Butorfanol
El butorfanol es un medicamento analgésico potente que pertenece a la clase de los agonistas-antagonistas opioides. Se utiliza principalmente para el alivio del dolor moderado a severo, como el que se presenta después de cirugías, en cólicos renales o en migrañas intensas. Su importancia clínica radica en que ofrece un poder analgésico similar a la morfina, pero con un perfil de efectos secundarios potencialmente diferente, como un menor riesgo de depresión respiratoria grave en ciertas dosis, aunque no está exento de riesgos. Es un medicamento de uso hospitalario y bajo estricta vigilancia médica, ya que tiene potencial de causar dependencia y debe manejarse con cuidado, especialmente en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias. No es un medicamento de primera línea para el dolor crónico y su uso está más enfocado en el manejo agudo del dolor en entornos controlados.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
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Farmacología
Mecanismo de Acción
El butorfanol actúa principalmente como un agonista parcial del receptor opioide kappa (KOR) y como un antagonista del receptor opioide mu (MOR). Esta acción dual es la clave de sus efectos. Al activar los receptores kappa en el sistema nervioso central (cerebro y médula espinal), produce alivio del dolor (analgesia) y sedación. Al mismo tiempo, al bloquear los receptores mu, puede disminuir algunos de los efectos típicos de los opioides puros como la euforia y la depresión respiratoria severa en ciertos rangos de dosis, aunque en dosis más altas puede actuar como agonista en este receptor también. También tiene alguna actividad en los receptores sigma, lo que puede contribuir a efectos disfóricos (malestar emocional).
Clase Farmacológica
Agonista-antagonista opioide; Derivado de la morfinano.
Clase Terapéutica
Analgésico opioide; Anestésico coadyuvante.
Inicio de Acción
Intranasal: Alivio del dolor significativo en 15 minutos. Intramuscular: 10-30 minutos. Intravenosa: 2-3 minutos.
Duración del Efecto
La duración del efecto analgésico es de aproximadamente 3 a 4 horas después de la administración intramuscular o intravenosa, y de 4 a 5 horas por vía intranasal.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Cuando se administra por vía intranasal, se absorbe rápidamente y de manera extensa a través de la mucosa nasal, con una biodisponibilidad de aproximadamente 60-70%. Por vía intramuscular, la absorción es rápida y completa. La administración intravenosa proporciona el inicio de acción más rápido.
Distribución
Se distribuye ampliamente por los tejidos del cuerpo. Su volumen de distribución es de aproximadamente 50 litros por kilogramo, lo que indica una amplia distribución en los tejidos periféricos. Se une a las proteínas plasmáticas en un grado moderado (aproximadamente 80%). Cruza la barrera hematoencefálica y la placenta.
Metabolismo
El butorfanol sufre un metabolismo hepático extenso de primer paso cuando se toma por vía oral, por lo que no se usa por esa vía. Se metaboliza principalmente en el hígado mediante hidroxilación, seguida de conjugación con glucurónido. Las enzimas del citocromo P450 (principalmente CYP3A4) están involucradas en su metabolismo. Sus metabolitos son farmacológicamente inactivos.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 3 a 4.5 horas en adultos sanos. Se elimina principalmente por vía renal; alrededor del 70-80% de una dosis se excreta en la orina, mayoritariamente como metabolitos inactivos. Una pequeña porción (15%) se elimina en las heces.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Alivio del dolor moderado a severo (postoperatorio, dolor oncológico agudo).
- Analgesia durante el trabajo de parto.
- Premedicación anestésica (sedación y analgesia antes de cirugía).
- Cefalea en racimos (uso intranasal).
- Migraña severa (uso intranasal).
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Sedación para procedimientos menores.
- Manejo del dolor en cólico renal o biliar.
- Refuerzo de analgesia en pacientes con tolerancia a opioides puros (rotación de opioides).
Dosis y Administración
Adultos
Intramuscular/Intravenosa: Dosis inicial de 1 mg (1 mL) cada 3-4 horas según sea necesario para el dolor. Dosis puede repetirse en 30-60 minutos si es necesario. Dosis habitual: 1-2 mg cada 3-4 horas. Intranasal: 1 mg (1 pulverización en una fosa nasal). Puede repetirse a los 60-90 minutos si es necesario. Dosis máxima por episodio: 2 mg (2 pulverizaciones) en 24 horas.
Pediátrico
No se recomienda de forma rutinaria en niños menores de 18 años. En algunos contextos hospitalarios, para adolescentes >18 años, se puede usar la dosis de adulto ajustada por peso (0.01-0.02 mg/kg por dosis IM/IV). Siempre bajo supervisión médica estricta.
Adultos Mayores
Los pacientes mayores de 65 años pueden ser más sensibles a los efectos del butorfanol. Se recomienda iniciar con la dosis más baja posible (ej. 0.5 mg IM/IV) y ajustar con cautela, vigilando estrechamente la aparición de mareo, sedación y confusión.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria no establecida de forma absoluta, pero generalmente no se exceden 8-12 mg por día en administraciones divididas por vía IM/IV. Para uso intranasal, no más de 2 mg por episodio de dolor.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
Ajuste necesario en insuficiencia renal moderada a severa (TFG <30 mL/min). Reducir la dosis inicial en un 25-50% y alargar el intervalo entre dosis. Monitorizar estrechamente por acumulación y efectos adversos.
Insuficiencia Hepática
Ajuste necesario en insuficiencia hepática. Reducir la dosis inicial en un 50% o más, ya que el metabolismo está comprometido. Evitar su uso en insuficiencia hepática severa.
Presentaciones Disponibles
Solución inyectable
Vía: Intramuscular, Intravenosa
Spray nasal
Vía: Intranasal
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al butorfanol o a cualquier componente de la formulación.
- Pacientes que han recibido un antagonista opioide puro (naloxona, naltrexona) en las últimas 24 horas, ya que puede precipitar un síndrome de abstinencia.
- Depresión respiratoria significativa no asistida.
- Asma aguda severa o EPOC con insuficiencia respiratoria.
- Parálisis intestinal (íleo paralítico).
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Historia de dependencia a opioides (puede precipitar abstinencia).
- Trauma craneoencefálico o hipertensión intracraneal.
- Arritmias cardíacas.
- Insuficiencia hepática o renal severa.
- Convulsiones o trastornos convulsivos.
- Embarazo (especialmente cerca del término, puede deprimir al recién nacido).
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Somnolencia (sedación).
- Mareo o vértigo.
- Náuseas.
- Sudoración.
Frecuentes (1-10%)
- Vómitos.
- Sensación de embriaguez o aturdimiento.
- Cefalea (dolor de cabeza).
- Sequedad de boca.
- Nerviosismo o ansiedad.
- Visión borrosa.
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Confusión.
- Alucinaciones.
- Prurito (comezón).
- Palpitaciones o taquicardia.
- Hipotensión (presión baja).
- Depresión respiratoria leve.
Raros (<0.1%) — Graves
- Convulsiones.
- Depresión respiratoria severa.
- Dependencia física y psicológica.
- Reacción alérgica severa (anafilaxia).
- Arritmias ventriculares.
Interacciones
Benzodiacepinas (diazepam, alprazolam)
Aumento severo del riesgo de depresión respiratoria, sedación profunda, coma y muerte.
Otros depresores del SNC (alcohol, hipnóticos, antipsicóticos)
Potenciación de la sedación y depresión respiratoria.
Inhibidores de la CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir)
Pueden aumentar los niveles de butorfanol, incrementando el riesgo de efectos adversos.
Inductores de la CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)
Pueden disminuir los niveles de butorfanol, reduciendo su efecto analgésico.
Agonistas opioides puros (morfina, hidrocodona, fentanilo)
El butorfanol puede antagonizar (bloquear) el efecto analgésico de estos medicamentos y precipitar un síndrome de abstinencia en pacientes dependientes.
Con Alimentos y Alcohol
El alcohol potencia de manera peligrosa los efectos depresores del sistema nervioso central (sedación, mareo, riesgo de paro respiratorio). Se debe evitar completamente su consumo durante el tratamiento. No hay interacciones significativas con alimentos.
Con Suplementos Naturales
Suplementos con efectos sedantes (valeriana, kava, melatonina en dosis altas) pueden potenciar la somnolencia. La hierba de San Juan (inductor de CYP3A4) puede disminuir la efectividad del butorfanol.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría FDA C (para uso intranasal) / D (para uso inyectable en el trabajo de parto a término).
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
El butorfanol se excreta en la leche materna en cantidades muy pequeñas. Debido al potencial de efectos adversos graves en el lactante (sedación, dificultad para alimentarse, depresión respiratoria), se recomienda evitar la lactancia durante el tratamiento y por al menos 48 horas después de la última dosis, o considerar una alternativa más segura.
👶 Pediatría
La seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años no están establecidas. No se recomienda su uso en niños. En situaciones excepcionales en un entorno hospitalario, debe ser prescrito y monitoreado por un especialista en dolor pediátrico o anestesiólogo.
👴 Adultos Mayores
Los pacientes mayores son más sensibles a los efectos del butorfanol, especialmente a la sedación, mareo, confusión y riesgo de caídas. También tienen mayor riesgo de depresión respiratoria. Se debe iniciar con dosis bajas, incrementar lentamente y vigilar estrechamente. Ajustar dosis según función renal y hepática.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función hepática (ALT, AST).
- Función renal (creatinina, TFG).
- Conteo sanguíneo completo (CSC) en uso prolongado.
- Niveles de gases en sangre arterial (en caso de sospecha de depresión respiratoria).
📅 Evaluación clínica constante de nivel de dolor, sedación y función respiratoria durante la administración aguda. Pruebas de laboratorio basales y periódicas si el uso se extiende más de unos días.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Respiración lenta o superficial (menos de 8 respiraciones por minuto).
- Somnolencia extrema o dificultad para despertar.
- Confusión o desorientación.
- Labios o uñas azuladas (cianosis).
- Latidos cardíacos muy lentos o irregulares.
- Mareo intenso o desmayo.
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Depresión respiratoria severa (respiración lenta, superficial o ausente).
- Somnolencia extrema progresando a estupor o coma.
- Pupilas puntiformes (miosis).
- Hipotensión severa y shock.
- Frecuencia cardíaca lenta (bradicardia).
- Paro cardiorrespiratorio.
Tratamiento
Mantenimiento de la vía aérea, ventilación asistida y soporte circulatorio. El antídoto específico es la naloxona. Administrar naloxona intravenosa, intramuscular o subcutánea. La dosis debe titularse para revertir la depresión respiratoria sin precipitar un síndrome de abstinencia agudo severo. Pueden ser necesarias dosis repetidas debido a la vida media más larga del butorfanol.
💊 Antídoto: Naloxona (Narcan).
Datos Interesantes
El butorfanol es útil para 'romper' un ciclo de migraña severa cuando se usa por vía intranasal, pero su uso está limitado por el riesgo de desarrollar cefalea por uso excesivo de medicamentos.
En pacientes con tolerancia a opioides mu puros (como morfina), el butorfanol puede proporcionar analgesia debido a su acción en receptores kappa, pero también puede precipitar abstinencia por su acción antagonista mu.
La vía intranasal ofrece una alternativa no invasiva para el manejo de dolor agudo severo en situaciones donde el acceso intravenoso es difícil, pero su uso debe ser esporádico para evitar complicaciones.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
El butorfanol es un medicamento muy fuerte para el dolor que solo debe usarse bajo la supervisión directa de un médico. Es crucial que siga las instrucciones de dosis al pie de la letra. Nunca tome más cantidad ni con más frecuencia de la indicada. Este medicamento puede causar somnolencia y mareo intensos, por lo que no debe manejar, usar herramientas o hacer nada que requiera estar alerta hasta que sepa cómo le afecta. Evite completamente el alcohol, ya que mezclarlos puede ser mortal. Informe a su médico de inmediato si siente que la respiración se le hace lenta o difícil, si se siente extremadamente somnoliento o confundido. Guárdelo en un lugar seguro, lejos del alcance de niños y otras personas, ya que puede ser objeto de abuso. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada. Nunca duplique la dosis.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Butorfanol, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el butorfanol?
Sirve para aliviar el dolor muy fuerte, como el que se siente después de una operación, por una migraña intensa o un cólico renal. Es un medicamento potente que solo usa el personal médico en hospitales o bajo su estricta supervisión.
2¿El butorfanol es adictivo?
Sí, como la mayoría de los medicamentos fuertes para el dolor (opioides), el butorfanol tiene un potencial de causar dependencia física y psicológica si se usa de manera incorrecta, por mucho tiempo o sin control médico. Por eso se vende solo con receta controlada.
3¿Cómo se aplica el butorfanol?
Principalmente de dos formas: 1) Como inyección en el músculo o en la vena (solo en clínicas u hospitales). 2) Como spray que se aplica dentro de la nariz (vía intranasal), para ciertos tipos de dolor de cabeza muy fuertes.
4¿Cuánto tarda en hacer efecto el butorfanol?
Depende de cómo se aplique. Por vena (intravenoso) empieza a aliviar en 2 a 3 minutos. En el músculo (intramuscular) tarda entre 10 y 30 minutos. El spray nasal puede empezar a hacer efecto a los 15 minutos.
5¿Cuánto dura el efecto del butorfanol?
El alivio del dolor suele durar entre 3 y 5 horas después de una inyección o de usar el spray nasal.
6¿Puedo tomar alcohol si me recetaron butorfanol?
NO. Es muy peligroso. Mezclar butorfanol con alcohol aumenta muchísimo el riesgo de sufrir somnolencia extrema, dificultad para respirar, coma e incluso la muerte.
7¿El butorfanol me puede dar sueño?
Sí, la somnolencia y el mareo son efectos secundarios muy comunes. No debe manejar, operar maquinaria ni hacer actividades que requieran estar alerta hasta que sepa cómo le afecta.
8¿Qué hago si me olvido de una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde. Pero si ya es casi la hora de la siguiente dosis, sáltese la que olvidó y continúe con su horario normal. NUNCA duplique la dosis para compensar.
9¿Puedo usar butorfanol si estoy embarazada?
Solo si su médico lo considera absolutamente necesario y los beneficios superan los riesgos. Su uso cerca del parto puede causar problemas respiratorios en el bebé. Debe hablar detalladamente con su médico.
10¿Puedo amamantar si uso butorfanol?
No se recomienda. El medicamento pasa a la leche materna y puede causar somnolencia severa y dificultad para respirar en el bebé. Se aconseja suspender la lactancia durante el tratamiento y por al menos 2 días después.
11¿Qué efectos secundarios son de emergencia y debo reportar de inmediato?
Respiración lenta o superficial, dificultad para respirar, somnolencia extrema (no se puede despertar), confusión severa, labios o uñas moradas, latidos del corazón muy lentos o desmayo. Busque atención médica de urgencia.
12¿El butorfanol es lo mismo que la morfina?
No, son medicamentos diferentes de la misma familia (opioides). El butorfanol es un 'agonista-antagonista', lo que significa que actúa de una forma un poco distinta en el cerebro. Puede ser útil en algunos pacientes donde la morfina no funciona bien o tiene muchos efectos secundarios.
13¿Puedo usar butorfanol si tomo pastillas para la ansiedad o para dormir?
Es muy peligroso. Medicamentos como diazepam, alprazolam o pastillas para dormir, combinados con butorfanol, aumentan enormemente el riesgo de depresión respiratoria y muerte. Informe SIEMPRE a su médico de todos los medicamentos que toma.
14¿El butorfanol sube o baja la presión arterial?
Generalmente puede causar una baja en la presión arterial (hipotensión), lo que puede provocar mareos, especialmente al pararse rápido. En algunos casos poco comunes, puede causar un aumento.
15¿Puedo volverme tolerante al butorfanol?
Sí, con el uso prolongado, el cuerpo puede acostumbrarse y necesitar dosis más altas para lograr el mismo alivio del dolor. Esto se llama tolerancia y es una razón por la que no se usa para dolor crónico.
16¿Qué pasa si dejo de tomar butorfanol de repente después de usarlo varios días?
Puede experimentar síntomas de abstinencia, como ansiedad, inquietud, sudoración, escalofríos, dolor muscular, náuseas y diarrea. Nunca suspenda el medicamento abruptamente; su médico le dará un plan para disminuir la dosis gradualmente.
17¿El butorfanol es bueno para el dolor de espalda crónico?
No, no está indicado para el manejo del dolor crónico, como el dolor de espalda constante. Su uso es para dolor agudo y severo. Usarlo para dolor crónico aumenta mucho el riesgo de dependencia y otros problemas.
18¿Cómo se guarda el spray nasal de butorfanol?
A temperatura ambiente, lejos del calor y la luz directa. Mantenga el frasco con la bomba hacia arriba. Manténgalo fuera del alcance de los niños y en un lugar seguro para evitar uso accidental o malintencionado.
19¿El butorfanol interactúa con medicamentos para la presión o el corazón?
Puede interactuar, especialmente con medicamentos que también bajan la presión o la frecuencia cardíaca. Informe a su médico si toma betabloqueadores (como metoprolol), bloqueadores de canales de calcio u otros para el corazón.
20¿Por qué el médico me pide exámenes de hígado y riñón antes de recetar butorfanol?
Porque el butorfanol se procesa (metaboliza) en el hígado y se elimina por los riñones. Si estos órganos no funcionan bien, el medicamento puede acumularse en el cuerpo, causando efectos secundarios peligrosos como sedación excesiva y depresión respiratoria. Los exámenes ayudan al médico a ajustar la dosis correcta y segura para usted.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
INYECTABLE: Solo para uso por personal de salud capacitado. Vía intramuscular: inyectar profundamente en un músculo grande (glúteo, deltoides). Vía intravenosa: administrar lentamente en un período de 3 a 5 minutos. SPRAY NASAL: Sonarse la nariz suavemente. Agitar el frasco. Inserir la punta del aplicador en una fosa nasal, apuntando lejos del tabique nasal. Presionar el aplicador firmemente mientras inhala suavemente. No inhalar profundamente. No usar más de lo indicado.
Almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y el calor. No congelar. Mantener el spray nasal con la bomba hacia arriba. Mantener fuera del alcance de los niños.
Instrucciones Especiales
Este medicamento puede causar somnolencia y mareo severos. No conduzca vehículos, opere maquinaria peligrosa o realice actividades que requieran alerta hasta que sepa cómo le afecta. Evite cambios bruscos de postura para prevenir mareos. Informe a su médico si tiene historial de abuso de drogas o alcohol. No deje de tomar repentinamente después de un uso prolongado, puede causar síntomas de abstinencia.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Butorfanol
- Categoría
- Anestésicos y Analgesia perioperatoria
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica especial (receta controlada).
- COFEPRIS
- Fracción III (Tres) de la Ley General de Salud. Sustancia sujeta a control especial con potencial de abuso y dependencia.
- Aprobación FDA
- Aprobado por la FDA en 1978 (inyectable) y 1991 (spray nasal).
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.