Propiltiouracilo
El propiltiouracilo es un fármaco antitiroideo de la clase de las tionamidas, utilizado principalmente en el tratamiento del hipertiroidismo, especialmente en la enfermedad de Graves-Basedow y en la preparación preoperatoria para tiroidectomía. Actúa inhibiendo la síntesis de hormonas tiroideas (T4 y T3) al bloquear la enzima peroxidasa tiroidea, reduciendo así la conversión periférica de T4 a T3, lo que lo hace particularmente útil en situaciones de tormenta tiroidea. Su importancia clínica radica en ser una opción terapéutica fundamental para controlar el hipertiroidismo, aunque su uso ha disminuido en favor del metimazol debido a un perfil de seguridad más favorable, especialmente en relación con hepatotoxicidad grave. En México, sigue siendo relevante en casos específicos como el primer trimestre del embarazo, donde se prefiere sobre otros antitiroideos por su menor riesgo teratogénico, y en pacientes con reacciones adversas al metimazol. Requiere monitoreo estrecho de función hepática y recuento sanguíneo debido a riesgos de agranulocitosis y hepatitis.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia de caja negra por riesgo de hepatotoxicidad grave, incluyendo hepatitis fulminante y muerte, especialmente en niños. También riesgo de agranulocitosis.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El propiltiouracilo inhibe la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la enzima peroxidasa tiroidea, que es esencial para la organificación del yoduro y el acoplamiento de las iodotironinas en la glándula tiroides. Esto impide la producción de tiroxina (T4) y triyodotironina (T3). Adicionalmente, inhibe la desyodinasa periférica tipo 1, reduciendo la conversión de T4 a T3 en tejidos extra-tiroideos, lo que proporciona un efecto más rápido en la disminución de los niveles de T3 activa. A diferencia del metimazol, no atraviesa la placenta en cantidades significativas, lo que lo hace preferible en el primer trimestre del embarazo. Su acción es reversible y depende de la dosis, con efectos que comienzan a observarse tras la depleción de las reservas hormonales preexistentes.
Clase Farmacológica
Antitiroideo, tionamida, inhibidor de la peroxidasa tiroidea
Clase Terapéutica
Agente antitiroideo
Inicio de Acción
El inicio de acción sobre la síntesis hormonal ocurre en horas, pero los efectos clínicos significativos (disminución de síntomas) pueden tardar varias semanas debido al agotamiento de las reservas tiroideas preexistentes.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de 6-8 horas, requiriendo administraciones múltiples al día para mantener la supresión tiroidea constante.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se absorbe rápidamente por vía oral, con una biodisponibilidad aproximada del 80-95%. La absorción puede verse afectada por alimentos, aunque generalmente se administra sin considerar las comidas. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1-2 horas post-administración.
Distribución
Se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 0.4 L/kg. Cruza la placenta en menor medida que el metimazol y se excreta en la leche materna. Su unión a proteínas plasmáticas es moderada, alrededor del 75-80%.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado mediante glucuronidación y sulfatación. No es un sustrato significativo de las enzimas CYP450, por lo que tiene menos interacciones farmacocinéticas mediadas por CYP. Los metabolitos son inactivos.
Eliminación
La vida media es de aproximadamente 1-2 horas. Se elimina principalmente por vía renal (35%) como metabolitos y en menor medida por vía biliar. La eliminación es más rápida en pacientes hipertiroideos no tratados.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento del hipertiroidismo por enfermedad de Graves-Basedow
- Preparación preoperatoria para tiroidectomía en hipertiroidismo
- Manejo de tormenta tiroidea (crisis tirotóxica)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento del hipertiroidismo en el primer trimestre del embarazo (aunque aprobado en algunos contextos, se considera uso preferencial)
- Hipertiroidismo por adenoma tóxico o bocio multinodular tóxico cuando no hay opción de metimazol
Dosis y Administración
Adultos
Hipertiroidismo: 100-150 mg cada 8 horas (300-450 mg/día) inicialmente, ajustando según respuesta. Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día en 2-3 dosis divididas. Tormenta tiroidea: 200-400 mg cada 4-6 horas (hasta 1200 mg/día) por vía oral o por sonda nasogástrica.
Pediátrico
Niños >6 años: 5-7 mg/kg/día en 3 dosis divididas, o 50-150 mg/m²/día. Dosis inicial típica: 50 mg cada 8 horas, ajustando según respuesta. Neonatos: 5-10 mg/kg/día en 3 dosis.
Adultos Mayores
Iniciar con dosis más bajas (ej. 50 mg cada 8 horas) debido a mayor riesgo de efectos adversos y posible deterioro de función hepática o renal. Monitorizar estrechamente.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 1200 mg en adultos en situaciones agudas (tormenta tiroidea). En tratamiento crónico, generalmente no exceder 600 mg/día.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No requiere ajuste significativo en insuficiencia renal leve-moderada (TFG >30 mL/min). En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) o diálisis, considerar reducción de dosis y monitorización estrecha debido a acumulación potencial.
Insuficiencia Hepática
Contraindicado en insuficiencia hepática grave. En hepatopatía leve-moderada, usar con extrema precaución, iniciando con dosis bajas y monitorizando enzimas hepáticas frecuentemente. Suspender ante signos de hepatotoxicidad.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al propiltiouracilo o componentes
- Hepatitis inducida por propiltiouracilo previa o insuficiencia hepática grave
- Lactancia (relativa, pero generalmente contraindicado debido a riesgo neonatal)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Agranulocitosis previa con antitiroideos
- Enfermedad hepática preexistente
- Embarazo (es preferible en primer trimestre, pero requiere evaluación riesgo-beneficio)
- Pacientes con vasculitis sistémica
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Prurito y erupciones cutáneas leves
- Artralgias y mialgias
Frecuentes (1-10%)
- Náuseas, vómitos, dolor abdominal
- Fiebre
- Pérdida del gusto (disgeusia)
- Pérdida de cabello reversible
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Hepatitis colestásica o citolítica
- Agranulocitosis (generalmente en primeros 3 meses)
- Vasculitis (ej. ANCA positivo)
- Artritis
- Lupus-like syndrome
Raros (<0.1%) — Graves
- Hepatitis fulminante o necrosis hepática
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Anemia aplásica
- Trombocitopenia
- Neumonitis
- Edema angioneurótico
Interacciones
Warfarina
El propiltiouracilo puede potenciar el efecto anticoagulante al disminuir la síntesis de factores de coagulación dependientes de vitamina K y alterar el metabolismo de warfarina.
Digoxina
Al normalizar el estado tiroideo, puede aumentar la sensibilidad a digoxina, requiriendo ajuste de dosis para evitar toxicidad.
Betabloqueadores
Efecto aditivo en control de síntomas adrenérgicos del hipertiroidismo; monitorizar frecuencia cardíaca y presión arterial.
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos pueden retrasar ligeramente la absorción, pero no afectan significativamente la biodisponibilidad. Se puede administrar con o sin alimentos. Evitar consumo excesivo de alcohol debido a riesgo hepatotóxico aditivo.
Con Suplementos Naturales
Suplementos de yodo (ej. algas, kelp) pueden antagonizar el efecto antitiroideo. Suplementos de hierro y calcio pueden reducir la absorción si se toman simultáneamente; separar administración por al menos 4 horas.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo D (FDA) - Evidencia de riesgo fetal, pero beneficios pueden justificar su uso en situaciones graves
Preferido sobre metimazol en primer trimestre por menor riesgo de malformaciones congénitas (ej. aplasia cutis). En segundo y tercer trimestre, considerar cambio a metimazol por menor riesgo hepatotóxico. Usar la dosis efectiva más baja para mantener T4 libre en rango alto-normal. Monitorizar función tiroidea fetal y neonatal.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se excreta en leche materna en bajas concentraciones. Generalmente contraindicado por riesgo de hipotiroidismo y hepatotoxicidad en el lactante. Si es absolutamente necesario, monitorizar función tiroidea y hepática del bebé. Considerar alternativas como metimazol en dosis bajas.
👶 Pediatría
Usar con extrema precaución debido a mayor riesgo de hepatotoxicidad grave. Reservar para casos donde metimazol no sea tolerado o en primer trimestre de embarazo adolescente. Monitorizar enzimas hepáticas y recuento sanguíneo semanalmente inicialmente.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos, especialmente hepatotoxicidad y mielosupresión. Iniciar con dosis bajas, ajustar según función renal y hepática. Vigilar signos de infección por riesgo de agranulocitosis.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función tiroidea (TSH, T4 libre, T3 total)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- Hemograma completo con diferencial
- ANCA si hay sospecha de vasculitis
- Función renal (creatinina, TFG)
📅 Inicialmente cada 2-4 semanas hasta estabilización, luego cada 1-3 meses. Enzimas hepáticas y hemograma semanalmente las primeras 8 semanas, luego mensualmente. En embarazo, cada 2-4 semanas.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Fiebre, dolor de garganta, úlceras bucales (signos de agranulocitosis)
- Ictericia, orina oscura, heces claras, dolor abdominal superior (hepatotoxicidad)
- Erupción cutánea grave, ampollas
- Hinchazón facial o de extremidades
- Síntomas de hipertiroidismo persistente o recurrente
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotermia
- Náuseas, vómitos
- Dolor epigástrico
- Mareo, somnolencia
- Edema cerebral (en casos graves)
- Coma
Tratamiento
Soporte sintomático. Lavado gástrico si ingestión reciente. No hay antídoto específico. Monitorizar función tiroidea, hepática y hematológica. Considerar carbón activado. En casos graves, manejo en unidad de cuidados intensivos.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es de soporte.
Datos Interesantes
Preferir sobre metimazol en primer trimestre de embarazo por menor riesgo teratogénico, pero cambiar a metimazol después si es posible.
En tormenta tiroidea, combinar con betabloqueadores, corticosteroides y yoduros para efecto sinérgico.
La hepatotoxicidad puede ocurrir en cualquier momento, incluso después de meses de uso; educar al paciente para reconocer síntomas tempranos.
Suspender inmediatamente ante sospecha de agranulocitosis; no reiniciar después de este efecto adverso.
La respuesta clínica puede tardar 2-4 semanas; usar betabloqueadores para control sintomático inicial.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome propiltiouracilo exactamente como lo indique su médico, generalmente tres veces al día. No deje de tomarlo abruptamente, ya que puede causar recurrencia del hipertiroidismo. Informe inmediatamente a su médico si presenta fiebre, dolor de garganta, llagas en la boca, ictericia (piel u ojos amarillos), orina oscura, dolor abdominal intenso o erupción cutánea grave. Estos pueden ser signos de efectos adversos serios. Evite consumir grandes cantidades de alimentos con yodo, como algas marinas. Separe la toma de suplementos de hierro o calcio por al menos 4 horas. Asista a todas las citas de seguimiento para análisis de sangre que monitorean su función tiroidea, hepática y sanguínea. Si está embarazada o planea embarazarse, discuta los riesgos y beneficios con su médico.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Propiltiouracilo, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el propiltiouracilo?
Sirve para tratar el hipertiroidismo, una condición donde la glándula tiroides produce demasiada hormona, ayudando a reducir síntomas como taquicardia, pérdida de peso y nerviosismo.
2¿Cuántas veces al día debo tomarlo?
Generalmente se toma tres veces al día (cada 8 horas) para mantener niveles estables en sangre, pero su médico puede ajustar la frecuencia según su caso.
3¿Puedo tomarlo con alimentos?
Sí, puede tomarlo con o sin alimentos, aunque los alimentos pueden retrasar ligeramente su absorción sin afectar significativamente su eficacia.
4¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omita la olvidada y continúe con su horario normal. No duplique la dosis.
5¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Puede tardar varias semanas en notar mejoría significativa, ya que primero debe agotar las reservas de hormona tiroidea en su cuerpo.
6¿Qué efectos secundarios son comunes?
Erupciones en la piel, picazón, dolor en las articulaciones y náuseas son relativamente comunes, pero informe a su médico si persisten o empeoran.
7¿Debo hacer análisis de sangre mientras lo tomo?
Sí, es crucial realizar análisis periódicos de función tiroidea, hepática y hemograma para monitorear eficacia y detectar efectos adversos tempranos.
8¿Puedo beber alcohol con este medicamento?
Se recomienda evitar o limitar el alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de daño hepático, un efecto adverso potencial del propiltiouracilo.
9¿Es seguro durante el embarazo?
Se prefiere en el primer trimestre sobre otros antitiroideos por menor riesgo de malformaciones, pero requiere supervisión médica estrecha y dosis mínima efectiva.
10¿Puedo amamantar si tomo propiltiouracilo?
Generalmente no se recomienda, ya que pasa a la leche materna y puede afectar al bebé. Consulte alternativas con su médico si necesita lactar.
11¿Qué signos de alarma debo vigilar?
Fiebre, dolor de garganta, ictericia (piel amarilla), orina oscura o dolor abdominal intenso; suspenda y contacte a su médico inmediatamente si ocurren.
12¿Interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con anticoagulantes como warfarina y con digoxina; informe a su médico sobre todos los medicamentos y suplementos que use.
13¿Cómo se ajusta la dosis en niños?
Se calcula por peso corporal (5-7 mg/kg/día) y se divide en tres dosis, con monitorización muy estrecha por mayor riesgo de efectos graves.
14¿Qué pasa si tomo una sobredosis?
Puede causar hipotermia, náuseas y somnolencia; busque atención médica de inmediato. No hay antídoto específico, el tratamiento es de soporte.
15¿Puedo dejar de tomarlo abruptamente?
No, discontinuarlo abruptamente puede causar recurrencia del hipertiroidismo; siempre reduzca la dosis bajo supervisión médica.
16¿Es mejor que el metimazol?
Depende del caso; el metimazol tiene mejor perfil de seguridad general, pero el propiltiouracilo es preferido en primer trimestre de embarazo y en tormenta tiroidea por su acción más rápida sobre T3.
17¿Afecta el peso corporal?
Al controlar el hipertiroidismo, puede ayudar a normalizar el peso, pero no es un medicamento para bajar de peso; siga una dieta balanceada y ejercicio según indicación.
18¿Requiere receta en México?
Sí, es un medicamento de venta con receta médica archivada (Fracción IV), no disponible sin prescripción.
19¿Cómo se almacena?
Guárdelo a temperatura ambiente, en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de niños y mascotas.
20¿Cuál es el mecanismo por el que reduce las hormonas tiroideas?
Inhibe la enzima peroxidasa tiroidea, bloqueando la síntesis de T4 y T3 en la tiroides, y también reduce la conversión periférica de T4 a T3, disminuyendo rápidamente los niveles de hormona activa.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Administrar por vía oral, generalmente en 3 dosis divididas cada 8 horas para mantener niveles estables. Las tabletas pueden triturarse si hay dificultad para tragar. En tormenta tiroidea, puede administrarse por sonda nasogástrica. Tomar a la misma hora cada día para consistencia.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en lugar seco, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños.
Instrucciones Especiales
Educar al paciente sobre signos de hepatotoxicidad (ictericia, orina oscura, dolor abdominal) y agranulocitosis (fiebre, dolor de garganta). Suspender inmediatamente y contactar al médico si ocurren. No discontinuar abruptamente sin supervisión médica.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Propiltiouracilo
- Categoría
- Tiroideos y Antitiroideos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción IV - Sustancias medicinales de venta con receta médica archivada
- Aprobación FDA
- 1947 (aproximado, históricamente)
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.