Nabumetone
La nabumetona es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase de los ácidos arilacéticos, que se utiliza principalmente para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados a la osteoartritis y la artritis reumatoide. Actúa como un profármaco que se metaboliza en el hígado a su metabolito activo, 6-metoxi-2-naftilacético (6-MNA), el cual inhibe de forma reversible y selectiva a la ciclooxigenasa-2 (COX-2), reduciendo así la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias. Su importancia clínica radica en su perfil de seguridad gastrointestinal relativamente mejorado en comparación con otros AINEs tradicionales, debido a su menor inhibición de COX-1 a dosis terapéuticas, lo que disminuye el riesgo de úlceras y sangrado digestivo. Sin embargo, como todos los AINEs, conlleva riesgos cardiovasculares, renales y hepáticos que requieren monitorización. Es un medicamento de prescripción médica en México, disponible en formulaciones orales, y su uso debe individualizarse considerando factores como edad, función renal y comorbilidades del paciente.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia de caja negra de la FDA: Los AINEs, incluida la nabumetona, aumentan el riesgo de eventos trombóticos graves (ej. infarto de miocardio, accidente cerebrovascular), que pueden ser fatales. Este riesgo puede ocurrir temprano en el tratamiento y aumenta con la duración del uso. Los pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo tienen mayor riesgo. Además, los AINEs aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal, úlceras y perforaciones, que pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso y sin síntomas de advertencia. Los pacientes mayores y aquellos con antecedentes de enfermedad péptica o uso concurrente de anticoagulantes tienen mayor riesgo.
Farmacología
Mecanismo de Acción
La nabumetona es un profármaco que se metaboliza en el hígado a su metabolito activo, 6-metoxi-2-naftilacético (6-MNA). Este metabolito actúa como un inhibidor reversible y selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), la enzima responsable de la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias (como PGE2) a partir del ácido araquidónico. Al inhibir COX-2, reduce la producción de estas prostaglandinas en sitios de inflamación, lo que disminuye el dolor, la fiebre y la inflamación. A dosis terapéuticas, muestra una inhibición mínima de COX-1, la isoforma constitutiva que protege la mucosa gástrica y regula la función plaquetaria, lo que explica su perfil gastrointestinal más favorable en comparación con AINEs no selectivos. Sin embargo, a dosis altas o en uso prolongado, puede perder selectividad y aumentar el riesgo de efectos adversos.
Clase Farmacológica
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE), derivado del ácido arilacético, profármaco
Clase Terapéutica
Analgésico, antiinflamatorio, antipirético
Inicio de Acción
El inicio de acción analgésico y antiinflamatorio ocurre dentro de las primeras 1 a 2 horas después de la administración oral, aunque los efectos máximos pueden tardar varios días de tratamiento continuo en condiciones crónicas como la artritis.
Duración del Efecto
Debido a su larga vida media, la duración del efecto es prolongada, permitiendo una dosificación de una vez al día para el mantenimiento del alivio sintomático en condiciones inflamatorias crónicas.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La nabumetona se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad oral de aproximadamente 35% debido al metabolismo de primer paso. La absorción no se ve significativamente afectada por los alimentos, aunque se recomienda administrarla con alimentos para reducir molestias gástricas. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax) del metabolito activo 6-MNA es de 3 a 6 horas después de la dosis oral.
Distribución
El metabolito activo 6-MNA se une extensamente a proteínas plasmáticas (>99%), principalmente a la albúmina. Su volumen de distribución (Vd) es bajo, aproximadamente 0.1 L/kg, indicando una distribución limitada a tejidos periféricos y confinamiento al compartimento plasmático. Esto influye en su farmacocinética y potencial de interacciones por desplazamiento proteico.
Metabolismo
La nabumetona sufre metabolismo hepático extenso, principalmente a través de reacciones de oxidación y conjugación. Es un sustrato del citocromo P450, específicamente de la isoforma CYP1A2, que la convierte en el metabolito activo 6-MNA. Este metabolito posteriormente puede sufrir conjugación con glucurónido para su eliminación. No se considera un inhibidor o inductor significativo de enzimas CYP, pero su metabolismo puede verse afectado por inductores o inhibidores de CYP1A2.
Eliminación
La vida media de eliminación del metabolito activo 6-MNA es larga, aproximadamente de 22 a 30 horas, lo que permite una dosificación una vez al día. La eliminación es principalmente renal, con aproximadamente 80% de la dosis excretada en orina como metabolitos conjugados (glucurónidos) y menos del 1% como fármaco inalterado. El resto se excreta en heces. En pacientes con insuficiencia renal, puede acumularse, requiriendo ajustes de dosis.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Osteoartritis (artrosis)
- Artritis reumatoide
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Dolor musculoesquelético agudo (como esguinces)
- Dolor lumbar crónico
- Gota aguda (como alternativa a otros AINEs)
- Dismenorrea primaria
Dosis y Administración
Adultos
Dosis inicial: 1000 mg una vez al día, preferentemente con alimentos. Dosis de mantenimiento: 1000 a 2000 mg una vez al día, según respuesta clínica y tolerancia. En algunos casos, puede dividirse en dos dosis diarias (ej. 500 mg dos veces al día) si se requiere un control más uniforme del dolor.
Pediátrico
No está aprobado para uso en niños menores de 18 años debido a la falta de datos de seguridad y eficacia en esta población. En situaciones excepcionales bajo supervisión especializada, podría considerarse en adolescentes con artritis idiopática juvenil, pero se requieren ajustes basados en peso y monitorización estrecha.
Adultos Mayores
En adultos mayores (≥65 años), iniciar con la dosis más baja efectiva (ej. 500 mg una vez al día) debido a la mayor susceptibilidad a efectos adversos renales, gastrointestinales y cardiovasculares. Ajustar según función renal y respuesta clínica, evitando dosis altas a menos que sea estrictamente necesario.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 2000 mg. No exceder esta dosis para minimizar riesgos de toxicidad gastrointestinal, renal y cardiovascular.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
TFG ≥30 mL/min: No se requieren ajustes significativos, pero monitorizar función renal. TFG <30 mL/min o diálisis: Evitar uso o usar con extrema precaución a dosis reducidas (ej. 500 mg cada 48 horas) debido al riesgo de acumulación y toxicidad renal. Contraindicado en insuficiencia renal grave no dializada.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B): Reducir dosis a 500 mg una vez al día y monitorizar función hepática. En insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C): Evitar uso debido al riesgo de hepatotoxicidad y metabolismo alterado.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a nabumetona, otros AINEs o excipientes
- Historia de asma, urticaria o reacciones alérgicas tras tomar AINEs o salicilatos
- Úlcera péptica activa o sangrado gastrointestinal
- Insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) no dializada
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- Tercer trimestre del embarazo (riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Historia de enfermedad cardiovascular (ej. insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria)
- Hipertensión no controlada
- Antecedentes de sangrado gastrointestinal o úlcera péptica
- Insuficiencia renal moderada (TFG 30-59 mL/min)
- Uso concurrente de anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios o corticosteroides
- Edad avanzada (≥65 años)
- Deshidratación o hipovolemia
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Dispepsia (indigestión)
- Dolor abdominal
- Diarrea
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Mareo
- Edema periférico (hinchazón de pies/tobillos)
- Erupción cutánea
- Aumento de enzimas hepáticas (transaminasas)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Úlcera péptica o gastritis
- Hepatitis (inflamación hepática)
- Hipertensión arterial
- Insuficiencia renal aguda
- Retención de líquidos
- Tinnitus (zumbido en oídos)
Raros (<0.1%) — Graves
- Síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica
- Anafilaxia
- Mielosupresión (anemia, leucopenia)
- Meningitis aséptica
- Insuficiencia cardíaca exacerbada
Interacciones
Warfarina u otros anticoagulantes
Aumenta el riesgo de sangrado debido a efectos antiplaquetarios aditivos y desplazamiento de la unión a proteínas
Inhibidores de la ECA (ej. enalapril) o ARA II
Disminución de la eficacia antihipertensiva y aumento del riesgo de insuficiencia renal aguda
Diuréticos (ej. furosemida)
Reduce el efecto diurético y aumenta el riesgo de nefrotoxicidad e hiperpotasemia
Litio
Aumenta los niveles séricos de litio, riesgo de toxicidad (temblores, confusión)
Metotrexato
Aumenta los niveles de metotrexato, riesgo de mielosupresión y toxicidad renal
Corticosteroides (ej. prednisona)
Aumenta el riesgo de úlcera gastrointestinal y sangrado
Con Alimentos y Alcohol
Puede administrarse con alimentos para reducir molestias gástricas; los alimentos no afectan significativamente la absorción. Evitar el consumo excesivo de alcohol, ya que aumenta el riesgo de hepatotoxicidad y sangrado gastrointestinal.
Con Suplementos Naturales
Interactúa con suplementos que afectan la coagulación (ej. ginkgo biloba, ajo, aceite de pescado en altas dosis), aumentando el riesgo de sangrado. Los suplementos con potasio o que afectan la función renal (ej. creatina) pueden exacerbar la hiperpotasemia o nefrotoxicidad.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría C (primer y segundo trimestre), D (tercer trimestre)
Evitar uso durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre, debido al riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso, oligohidramnios y complicaciones renales fetales. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial, en la dosis más baja y por el menor tiempo posible, bajo supervisión médica.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
La nabumetona y su metabolito activo se excretan en leche materna en pequeñas cantidades. Se considera probablemente compatible con la lactancia, pero debe usarse con precaución, monitorizando al lactante por posibles efectos como irritabilidad o alteraciones gastrointestinales. Se recomienda evitar dosis altas o uso prolongado.
👶 Pediatría
No recomendado en niños menores de 18 años por falta de datos de seguridad. En casos excepcionales de artritis juvenil, considerar bajo supervisión de reumatólogo pediátrico, con ajustes de dosis basados en peso y monitorización estrecha de función renal y hepática.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores son más susceptibles a efectos adversos renales, gastrointestinales y cardiovasculares. Iniciar con dosis bajas, evitar uso prolongado, y monitorizar regularmente función renal, presión arterial y signos de sangrado. Considerar alternativas más seguras si hay múltiples comorbilidades.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función renal (creatinina sérica, TFG)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST)
- Hemograma completo (para detectar anemia o leucopenia)
- Presión arterial
- Potasio sérico (en pacientes con riesgo de hiperpotasemia)
📅 Antes de iniciar tratamiento, luego a las 2-4 semanas, y periódicamente cada 3-6 meses durante uso crónico. En pacientes de alto riesgo (ej. ancianos, insuficiencia renal), monitorizar con mayor frecuencia (cada 1-2 meses).
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Dolor abdominal severo o persistente
- Heces negras o con sangre
- Vómito con sangre o material similar a café molido
- Hinchazón severa de pies, tobillos o manos
- Dificultad para respirar o dolor en el pecho
- Ictericia (coloración amarilla de piel u ojos)
- Disminución en la producción de orina
- Fiebre o erupción cutánea severa
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas y vómitos severos
- Dolor abdominal intenso
- Somnolencia o letargo
- Convulsiones (raras)
- Insuficiencia renal aguda
- Depresión respiratoria (en casos graves)
- Coma (en sobredosis masivas)
Tratamiento
Tratamiento de soporte: Lavado gástrico o carbón activado si la ingestión es reciente (<1 hora). Monitorizar signos vitales, función renal y electrolitos. No hay antídoto específico; tratar síntomas (ej. fluidoterapia para insuficiencia renal, antieméticos para náuseas). En casos graves, considerar diálisis (aunque la unión proteica alta limita su eficacia). Buscar atención médica inmediata.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico para la sobredosis de nabumetona.
Datos Interesantes
La nabumetona es un profármaco con metabolito activo de larga vida media, permitiendo dosificación una vez al día, lo que mejora la adherencia en tratamientos crónicos.
Su selectividad por COX-2 a dosis terapéuticas reduce el riesgo de úlcera gástrica comparado con AINEs no selectivos, pero no lo elimina; siempre considerar protección gástrica en pacientes de riesgo.
Monitorizar función renal en pacientes ancianos o con comorbilidades, ya que puede causar insuficiencia renal aguda, especialmente en deshidratación o con diuréticos.
Evitar uso en el tercer trimestre del embarazo debido al riesgo de complicaciones fetales como cierre del ductus arterioso.
Considerar alternativas en pacientes con enfermedad cardiovascular establecida, ya que todos los AINEs, incluida la nabumetona, aumentan el riesgo trombótico.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Creatinina sérica y TFG
Monitorizar función renal por riesgo de nefrotoxicidad
Pruebas de función hepática (ALT, AST)
Detectar hepatotoxicidad temprana
Hemograma completo
Evaluar anemia o leucopenia por efectos hematológicos
Presión arterial
Controlar hipertensión inducida por AINEs
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome nabumetona exactamente como lo recetó su médico, generalmente una vez al día con alimentos para proteger su estómago. No aumente la dosis ni la tome por más tiempo del indicado, ya que esto puede aumentar el riesgo de efectos graves como sangrado intestinal o problemas cardíacos. Informe a su médico si tiene antecedentes de úlceras, enfermedad renal, hepática o cardíaca. Esté atento a signos de advertencia como dolor abdominal intenso, heces negras, vómito con sangre, hinchazón en piernas o dificultad para respirar, y busque atención médica inmediata si ocurren. Evite el alcohol mientras toma este medicamento, ya que puede empeorar el riesgo de daño hepático o sangrado. No combine con otros antiinflamatorios como ibuprofeno o aspirina sin consultar a su médico. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como recuerde, pero no duplique la dosis. Guarde el medicamento en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de niños.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Nabumetone, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve la nabumetona?
La nabumetona se usa principalmente para aliviar el dolor y la inflamación en condiciones como osteoartritis (artrosis) y artritis reumatoide, mejorando la movilidad y reduciendo la rigidez articular.
2¿Cómo debo tomar la nabumetona?
Tómela una vez al día, preferentemente con alimentos o leche para proteger su estómago, siguiendo exactamente la dosis recetada por su médico. No la parta ni mastique a menos que se lo indiquen.
3¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Puede empezar a aliviar el dolor en 1-2 horas, pero los efectos antiinflamatorios máximos en condiciones crónicas como la artritis pueden tardar varios días de uso continuo.
4¿Puedo tomar nabumetona si estoy embarazada?
Evite su uso durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre, debido a riesgos para el feto como cierre prematuro del ductus arterioso. Consulte a su médico para alternativas seguras.
5¿La nabumetona causa sueño o mareos?
Sí, el mareo es un efecto común; evite conducir o operar maquinaria si lo experimenta. La somnolencia es menos frecuente, pero puede ocurrir, especialmente al inicio del tratamiento.
6¿Puedo beber alcohol mientras tomo nabumetona?
No se recomienda, ya que el alcohol aumenta el riesgo de daño hepático, sangrado gastrointestinal y puede empeorar los efectos secundarios como mareos o náuseas.
7¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omita la olvidada y continúe con su horario regular. Nunca duplique la dosis para compensar.
8¿La nabumetona es adictiva?
No, la nabumetona no es adictiva ni causa dependencia física, pero debe usarse solo bajo prescripción médica y no abusar de ella debido a sus riesgos de efectos adversos.
9¿Puedo tomar nabumetona con otros medicamentos para el dolor?
No combine con otros AINEs (como ibuprofeno o aspirina) sin consultar a su médico, ya que aumenta el riesgo de efectos secundarios graves. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que usa.
10¿La nabumetona afecta los riñones?
Sí, puede causar insuficiencia renal aguda, especialmente en personas mayores, deshidratadas o con enfermedad renal preexistente. Monitorice su función renal regularmente según indicaciones médicas.
11¿Cuáles son los signos de una reacción alérgica?
Busque atención médica inmediata si presenta dificultad para respirar, hinchazón de cara/labios/lengua, erupción cutánea severa o urticaria, ya que pueden indicar una reacción alérgica grave.
12¿La nabumetona sube la presión arterial?
Sí, puede aumentar la presión arterial en algunos pacientes; controle su presión regularmente y informe a su médico si nota cambios, especialmente si ya tiene hipertensión.
13¿Puedo tomar nabumetona si tengo diabetes?
Sí, pero con precaución, ya que puede afectar la función renal y interactuar con medicamentos para la diabetes. Monitorice sus niveles de glucosa y consulte a su médico para ajustes si es necesario.
14¿La nabumetona es segura para adultos mayores?
Puede usarse, pero con precaución: inicie con dosis bajas, evite uso prolongado, y monitorice función renal y signos de sangrado, ya que los ancianos son más susceptibles a efectos adversos.
15¿Qué alimentos debo evitar con nabumetona?
No hay restricciones dietéticas específicas, pero evite alimentos muy picantes o ácidos si experimenta molestias gástricas. Tomarla con alimentos ayuda a reducir irritación estomacal.
16¿La nabumetona causa aumento de peso?
No directamente, pero puede causar retención de líquidos (edema), lo que puede manifestarse como aumento de peso temporal. Informe a su médico si nota hinchazón severa.
17¿Puedo tomar nabumetona si tengo asma?
No, está contraindicada en pacientes con asma, especialmente si han tenido reacciones a AINEs, ya que puede desencadenar broncoespasmo o ataques de asma graves.
18¿Cómo almacenar la nabumetona?
Guárdela a temperatura ambiente, en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de niños. No la refrigere y deseche cualquier tableta después de la fecha de caducidad.
19¿La nabumetona interactúa con suplementos herbales?
Sí, evite suplementos como ginkgo biloba, ajo o aceite de pescado en altas dosis, ya que pueden aumentar el riesgo de sangrado. Informe a su médico sobre todos los suplementos que toma.
20¿Cuál es la dosis máxima diaria de nabumetona y qué riesgos conlleva excederla?
La dosis máxima es 2000 mg al día. Excederla aumenta significativamente el riesgo de sangrado gastrointestinal, insuficiencia renal, hepatotoxicidad y eventos cardiovasculares graves como infarto o accidente cerebrovascular. Siempre siga la dosis recetada por su médico.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar las tabletas enteras con un vaso lleno de agua, preferentemente con alimentos o leche para minimizar irritación gástrica. No triturar, masticar o partir las tabletas a menos que lo indique el médico. La dosis usual es una vez al día, pero puede dividirse si se prescribe dos veces al día. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, a menos que esté cerca de la siguiente dosis; en ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar dosis.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz directa. Mantener fuera del alcance de niños. No usar después de la fecha de caducidad indicada en el empaque.
Instrucciones Especiales
No utilizar para el alivio del dolor agudo (ej. postoperatorio) a menos que lo indique un médico, debido al inicio de acción lento. Informar al médico si se experimenta dolor abdominal, heces negras, vómito con sangre, hinchazón severa, dificultad para respirar o dolor en el pecho. Evitar actividades que requieran alerta (ej. conducir) si causa mareo. No combinar con otros AINEs (incluido aspirina) sin supervisión médica.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Nabumetone
- Categoría
- Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamentos de venta con receta médica retenible)
- Aprobación FDA
- 1991
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.