Dexamfetamina
La dexamfetamina es un estimulante del sistema nervioso central derivado de las anfetaminas, utilizado principalmente en el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia. Actúa aumentando la liberación de neurotransmisores como la dopamina y la norepinefrina, mejorando la atención, el control de impulsos y la vigilia. Su importancia clínica radica en ser un agente de primera línea para el TDAH, especialmente en casos que no responden a metilfenidato, aunque su potencial de abuso y efectos adversos cardiovasculares requieren un uso cuidadoso bajo supervisión médica estricta. En México, su prescripción está altamente regulada debido a su clasificación como sustancia controlada, siendo fundamental el monitoreo continuo para prevenir dependencia y efectos secundarios graves. La dexamfetamina ha demostrado eficacia en reducir síntomas nucleares del TDAH como la inatención e hiperactividad, mejorando significativamente la calidad de vida de pacientes pediátricos y adultos cuando se emplea dentro de un plan terapéutico integral que incluya intervenciones psicosociales.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia sobre alto potencial de abuso y dependencia. La dexamfetamina tiene un alto riesgo de uso indebido que puede llevar a dependencia psicológica y física. La administración crónica puede resultar en tolerancia marcada y síndrome de abstinencia psicológico al descontinuar. Debe prescribirse con cautela, especialmente en pacientes con historial de abuso de sustancias.
Farmacología
Mecanismo de Acción
La dexamfetamina ejerce su acción principalmente como un agente simpaticomimético de acción indirecta que promueve la liberación de neurotransmisores monoaminérgicos desde las terminales nerviosas presinápticas, particularmente dopamina y norepinefrina, en el espacio sináptico de regiones cerebrales como la corteza prefrontal y el cuerpo estriado. Además, inhibe la recaptación de estos neurotransmisores a través de los transportadores DAT y NET, aumentando su disponibilidad en la hendidura sináptica. Este incremento en la transmisión dopaminérgica y noradrenérgica mejora la señalización en circuitos cerebrales involucrados en la atención, el control ejecutivo y la regulación del comportamiento, lo que explica su eficacia en el TDAH. También posee efectos agonistas débiles sobre receptores de serotonina y estimula la liberación de histamina, contribuyendo a sus propiedades estimulantes y de promoción de la vigilia. A nivel periférico, activa el sistema nervioso simpático, produciendo efectos cardiovasculares como taquicardia y vasoconstricción.
Clase Farmacológica
Estimulante del sistema nervioso central, derivado de anfetamina, simpaticomimético de acción indirecta
Clase Terapéutica
Estabilizadores del ánimo y TDAH (agente para el trastorno por déficit de atención e hiperactividad)
Inicio de Acción
Para formulaciones de liberación inmediata, el inicio de acción ocurre dentro de los 30-60 minutos después de la administración oral. Los efectos conductuales y cognitivos pueden notarse incluso antes de alcanzar la concentración plasmática máxima.
Duración del Efecto
La duración del efecto varía según la formulación: 4-6 horas para formulaciones de liberación inmediata, y hasta 10-12 horas para formulaciones de liberación prolongada. La duración puede extenderse con dosis más altas o en condiciones de orina alcalina.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se absorbe rápidamente y de manera completa por vía oral, con una biodisponibilidad aproximada del 75-100%. Los alimentos pueden retrasar ligeramente la absorción pero no afectan significativamente la biodisponibilidad total. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza en aproximadamente 3 horas para formulaciones de liberación inmediata.
Distribución
Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central. El volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 3-4 L/kg. Se une moderadamente a proteínas plasmáticas (15-40%), principalmente a albúmina. Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado a través de múltiples vías, incluyendo desaminación, hidroxilación y conjugación. Las enzimas del citocromo P450, particularmente CYP2D6, están involucradas en su metabolismo, aunque también participan enzimas no CYP como la monoamino oxidasa (MAO). Los metabolitos principales incluyen ácido hipúrico y derivados hidroxilados, que son farmacológicamente menos activos.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 10-13 horas en adultos, pero puede variar según factores individuales como el pH urinario. Se elimina principalmente por vía renal, con un 30-40% de la dosis excretada sin cambios en la orina. La eliminación es dependiente del pH urinario: la acidificación de la orina acelera la excreción, mientras que la alcalinización la retrasa.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en niños a partir de 6 años, adolescentes y adultos
- Narcolepsia
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Depresión resistente al tratamiento (como potenciador)
- Síndrome de fatiga crónica
- Control de peso en obesidad mórbida (uso limitado y controvertido)
- Apnea obstructiva del sueño residual con somnolencia diurna excesiva
Dosis y Administración
Adultos
TDAH: Iniciar con 5 mg una o dos veces al día, ajustar en incrementos de 5 mg semanalmente según respuesta y tolerancia. Dosis usual: 20-40 mg/día en dosis divididas (mañana y mediodía). Máximo: 60 mg/día. Narcolepsia: 5-60 mg/día en dosis divididas, comenzando con 10 mg/día.
Pediátrico
TDAH (6-12 años): Iniciar con 2.5 mg una vez al día, aumentar en incrementos de 2.5-5 mg semanalmente. Dosis usual: 0.1-0.5 mg/kg/día, no exceder 40 mg/día. Adolescentes (13-17 años): Similar a adultos pero con monitoreo más estrecho. Dosis basada en peso: aproximadamente 0.15-0.5 mg/kg/día.
Adultos Mayores
Iniciar con dosis más bajas (2.5-5 mg/día) debido a mayor sensibilidad, clearance renal reducido y mayor riesgo de efectos adversos cardiovasculares. Ajustar lentamente y monitorear estrechamente función renal y cardiovascular.
Dosis Máxima
60 mg/día para adultos, 40 mg/día para niños (basado en guías mexicanas y FDA). Dosis superiores solo bajo supervisión especializada con justificación documentada.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
Ajustar dosis en insuficiencia renal moderada a severa (TFG <30 mL/min). Reducir dosis inicial en 25-50% y ajustar según respuesta. Evitar uso en enfermedad renal terminal (TFG <15 mL/min) por riesgo de acumulación. Monitorear niveles plasmáticos si es posible.
Insuficiencia Hepática
Reducir dosis en insuficiencia hepática moderada a severa (Child-Pugh B o C) debido a metabolismo alterado. Iniciar con 50% de la dosis usual y ajustar lentamente. Contraindicado en falla hepática aguda.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Tableta de liberación prolongada
Vía: Oral
Cápsula de liberación prolongada
Vía: Oral
Solución oral
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a anfetaminas o componentes de la formulación
- Glaucoma de ángulo cerrado
- Hipertiroidismo sintomático
- Estados de agitación severa
- Historia de abuso de drogas
- Enfermedad cardiovascular sintomática (angina inestable, arritmias graves, cardiomiopatía hipertrófica)
- Uso concomitante o dentro de 14 días después de inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Hipertensión arterial moderada a severa no controlada
- Historia de psicosis o trastorno bipolar
- Síndrome de Tourette o tics motores
- Epilepsia no controlada
- Anorexia nerviosa o trastornos alimentarios activos
- Embarazo (categoría C)
- Insuficiencia renal o hepática significativa
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Insomnio
- Disminución del apetito
- Pérdida de peso
- Cefalea
- Sequedad de boca
- Náuseas
- Irritabilidad
- Ansiedad
Frecuentes (1-10%)
- Taquicardia
- Palpitaciones
- Aumento de la presión arterial
- Mareo
- Temblor
- Sudoración
- Estreñimiento
- Dolor abdominal
- Cambios de humor
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Psicosis o síntomas psicóticos
- Alucinaciones
- Manía o hipomanía
- Discinesias o tics
- Visión borrosa
- Disfunción eréctil
- Libido disminuida
- Erupciones cutáneas
Raros (<0.1%) — Graves
- Cardiomiopatía
- Infarto de miocardio
- Accidente cerebrovascular
- Crisis convulsivas
- Síndrome neuroléptico maligno
- Rabdomiólisis
- Vasculitis
- Leucopenia
- Hepatotoxicidad
Interacciones
Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs)
Riesgo de crisis hipertensiva severa, hiperpirexia y muerte por síndrome serotoninérgico
Otros simpaticomiméticos (pseudoefedrina, fenilefrina)
Efectos aditivos sobre el sistema cardiovascular, aumentando riesgo de hipertensión, taquicardia y arritmias
Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina)
Aumento de efectos cardiovasculares y riesgo de arritmias
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Riesgo aumentado de síndrome serotoninérgico
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos ricos en proteínas pueden aumentar ligeramente la absorción. Los jugos cítricos y alimentos ácidos pueden disminuir la absorción. El alcohol puede potenciar efectos depresores del SNC y aumentar riesgo de efectos adversos cardiovasculares. Evitar consumo de cafeína en exceso por efectos aditivos estimulantes.
Con Suplementos Naturales
Evitar suplementos que contengan efedrina, pseudoefedrina o otros estimulantes. Los suplementos alcalinizantes (bicarbonato, citrato) pueden disminuir la excreción renal y prolongar efectos. La hierba de San Juan puede interactuar por efectos sobre CYP450. Los suplementos de triptófano pueden aumentar riesgo de síndrome serotoninérgico.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría C
Solo usar si beneficio potencial justifica riesgo fetal. Puede causar vasoconstricción placentaria, bajo peso al nacer y síndrome de abstinencia neonatal. Monitorear crecimiento fetal y considerar descontinuar antes del parto. Evitar uso durante primer trimestre si es posible.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en concentraciones bajas. Puede causir irritabilidad, insomnio y pobre alimentación en el lactante. Generalmente se recomienda evitar durante lactancia o suspender lactancia si tratamiento es esencial. Considerar alternativas más seguras.
👶 Pediatría
Aprobado para TDAH en niños ≥6 años. Monitorear crecimiento (peso y talla) cada 3-6 meses. Evaluar riesgo-beneficio en niños con historia familiar de trastornos cardiovasculares. Educación a padres sobre signos de abuso o dependencia.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos cardiovasculares y psiquiátricos. Iniciar con dosis bajas y ajustar lentamente. Monitorear función renal y presión arterial frecuentemente. Evaluar interacciones con medicamentos comunes en adultos mayores.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión arterial y frecuencia cardiaca (basal y periódica)
- Peso y talla en niños (cada 3-6 meses)
- Función hepática (transaminasas) y renal (creatinina, TFG) basal y anual
- Hemograma completo si síntomas sugerentes
- Electrocardiograma en pacientes con factores de riesgo cardiovascular
- Evaluación psiquiátrica periódica
📅 Evaluación inicial completa antes de iniciar. Monitoreo de presión arterial y frecuencia cardiaca semanal al inicio, luego cada 3-6 meses. Evaluación de crecimiento en niños cada 3-6 meses. Reevaluación de necesidad de tratamiento al menos anualmente.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Dolor torácico, palpitaciones o síncope
- Síntomas psicóticos (paranoia, alucinaciones)
- Comportamiento maníaco o agresivo
- Tics motores o vocales nuevos
- Pérdida de peso significativa o anorexia
- Insomnio severo que afecta funcionamiento
- Signos de abuso o dependencia (solicitudes frecuentes de dosis, uso fuera de lo prescrito)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Agitación extrema
- Alucinaciones
- Pánico
- Hiperpirexia (fiebre alta)
- Taquicardia severa
- Hipertensión o hipotensión
- Arritmias cardiacas
- Rabdomiólisis
- Convulsiones
- Coma
- Colapso cardiovascular
Tratamiento
Medidas de soporte inmediatas: mantener vía aérea, respiración y circulación. Lavado gástrico si ingestión reciente (<1 hora). Carbón activado para reducir absorción. Control de hipertermia con medidas físicas. Tratamiento sintomático: benzodiacepinas para agitación y convulsiones, antihipertensivos para crisis hipertensivas. Monitoreo en UCIN por al menos 24 horas.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte. La acidificación de la orina con cloruro de amonio puede acelerar la eliminación, pero se usa con precaución por riesgo de rabdomiólisis.
Datos Interesantes
La respuesta a dexamfetamina puede predecir respuesta a otros estimulantes en TDAH, útil en estrategias de tratamiento secuencial
En pacientes con TDAH y comorbilidad con trastornos del sueño, considerar formulaciones de liberación prolongada para minimizar insomnio
El 'rebote' al final del efecto (irritabilidad, fatiga) puede manejarse con dosis bajas adicionales o ajuste de horario
La tolerancia desarrollada tras uso prolongado puede requerir 'vacaciones terapéuticas' periódicas para restablecer sensibilidad
En México, la prescripción requiere receta especial con duplicado y registro en sistema de control
La combinación con terapia conductual mejora resultados a largo plazo en TDAH pediátrico más que monoterapia farmacológica
Monitorizar crecimiento en niños es crucial; si hay desaceleración significativa, considerar pausa o cambio de tratamiento
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Electrocardiograma
Evaluar riesgo cardiovascular basal y durante tratamiento
Monitoreo ambulatorio de presión arterial
Detectar hipertensión inducida por medicamento
Evaluación neuropsicológica
Medir respuesta en funciones ejecutivas en TDAH
Polisomnografía
Diagnosticar narcolepsia y evaluar tratamiento
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome dexamfetamina exactamente como lo recetó su médico, generalmente en la mañana para evitar problemas para dormir. No aumente la dosis por su cuenta ni comparta su medicamento con otras personas, ya que es una sustancia controlada con riesgo de dependencia. Informe a su médico si experimenta palpitaciones, dolor en el pecho, desmayos, cambios de humor extremos o pensamientos inusuales. Mantenga un horario regular de comidas aunque tenga menos apetito, y monitoree su peso. Evite conducir u operar maquinaria peligrosa hasta que sepa cómo le afecta el medicamento. No beba alcohol mientras esté en tratamiento, ya que puede aumentar los efectos secundarios. Guarde el medicamento en un lugar seguro, fuera del alcance de niños y adolescentes. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es cerca de la hora de dormir, omita esa dosis para prevenir insomnio. Nunca suspenda el medicamento abruptamente sin consultar a su médico, ya que puede causar síntomas de abstinencia. Asista a todas sus citas de seguimiento para monitoreo de presión arterial, frecuencia cardiaca y otros parámetros importantes.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Dexamfetamina, respondidas en lenguaje simple.
1¿La dexamfetamina es lo mismo que las 'anfetaminas' que se abusan?
Sí, la dexamfetamina es un tipo de anfetamina, pero cuando se prescribe médicamente en dosis controladas para condiciones como TDAH, se usa de manera segura y efectiva bajo supervisión. La diferencia clave está en el uso controlado versus el abuso recreativo.
2¿Puedo tomar dexamfetamina si tengo presión arterial alta?
Depende del control de su hipertensión. Si está bien controlada con medicamentos, puede usarse con precaución y monitoreo estrecho. Si es severa o no controlada, generalmente está contraindicada. Consulte a su médico para evaluación individual.
3¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto la dexamfetamina?
Los efectos comienzan aproximadamente 30-60 minutos después de tomar una dosis de liberación inmediata, con máximo efecto en 2-3 horas. Las formulaciones de liberación prolongada tienen inicio similar pero efectos más sostenidos.
4¿La dexamfetamina causa adicción?
Sí, tiene alto potencial de abuso y dependencia, especialmente si se usa incorrectamente. Cuando se toma según lo prescrito para condiciones médicas, el riesgo de adicción es menor, pero aún requiere vigilancia. Nunca aumente la dosis por su cuenta.
5¿Puedo beber alcohol mientras tomo dexamfetamina?
No se recomienda. El alcohol puede aumentar efectos secundarios como mareo, somnolencia y riesgo cardiovascular, además de interferir con la efectividad del medicamento.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es después de las 4 PM, omita esa dosis para evitar insomnio. Nunca duplique la dosis para compensar.
7¿La dexamfetamina afecta el crecimiento en niños?
Puede causar disminución temporal en la velocidad de crecimiento (peso y talla), por lo que se monitorea cada 3-6 meses. Generalmente, el crecimiento se normaliza con el tiempo o durante 'vacaciones terapéuticas'.
8¿Puedo manejar o operar maquinaria mientras tomo este medicamento?
Espere a conocer su respuesta individual. Algunas personas experimentan mareo o alteraciones en la percepción inicialmente. Evite actividades que requieran alerta hasta que esté seguro de cómo le afecta.
9¿La dexamfetamina interactúa con anticonceptivos?
No hay interacciones significativas conocidas con anticonceptivos hormonales. Sin embargo, siempre informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma.
10¿Puedo tomar dexamfetamina durante el embarazo?
Solo si el beneficio justifica el riesgo fetal (categoría C). Puede causar problemas como bajo peso al nacer. Discuta alternativas con su médico si está planeando embarazo o ya está embarazada.
11¿Qué efectos secundarios debo reportar inmediatamente a mi médico?
Dolor en el pecho, palpitaciones fuertes, desmayos, alucinaciones, paranoia, comportamiento agresivo, tics nuevos o dificultad para respirar.
12¿Cómo almacenar la dexamfetamina de manera segura?
Guarde en un lugar fresco, seco, fuera del alcance de niños y adolescentes, preferentemente bajo llave debido a su potencial de abuso. No deje a la vista.
13¿La dexamfetamina es mejor que el metilfenidato para el TDAH?
Depende de la respuesta individual. Algunos pacientes responden mejor a uno que al otro. La dexamfetamina puede ser más efectiva en casos resistentes, pero también tiene mayor riesgo de efectos adversos.
14¿Puedo tomar suplementos vitamínicos con dexamfetamina?
Generalmente sí, pero evite suplementos estimulantes como aquellos con efedrina. Los suplementos alcalinizantes (ej. bicarbonato) pueden prolongar sus efectos. Consulte a su farmacéutico.
15¿Qué pasa si tomo demasiada dexamfetamina por accidente?
Busque atención médica inmediata. Los síntomas de sobredosis incluyen agitación extrema, alucinaciones, fiebre alta, taquicardia y convulsiones. Llame a servicios de emergencia.
16¿La dexamfetamina puede causar insomnio?
Sí, es un efecto muy común. Tomarla temprano en el día, evitar dosis tardías y practicar buena higiene del sueño puede ayudar. Si persiste, consulte a su médico para ajuste de dosis.
17¿Necesito análisis de sangre periódicos mientras tomo dexamfetamina?
No rutinariamente, pero su médico puede solicitar pruebas de función hepática, renal o hemograma si hay síntomas sugerentes. El monitoreo principal es clínico (presión arterial, peso, síntomas).
18¿Puedo dejar de tomar dexamfetamina abruptamente?
No recomendado, especialmente después de uso prolongado. Puede causar síndrome de abstinencia con fatiga, depresión y alteraciones del sueño. Siempre reduzca gradualmente bajo supervisión médica.
19¿La dexamfetamina afecta la libido o función sexual?
Puede causar disfunción eréctil o disminución de la libido en algunos pacientes, generalmente reversible al ajustar dosis o suspender. Informe a su médico si ocurre.
20¿Cómo se ajusta la dosis de dexamfetamina en pacientes con enfermedad renal?
En insuficiencia renal moderada-severa (TFG <30 mL/min), se reduce la dosis inicial en 25-50% y se ajusta lentamente. En enfermedad renal terminal generalmente se evita. Su médico determinará el ajuste basado en función renal.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar por vía oral, preferentemente en la mañana para minimizar insomnio. Las formulaciones de liberación inmediata pueden tomarse 1-3 veces al día (mañana, mediodía, tarde temprano). Las de liberación prolongada se toman una vez al día en la mañana. Tragar tabletas enteras sin masticar. Puede tomarse con o sin alimentos, pero de manera consistente. No triturar o abrir cápsulas de liberación prolongada.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en lugar seco y protegido de la luz. Mantener en envase original bien cerrado. Guardar bajo llave, fuera del alcance de niños y adolescentes debido a potencial de abuso. No almacenar en baño o cocina por humedad.
Instrucciones Especiales
No suspender abruptamente después de uso prolongado para evitar síndrome de abstinencia. Reportar inmediatamente dolor torácico, palpitaciones, desmayos o cambios de humor severos. Evitar actividades que requieran alerta hasta conocer respuesta individual. Informar a todos los médicos sobre su uso, especialmente antes de cirugías.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Dexamfetamina
- Categoría
- Estabilizadores del Ánimo y TDAH
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica especial (receta controlada)
- COFEPRIS
- Fracción I (sustancias con alto potencial de abuso, uso médico restringido, bajo control estricto)
- Aprobación FDA
- Aprobación inicial para TDAH: 1976 (como parte de preparados de anfetamina), formulaciones específicas aprobadas en décadas posteriores
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.