Cabotegravir
Cabotegravir es un antirretroviral de acción prolongada perteneciente a la clase de los inhibidores de la integrasa del VIH-1. Está aprobado para la profilaxis pre-exposición (PrEP) y el tratamiento de la infección por VIH-1 en combinación con otros antirretrovirales, representando un avance significativo en el manejo del VIH al ofrecer opciones de dosificación mensual o bimestral que mejoran la adherencia y reducen la carga de la terapia diaria. Su importancia clínica radica en su alta eficacia, perfil de seguridad favorable y su capacidad para proporcionar una alternativa conveniente a los regímenes orales diarios, lo que puede transformar la prevención y el tratamiento del VIH, especialmente en poblaciones con dificultades para la adherencia. La administración inyectable intramuscular de acción prolongada ha demostrado ser superior a la terapia oral diaria en estudios clínicos, marcando un hito en la simplificación de la terapia antirretroviral y ofreciendo nuevas estrategias para el control de la epidemia del VIH a nivel global.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia sobre el riesgo de desarrollar resistencia al VIH-1 si se usa para PrEP en pacientes con infección aguda no diagnosticada, lo que puede comprometer opciones de tratamiento futuras. Se requiere prueba negativa de VIH antes de iniciar y periódicamente durante el uso.
Farmacología
Mecanismo de Acción
Cabotegravir actúa como un inhibidor de la integrasa del VIH-1, una enzima viral esencial para la replicación del virus. Su mecanismo de acción implica la unión al sitio activo de la integrasa, bloqueando la capacidad del virus para integrar su ADN genómico en el ADN de la célula huésped. Este paso es crucial en el ciclo de vida del VIH, ya que la integración permite la producción de nuevas partículas virales y la persistencia de la infección. Al inhibir la integrasa, cabotegravir previene la formación del complejo de preintegración y la inserción del ADN viral, lo que resulta en una interrupción efectiva de la replicación viral y una reducción en la carga viral en pacientes infectados. Su alta afinidad y selectividad por la integrasa del VIH-1 contribuyen a su potente actividad antiviral y su perfil de resistencia favorable en comparación con otras clases de antirretrovirales.
Clase Farmacológica
Inhibidor de la integrasa del VIH-1 (INSTI)
Clase Terapéutica
Antirretroviral para el tratamiento y prevención del VIH
Inicio de Acción
El inicio de acción antiviral ocurre rápidamente tras la administración oral, con reducciones significativas en la carga viral observadas dentro de los primeros días de tratamiento. Para la formulación inyectable, los niveles terapéuticos se alcanzan después de la dosis inicial de carga, con efectos antivirales sostenidos que comienzan a manifestarse completamente después de la segunda inyección, generalmente dentro de las primeras 4 semanas.
Duración del Efecto
La duración del efecto de cabotegravir es prolongada, permitiendo dosificaciones cada 4 semanas (mensual) o cada 8 semanas (bimestral) en regímenes de mantenimiento, dependiendo de la indicación y el esquema. Esto se debe a su lenta liberación desde el sitio de inyección y su larga vida media, proporcionando cobertura antiviral continua y mejorando la adherencia al reducir la frecuencia de administración.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Cabotegravir se administra por vía intramuscular profunda (glúteo) en formulaciones de suspensión de liberación prolongada. Tras la inyección, se absorbe lentamente desde el sitio de inyección, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) aproximadamente en 7 días después de la dosis inicial. La biodisponibilidad absoluta de la formulación inyectable es alta, con una absorción sostenida que permite dosificaciones mensuales o bimestrales. La administración oral (como tableta) se utiliza durante el período de inicio para asegurar niveles terapéuticos antes de la transición a la formulación inyectable, con una absorción rápida y una Cmax en 3-4 horas.
Distribución
Cabotegravir se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución (Vd) de aproximadamente 1.5 L/kg, indicando una buena penetración en los compartimentos corporales. Se une extensamente a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, con una unión proteica de alrededor del 99%. Esta alta unión a proteínas contribuye a su larga vida media y a su perfil farmacocinético de acción prolongada. La distribución incluye el sistema nervioso central, aunque en menor grado que algunos otros antirretrovirales, pero suficiente para ejercer actividad antiviral en reservorios virales.
Metabolismo
Cabotegravir se metaboliza principalmente en el hígado a través de la glucuronidación mediada por la enzima UDP-glucuronosiltransferasa (UGT) 1A1, con una contribución menor de UGT1A9. No es un sustrato significativo de las enzimas del citocromo P450 (CYP), lo que reduce el riesgo de interacciones farmacocinéticas con medicamentos que afectan estas vías. Los metabolitos formados son inactivos y se eliminan principalmente por vía renal. La falta de metabolismo por CYP minimiza las interacciones con inhibidores o inductores de estas enzimas, haciendo a cabotegravir una opción favorable en regímenes complejos.
Eliminación
La vida media de eliminación de cabotegravir es prolongada, aproximadamente de 5.6 a 11.5 semanas después de la administración intramuscular, dependiendo de la dosis y el esquema, lo que permite dosificaciones infrecuentes. Se elimina principalmente por vía hepática (metabolismo) y renal (excreción de metabolitos). Después de la administración oral, la vida media es más corta, alrededor de 41 horas. La eliminación fecal representa una vía menor. La farmacocinética de acción prolongada es clave para su uso en regímenes de dosificación mensual o bimestral.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Profilaxis pre-exposición (PrEP) para reducir el riesgo de infección por VIH-1 en adultos y adolescentes con peso ≥35 kg, en combinación con prácticas sexuales seguras
- Tratamiento de la infección por VIH-1 en adultos y adolescentes con peso ≥35 kg, en combinación con rilpivirina (formulación inyectable de acción prolongada) como régimen completo para pacientes virológicamente suprimidos
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Consideración en estrategias de simplificación de terapia para pacientes con resistencia a otros inhibidores de la integrasa, bajo supervisión especializada
- Uso en profilaxis post-exposición (PEP) en contextos de alto riesgo, aunque no está formalmente aprobado, basado en su mecanismo de acción
Dosis y Administración
Adultos
Para PrEP: Iniciar con dosis oral de cabotegravir 30 mg por vía oral una vez al día durante aproximadamente 1 mes (al menos 28 días) antes de la primera inyección intramuscular. Luego, administrar cabotegravir 600 mg por vía intramuscular en el glúteo cada 2 meses (cada 8 semanas). Para tratamiento del VIH: En combinación con rilpivirina, iniciar con dosis orales de cabotegravir 30 mg y rilpivirina 25 mg una vez al día durante 1 mes, seguido de inyecciones intramusculares de cabotegravir 400 mg y rilpivirina 600 mg cada mes, o cabotegravir 600 mg y rilpivirina 900 mg cada 2 meses, dependiendo del esquema establecido. Ajustar según respuesta y tolerancia.
Pediátrico
Para adolescentes con peso ≥35 kg: Seguir dosificación de adultos. En niños menores o con peso <35 kg, el uso no está establecido; consultar guías pediátricas especializadas. La dosificación se basa en peso y superficie corporal en estudios en desarrollo.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis específicos basados únicamente en la edad, pero considerar cambios farmacocinéticos relacionados con la edad, comorbilidades y polifarmacia. Monitorear función renal y hepática, ya que pueden afectar la eliminación.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria oral: 30 mg. Dosis máxima por inyección intramuscular: 600 mg cada 2 meses para PrEP, o según esquema de tratamiento combinado.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o en diálisis, se recomienda precaución debido a la falta de datos; considerar monitoreo estrecho y posible ajuste, ya que la eliminación renal de metabolitos puede estar alterada.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B), no se requieren ajustes de dosis. En insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), usar con precaución debido al metabolismo hepático; considerar reducción de dosis o alternativas, ya que puede haber acumulación.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Suspensión inyectable
Vía: Intramuscular profunda (glúteo)
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a cabotegravir o cualquier componente de la formulación
- Uso en pacientes con infección por VIH no diagnosticada o no suprimida al iniciar PrEP, debido al riesgo de desarrollo de resistencia
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C)
- Insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o en diálisis
- Historial de reacciones en el sitio de inyección severas o alergias a excipientes
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Reacciones en el sitio de inyección (dolor, eritema, induración, nódulos)
- Cefalea
- Fiebre
- Fatiga
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas
- Mareo
- Dolor muscular o articular
- Síntomas similares a la gripe
- Aumento de enzimas hepáticas (ALT, AST)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Erupciones cutáneas
- Insomnio
- Ansiedad
- Trastornos gastrointestinales como diarrea
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacciones de hipersensibilidad severa (anafilaxia)
- Síndrome de reconstitución inmune
- Alteraciones en parámetros de laboratorio como creatinina
Interacciones
Rifampicina
Disminuye significativamente las concentraciones de cabotegravir al inducir enzimas UGT, reduciendo su eficacia; evitar coadministración
Carbamazepina
Reduce los niveles de cabotegravir debido a inducción enzimática; considerar alternativas o ajustar dosis
Etravirina
Puede disminuir las concentraciones de cabotegravir; monitorizar respuesta viral
Con Alimentos y Alcohol
Cabotegravir oral puede administrarse con o sin alimentos, ya que la comida no afecta significativamente su absorción. Evitar el consumo excesivo de alcohol, ya que puede exacerbar efectos hepáticos o interacciones, aunque no hay interacciones directas documentadas.
Con Suplementos Naturales
Suplementos que contienen hierro, calcio o magnesio pueden reducir la absorción de cabotegravir oral si se toman simultáneamente; administrar con al menos 2 horas de separación. Hierbas como la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden disminuir los niveles de cabotegravir debido a la inducción enzimática; evitar su uso.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Cabotegravir puede usarse durante el embarazo si los beneficios superan los riesgos, basado en datos limitados que no muestran evidencia de daño fetal. Se recomienda consultar con un especialista en VIH y monitorear estrechamente. En mujeres que planean embarazo, considerar transición a regímenes orales si es necesario.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Cabotegravir se excreta en la leche materna en cantidades bajas. Se recomienda evitar la lactancia en mujeres con VIH para prevenir la transmisión postnatal, independientemente del tratamiento. En mujeres sin VIH usando PrEP, consultar con un médico, ya que los datos de seguridad son limitados.
👶 Pediatría
Aprobado para adolescentes con peso ≥35 kg. En niños menores, el uso está bajo investigación; consultar guías pediátricas y considerar factores de crecimiento y desarrollo.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores, considerar comorbilidades, polifarmacia y posibles cambios en la farmacocinética. No se requieren ajustes de dosis específicos, pero monitorear efectos adversos y adherencia, ya que pueden ser más susceptibles a reacciones en el sitio de inyección.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Prueba de VIH (antes de iniciar y periódicamente)
- Pruebas de función renal (creatinina, TFG)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- Carga viral y recuento de CD4 en pacientes con VIH
- Pruebas de embarazo en mujeres en edad fértil
📅 En PrEP: Monitorear cada 3-6 meses con pruebas de VIH y función renal/hepática. En tratamiento del VIH: Evaluar carga viral y CD4 al inicio, a las 4 semanas, y luego cada 3-6 meses; monitorear función hepática y renal al menos anualmente o según síntomas.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Síntomas de infección aguda por VIH (fiebre, fatiga, erupciones)
- Reacciones severas en el sitio de inyección (dolor intenso, hinchazón, ulceración)
- Signos de hipersensibilidad (urticaria, dificultad respiratoria)
- Síntomas de toxicidad hepática (ictericia, dolor abdominal)
- Cambios en el estado mental o síntomas neurológicos
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas severas
- Vómitos
- Mareo
- Cefalea intensa
- Posible exacerbación de efectos adversos como reacciones en el sitio de inyección
Tratamiento
No hay antídoto específico. Tratamiento de soporte sintomático, incluyendo monitorización de signos vitales y hidratación. En caso de sobredosis oral, considerar carbón activado si se administra dentro de las primeras horas. Para sobredosis por inyección, el tratamiento es principalmente de apoyo, ya que la liberación prolongada limita la eliminación rápida.
💊 Antídoto: null
Datos Interesantes
Cabotegravir ofrece una alternativa revolucionaria a la terapia oral diaria, mejorando la adherencia en poblaciones con barreras para la toma diaria de medicamentos.
Su uso en PrEP requiere pruebas frecuentes de VIH para prevenir el desarrollo de resistencia en casos de infección no detectada.
La combinación con rilpivirina inyectable proporciona un régimen completo de acción prolongada para pacientes virológicamente suprimidos, reduciendo la carga de pastillas.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Cabotegravir es un medicamento importante para prevenir o tratar el VIH, que se administra por inyección cada mes o dos meses, reduciendo la necesidad de pastillas diarias. Es crucial asistir a todas las citas de inyección para mantener su efectividad. Antes de iniciar, se debe realizar una prueba de VIH para asegurar que no haya infección. Informe a su médico sobre cualquier otro medicamento o suplemento que esté tomando, ya que pueden interactuar. Si experimenta reacciones severas en el sitio de inyección, fiebre o síntomas de alergia, busque atención médica de inmediato. En PrEP, continúe usando condones y otras medidas de prevención, ya que cabotegravir no protege contra otras infecciones de transmisión sexual. Mantenga un estilo de vida saludable y asista a controles regulares para monitorear su salud.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Cabotegravir, respondidas en lenguaje simple.
1¿Qué es cabotegravir y para qué se usa?
Cabotegravir es un medicamento antirretroviral usado para prevenir la infección por VIH (PrEP) y tratar a personas ya infectadas, ofreciendo una opción de inyección mensual o bimestral en lugar de pastillas diarias.
2¿Cómo se administra cabotegravir?
Se administra como una inyección intramuscular en el glúteo, realizada por un profesional de la salud, usualmente cada 1 o 2 meses, después de un período inicial con tabletas orales.
3¿Cabotegravir cura el VIH?
No, cabotegravir no cura el VIH, pero ayuda a controlar el virus reduciendo la carga viral y previniendo la progresión a SIDA, o evita la infección en personas en riesgo cuando se usa como PrEP.
4¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor, enrojecimiento o bultos en el sitio de la inyección, dolor de cabeza, fiebre y fatiga.
5¿Puedo tomar cabotegravir si estoy embarazada?
Consulte a su médico. Cabotegravir puede usarse durante el embarazo si los beneficios superan los riesgos, pero se requiere supervisión especializada debido a datos limitados.
6¿Interactúa cabotegravir con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con medicamentos como rifampicina o hierba de San Juan, que reducen su efectividad. Informe a su médico sobre todos los medicamentos y suplementos que usa.
7¿Necesito pruebas de VIH antes de usar cabotegravir para PrEP?
Sí, es esencial realizar una prueba de VIH negativa antes de iniciar y periódicamente durante el uso, para evitar el desarrollo de resistencia si hay infección no detectada.
8¿Qué hago si olvido una dosis de inyección?
Contacte a su médico de inmediato. Retrasar una inyección puede reducir la protección o el control del VIH; es posible que necesite una dosis de rescate o ajuste en el esquema.
9¿Cabotegravir protege contra otras enfermedades de transmisión sexual?
No, cabotegravir solo protege contra el VIH. Se recomienda usar condones y otras medidas para prevenir otras infecciones como gonorrea o sífilis.
10¿Puedo beber alcohol mientras uso cabotegravir?
El consumo moderado de alcohol generalmente es seguro, pero evite el exceso, ya que puede empeorar efectos hepáticos o interacciones; consulte a su médico.
11¿Cómo se almacena cabotegravir?
Las tabletas se guardan a temperatura ambiente, y las inyecciones deben refrigerarse a 2-8°C. Siga las instrucciones específicas del envase para mantener su efectividad.
12¿Cabotegravir es adecuado para niños?
Está aprobado para adolescentes con peso ≥35 kg. En niños más pequeños, su uso está bajo investigación; consulte a un especialista pediátrico.
13¿Qué pasa si tengo una reacción alérgica a cabotegravir?
Busque atención médica de inmediato si presenta síntomas como urticaria, dificultad para respirar o hinchazón. Puede ser necesario suspender el medicamento.
14¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto cabotegravir?
Tras la administración oral inicial, los efectos comienzan en días. Para las inyecciones, la protección o control completo se establece después de la segunda dosis, en aproximadamente 4 semanas.
15¿Puedo usar cabotegravir si tengo problemas renales?
En insuficiencia renal leve a moderada, no se requieren ajustes. En casos severos, use con precaución y bajo supervisión médica, ya que puede afectar la eliminación.
16¿Cabotegravir afecta los anticonceptivos?
No hay interacciones significativas conocidas con anticonceptivos hormonales, pero consulte a su médico para asegurar la efectividad de su método anticonceptivo.
17¿Qué monitoreo se requiere durante el tratamiento con cabotegravir?
Se recomiendan pruebas regulares de VIH, función hepática y renal, y en pacientes con VIH, monitoreo de carga viral y recuento de CD4.
18¿Cabotegravir puede causar resistencia al VIH?
Sí, si se usa incorrectamente, como en PrEP con infección no diagnosticada, puede llevar a resistencia. Siga las indicaciones médicas y realice pruebas periódicas.
19¿Es seguro usar cabotegravir a largo plazo?
Los estudios muestran que es seguro y efectivo a largo plazo, pero se requiere monitoreo continuo para efectos adversos y adherencia al esquema de inyecciones.
20¿Cómo se maneja una sobredosis de cabotegravir?
No hay antídoto específico. En caso de sobredosis, busque atención médica para tratamiento de soporte sintomático, como hidratación y monitorización de signos vitales.
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Cómo Tomarlo
Para la formulación oral: Tomar la tableta de 30 mg una vez al día, con o sin alimentos, durante el período de inicio antes de las inyecciones. Para la formulación inyectable: Administrar por vía intramuscular profunda en el músculo glúteo (área ventroglútea), alternando lados en cada inyección. La inyección debe ser realizada por un profesional de la salud capacitado. Agitar suavemente el vial antes de usar. Seguir el esquema de dosificación prescrito (mensual o bimestral) sin omitir dosis.
Almacenamiento
Almacenar tabletas a temperatura ambiente (15-30°C), en su envase original, protegidas de la luz y la humedad. La suspensión inyectable debe almacenarse refrigerada a 2-8°C, no congelar. Una vez retirada del refrigeración, puede mantenerse a temperatura ambiente hasta por 6 horas antes de la administración. Desechar cualquier producto no utilizado.
Instrucciones Especiales
En PrEP, realizar prueba de VIH antes de cada inyección y cada 3 meses para descartar infección aguda. En tratamiento del VIH, asegurar supresión viral antes de cambiar a la formulación inyectable. Educar al paciente sobre la importancia de la adherencia al esquema de inyecciones para prevenir fallos terapéuticos. Rotar los sitios de inyección para minimizar reacciones locales.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Cabotegravir
- Categoría
- Antirretrovirales (VIH)
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de control especial, sujeto a receta médica retenible)
- Aprobación FDA
- 2020 para PrEP, 2021 para tratamiento del VIH en combinación con rilpivirina
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.