N-acetilcisteína
La N-acetilcisteína (NAC) es un fármaco mucolítico y antídoto de amplio espectro, derivado del aminoácido L-cisteína. Su importancia clínica radica en su doble mecanismo de acción: como precursor del glutatión, el principal antioxidante endógeno, y como agente mucolítico que rompe los enlaces disulfuro en las mucoproteínas. En emergencias, es el antídoto de elección para la intoxicación por paracetamol (acetaminofén), previniendo la hepatotoxicidad al reponer las reservas de glutatión hepático. Además, se utiliza en enfermedades respiratorias crónicas como la EPOC y la fibrosis quística para fluidificar las secreciones bronquiales, y tiene aplicaciones off-label en psiquiatría y neurología por sus propiedades antioxidantes y moduladoras del sistema glutamatérgico. Su perfil de seguridad es generalmente favorable, aunque puede causar efectos adversos como náuseas y reacciones anafilactoides, especialmente en administración intravenosa rápida.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
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Farmacología
Mecanismo de Acción
La N-acetilcisteína ejerce sus efectos a través de múltiples mecanismos. Como precursor de la L-cisteína, aumenta la síntesis de glutatión (GSH), un tripéptido antioxidante crucial que neutraliza especies reactivas de oxígeno (ROS) y metabolitos tóxicos como N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI), el metabolito hepatotóxico del paracetamol. Al donar grupos sulfhidrilo (-SH), la NAC reduce directamente los radicales libres y regenera el GSH oxidado. Como mucolítico, rompe los enlaces disulfuro (-S-S-) en las glicoproteínas del moco, disminuyendo la viscosidad de las secreciones respiratorias. Adicionalmente, modula la neurotransmisión glutamatérgica al actuar como agonista parcial del receptor de cisteína-glutamato, lo que explica sus usos potenciales en trastornos neuropsiquiátricos. También tiene efectos antiinflamatorios al inhibir la activación del factor nuclear kappa B (NF-κB) y la producción de citocinas proinflamatorias.
Clase Farmacológica
Agente mucolítico, precursor de glutatión, antídoto, antioxidante, modulador glutamatérgico
Clase Terapéutica
Antídotos, mucolíticos, agentes antioxidantes
Inicio de Acción
El inicio de acción varía según la vía: intravenosa produce efectos en minutos, oral en 1-2 horas. Como antídoto para paracetamol, debe administrarse dentro de las 8-10 horas posteriores a la ingestión para máxima eficacia.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de 4-6 horas después de una dosis oral, requiriendo administraciones múltiples para mantener niveles terapéuticos. En intoxicación por paracetamol, el régimen intravenoso de 20-21 horas proporciona protección continua.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción oral es rápida pero incompleta, con una biodisponibilidad de aproximadamente 6-10% debido al extenso metabolismo de primer paso hepático. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-2 horas. La administración intravenosa ofrece biodisponibilidad del 100%, con niveles plasmáticos inmediatos.
Distribución
Se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 0.5 L/kg. Cruza la barrera hematoencefálica en cantidades limitadas. La unión a proteínas plasmáticas es baja, menor al 50%.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado por desacetilación a L-cisteína, que luego se incorpora a la vía de síntesis de glutatión o se oxida a metabolitos inactivos como cistina y sulfatos inorgánicos. No es un sustrato significativo de las enzimas CYP450, aunque puede modular su actividad indirectamente a través de efectos antioxidantes.
Eliminación
La vida media plasmática es de aproximadamente 2 horas después de administración oral y 5.6 horas después de intravenosa. Se elimina principalmente por vía renal, tanto como metabolitos inactivos (sulfatos) como en forma inalterada (menos del 30%). Una pequeña porción se excreta en las heces.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Intoxicación aguda por paracetamol (acetaminofén) para prevenir hepatotoxicidad
- Adyuvante en el tratamiento de enfermedades respiratorias con hipersecreción mucosa (EPOC, bronquiectasias, fibrosis quística, traqueobronquitis)
- Lavado vesical para prevenir nefrotoxicidad por ciclofosfamida en altas dosis
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento coadyuvante en trastornos psiquiátricos (trastorno obsesivo-compulsivo, esquizofrenia, adicciones) por modulación glutamatérgica
- Prevención de nefropatía por contraste en pacientes de alto riesgo
- Tratamiento de enfermedades hepáticas no alcohólicas (EHNA) por sus efectos antioxidantes
- Terapia adyuvante en síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA) y sepsis
- Manejo de intoxicaciones por otros agentes que agotan glutatión (como cloruro de mercurio)
Dosis y Administración
Adultos
Intoxicación por paracetamol: régimen de carga intravenosa de 150 mg/kg en 200 mL de solución glucosada al 5% en 15-60 minutos, seguido de 50 mg/kg en 500 mL en 4 horas, luego 100 mg/kg en 1000 mL en 16 horas (total 300 mg/kg en 21 horas). Oral: 140 mg/kg de carga, luego 70 mg/kg cada 4 horas por 17 dosis (total 1330 mg/kg). Mucolítico: 200-600 mg oral cada 8-12 horas, o 1-2 g/día en nebulizaciones divididas.
Pediátrico
Intoxicación por paracetamol: igual que adultos por peso, con ajuste de volúmenes de infusión. Mucolítico: 10-20 mg/kg/día oral dividido en 2-3 dosis, máximo 600 mg/día. Neonatos y lactantes: 10 mg/kg/día.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes específicos por edad, pero considerar función renal reducida. Monitorear efectos adversos gastrointestinales.
Dosis Máxima
No establecida oficialmente, pero en intoxicación por paracetamol el régimen máximo es 300 mg/kg en 21 horas (IV) o 1330 mg/kg en 72 horas (oral). Para uso mucolítico, no exceder 2.4 g/día oral o nebulizado.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG >30 mL/min: sin ajuste. TFG 10-30 mL/min: reducir dosis en 25-50%. TFG <10 mL/min o diálisis: evitar o usar con extrema precaución, considerar dosis post-diálisis. La NAC es dializable.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes en insuficiencia hepática leve-moderada. En falla hepática grave, monitorizar estrechamente por riesgo de acumulación.
Presentaciones Disponibles
Tableta efervescente
Vía: Oral
Solución oral
Vía: Oral
Solución para nebulización
Vía: Inhalatoria
Ampolla para inyección
Vía: Intravenosa
Granulado para solución oral
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a N-acetilcisteína o componentes de la formulación
- Historia de reacción anafilactoide severa previa a NAC
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Asma bronquial no controlada (riesgo de broncoespasmo con nebulización)
- Insuficiencia renal terminal no dializada
- Enfermedad ulcerosa péptica activa (por irritación gástrica)
- Trastornos de coagulación (riesgo teórico de interferencia con agregación plaquetaria)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Náuseas
- Vómitos
- Sabor desagradable u olor sulfuroso
Frecuentes (1-10%)
- Diarrea
- Estomatitis
- Erupción cutánea
- Fiebre
- Rinorrea
- Somnolencia
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Broncoespasmo (especialmente en asmáticos con nebulización)
- Hipotensión
- Taquicardia
- Reacción anafilactoide (urticaria, angioedema)
- Dolor en sitio de inyección
- Flebitis
Raros (<0.1%) — Graves
- Anafilaxia
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Hemorragia
- Acidosis metabólica hiperclorémica
- Convulsiones
- Depresión respiratoria
Interacciones
Carbón activado
Puede adsorber la NAC oral, reduciendo su absorción. Administrar con al menos 2 horas de separación.
Nitroglicerina
Potenciación de efectos vasodilatadores, riesgo de hipotensión severa y cefalea.
Anticoagulantes (warfarina, acenocumarol)
La NAC puede potenciar el efecto anticoagulante al interferir con factores de coagulación, aumentar INR.
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos pueden retardar la absorción oral pero no afectan significativamente la biodisponibilidad. Se recomienda administrar con el estómago lleno para reducir náuseas. El alcohol no interfiere directamente, pero está contraindicado en intoxicación por paracetamol.
Con Suplementos Naturales
Suplementos de zinc o selenio pueden potenciar efectos antioxidantes. La vitamina C puede regenerar la NAC oxidada. Evitar altas dosis de hierro simultáneas por riesgo de estrés oxidativo.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Solo usar si beneficio justifica riesgo potencial. Estudios en animales no muestran teratogenicidad, pero datos humanos limitados. En intoxicación por paracetamol en embarazadas, es tratamiento de elección para proteger hígado materno y fetal.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en cantidades mínimas. Considerado compatible con lactancia, especialmente en dosis terapéuticas bajas. Monitorear al lactante por posibles efectos gastrointestinales.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños para indicaciones aprobadas. Ajustar dosis por peso. En neonatos, usar con precaución por inmadurez metabólica.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales y renales. Ajustar dosis según función renal. Monitorizar presión arterial por riesgo de hipotensión.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Niveles séricos de paracetamol (en intoxicación)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- Tiempo de protrombina/INR
- Creatinina sérica y TFG
- Gasometría arterial (en infusiones prolongadas)
📅 En intoxicación: monitorear paracetamol cada 4-6 horas inicialmente, función hepática cada 12-24 horas. Uso crónico: evaluación basal y cada 3-6 meses.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Signos de reacción alérgica (urticaria, dificultad respiratoria)
- Hipotensión o taquicardia
- Empeoramiento de síntomas respiratorios (broncoespasmo)
- Sangrado o hematomas espontáneos
- Dolor abdominal severo o vómitos persistentes
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos exacerbados
- Hipotensión severa
- Broncoespasmo
- Convulsiones
- Acidosis metabólica
- Depresión respiratoria
Tratamiento
Soporte sintomático. Suspender administración. Para hipotensión: fluidos IV, vasopresores si necesario. Broncoespasmo: broncodilatadores inhalados. Convulsiones: benzodiacepinas. Hemodiálisis puede ser efectiva en casos severos.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es de soporte.
Datos Interesantes
En intoxicación por paracetamol, el tratamiento con NAC es efectivo hasta 24 horas post-ingestión, aunque la máxima eficacia es antes de 8-10 horas.
La reacción anafilactoide a NAC IV es dosis-dependiente y relacionada con velocidad de infusión; disminuir velocidad o suspender temporalmente suele resolverla.
Como mucolítico, es más efectivo en secreciones purulentas que serosas; combinar con hidratación adecuada.
En pacientes con EPOC, puede reducir exacerbaciones pero no mejora función pulmonar a largo plazo.
Su uso off-label en psiquiatría se basa en dosis altas (2400-3600 mg/día) y requiere semanas para efecto.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome la N-acetilcisteína exactamente como se lo indicó su médico. Las tabletas efervescentes deben disolverse completamente en agua antes de beber. Si usa la solución oral, puede mezclarla con jugo o agua para mejorar el sabor sulfuroso. Para uso como mucolítico, beba abundantes líquidos para ayudar a fluidificar las secreciones. Reporte inmediatamente cualquier signo de reacción alérgica como erupción, hinchazón o dificultad para respirar. En intoxicación por paracetamol, complete todo el régimen de tratamiento aunque se sienta mejor. Informe a su médico si está embarazada, planea embarazo o amamantando. No conduzca maquinaria pesada si experimenta somnolencia. Guarde el medicamento fuera del alcance de niños.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre N-acetilcisteína, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve la N-acetilcisteína?
Sirve principalmente como antídoto en intoxicación por paracetamol y como mucolítico para fluidificar flemas en enfermedades respiratorias como EPOC o bronquiectasias.
2¿Cómo debo tomar las tabletas efervescentes?
Disuélvalas completamente en medio vaso de agua y bébalo inmediatamente. Puede tomarse con o sin alimentos, pero con comida reduce náuseas.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Náuseas, vómitos, sabor u olor desagradable (como huevo podrido). Suelen ser leves y transitorios.
4¿Puedo tomarla si estoy embarazada?
Solo bajo supervisión médica estricta. En intoxicación por paracetamol, es esencial para proteger su hígado y el del bebé.
5¿Interfiere con otros medicamentos?
Sí, especialmente con anticoagulantes como warfarina y con nitroglicerina. Informe a su médico todos los medicamentos que usa.
6¿Es lo mismo que el glutatión?
No, es un precursor. El cuerpo convierte la NAC en cisteína, que luego produce glutatión, el antioxidante principal.
7¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto como mucolítico?
En 1-2 horas después de la dosis oral, con efecto máximo a las 4-6 horas. Para mejor resultado, tomar regularmente.
8¿Puedo usarla para resfriados comunes?
No está indicada para resfriados simples. Se reserva para condiciones con flemas espesas y persistentes, como en EPOC.
9¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada. Nunca duplique dosis.
10¿La NAC puede causar alergias?
Sí, aunque raro. Si presenta erupción, hinchazón o dificultad para respirar, suspenda y busque atención médica inmediata.
11¿Es segura en niños?
Sí, en dosis ajustadas por peso. Se usa en fibrosis quística pediátrica y intoxicación por paracetamol.
12¿Por qué huele a azufre?
Por su contenido en grupos sulfhidrilo (-SH), que son volátiles y producen ese olor característico. No indica deterioro.
13¿Puedo tomarla con alcohol?
No, especialmente en intoxicación por paracetamol. El alcohol aumenta el riesgo de daño hepático.
14¿Cómo se administra en intoxicación por paracetamol?
Generalmente por vía intravenosa en hospital, con un régimen de 21 horas. Oral también es posible si se inicia temprano.
15¿La NAC ayuda en desintoxicación de drogas?
Off-label, se estudia en adicciones por su efecto en vías glutamatérgicas, pero no es tratamiento estándar.
16¿Afecta los riñones?
En raros casos puede elevar creatinina. En insuficiencia renal, requiere ajuste de dosis o evitación.
17¿Es útil en hígado graso no alcohólico?
Off-label, sí, por sus efectos antioxidantes. Estudios muestran mejoría en enzimas hepáticas, pero consulte a su médico.
18¿Puede causar broncoespasmo?
Sí, especialmente en asmáticos con nebulización. Por eso a veces se pretrata con broncodilatador.
19¿Cuál es la dosis máxima diaria?
No hay un límite absoluto, pero en intoxicación no exceder 300 mg/kg IV en 21h. Para mucolítico, típicamente hasta 2.4 g/día.
20¿Cómo monitorizar eficacia en intoxicación por paracetamol?
Con niveles séricos de paracetamol y pruebas de función hepática (ALT, AST) seriadas durante y después del tratamiento.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tabletas efervescentes: disolver en medio vaso de agua, beber inmediatamente. Solución oral: medir con jeringa dosificadora, puede diluirse en jugo o agua para mejorar sabor. Nebulización: usar solución estéril, administrar con mascarilla o boquilla, 3-4 veces al día. Intravenosa: diluir en solución glucosada al 5%, infundir según protocolo de intoxicación con bomba de infusión. Nunca mezclar con otros medicamentos en misma línea IV.
Almacenamiento
Conservar en envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Soluciones reconstituidas para nebulización usar dentro de 24 horas refrigeradas. Soluciones IV usar inmediatamente después de preparación.
Instrucciones Especiales
En nebulización, puede causar broncoespasmo inicial en asmáticos; pretratar con broncodilatador. En administración IV rápida, riesgo de anafilactoide; infundir lentamente, tener adrenalina disponible. Para intoxicación por paracetamol, iniciar tratamiento dentro de ventana terapéutica (idealmente <8h post-ingestión).
Datos Rápidos
- Principio Activo
- N-acetilcisteína
- Categoría
- Antídotos y Emergencias
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica para todas las presentaciones en México
- COFEPRIS
- Medicamento de patente, incluido en el Cuadro Básico de Medicamentos del Sector Salud
- Aprobación FDA
- 1963 (como mucolítico), 1976 (como antídoto para paracetamol)
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.