Lamivudine
La lamivudina es un análogo de nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa (NRTI) utilizado en el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y de la hepatitis B crónica. Actúa incorporándose al ADN viral en formación, provocando la terminación prematura de la cadena, lo que inhibe la replicación viral. Su importancia clínica radica en ser un componente fundamental de las terapias antirretrovirales combinadas para el VIH, ofreciendo alta barrera genética a la resistencia cuando se usa con otros fármacos, y en ser una opción terapéutica clave para la hepatitis B, aunque con riesgo de desarrollar resistencia viral con el tiempo. Su perfil de seguridad generalmente favorable y su administración oral una o dos veces al día la convierten en un pilar del manejo a largo plazo de estas infecciones virales crónicas.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
La lamivudina es un análogo de la citidina que requiere fosforilación intracelular a su forma activa, lamivudina trifosfato. Este metabolito activo compite con la desoxicitidina trifosfato natural por la incorporación en el ADN viral en formación por la transcriptasa inversa del VIH o la ADN polimerasa del VHB. Una vez incorporada, provoca la terminación prematura de la cadena de ADN debido a la falta de un grupo 3'-hidroxilo necesario para la elongación. Esto inhibe eficazmente la replicación viral al bloquear la síntesis del genoma viral. Su actividad es selectiva contra las polimerasas virales, con menor afinidad por las ADN polimerasas humanas, lo que contribuye a su perfil de toxicidad relativamente bajo.
Clase Farmacológica
Análogo de nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa (NRTI)
Clase Terapéutica
Antirretroviral, Antiviral
Inicio de Acción
La supresión viral comienza poco después de la administración, con reducciones significativas en la carga viral del VIH observadas dentro de las primeras 2 a 4 semanas de tratamiento. Para la hepatitis B, la mejoría en los niveles de ADN del VHB y las transaminasas puede observarse en 4 a 8 semanas.
Duración del Efecto
El efecto antiviral persiste mientras se mantienen concentraciones plasmáticas adecuadas, justificando la dosificación una o dos veces al día. La duración del efecto clínico depende de la adherencia al tratamiento y del desarrollo de resistencia viral, que puede ocurrir con el tiempo, especialmente en monoterapia para hepatitis B.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La lamivudina se absorbe rápidamente y de manera extensa después de la administración oral, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 80-88% en adultos. La presencia de alimentos retrasa ligeramente la absorción y reduce la concentración máxima (Cmax) en aproximadamente 40%, pero no afecta significativamente el área bajo la curva (AUC), por lo que puede administrarse con o sin alimentos. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) es de aproximadamente 1 hora en ayunas y 1.5 horas con alimentos.
Distribución
La lamivudina se distribuye ampliamente en el organismo, con un volumen de distribución de aproximadamente 1.3 L/kg, indicando buena penetración en tejidos. Atraviesa la barrera hematoencefálica, alcanjando concentraciones en líquido cefalorraquídeo de aproximadamente 10-15% de las concentraciones plasmáticas. También atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. La unión a proteínas plasmáticas es baja (<36%), principalmente a la albúmina, lo que significa que las interacciones por desplazamiento de proteínas son clínicamente insignificantes.
Metabolismo
La lamivudina experimenta un metabolismo hepático mínimo. Menos del 10% de la dosis se metaboliza, principalmente a través de vías no relacionadas con el sistema del citocromo P450. No es un sustrato, inhibidor o inductor significativo de las enzimas CYP450. Su metabolismo no contribuye significativamente a su eliminación, siendo la excreción renal sin cambios la vía principal.
Eliminación
La lamivudina se elimina principalmente por excreción renal sin cambios, a través de la filtración glomerular y secreción tubular activa. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 5 a 7 horas en adultos con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal, la vida media se prolonga significativamente, requiriendo ajustes de dosis. Aproximadamente 70% de la dosis se excreta sin cambios en la orina en 24 horas, con una pequeña fracción eliminada en heces.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de la infección por VIH-1 en combinación con otros antirretrovirales
- Tratamiento de la hepatitis B crónica (monoterapia o en combinación)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Profilaxis post-exposición al VIH (como parte de regímenes combinados)
- Prevención de la transmisión materno-infantil del VIH (en combinación)
Dosis y Administración
Adultos
Para VIH: 300 mg una vez al día o 150 mg dos veces al día, en combinación con otros antirretrovirales. Para hepatitis B crónica: 100 mg una vez al día en monoterapia. En regímenes combinados para VIH/VHB coinfection, usar 300 mg/día.
Pediátrico
Para VIH en niños ≥3 meses: 4 mg/kg dos veces al día (máximo 150 mg por dosis) o 8 mg/kg una vez al día (máximo 300 mg). Para hepatitis B en niños ≥2 años: 3 mg/kg una vez al día (máximo 100 mg). En formulaciones líquidas, ajustar según peso.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes específicos por edad, pero debe considerarse la función renal, que puede estar disminuida. Monitorizar TFG y ajustar dosis según insuficiencia renal.
Dosis Máxima
300 mg por día para VIH, 100 mg por día para hepatitis B en monoterapia.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
Ajustar según TFG: TFG ≥50 mL/min: dosis estándar. TFG 30-49 mL/min: 150 mg una vez al día (VIH) o 100 mg primera dosis, luego 50 mg/día (VHB). TFG 15-29 mL/min: 150 mg primera dosis, luego 100 mg/día (VIH) o 100 mg primera dosis, luego 25 mg/día (VHB). TFG 5-14 mL/min: 150 mg primera dosis, luego 50 mg/día (VIH) o 35 mg primera dosis, luego 15 mg/día (VHB). TFG <5 mL/min: 50 mg primera dosis, luego 25 mg/día (VIH) o 35 mg primera dosis, luego 10 mg/día (VHB).
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia hepática leve a moderada. En insuficiencia hepática grave, usar con precaución y monitorizar, ya que los datos son limitados; considerar ajustes basados en función renal concomitante.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Solución oral
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a la lamivudina o cualquier componente de la formulación
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal grave sin ajuste de dosis
- Coinfection VIH/VHB donde la suspensión pueda causar exacerbación grave de hepatitis B
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Dolor de cabeza
- Náuseas
- Fatiga
- Malestar general
Frecuentes (1-10%)
- Diarrea
- Vómitos
- Dolor abdominal
- Insomnio
- Mareo
- Erupción cutánea
- Tos
- Nasofaringitis
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Neuropatía periférica
- Pancreatitis
- Elevación de enzimas hepáticas
- Neutropenia
- Anemia
Raros (<0.1%) — Graves
- Acidosis láctica
- Esteatosis hepática
- Síndrome de reconstitución inmune
- Reacciones de hipersensibilidad severa
Interacciones
Trimetoprima/sulfametoxazol
Aumenta las concentraciones de lamivudina al competir por la secreción tubular renal, puede requerir monitorización
Zidovudina
Sinergia antiviral, pero puede aumentar riesgo de anemia y neutropenia; monitorizar hemograma
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos pueden retrasar la absorción y reducir la Cmax, pero no afectan significativamente la AUC. Puede administrarse con o sin alimentos. Evitar alcohol excesivo por riesgo de hepatotoxicidad.
Con Suplementos Naturales
No se conocen interacciones clínicamente significativas con suplementos comunes. Evitar altas dosis de suplementos que puedan afectar la función renal (ej. creatina) sin supervisión.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría C
Considerarse para el tratamiento del VIH en embarazo como parte de regímenes combinados. Beneficios superan riesgos potenciales. Monitorizar función hepática y carga viral.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna. Para VIH, generalmente se desaconseja la lactancia en madres infectadas para prevenir transmisión. Para hepatitis B, evaluar riesgo-beneficio individual.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños ≥3 meses para VIH y ≥2 años para VHB. Usar formulaciones pediátricas y ajustar por peso. Monitorizar crecimiento y desarrollo.
👴 Adultos Mayores
Usar con precaución en adultos mayores debido a mayor prevalencia de deterioro renal. Ajustar dosis según TFG. Monitorizar función renal y efectos adversos.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Carga viral del VIH o ADN del VHB
- Recuento de linfocitos CD4+ (para VIH)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST)
- Pruebas de función renal (creatinina, TFG)
- Hemograma completo
- Amilasa/lipasa si síntomas de pancreatitis
📅 Al inicio, a las 4-8 semanas, luego cada 3-6 meses para carga viral y CD4; mensual para función renal/hepática al inicio, luego según estabilidad.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Síntomas de acidosis láctica (náuseas, vómitos, dolor abdominal, debilidad)
- Signos de pancreatitis (dolor abdominal severo, náuseas)
- Síntomas de neuropatía (hormigueo, dolor en extremidades)
- Ictericia o síntomas de hepatitis
- Fiebre o erupción cutánea severa
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas
- Vómitos
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Letargo
- Posible acidosis láctica en casos graves
Tratamiento
Soporte sintomático, incluyendo hidratación y monitorización. No hay antídoto específico. Considerar diálisis en casos graves con insuficiencia renal, ya que la lamivudina es dializable.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico
Datos Interesantes
En coinfection VIH/VHB, usar dosis de VIH (300 mg/día) para tratar ambos virus.
La resistencia a lamivudina en VHB es común con monoterapia prolongada; considerar terapia combinada.
Monitorizar función renal periódicamente, especialmente en adultos mayores o con comorbilidades.
Educar al paciente sobre adherencia estricta para prevenir fallo virológico.
Considerar profilaxis post-exposición en combinación con otros antirretrovirales.
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome lamivudina exactamente como lo recetó su médico, a la misma hora cada día, con o sin alimentos. No suspenda el tratamiento sin consultar, especialmente si tiene hepatitis B, ya que podría causar un empeoramiento grave. Informe cualquier síntoma nuevo como náuseas persistentes, dolor abdominal, debilidad, hormigueo en manos/pies, o erupción cutánea. Asista a todas las citas de seguimiento para pruebas de laboratorio que monitorean la eficacia y seguridad. Use métodos anticonceptivos efectivos si es mujer en edad fértil y discuta planes de embarazo con su médico. Evite compartir medicamentos y manténgalos fuera del alcance de niños.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Lamivudine, respondidas en lenguaje simple.
1¿Puedo tomar lamivudina con alimentos?
Sí, puede tomar lamivudina con o sin alimentos. Los alimentos pueden retrasar ligeramente su absorción, pero no afectan significativamente su eficacia.
2¿Qué hago si olvido una dosis?
Tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la olvidada y continúe con su horario regular. No duplique la dosis.
3¿La lamivudina cura el VIH o la hepatitis B?
No, lamivudina no cura estas infecciones, pero controla la replicación viral, reduce los síntomas, previene complicaciones y, en el caso del VIH, puede suprimir la carga viral a niveles indetectables.
4¿Cuánto tiempo debo tomar lamivudina?
Generalmente de por vida para el VIH y a largo plazo para la hepatitis B, a menos que su médico indique lo contrario. Suspender abruptamente puede causar rebote viral.
5¿Puedo beber alcohol mientras tomo lamivudina?
Se recomienda limitar el consumo de alcohol, ya que el alcohol excesivo puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad y afectar la adherencia al tratamiento.
6¿La lamivudina causa aumento de peso?
No típicamente; el aumento de peso no es un efecto común de lamivudina. Si ocurre, podría estar relacionado con otros medicamentos en el régimen o con la mejora de la salud general.
7¿Puedo tomar lamivudina si estoy embarazada?
Sí, puede usarse en embarazo como parte del tratamiento del VIH bajo supervisión médica. Los beneficios generalmente superan los riesgos. Consulte a su médico.
8¿Qué efectos secundarios son más comunes?
Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas, fatiga y diarrea. Suelen ser leves y temporales.
9¿La lamivudina interactúa con otros medicamentos?
Tiene pocas interacciones significativas. Informe a su médico todos los medicamentos que toma, especialmente trimetoprima/sulfametoxazol o zidovudina.
10¿Necesito análisis de sangre regulares con lamivudina?
Sí, se requieren análisis periódicos para monitorear carga viral, función renal, hepática y hemograma, generalmente cada 3-6 meses.
11¿Puedo dejar de tomar lamivudina si me siento mejor?
No, nunca suspenda sin consultar a su médico. Sentirse mejor indica que el medicamento está funcionando, pero detenerlo puede causar rebote viral y resistencia.
12¿La lamivudina es lo mismo que el 3TC?
Sí, 3TC es un nombre común para lamivudina, derivado de su estructura química.
13¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata o llame a un centro de toxicología. Los síntomas pueden incluir náuseas y mareo. No hay antídoto específico.
14¿La lamivudina afecta los riñones?
Puede afectar la función renal, especialmente en personas con enfermedad renal preexistente. Se requieren ajustes de dosis basados en la TFG.
15¿Puedo tomar lamivudina si tengo hepatitis C también?
Sí, pero requiere monitorización cuidadosa de la función hepática, ya que múltiples infecciones virales pueden aumentar el riesgo de hepatotoxicidad.
16¿La lamivudina previene la transmisión del VIH?
Como parte de la terapia antirretroviral efectiva, puede reducir significativamente el riesgo de transmisión, pero no la elimina por completo. Use prácticas sexuales seguras.
17¿Qué pasa si desarrollo resistencia a lamivudina?
Si se desarrolla resistencia, su médico puede ajustar el régimen antirretroviral, añadiendo o cambiando a otros medicamentos para restaurar la supresión viral.
18¿La lamivudina causa problemas de sueño?
El insomnio es un efecto secundario poco común. Si experimenta problemas de sueño, informe a su médico para evaluar causas y posibles ajustes.
19¿Puedo tomar suplementos vitamínicos con lamivudina?
Sí, generalmente es seguro, pero evite altas dosis sin supervisión. Informe a su médico sobre todos los suplementos.
20¿Cómo se ajusta la dosis en insuficiencia renal?
La dosis se ajusta según la TFG, con reducciones progresivas. Por ejemplo, con TFG 30-49 mL/min, la dosis para VIH puede reducirse a 150 mg una vez al día. Consulte a su médico para ajustes específicos.
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Cómo Tomarlo
Tomar por vía oral, con o sin alimentos, a la misma hora cada día para mantener niveles estables. Para dosis dos veces al día, espaciar aproximadamente 12 horas. Tragar las tabletas enteras con agua; no triturar ni masticar a menos que se indique.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños. La solución oral puede refrigerarse, pero no congelar.
Instrucciones Especiales
En pacientes con coinfection VIH/VHB, no suspender abruptamente sin supervisión médica por riesgo de exacerbación grave de hepatitis B. Adherencia estricta es crucial para prevenir resistencia.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Lamivudine
- Categoría
- Antirretrovirales (VIH)
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción III (Medicamento de venta con receta médica retenida)
- Aprobación FDA
- 1995 para VIH, 1998 para hepatitis B
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.