ayudar a detectar administración intravascular al causar taquicardia transitoria.
En analgesia obstétrica, usar concentraciones bajas (0.125%) para minimizar bloqueo motor y facilitar el parto.
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Informe a su médico sobre alergias, condiciones médicas como problemas cardíacos o hepáticos, y medicamentos que esté tomando. Después de recibir bupivacaína, es normal sentir entumecimiento y debilidad en el área tratada; evite actividades que requieran coordinación hasta que desaparezcan los efectos. Reporte inmediatamente síntomas como mareo severo, dificultad para respirar, latidos cardíacos irregulares, convulsiones o cambios en la visión. Si está amamantando, consulte con su médico. Siga las instrucciones post-procedimiento para cuidado del sitio de inyección y asistir a citas de seguimiento.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Bupivacaína, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa la bupivacaína?
Se usa principalmente como anestésico local para cirugías y analgesia postoperatoria, incluyendo bloqueos nerviosos, epidurales y espinales.
2¿Cuánto tiempo dura el efecto de la bupivacaína?
El efecto dura típicamente de 4 a 12 horas, dependiendo de la dosis y técnica, siendo uno de los anestésicos locales de mayor duración.
3¿La bupivacaína duele al aplicarse?
La inyección puede causar una sensación de ardor o pinchazo inicial, pero rápidamente produce entumecimiento que alivia el dolor.
4¿Puedo conducir después de recibir bupivacaína?
No, evite conducir o operar maquinaria hasta que desaparezcan los efectos, ya que puede causar debilidad y alteraciones sensoriales.
5¿Hay riesgos graves con la bupivacaína?
Sí, incluyen toxicidad cardíaca y del sistema nervioso, como convulsiones o arritmias, especialmente con dosis altas o administración incorrecta.
6¿La bupivacaína es segura en el embarazo?
Sí, es segura para analgesia obstétrica epidural, pero debe usarse con precaución y solo bajo supervisión médica.
7¿Puedo tomar alcohol con bupivacaína?
Evite el alcohol, ya que puede potenciar los efectos depresores del sistema nervioso central.
8¿Qué hago si siento mareo después de la aplicación?
Reporte inmediatamente a su médico, ya que puede ser signo de toxicidad o hipotensión.
9¿La bupivacaína causa alergias?
Las alergias son raras, pero posibles; informe a su médico si tiene historial de sensibilidad a anestésicos locales.
10¿Cómo se almacena la bupivacaína?
Almacene a temperatura ambiente, protegida de la luz, y deseche si está turbia o vencida.
11¿Puede usarse en niños?
Sí, en niños mayores de 12 años con dosis ajustadas, pero requiere supervisión experta.
12¿Qué interacciones tiene con otros medicamentos?
Puede interactuar con inhibidores de CYP3A4 y otros anestésicos, aumentando el riesgo de toxicidad.
13¿Cuál es la dosis máxima de bupivacaína?
La dosis máxima diaria es de 400 mg sin vasoconstrictor y 550 mg con epinefrina en adultos.
14¿La bupivacaína afecta la lactancia?
Es compatible con la lactancia, ya que se excreta en trazas en la leche materna.
15¿Qué precauciones debo tomar si tengo enfermedad hepática?
Reduzca la dosis y monitoree estrechamente, ya que el metabolismo puede estar comprometido.
16¿Cómo se trata una sobredosis de bupivacaína?
Con soporte vital y administración de emulsión lipídica intravenosa como antídoto.
17¿La bupivacaína se usa para dolor crónico?
Principalmente para dolor agudo; en dolor crónico, se usa en infusiones o bloqueos específicos bajo supervisión.
18¿Qué diferencia hay entre bupivacaína y lidocaína?
La bupivacaína tiene mayor duración y potencia, pero mayor riesgo de toxicidad cardíaca comparada con la lidocaína.
19¿Puede causar dolor de cabeza?
Sí, la cefalea post-punción dural es común en anestesia espinal, pero generalmente es temporal.
20¿Qué monitoreo se requiere durante su uso?
Monitoreo continuo de signos vitales, función cardíaca y neurológica para detectar toxicidad temprana.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Administrar por personal entrenado en técnicas de anestesia regional. Aspirar antes de inyectar para evitar administración intravascular. Usar dosis calculadas según peso y técnica. Para infusiones, usar bombas de infusión controladas.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz. No congelar. Desechar soluciones turbias o con precipitados.
Instrucciones Especiales
Siempre tener disponible equipo de reanimación (lípidos intravenosos, soporte avanzado de vida). Usar pruebas de aspiración frecuentes durante la inyección. Educar al paciente sobre signos de toxicidad.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Bupivacaína
- Categoría
- Anestésicos y Analgesia perioperatoria
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (sustancias sujetas a control especial)
- Aprobación FDA
- 1972
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.