Metimazol
El metimazol es un fármaco antitiroideo de la familia de las tionamidas, utilizado principalmente en el tratamiento del hipertiroidismo, especialmente en la enfermedad de Graves-Basedow. Actúa inhibiendo la síntesis de hormonas tiroideas (T3 y T4) al bloquear la enzima peroxidasa tiroidea, lo que reduce la producción hormonal y ayuda a controlar los síntomas de tirotoxicosis como taquicardia, pérdida de peso, ansiedad y temblor. Su importancia clínica radica en ser un pilar en el manejo médico del hipertiroidismo, ya sea como terapia definitiva o como preparación para tratamientos como la tiroidectomía o el yodo radiactivo, ofreciendo un control efectivo con un perfil de seguridad generalmente favorable bajo supervisión médica. Es fundamental en el contexto mexicano donde las enfermedades tiroideas son prevalentes, requiriendo un uso preciso para evitar complicaciones como la agranulocitosis o el hipotiroidismo iatrogénico.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
El metimazol inhibe la síntesis de hormonas tiroideas al actuar como un sustrato alternativo para la enzima peroxidasa tiroidea en la glándula tiroides. Esta enzima normalmente oxida el yoduro a yodo, permitiendo su incorporación a la tirosina en la tiroglobulina para formar monoyodotirosina y diyodotirosina, precursores de T3 y T4. El metimazol se une irreversiblemente a la peroxidasa, bloqueando este proceso de organificación del yodo. Además, interfiere en el acoplamiento de los residuos de yodotirosina para formar las hormonas activas. No afecta la liberación de hormonas preformadas, por lo que su efecto clínico tarda en manifestarse hasta que se agotan las reservas tiroideas, típicamente varias semanas. A dosis altas, puede tener efectos inmunomoduladores en la enfermedad de Graves, reduciendo la producción de anticuerpos estimulantes del receptor de TSH.
Clase Farmacológica
Antitiroideo, tionamida, inhibidor de la peroxidasa tiroidea
Clase Terapéutica
Agente antitiroideo
Inicio de Acción
El inicio de acción sobre la síntesis hormonal es rápido a nivel enzimático, pero los efectos clínicos en la reducción de hormonas tiroideas circulantes suelen observarse después de 1-2 semanas, ya que depende del agotamiento de las reservas tiroideas preexistentes.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de aproximadamente 24 horas, permitiendo una dosificación una o dos veces al día. Los efectos sobre la función tiroidea pueden persistir durante días después de suspender el fármaco debido a su acción irreversible en la peroxidasa.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad de aproximadamente 80-95%. La absorción es rápida, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1-2 horas después de la administración. La presencia de alimentos puede retrasar ligeramente la absorción pero no reduce significativamente la biodisponibilidad total.
Distribución
Se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 0.5 L/kg. Cruza la placenta y se excreta en la leche materna. La unión a proteínas plasmáticas es baja, menor al 10%, lo que facilita su disponibilidad en los tejidos, incluida la glándula tiroides.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente por glucuronidación y oxidación. Las enzimas del citocromo P450, especialmente CYP2B6 y CYP2C9, están involucradas en su metabolismo. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 4-6 horas en adultos, pero puede prolongarse en pacientes con insuficiencia hepática. Se elimina principalmente por vía renal, con aproximadamente 80% de la dosis excretada en orina como metabolitos y menos del 10% como fármaco sin cambios. Una pequeña porción se elimina en heces.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento del hipertiroidismo por enfermedad de Graves-Basedow
- Manejo del hipertiroidismo por bocio nodular tóxico o adenoma tóxico
- Preparación preoperatoria para tiroidectomía en pacientes hipertiroideos
- Terapia adyuvante antes o después del tratamiento con yodo radiactivo (I-131) en hipertiroidismo
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de la tormenta tiroidea en combinación con otros fármacos
- Uso en tiroiditis subaguda para control sintomático en casos seleccionados
- Manejo del hipertiroidismo inducido por amiodarona cuando no es posible suspender este fármaco
Dosis y Administración
Adultos
En hipertiroidismo leve a moderado: 10-20 mg al día en dosis divididas cada 8-12 horas. En hipertiroidismo grave: 30-40 mg al día, pudiendo llegar a 60 mg diarios en dosis divididas. Una vez controlado el eutiroidismo (generalmente en 4-8 semanas), se reduce a dosis de mantenimiento de 5-15 mg al día, a menudo en dosis única.
Pediátrico
Niños mayores de 6 años: 0.4-0.7 mg/kg/día en dosis divididas cada 8-12 horas, con una dosis inicial típica de 15-20 mg/m²/día. Dosis máxima inicial: 30 mg/día. En mantenimiento: 0.2-0.3 mg/kg/día o 5-10 mg/m²/día. En menores de 6 años, usar con precaución y bajo supervisión especializada.
Adultos Mayores
Iniciar con dosis más bajas (ej., 5-10 mg/día) debido a mayor riesgo de efectos adversos y posibles comorbilidades. Ajustar según respuesta clínica y función tiroidea, monitorizando estrechamente.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 60 mg en adultos, en casos de hipertiroidismo severo. En pediatría, máxima 30 mg/día inicialmente.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) o diálisis, usar con precaución y considerar dosis más bajas, ya que puede acumularse; monitorizar función tiroidea y signos de toxicidad.
Insuficiencia Hepática
Usar con precaución en insuficiencia hepática, iniciando con dosis reducidas (ej., 5-10 mg/día) debido a metabolismo hepático alterado. Evitar en hepatitis aguda o falla hepática grave. Monitorizar enzimas hepáticas regularmente.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al metimazol o a otros antitiroideos
- Agranulocitosis previa inducida por metimazol
- Lactancia materna (relativa, pero a menudo considerada absoluta en México por riesgo neonatal)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática grave
- Embarazo (especialmente en el primer trimestre, considerar propiltiouracilo como alternativa)
- Neutropenia preexistente
- Enfermedad vascular colágena como lupus eritematoso sistémico
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Erupción cutánea leve o prurito
- Artralgias o mialgias leves
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas, vómitos o malestar gastrointestinal
- Pérdida del gusto (ageusia) o alteración del gusto
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Caída del cabello reversible
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Fiebre
- Urticaria
- Hepatitis colestásica o hepatotoxicidad
- Neutropenia (recuento de neutrófilos <1500/mm³)
- Artritis
Raros (<0.1%) — Graves
- Agranulocitosis (recuento de neutrófilos <500/mm³)
- Vasculitis
- Síndrome similar al lupus
- Pancreatitis
- Aplasia medular
Interacciones
Warfarina
El metimazol puede potenciar el efecto anticoagulante al reducir los factores de coagulación dependientes de vitamina K, aumentando el riesgo de sangrado; monitorizar INR estrechamente.
Digoxina
Al corregir el hipertiroidismo, el metimazol puede aumentar los niveles séricos de digoxina, incrementando el riesgo de toxicidad; ajustar dosis de digoxina según niveles.
Beta-bloqueadores
Pueden enmascarar los signos de hipertiroidismo, dificultando el ajuste de dosis de metimazol; usar con precaución y monitorizar síntomas.
Con Alimentos y Alcohol
Puede tomarse con o sin alimentos, pero administrar con comida puede reducir molestias gastrointestinales. El alcohol puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad; se recomienda evitar o limitar su consumo.
Con Suplementos Naturales
Suplementos de yodo (como kelp o algas) pueden antagonizar el efecto antitiroideo, reduciendo la eficacia. Suplementos de hierro o calcio pueden interferir con la absorción si se toman simultáneamente; separar dosis por al menos 4 horas.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo D
En el primer trimestre, se prefiere propiltiouracilo debido a menor riesgo de malformaciones congénitas como aplasia cutis. En segundo y tercer trimestre, puede usarse metimazol a la dosis efectiva más baja, monitorizando función tiroidea fetal y materna. Evitar dosis altas por riesgo de hipotiroidismo fetal y bocio neonatal.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en bajas concentraciones; generalmente considerado compatible con lactancia si la dosis materna es baja (≤20 mg/día) y se monitoriza al lactante. En México, a menudo se desaconseja por precaución; consultar con endocrinólogo.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños mayores de 6 años para hipertiroidismo. Requiere ajuste por peso y monitorización estrecha de crecimiento, función tiroidea y efectos adversos. En menores, usar solo bajo supervisión experta.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos como hepatotoxicidad o agranulocitosis; iniciar con dosis bajas y ajustar lentamente. Considerar comorbilidades como enfermedad cardiovascular que pueden exacerbarse con cambios tiroideos.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- TSH, T4 libre, T3 libre inicialmente y cada 4-6 semanas hasta estabilización, luego cada 3-6 meses
- Hemograma completo con diferencial al inicio y periódicamente, especialmente si hay síntomas de infección
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina) al inicio y cada 3-6 meses o si hay síntomas hepáticos
📅 Al inicio: cada 4-6 semanas. En mantenimiento: cada 3-6 meses. En caso de ajuste de dosis o efectos adversos: según necesidad clínica.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Fiebre, dolor de garganta, úlceras bucales (signos de agranulocitosis)
- Ictericia, orina oscura, heces claras, dolor abdominal (hepatotoxicidad)
- Fatiga extrema, aumento de peso, intolerancia al frío (hipotiroidismo iatrogénico)
- Palpitaciones, ansiedad, temblor persistente (control inadecuado del hipertiroidismo)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas, vómitos, dolor epigástrico
- Mareo, somnolencia, dolor de cabeza
- Fiebre, artralgias
- En casos graves: depresión del sistema nervioso central, coma, hipotiroidismo severo con mixedema
Tratamiento
Tratamiento de soporte: lavado gástrico si ingestión reciente, carbón activado. No hay antídoto específico. Monitorizar función tiroidea, signos vitales y proporcionar cuidados sintomáticos. En hipotiroidismo severo, considerar levotiroxina.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte.
Datos Interesantes
El metimazol tiene mayor potencia y vida media más larga que el propiltiouracilo, permitiendo dosis única diaria en mantenimiento.
En enfermedad de Graves, la terapia suele durar 12-18 meses, con tasas de remisión de hasta 50%; considerar factores como edad y tamaño de bocio para predecir respuesta.
La agranulocitosis es rara (<0.5%) pero grave; educar al paciente para reportar síntomas infecciosos de inmediato.
En embarazo, sopesar riesgos: metimazol se asocia a malformaciones en primer trimestre, pero propiltiouracilo tiene riesgo de hepatotoxicidad grave.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome metimazol exactamente como lo recetó su médico, generalmente una o dos veces al día. No deje de tomarlo abruptamente, incluso si se siente mejor, ya que el hipertiroidismo puede reaparecer. Informe de inmediato si tiene fiebre, dolor de garganta, llagas en la boca, ictericia (piel u ojos amarillos), orina oscura o fatiga extrema, ya que pueden ser signos de efectos graves. Asista a todas las citas para análisis de sangre que controlan su función tiroidea y recuento sanguíneo. Evite suplementos de yodo como algas marinas, ya que pueden interferir con el tratamiento. Si está embarazada o planea embarazarse, hable con su médico sobre alternativas seguras. Mantenga una dieta balanceada y consulte antes de tomar otros medicamentos o suplementos.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Metimazol, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el metimazol?
El metimazol se usa para tratar el hipertiroidismo, una condición donde la glándula tiroides produce demasiada hormona, ayudando a controlar síntomas como latidos cardíacos rápidos, pérdida de peso y nerviosismo.
2¿Cómo debo tomar el metimazol?
Tómelo por vía oral según las indicaciones de su médico, generalmente una o dos veces al día, con o sin alimentos. Siga la dosis exacta y no la cambie sin consultar.
3¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Puede tomar 1-2 semanas para notar mejoría en los síntomas, y varias semanas para normalizar los niveles hormonales en sangre, ya que actúa reduciendo la producción nueva de hormonas.
4¿Qué pasa si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omita la olvidada. No duplique la dosis para compensar.
5¿El metimazol causa aumento de peso?
Sí, puede causar aumento de peso a medida que controla el hipertiroidismo, ya que el metabolismo se normaliza. Esto es esperado y parte de la recuperación.
6¿Puedo tomar alcohol mientras uso metimazol?
Se recomienda evitar o limitar el alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de daño hepático, un efecto adverso posible del fármaco.
7¿Qué efectos secundarios son comunes?
Erupciones en la piel, picazón, náuseas, dolor de cabeza y pérdida del gusto son relativamente comunes. Informe a su médico si persisten o son molestos.
8¿Cuándo debo llamar al médico de inmediato?
Llame si tiene fiebre, dolor de garganta, llagas en la boca, ictericia (piel amarilla), orina oscura o fatiga extrema, ya que pueden ser signos de efectos graves.
9¿El metimazol interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con anticoagulantes como warfarina, digoxina y algunos suplementos. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma.
10¿Puedo usar metimazol durante el embarazo?
En el primer trimestre, se prefiere propiltiouracilo. En trimestres posteriores, puede usarse metimazol con precaución. Consulte a su médico para evaluar riesgos y beneficios.
11¿Es seguro durante la lactancia?
En dosis bajas, generalmente se considera compatible, pero en México a menudo se desaconseja por precaución. Hable con su endocrinólogo para una decisión informada.
12¿Cómo se ajusta la dosis en niños?
La dosis se calcula por peso corporal, típicamente 0.4-0.7 mg/kg/día en dosis divididas, bajo supervisión médica estrecha.
13¿Qué pruebas necesito mientras tomo metimazol?
Necesitará análisis de sangre regulares para controlar la función tiroidea (TSH, T4 libre), hemograma completo y pruebas hepáticas, inicialmente cada 4-6 semanas.
14¿El metimazol cura el hipertiroidismo?
No cura la causa subyacente, pero controla la producción hormonal. En algunos casos, como enfermedad de Graves, puede inducir remisión después de 12-18 meses de tratamiento.
15¿Puedo dejar de tomar metimazol abruptamente?
No, suspenderlo abruptamente puede causar recurrencia del hipertiroidismo. Reduzca la dosis solo bajo supervisión médica.
16¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata. Los síntomas pueden incluir náuseas, vómitos y somnolencia. No hay antídoto específico; el tratamiento es de soporte.
17¿El metimazol afecta el cabello?
Puede causar caída reversible del cabello en algunos pacientes, que generalmente mejora con el tiempo o al ajustar la dosis.
18¿Cómo se almacena el metimazol?
Guárdelo a temperatura ambiente, en un lugar seco y fuera del alcance de niños. No lo exponga a luz directa o humedad.
19¿Qué es la agranulocitosis y cómo la prevengo?
Es una disminución grave de glóbulos blancos que aumenta el riesgo de infecciones. Prevenga reportando síntomas como fiebre o dolor de garganta de inmediato y realizando hemogramas periódicos.
20¿Cuál es la diferencia entre metimazol y propiltiouracilo?
Ambos son antitiroideos, pero metimazol tiene mayor potencia, vida media más larga (permite dosis única) y menor riesgo de hepatotoxicidad grave, mientras que propiltiouracilo se prefiere en primer trimestre de embarazo y tormenta tiroidea por acción más rápida en la conversión periférica de T4 a T3.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar las tabletas por vía oral con un vaso de agua, preferentemente a la misma hora cada día para mantener niveles estables. En dosis divididas, espaciar uniformemente (ej., cada 8 o 12 horas). No triturar ni masticar a menos que lo indique el médico.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y alejado de la luz directa. Mantener fuera del alcance de niños.
Instrucciones Especiales
Informar al médico inmediatamente si aparece fiebre, dolor de garganta, úlceras bucales o signos de infección (posible agranulocitosis). No suspender abruptamente sin consulta médica. Asistir a todas las citas de control de función tiroidea.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Metimazol
- Categoría
- Tiroideos y Antitiroideos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta médica retenible)
- Aprobación FDA
- Aprobado por la FDA en 1950
- Fuente
- Base curada
¿Necesitas este medicamento?
Contáctanos por WhatsApp para cotización y disponibilidad.
Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.