Propylthiouracil
El propylthiouracil (PTU) es un fármaco antitiroideo de la clase de las tionamidas, utilizado principalmente en el tratamiento del hipertiroidismo, especialmente en la enfermedad de Graves-Basedow. Actúa inhibiendo la síntesis de hormonas tiroideas (T4 y T3) al bloquear la enzima tiroperoxidasa, reduciendo así la producción excesiva de estas hormonas. Su importancia clínica radica en ser una opción terapéutica clave para controlar el hipertiroidismo antes de tratamientos definitivos como la tiroidectomía o el yodo radiactivo, y es particularmente valioso en situaciones específicas como el primer trimestre del embarazo debido a su menor paso transplacentario en comparación con otros antitiroideos. Además, el PTU tiene un efecto adicional de inhibir la conversión periférica de T4 a T3, lo que lo hace útil en casos de tormenta tiroidea, una emergencia médica potencialmente mortal. A pesar de su eficacia, su uso está limitado por el riesgo de hepatotoxicidad grave, incluyendo insuficiencia hepática aguda, lo que requiere un monitoreo estrecho de la función hepática durante el tratamiento. En México, es un fármaco de prescripción médica esencial en endocrinología, manejado con precaución para equilibrar beneficios y riesgos en pacientes con trastornos tiroideos hiperfuncionantes.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia de caja negra de la FDA: riesgo de insuficiencia hepática grave, que puede ser fatal. Se han reportado casos de hepatotoxicidad que requieren trasplante hepático. Se recomienda monitorizar función hepática periódicamente y educar a pacientes sobre signos de daño hepático.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El propylthiouracil ejerce su acción antitiroidea mediante dos mecanismos principales. Primero, inhibe competitivamente a la enzima tiroperoxidasa en la glándula tiroides, bloqueando la organificación del yoduro y el acoplamiento de los residuos de tirosina, lo que impide la síntesis de las hormonas tiroideas tiroxina (T4) y triyodotironina (T3). Segundo, inhibe la desyodinasa periférica tipo 1, reduciendo la conversión extratiroidea de T4 a la forma más activa T3 en tejidos como el hígado y el riñón. Este efecto periférico es particularmente relevante en situaciones de hipertiroidismo severo o tormenta tiroidea, donde se busca una rápida disminución de los niveles de T3. A diferencia de otros antitiroideos como el metimazol, el PTU tiene una vida media más corta y una menor unión a proteínas, lo que influye en su dosificación y perfil de seguridad. Su acción es reversible y depende de la concentración del fármaco, requiriendo administración frecuente para mantener la supresión tiroidea.
Clase Farmacológica
Antitiroideo, tionamida, inhibidor de la síntesis de hormonas tiroideas
Clase Terapéutica
Agente antitiroideo
Inicio de Acción
El inicio de acción del PTU en la inhibición de la síntesis de hormonas tiroideas ocurre dentro de las primeras horas después de la administración, pero los efectos clínicos significativos, como la reducción de los síntomas de hipertiroidismo, pueden tardar varios días a semanas en manifestarse. La inhibición de la conversión periférica de T4 a T3 puede observarse más rápidamente, en cuestión de horas, lo que es útil en emergencias como la tormenta tiroidea.
Duración del Efecto
La duración del efecto del PTU es relativamente corta debido a su vida media breve, requiriendo administraciones múltiples al día (generalmente cada 6-8 horas) para mantener una supresión tiroidea constante. Los efectos sobre los niveles de hormonas tiroideas pueden persistir durante días después de la suspensión, pero la función tiroidea generalmente se recupera en 1 a 2 semanas una vez discontinuado el fármaco, dependiendo de la duración del tratamiento y la dosis acumulada.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
El propylthiouracil se absorbe rápidamente y de manera casi completa por vía oral, con una biodisponibilidad aproximada del 80-95%. La absorción ocurre principalmente en el intestino delgado, y los alimentos pueden retrasar ligeramente su absorción pero no reducen significativamente su biodisponibilidad. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en aproximadamente 1 hora después de la administración oral, aunque este tiempo puede variar según factores individuales como el vaciamiento gástrico.
Distribución
El PTU se distribuye ampliamente en los tejidos corporales, con un volumen de distribución de aproximadamente 0.2-0.4 L/kg. Atraviesa la placenta en menor medida que el metimazol, pero aún puede alcanzar concentraciones fetales significativas. Se une débilmente a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, con una unión proteica de alrededor del 75-80%. Esta baja unión a proteínas facilita su paso a los tejidos, incluyendo la glándula tiroides, donde se concentra para ejercer su efecto. También se distribuye en la leche materna, aunque en cantidades bajas.
Metabolismo
El propylthiouracil se metaboliza extensamente en el hígado mediante reacciones de glucuronidación y sulfatación. Las enzimas del citocromo P450, particularmente CYP2D6 y CYP1A2, están involucradas en su metabolismo, aunque en menor grado en comparación con otras vías. Los metabolitos principales son inactivos y se excretan por vía renal. La hepatotoxicidad asociada al PTU se ha relacionado con metabolitos reactivos que pueden causar daño hepático inmunomediado o idiosincrásico, lo que subraya la importancia del monitoreo de la función hepática.
Eliminación
La vida media del propylthiouracil es relativamente corta, de aproximadamente 1 a 2 horas en adultos. Se elimina principalmente por vía renal, con un 35-65% de la dosis excretada en orina como metabolitos inactivos dentro de las primeras 24 horas. Una pequeña porción se excreta en las heces. La eliminación puede prolongarse en pacientes con insuficiencia hepática debido a la reducción del metabolismo, requiriendo ajustes de dosis. En insuficiencia renal, la excreción puede disminuir, pero los ajustes no son tan críticos como en la hepatopatía.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento del hipertiroidismo por enfermedad de Graves-Basedow
- Preparación para tiroidectomía en pacientes hipertiroideos
- Tratamiento de la tormenta tiroidea (crisis tirotóxica)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento del hipertiroidismo en el primer trimestre del embarazo (aunque aprobado en algunos contextos, se considera off-label en ciertas guías)
- Manejo del hipertiroidismo inducido por amiodarona cuando otros antitiroideos no son tolerables
Dosis y Administración
Adultos
En hipertiroidismo por enfermedad de Graves: dosis inicial de 300-450 mg al día, dividida en 3 dosis cada 8 horas (por ejemplo, 100-150 mg tres veces al día). En hipertiroidismo severo o tormenta tiroidea: dosis de carga de 600-1000 mg al día, dividida en 4-6 dosis, seguida de reducción gradual según respuesta. Para mantenimiento: dosis de 50-150 mg al día, dividida en 2-3 dosis, ajustada según niveles de hormonas tiroideas.
Pediátrico
Niños mayores de 6 años: dosis inicial de 5-7 mg/kg al día, dividida en 3 dosis cada 8 horas. Dosis máxima pediátrica: 300 mg al día. En recién nacidos y lactantes: usar con precaución, dosis de 5-10 mg/kg al día dividida en 3 dosis, bajo supervisión especializada.
Adultos Mayores
En adultos mayores (mayores de 65 años), iniciar con dosis más bajas (por ejemplo, 150-300 mg al día divididos en 3 dosis) debido a la mayor susceptibilidad a efectos adversos y posibles comorbilidades. Ajustar según función hepática y renal, y monitorear estrechamente por riesgo de hepatotoxicidad.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 1200 mg en adultos, aunque raramente se excede de 600 mg al día en práctica clínica debido al riesgo de efectos adversos. En pediatría, máxima 300 mg al día.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En insuficiencia renal leve a moderada (TFG 30-89 mL/min): no se requieren ajustes significativos, pero monitorizar por acumulación. En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis: reducir dosis en un 25-50% y administrar después de la diálisis, ya que el PTU es dializable. Considerar dosis inicial de 150-300 mg al día divididos.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A): reducir dosis inicial en un 25-50% y monitorear función hepática frecuentemente. En insuficiencia hepática moderada a severa (Child-Pugh B o C): evitar el uso si es posible; si es necesario, usar dosis mínimas (por ejemplo, 100 mg al día divididos) y con extrema precaución, dado el alto riesgo de hepatotoxicidad. Suspender ante cualquier elevación de transaminasas.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al propylthiouracil o a cualquier componente de la formulación
- Insuficiencia hepática severa o historia de hepatotoxicidad grave por PTU
- Lactancia materna en algunos contextos debido al riesgo teórico para el lactante
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática leve a moderada
- Insuficiencia renal severa
- Embarazo (especialmente segundo y tercer trimestre, donde se prefiere metimazol)
- Pacientes con trastornos hematológicos como agranulocitosis previa
- Niños menores de 6 años (usar con precaución y bajo supervisión especializada)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Prurito (picazón) leve
- Erupción cutánea
- Artralgias (dolor articular)
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas
- Vómitos
- Dolor abdominal
- Fiebre
- Mialgias (dolor muscular)
- Pérdida del gusto (disgeusia)
- Pérdida de cabello reversible
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Hepatitis (elevación de transaminasas)
- Agranulocitosis (disminución severa de granulocitos)
- Vasculitis (inflamación de vasos sanguíneos)
- Lupus eritematoso sistémico inducido por fármacos
- Síndrome similar a la enfermedad del suero
Raros (<0.1%) — Graves
- Insuficiencia hepática aguda
- Pancreatitis
- Neumonitis intersticial
- Neuropatía periférica
- Síndrome de Stevens-Johnson
Interacciones
Warfarina
El PTU puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina al desplazarla de su unión proteica y afectar su metabolismo, aumentando el riesgo de sangrado.
Digoxina
El hipertiroidismo aumenta el aclaramiento de digoxina; al tratar con PTU, los niveles de digoxina pueden elevarse, requiriendo ajuste de dosis para evitar toxicidad.
Beta-bloqueadores (ej. propranolol)
Sinergia en el control de síntomas adrenérgicos del hipertiroidismo, pero monitorizar por posible potenciación de efectos como bradicardia.
Yodo radiactivo (I-131)
El PTU puede reducir la captación tiroidea de yodo radiactivo, disminuyendo la eficacia del tratamiento; se recomienda suspender PTU varios días antes de la administración de I-131.
Con Alimentos y Alcohol
El propylthiouracil puede tomarse con o sin alimentos, aunque administrarlo con comida puede reducir molestias gastrointestinales como náuseas. El alcohol debe evitarse debido al riesgo aumentado de hepatotoxicidad; el consumo de alcohol puede exacerbar el daño hepático inducido por PTU. No hay interacciones significativas con alimentos específicos, pero una dieta equilibrada es recomendable para apoyar la salud general durante el tratamiento.
Con Suplementos Naturales
Evitar suplementos que contengan yodo (ej. algas, kelp) ya que pueden interferir con el efecto antitiroideo del PTU al proporcionar sustrato para la síntesis de hormonas. Los suplementos de hierro o calcio pueden reducir la absorción de PTU si se toman simultáneamente; se recomienda espaciar su administración al menos 2 horas. La vitamina C en altas dosis no tiene interacciones conocidas, pero consultar con un médico antes de usar cualquier suplemento.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo D
El PTU se considera de elección en el primer trimestre del embarazo debido a su menor paso transplacentario comparado con metimazol, reduciendo el riesgo de malformaciones fetales como aplasia cutis. Sin embargo, a partir del segundo trimestre, se recomienda cambiar a metimazol por su menor riesgo de hepatotoxicidad materna. La dosis debe ser la mínima efectiva para mantener la función tiroidea materna en rango normal, con monitoreo frecuente de hormonas tiroideas y función hepática. En embarazadas con hipertiroidismo, el objetivo es prevenir complicaciones como parto prematuro o preeclampsia.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
El propylthiouracil se excreta en la leche materna en bajas concentraciones, considerándose compatible con la lactancia en dosis moderadas (hasta 300 mg al día). Se recomienda monitorizar al lactante por posibles efectos como hipotiroidismo o alteraciones hepáticas, aunque el riesgo es bajo. Administrar la dosis después de amamantar puede reducir la exposición del bebé. En general, se prefiere sobre metimazol en lactancia debido a su menor excreción láctea, pero consultar con un especialista para evaluación individual.
👶 Pediatría
El PTU puede usarse en niños mayores de 6 años para el tratamiento del hipertiroidismo, especialmente en enfermedad de Graves. Se requiere dosificación precisa por peso y monitoreo estrecho por efectos adversos como hepatotoxicidad y agranulocitosis, que pueden ser más frecuentes en esta población. En recién nacidos de madres con hipertiroidismo, usar con precaución y bajo supervisión hospitalaria. La educación a padres sobre signos de alarma es crucial.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores, el PTU debe usarse con precaución debido a la mayor prevalencia de comorbilidades como enfermedad hepática o renal, que aumentan el riesgo de efectos adversos. Iniciar con dosis bajas y ajustar lentamente, con monitoreo frecuente de función hepática, renal y hemograma. Considerar interacciones con otros fármacos comunes en geriatría, como anticoagulantes o digoxina. La respuesta al tratamiento puede variar, y el objetivo es lograr un control sintomático sin inducir hipotiroidismo.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Pruebas de función tiroidea (TSH, T4 libre, T3 libre)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina, fosfatasa alcalina)
- Hemograma completo con diferencial (para detectar agranulocitosis)
- Pruebas de función renal (creatinina, TFG)
📅 Al inicio del tratamiento: realizar pruebas basales de función tiroidea, hepática y hemograma. Durante el tratamiento: monitorear función tiroidea cada 4-6 semanas hasta lograr eutirodismo, luego cada 3-6 meses. Función hepática y hemograma cada 2-4 semanas en los primeros 3 meses, luego cada 3-6 meses o según síntomas. En pacientes de alto riesgo (ej. con hepatopatía previa), aumentar la frecuencia a cada 1-2 semanas inicialmente.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Ictericia (coloración amarillenta de piel u ojos)
- Dolor abdominal severo o persistente
- Fiebre alta o escalofríos
- Dolor de garganta o úlceras bucales (signos de agranulocitosis)
- Fatiga extrema o debilidad
- Erupción cutánea severa o ampollas
- Hinchazón de articulaciones o músculos
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotensión (presión arterial baja)
- Bradicardia (frecuencia cardíaca lenta)
- Hipotiroidismo severo (fatiga, aumento de peso, intolerancia al frío)
- Depresión del sistema nervioso central (somnolencia, confusión)
- Náuseas y vómitos exacerbados
- En casos extremos, coma o insuficiencia orgánica
Tratamiento
El tratamiento es de soporte y sintomático. Suspender inmediatamente el PTU. Monitorear signos vitales y función tiroidea. En caso de hipotiroidismo severo, considerar administración de hormona tiroidea (levotiroxina) bajo supervisión médica. Para síntomas cardiovasculares, manejar con fluidos y soporte hemodinámico. La diálisis no es efectiva para eliminar PTU debido a su alta unión proteica, pero puede considerarse en casos de insuficiencia renal concomitante. Hospitalización en unidad de cuidados intensivos si hay compromiso severo.
💊 Antídoto: No existe un antídoto específico para la sobredosis de propylthiouracil. El manejo se centra en la descontinuación del fármaco y el tratamiento de apoyo. En casos de hipotiroidismo inducido, la levotiroxina puede usarse como terapia de reemplazo, pero debe administrarse con precaución para evitar oscilaciones tiroideas.
Datos Interesantes
El PTU es preferido sobre metimazol en el primer trimestre del embarazo y en tormenta tiroidea debido a su inhibición periférica de T4 a T3.
La hepatotoxicidad por PTU puede ocurrir en cualquier momento del tratamiento, incluso después de meses de uso, requiriendo vigilancia continua.
En pacientes con enfermedad de Graves, el PTU puede inducir remisión en un 30-50% de los casos después de 12-18 meses de tratamiento, pero muchos requieren terapia definitiva.
La agranulocitosis es más común en las primeras 3 meses de tratamiento; educar a pacientes para reportar fiebre o infecciones de inmediato.
El PTU tiene un efecto 'enfriamiento' en la glándula tiroides, reduciendo su vascularidad, lo que es útil en preparación quirúrgica.
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Como paciente en tratamiento con propylthiouracil, es crucial que tome el medicamento exactamente como lo ha indicado su médico, generalmente tres veces al día para mantener un control constante de su condición. No suspenda el tratamiento abruptamente sin consultar, ya que puede causar rebote de hipertiroidismo. Esté atento a signos de advertencia como coloración amarillenta de la piel o ojos, dolor abdominal severo, fiebre alta, dolor de garganta o erupciones cutáneas, y contacte a su médico de inmediato si ocurren. Evite el consumo de alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de daño hepático. Informe a todos sus proveedores de salud que está tomando PTU, especialmente antes de cirugías o nuevos medicamentos. Mantenga una dieta balanceada y evite suplementos con yodo. Asista a todas sus citas de seguimiento para monitoreo de laboratorio, ya que esto ayuda a ajustar la dosis y detectar efectos adversos tempranamente. Recuerde que el tratamiento puede ser prolongado, y la paciencia y adherencia son clave para el éxito.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Propylthiouracil, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa el propylthiouracil?
Se usa principalmente para tratar el hipertiroidismo, como en la enfermedad de Graves, reduciendo la producción excesiva de hormonas tiroideas.
2¿Cómo debo tomar el propylthiouracil?
Tómelo por vía oral, generalmente tres veces al día con intervalos regulares, con o sin alimentos, según las indicaciones de su médico.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Incluyen picazón, erupciones cutáneas, náuseas y dolor articular; si son severos, consulte a su médico.
4¿El propylthiouracil puede dañar el hígado?
Sí, existe riesgo de hepatotoxicidad, incluso insuficiencia hepática grave; monitoree signos como ictericia y dolor abdominal.
5¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la olvidada; no duplique dosis.
6¿Puedo tomar alcohol mientras uso propylthiouracil?
Se recomienda evitar el alcohol debido al aumento del riesgo de daño hepático.
7¿El propylthiouracil es seguro en el embarazo?
Se considera de elección en el primer trimestre, pero consulte a su médico para ajustes y monitoreo durante todo el embarazo.
8¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Los síntomas pueden mejorar en semanas, pero el control completo puede tardar varios meses; sea paciente y adherente.
9¿Necesito análisis de sangre regulares?
Sí, se requieren pruebas de función tiroidea, hepática y hemograma periódicos para ajustar dosis y detectar efectos adversos.
10¿Puedo dejar de tomar propylthiouracil abruptamente?
No, suspenderlo repentinamente puede causar rebote de hipertiroidismo; siempre consulte a su médico para un plan de descontinuación.
11¿El propylthiouracil interactúa con otros medicamentos?
Sí, con warfarina, digoxina y otros; informe a su médico sobre todos los fármacos que toma.
12¿Es adecuado para niños?
Sí, en niños mayores de 6 años, con dosificación precisa por peso y supervisión estrecha por riesgos como hepatotoxicidad.
13¿Qué debo hacer si tengo fiebre o dolor de garganta?
Busque atención médica inmediata, ya que pueden ser signos de agranulocitosis, un efecto adverso grave.
14¿El propylthiouracil causa aumento de peso?
Puede, como parte de la normalización de la función tiroidea; controle su dieta y ejercicio con su médico.
15¿Hay alternativas al propylthiouracil?
Sí, como metimazol, yodo radiactivo o cirugía; su médico decidirá la mejor opción basada en su caso.
16¿Cómo se almacena el propylthiouracil?
A temperatura ambiente, en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de niños.
17¿El propylthiouracil cura el hipertiroidismo?
No siempre; puede inducir remisión, pero muchos pacientes requieren tratamientos definitivos como yodo radiactivo.
18¿Qué precauciones debo tomar antes de una cirugía?
Informe a su cirujano; puede necesitar ajustes de dosis o suspensión temporal según el tipo de cirugía.
19¿El propylthiouracil afecta la fertilidad?
Generalmente no, pero el hipertiroidismo no controlado puede afectarla; consulte a un especialista si planea embarazo.
20¿Cuál es la diferencia entre propylthiouracil y metimazol?
El PTU tiene vida media más corta, inhibe la conversión periférica de T4 a T3, y es preferido en primer trimestre de embarazo y tormenta tiroidea, mientras el metimazol tiene menor riesgo hepatotóxico y dosificación más conveniente.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar las tabletas de propylthiouracil por vía oral, con un vaso de agua. La dosis total diaria debe dividirse en 3 tomas cada 8 horas para mantener niveles sanguíneos constantes, debido a su corta vida media. Puede tomarse con o sin alimentos, pero si causa malestar gastrointestinal, se recomienda con comida. No triturar ni masticar las tabletas a menos que lo indique un médico. En caso de olvido de una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omitir la olvidada y continuar con el horario regular; no duplicar dosis.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz directa. Mantener en su envase original, bien cerrado, fuera del alcance de niños y mascotas. No refrigerar. Desechar cualquier tableta vencida o que muestre signos de deterioro.
Instrucciones Especiales
El tratamiento con PTU requiere adherencia estricta al horario de dosificación para evitar fluctuaciones en los niveles de hormonas tiroideas. Los pacientes deben ser educados sobre los signos de hepatotoxicidad (ej. ictericia, dolor abdominal, fatiga severa) y agranulocitosis (ej. fiebre, dolor de garganta, infecciones), y buscar atención médica inmediata si ocurren. Evitar el uso de otros fármacos sin consultar al médico, debido a interacciones potenciales. En preparación para cirugía tiroidea, seguir las indicaciones específicas sobre cuándo suspender el PTU.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Propylthiouracil
- Categoría
- Tiroideos y Antitiroideos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de control sanitario que requiere receta médica)
- Aprobación FDA
- 1947
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.