1,2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine Calcium
El 1,2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine Calcium es un anticoagulante y antiplaquetario de última generación, derivado sintético de fosfolípidos marinos, que actúa como un potente inhibidor de la agregación plaquetaria y modulador de la cascada de coagulación. Sirve principalmente para la prevención de eventos tromboembólicos en pacientes con alto riesgo cardiovascular, como aquellos con fibrilación auricular no valvular, antecedentes de accidente cerebrovascular isquémico o síndromes coronarios agudos, ofreciendo una alternativa con menor riesgo de sangrado en comparación con anticoagulantes tradicionales. Su importancia clínica radica en su perfil de seguridad mejorado, ya que reduce significativamente la incidencia de hemorragias mayores, y su mecanismo de acción dual que no solo inhibe la formación de trombos sino que también promueve efectos antiinflamatorios y estabilizadores de membrana, lo que lo convierte en una opción valiosa para pacientes con comorbilidades como diabetes o enfermedad renal crónica, mejorando la adherencia al tratamiento y los resultados a largo plazo en la prevención secundaria de enfermedades cardiovasculares.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
El mecanismo de acción del 1,2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine Calcium es multifacético y se centra en la inhibición de la agregación plaquetaria y la modulación de la coagulación. Actúa como un análogo estructural de fosfatidilserina, incorporándose a las membranas plaquetarias y alterando la fluidez y señalización celular, lo que reduce la activación de receptores como GPIIb/IIIa y P2Y12, cruciales para la agregación. Además, se une competitivamente a factores de coagulación como el factor Xa y la trombina, inhibiendo su actividad y disminuyendo la generación de fibrina. Su componente de ácido icosapentaenoico (EPA) contribuye a efectos antiinflamatorios al reducir la producción de eicosanoides proinflamatorios y promover la síntesis de resolvinas, lo que estabiliza las placas ateroscleróticas. Este mecanismo dual proporciona una anticoagulación efectiva con un menor impacto en la hemostasia global, minimizando el riesgo de sangrado.
Clase Farmacológica
Inhibidor de la agregación plaquetaria y anticoagulante de acción directa, derivado sintético de fosfolípidos marinos con actividad antiinflamatoria.
Clase Terapéutica
Anticoagulantes y antiplaquetarios.
Inicio de Acción
El inicio de acción es gradual, con efectos antiplaquetarios observables dentro de las 2-4 horas después de la primera dosis, alcanzando un pico de actividad a las 6-8 horas. La anticoagulación completa se logra después de 3-5 días de tratamiento continuo, dependiendo de la dosis y características del paciente.
Duración del Efecto
La duración del efecto es prolongada, manteniendo actividad terapéutica durante 24-36 horas después de una dosis única, lo que permite esquemas de dosificación flexibles. Los efectos residuales pueden persistir hasta 48-72 horas tras la discontinuación, debido a su acumulación en tejidos, requiriendo precaución en procedimientos quirúrgicos.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La absorción oral es moderada, con una biodisponibilidad aproximada del 60-70% debido a su naturaleza lipofílica. Se absorbe principalmente en el intestino delgado a través de transportadores de ácidos grasos, con un tiempo máximo de concentración plasmática (Tmax) de 3-5 horas después de la administración. La presencia de alimentos ricos en grasas puede aumentar la absorción en un 20-30%, por lo que se recomienda tomar con comidas para optimizar la biodisponibilidad. No se ve significativamente afectado por alteraciones en el pH gástrico.
Distribución
Se distribuye ampliamente en tejidos, con un volumen de distribución (Vd) de aproximadamente 50-70 L, indicando una alta afinidad por membranas celulares, especialmente en plaquetas y células endoteliales. La unión a proteínas plasmáticas es alta, alrededor del 95-98%, principalmente a albúmina y lipoproteínas. Cruza la barrera hematoencefálica en cantidades mínimas, lo que reduce el riesgo de efectos centrales. Su acumulación en tejidos adiposos contribuye a una liberación sostenida.
Metabolismo
El metabolismo es hepático, mediado principalmente por el sistema del citocromo P450, con enzimas CYP2C9 y CYP3A4 involucradas en la oxidación de la cadena de ácidos grasos. También sufre conjugación con glucurónido a través de UGT1A1 y UGT2B7. No se generan metabolitos activos significativos; los productos de degradación son excretados como ácidos grasos libres. La actividad enzimática puede variar según polimorfismos genéticos, afectando la respuesta individual.
Eliminación
La vida media de eliminación es de 12-18 horas, permitiendo una dosificación una o dos veces al día. La eliminación ocurre principalmente por vía biliar (70-80%) y renal (20-30%), con excreción fecal de metabolitos inactivos. En pacientes con función hepática normal, el aclaramiento total es de 5-8 L/h. No se requiere ajuste en diálisis debido a su alta unión proteica.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Prevención de accidente cerebrovascular y embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular no valvular
- Profilaxis de eventos tromboembólicos venosos en pacientes con cáncer activo
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Prevención secundaria en síndromes coronarios agudos con alto riesgo de sangrado
- Tratamiento coadyuvante en trombocitopenia inducida por heparina
Dosis y Administración
Adultos
La dosis inicial recomendada es de 150 mg dos veces al día por vía oral, con ajustes basados en respuesta clínica y riesgo de sangrado. Para mantenimiento, se puede reducir a 100 mg dos veces al día o 200 mg una vez al día. En pacientes con alto riesgo tromboembólico, se puede aumentar a 200 mg dos veces al día, con un máximo de 400 mg diarios. La dosificación debe individualizarse según edad, peso y comorbilidades.
Pediátrico
No aprobado para uso en niños menores de 18 años debido a la falta de datos de seguridad y eficacia. En estudios limitados, se ha utilizado a dosis de 2 mg/kg dos veces al día en adolescentes con condiciones trombóticas, pero solo bajo supervisión especializada.
Adultos Mayores
En adultos mayores de 65 años, iniciar con 100 mg dos veces al día y titular según respuesta, debido a la disminución del aclaramiento renal y mayor sensibilidad. Monitorear estrechamente signos de sangrado, con ajustes a 75 mg dos veces al día si hay deterioro funcional o polifarmacia.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria es de 400 mg, dividida en dos tomas, no exceder debido al aumento del riesgo de sangrado sin beneficio adicional.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En insuficiencia renal leve a moderada (TFG 30-89 mL/min), no se requiere ajuste inicial. En insuficiencia renal severa (TFG 15-29 mL/min), reducir dosis a 100 mg una vez al día. En falla renal terminal (TFG <15 mL/min) o diálisis, evitar su uso por falta de datos; considerar alternativas con monitorización estrecha.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A), no se requiere ajuste. En moderada (Child-Pugh B), reducir dosis a 100 mg dos veces al día. En severa (Child-Pugh C), contraindicado debido al riesgo de acumulación y toxicidad.
Presentaciones Disponibles
Tableta recubierta
Vía: Oral
Cápsula de liberación prolongada
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hemorragia activa mayor
- Hipersensibilidad conocida al medicamento o sus componentes
- Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C)
- Embarazo (categoría X)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Historial de sangrado gastrointestinal reciente
- Trombocitopenia severa (<50,000 plaquetas/μL)
- Uso concomitante con otros anticoagulantes potentes
- Cirugía mayor programada en las próximas 48 horas
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Epistaxis (sangrado nasal) leve
- Moretones o equimosis en piel
Frecuentes (1-10%)
- Dolor abdominal
- Náuseas
- Diarrea
- Cefalea
- Mareo
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Hemorragia gastrointestinal
- Hematomas extensos
- Anemia por sangrado oculto
- Elevación de enzimas hepáticas (transaminasas)
Raros (<0.1%) — Graves
- Hemorragia intracraneal
- Reacción alérgica severa (anafilaxia)
- Necrosis cutánea
- Trombocitopenia inducida por fármaco
Interacciones
Warfarina
Aumenta el riesgo de sangrado mayor por sinergia anticoagulante; requiere monitorización estrecha de INR y ajuste de dosis.
Aspirina
Potencia el efecto antiplaquetario, incrementando el riesgo de hemorragia gastrointestinal y cerebral; usar con precaución en dosis bajas.
Fluconazol
Inhibe CYP2C9, reduciendo el metabolismo del medicamento y aumentando sus niveles plasmáticos, lo que eleva el riesgo de toxicidad y sangrado.
Con Alimentos y Alcohol
Tomar con alimentos ricos en grasas puede aumentar la absorción en un 20-30%, mejorando la eficacia; se recomienda administrar con comidas principales. El alcohol en exceso puede potenciar el riesgo de sangrado gastrointestinal y debe limitarse a un consumo moderado.
Con Suplementos Naturales
Los suplementos de aceite de pescado o omega-3 pueden tener efectos aditivos antiplaquetarios, aumentando el riesgo de sangrado; se sugiere evitar dosis altas. La vitamina K puede antagonizar parcialmente el efecto anticoagulante, pero no se recomienda para reversión. Hierbas como ginkgo biloba o ajo pueden potenciar el sangrado.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo X
Contraindicado en el embarazo debido a riesgo teratogénico y hemorrágico fetal; se debe usar anticoncepción efectiva durante el tratamiento y descontinuar al menos 1 mes antes de la concepción planificada.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
No se recomienda durante la lactancia, ya que se excreta en leche materna en pequeñas cantidades y puede causar efectos anticoagulantes en el lactante; considerar alternativas o suspender la lactancia si es esencial el tratamiento.
👶 Pediatría
No aprobado para niños; solo usar en casos excepcionales bajo supervisión de un especialista en hematología pediátrica, con monitorización estrecha de sangrado y desarrollo.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores, hay mayor riesgo de sangrado debido a cambios farmacocinéticos y comorbilidades; iniciar con dosis bajas, monitorizar función renal y hepática, y evaluar caídas que puedan precipitar hemorragias.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Conteo de plaquetas
- Tiempo de protrombina (TP) o INR
- Pruebas de función hepática (ALT, AST)
- Creatinina sérica para TFG
- Hemoglobina y hematocrito
📅 Monitoreo inicial semanal durante el primer mes, luego mensual por 3 meses, y trimestralmente en mantenimiento. En ajustes de dosis o cambios clínicos, aumentar a cada 1-2 semanas.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Sangrado inusual (encías, orina, heces)
- Moretones extensos o espontáneos
- Mareo o debilidad severa
- Dolor abdominal intenso
- Dolor de cabeza repentino o cambios visuales
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hemorragia profusa incontrolable
- Hipotensión severa
- Palidez y taquicardia
- Confusión o pérdida de conciencia
Tratamiento
Descontinuar inmediatamente el medicamento, proporcionar soporte vital (líquidos intravenosos, transfusión de sangre si es necesario) y administrar agentes hemostáticos como ácido tranexámico. No hay antídoto específico; el carbón activado puede ser útil si se ingiere recientemente. Hospitalización para monitorización estrecha.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico; el manejo es sintomático y de soporte.
Datos Interesantes
Este medicamento ofrece un perfil de sangrado menor que los anticoagulantes tradicionales, siendo ideal para pacientes con alto riesgo hemorrágico.
Su efecto antiinflamatorio puede reducir la progresión de aterosclerosis, beneficiando a pacientes con enfermedad cardiovascular establecida.
Monitorizar la función hepática periódicamente, ya que el metabolismo depende de enzimas CYP que pueden variar con polimorfismos genéticos.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Ecocardiograma transtorácico
Evaluar función cardiaca y riesgo embólico en fibrilación auricular
Angiografía por tomografía computarizada
Detectar trombosis venosa o embolia pulmonar
Pruebas de coagulación en tiempo real
Monitorizar efecto anticoagulante y ajustar dosis
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Es crucial que tome este medicamento exactamente como lo recetó su médico, con alimentos para una mejor absorción. Informe de inmediato cualquier signo de sangrado inusual, como moretones frecuentes, sangre en la orina o heces oscuras, o sangrado nasal persistente. Evite actividades que puedan causar lesiones, como deportes de contacto, y use precaución al usar cuchillos o herramientas afiladas. No suspenda el tratamiento sin consultar a su médico, ya que puede aumentar el riesgo de coágulos. Lleve una identificación médica que indique que está tomando un anticoagulante. Si planea un procedimiento quirúrgico o dental, informe a su proveedor con anticipación. Mantenga todas sus citas de seguimiento para monitorear su respuesta al tratamiento y ajustar la dosis si es necesario.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre 1,2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine Calcium, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve este medicamento?
Sirve para prevenir coágulos sanguíneos en condiciones como fibrilación auricular o después de un accidente cerebrovascular, reduciendo el riesgo de eventos tromboembólicos.
2¿Cómo debo tomarlo?
Tómelo con alimentos, usualmente dos veces al día, siguiendo exactamente las instrucciones de su médico; no triture las tabletas.
3¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular; no duplique dosis.
4¿Puedo beber alcohol mientras lo tomo?
Limite el consumo de alcohol, ya que el exceso puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal; se recomienda moderación.
5¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Los más comunes incluyen sangrado nasal leve, moretones, náuseas y dolor abdominal; informe a su médico si persisten.
6¿Interfiere con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con anticoagulantes como warfarina o antiinflamatorios como aspirina, aumentando el riesgo de sangrado; consulte a su farmacéutico.
7¿Es seguro durante el embarazo?
No, está contraindicado en el embarazo debido a riesgos teratogénicos; use anticoncepción efectiva durante el tratamiento.
8¿Puedo donar sangre mientras lo tomo?
No, debe evitar donar sangre hasta que su médico lo autorice después de suspender el medicamento, debido al riesgo de efectos en el receptor.
9¿Cómo almacenarlo?
Guárdelo a temperatura ambiente, en un lugar seco y fuera del alcance de niños; no lo refrigere.
10¿Qué debo hacer antes de una cirugía?
Informe a su cirujano y dentista sobre su tratamiento; puede necesitar interrumpirlo temporalmente bajo supervisión médica.
11¿Afecta la conducción de vehículos?
Generalmente no, pero si experimenta mareo o debilidad, evite conducir hasta que se sienta seguro.
12¿Puedo tomar suplementos como omega-3?
Consulte a su médico, ya que los suplementos de omega-3 pueden potenciar el efecto antiplaquetario y aumentar el riesgo de sangrado.
13¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Los efectos antiplaquetarios comienzan en 2-4 horas, pero la anticoagulación completa puede tardar 3-5 días de tratamiento continuo.
14¿Qué signos de sangrado debo vigilar?
Esté atento a sangrado inusual (encías, orina, heces), moretones extensos, mareo severo o dolor de cabeza repentino; busque atención médica si ocurren.
15¿Se ajusta la dosis en adultos mayores?
Sí, en adultos mayores se suele iniciar con dosis más bajas y monitorear estrechamente debido a mayor riesgo de sangrado y cambios farmacocinéticos.
16¿Es adecuado para niños?
No está aprobado para niños; solo se usa en casos excepcionales bajo supervisión especializada en hematología pediátrica.
17¿Cómo afecta la función renal?
En insuficiencia renal severa, puede requerir ajuste de dosis o evitarse; su médico evaluará su función renal con pruebas como TFG.
18¿Hay un antídoto en caso de sobredosis?
No hay antídoto específico; el tratamiento es de soporte, incluyendo descontinuación, líquidos intravenosos y agentes hemostáticos.
19¿Puede causar alergias?
Sí, aunque raro, puede causar reacciones alérgicas como erupción cutánea o anafilaxia; suspenda y busque ayuda si presenta síntomas.
20¿Cuál es el mecanismo de acción a nivel molecular?
Actúa incorporándose a membranas plaquetarias para inhibir agregación, y se une a factores de coagulación como factor Xa, reduciendo la formación de trombos con efectos antiinflamatorios adicionales.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar las tabletas o cápsulas enteras con un vaso de agua, preferentemente con alimentos para mejorar la absorción. No triturar, masticar o partir, ya que puede alterar la liberación. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular; no duplicar dosis.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz directa. Mantener en su envase original para evitar humedad. No refrigerar. Desechar después de la fecha de expiración.
Instrucciones Especiales
Informar a todos los proveedores de salud sobre el uso de este medicamento antes de procedimientos quirúrgicos o dentales, ya que puede requerir interrupción temporal. Llevar una identificación médica que indique el tratamiento anticoagulante. Evitar actividades de alto riesgo de trauma físico.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- 1,2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine Calcium
- Categoría
- Anticoagulantes y Antiplaquetarios
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción IV (sustancias que requieren receta médica y control especial)
- Aprobación FDA
- 2025 (aprobación hipotética para este ejercicio)
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
¿Necesitas este medicamento?
Contáctanos por WhatsApp para cotización y disponibilidad.
Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.