Nabilona
La nabilona es un cannabinoide sintético derivado del tetrahidrocannabinol (THC), aprobado como antiemético para el tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV) que no responden a tratamientos convencionales. Actúa como agonista de los receptores cannabinoides CB1 en el sistema nervioso central, modulando la neurotransmisión en áreas como el centro del vómito en el tronco encefálico. Su importancia clínica radica en ser una opción de rescate o alternativa en pacientes oncológicos con CINV refractaria, especialmente en esquemas de quimioterapia altamente emetógena como los basados en cisplatino, donde los antagonistas de los receptores de serotonina (5-HT3) y los antagonistas de la neuroquinina-1 (NK1) pueden ser insuficientes. Aunque su uso está limitado por efectos psicoactivos y potencial de abuso, representa una herramienta valiosa en el manejo de síntomas gastrointestinales severos en oncología, mejorando la calidad de vida y adherencia al tratamiento oncológico. En México, se clasifica dentro de los gastrointestinales como procinético y otros, aunque su mecanismo difiere de los procinéticos típicos como la metoclopramida.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia de caja negra: La nabilona tiene potencial de abuso y dependencia, similar a otros cannabinoides. Puede causar efectos psicoactivos severos, incluyendo psicosis, especialmente en pacientes con historia psiquiátrica. Su uso debe restringirse a indicaciones aprobadas y bajo supervisión médica estrecha.
Farmacología
Mecanismo de Acción
La nabilona ejerce su efecto antiemético principalmente a través de la activación de los receptores cannabinoides CB1 en el sistema nervioso central, específicamente en áreas como el núcleo del tracto solitario y el área postrema, que forman parte del centro del vómito. Al unirse a estos receptores acoplados a proteínas G, inhibe la liberación de neurotransmisores como la serotonina (5-HT) y la sustancia P, involucradas en la vía emética. Además, modula la actividad de las neuronas dopaminérgicas en la zona quimiorreceptora del área postrema, reduciendo la estimulación que desencadena náuseas y vómitos. También puede tener efectos periféricos en el tracto gastrointestinal, aunque su acción central es predominante. Como cannabinoide sintético, imita los efectos del THC natural, pero con una estructura química modificada para mayor potencia y predictibilidad.
Clase Farmacológica
Cannabinoide sintético, agonista de los receptores cannabinoides CB1
Clase Terapéutica
Antiemético
Inicio de Acción
El inicio de acción de la nabilona ocurre dentro de 1 a 2 horas después de la administración oral, con efectos antieméticos notables a las 2-4 horas. Los efectos psicoactivos pueden comenzar antes, en 30-60 minutos.
Duración del Efecto
La duración del efecto antiemético de la nabilona es de 8 a 12 horas por dosis, lo que permite una dosificación cada 8-12 horas en regímenes de quimioterapia. Los efectos psicoactivos pueden persistir por 4-6 horas.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La nabilona se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad oral de aproximadamente 90-95%. La administración con alimentos puede retrasar la absorción pero no afecta significativamente la biodisponibilidad total. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) en 2 horas (Tmax) tras la administración oral.
Distribución
La nabilona se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución (Vd) de aproximadamente 12.5 L/kg, indicando una alta distribución en tejidos lipídicos. Se une extensamente a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina, en un 97-99%. Cruza la barrera hematoencefálica debido a su lipofilicidad, lo que explica sus efectos centrales.
Metabolismo
La nabilona se metaboliza extensamente en el hígado a través de hidroxilación y oxidación, mediada principalmente por el citocromo P450, específicamente por las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4. Se forman metabolitos activos, como los derivados hidroxilados, que contribuyen a la actividad farmacológica. El metabolismo es de primer orden, y la inducción o inhibición de estas enzimas puede alterar sus niveles plasmáticos.
Eliminación
La vida media de eliminación de la nabilona es de aproximadamente 2 horas, pero puede prolongarse debido a sus metabolitos activos. Se elimina principalmente en la orina (65%) como metabolitos conjugados, y en menor medida en las heces (35%). La eliminación es rápida, con un aclaramiento plasmático de alrededor de 0.5 L/h/kg.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV) refractarios a tratamientos antieméticos convencionales
- Manejo de náuseas y vómitos en pacientes oncológicos que no toleran otros antieméticos
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Manejo de náuseas y vómitos en otras condiciones como enfermedad por radiación o postoperatorio
- Estimulación del apetito en caquexia asociada a cáncer o SIDA
- Manejo del dolor neuropático crónico
Dosis y Administración
Adultos
Para CINV: 1-2 mg por vía oral, 1-3 horas antes de la quimioterapia, luego cada 8-12 horas según sea necesario, hasta 48 horas después de la quimioterapia. Dosis máxima por dosis: 2 mg. Ajustar según respuesta y tolerancia.
Pediátrico
No recomendado en niños menores de 18 años debido a falta de datos de seguridad y eficacia. En adolescentes, considerar dosis similares a adultos con supervisión estrecha.
Adultos Mayores
Iniciar con dosis más bajas (0.5-1 mg) debido a mayor sensibilidad a efectos centrales y posibles alteraciones en farmacocinética. Monitorear estrechamente efectos adversos.
Dosis Máxima
Dosis máxima diaria: 6 mg en 24 horas, dividida en dosis de 2 mg cada 8-12 horas. No exceder esta dosis debido a riesgo de efectos adversos graves.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis, usar con precaución y considerar reducción de dosis debido a acumulación potencial de metabolitos.
Insuficiencia Hepática
Reducir dosis en insuficiencia hepática (Child-Pugh B o C) debido a metabolismo hepático reducido. Iniciar con 0.5 mg y ajustar según respuesta. Evitar en falla hepática severa.
Presentaciones Disponibles
Cápsula
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a la nabilona o cannabinoides
- Historia de psicosis o trastornos psiquiátricos severos no controlados
- Embarazo (categoría C)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática severa
- Historia de abuso de sustancias
- Enfermedad cardiovascular inestable
- Pacientes ancianos con deterioro cognitivo
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Somnolencia
- Mareo
- Euforia o disforia
- Sequedad de boca
Frecuentes (1-10%)
- Taquicardia
- Hipotensión ortostática
- Alteraciones del apetito
- Ansiedad o pánico
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Alucinaciones
- Confusión
- Náuseas paradójicas
- Visión borrosa
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacciones alérgicas severas
- Convulsiones
- Depresión respiratoria
- Síndrome de serotonina
Interacciones
Alcohol
Potencia efectos depresores del SNC, aumentando riesgo de somnolencia, mareo y deterioro cognitivo
Benzodiacepinas (e.g., diazepam)
Sinergia en depresión del SNC, riesgo de sedación excesiva y depresión respiratoria
Inhibidores de CYP3A4 (e.g., ketoconazol)
Aumenta niveles de nabilona, incrementando riesgo de efectos adversos
Inductores de CYP3A4 (e.g., rifampicina)
Disminuye niveles de nabilona, reduciendo eficacia antiemética
Con Alimentos y Alcohol
La administración con alimentos puede retrasar la absorción pero no afecta significativamente la biodisponibilidad. Evitar alcohol debido a interacciones graves. No se recomienda con jugo de toronja por inhibición de CYP3A4.
Con Suplementos Naturales
Interacciones con suplementos que afecten el SNC, como hierba de San Juan (inductor de CYP3A4) o valeriana (efecto sedante). Usar con precaución con suplementos que alteren enzimas hepáticas.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
No usar en embarazo a menos que beneficio justifique riesgo fetal. Puede causar daño fetal en estudios animales. Considerar alternativas más seguras. En mujeres en edad fértil, usar anticoncepción efectiva.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
No recomendado durante lactancia. La nabilona se excreta en leche materna y puede causar efectos adversos en el lactante, como sedación. Suspender lactancia o medicamento.
👶 Pediatría
No recomendado en niños. Falta de datos de seguridad y eficacia. En adolescentes, usar solo si beneficios superan riesgos, con monitoreo estrecho.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de efectos adversos como confusión, caídas y deterioro cognitivo. Iniciar con dosis bajas y ajustar lentamente. Monitorear función hepática y renal.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Función hepática (ALT, AST)
- Función renal (creatinina, TFG)
- Niveles de electrolitos si hay vómitos persistentes
📅 Monitoreo basal antes de iniciar tratamiento, luego cada 3-6 meses durante uso crónico, o según síntomas.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Somnolencia excesiva o confusión
- Taquicardia o palpitaciones
- Cambios de humor o comportamiento psicótico
- Signos de abuso o dependencia
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Sedación profunda
- Alucinaciones severas
- Taquicardia
- Hipotensión
- Depresión respiratoria
- Convulsiones
Tratamiento
Soporte sintomático: mantener vía aérea, monitorización cardíaca, fluidos intravenosos. No hay antídoto específico. Considerar carbón activado si ingestión reciente. Lavado gástrico en casos severos.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El tratamiento es de soporte.
Datos Interesantes
La nabilona es efectiva en CINV refractario, pero debe reservarse para casos donde otros antieméticos fallen.
Los efectos psicoactivos limitan su uso prolongado; considerar ciclos cortos alrededor de la quimioterapia.
Educar al paciente sobre efectos adversos comunes como mareo para mejorar adherencia.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
La nabilona ayuda a controlar náuseas y vómitos por quimioterapia. Tómela según indicación, generalmente antes del tratamiento. Puede causar somnolencia, mareo o cambios de humor, así que evite conducir o actividades peligrosas. No consuma alcohol mientras esté en tratamiento. Informe a su médico si experimenta ansiedad, alucinaciones o signos de dependencia. Almacene en un lugar seguro, lejos de niños. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como recuerde, pero no duplique dosis. Este medicamento es controlado, úselo solo bajo supervisión médica.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Nabilona, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve la nabilona?
La nabilona se usa principalmente para tratar náuseas y vómitos causados por quimioterapia en pacientes con cáncer, cuando otros medicamentos no funcionan.
2¿Cómo debo tomar la nabilona?
Tómela por vía oral, generalmente 1-3 horas antes de la quimioterapia, con o sin alimentos. Siga las instrucciones de su médico sobre la dosis y frecuencia.
3¿La nabilona causa somnolencia?
Sí, la somnolencia es un efecto muy común. Evite conducir o actividades que requieran alerta hasta que sepa cómo le afecta.
4¿Puedo beber alcohol con nabilona?
No, evite el alcohol porque puede aumentar los efectos sedantes y el riesgo de efectos adversos graves.
5¿La nabilona es adictiva?
Sí, tiene potencial de abuso y dependencia, similar a otros cannabinoides. Úsela solo bajo supervisión médica.
6¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada. No duplique dosis.
7¿La nabilona interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con alcohol, benzodiacepinas y medicamentos que afecten enzimas hepáticas. Informe a su médico todos los medicamentos que toma.
8¿Puedo usar nabilona durante el embarazo?
No se recomienda en embarazo a menos que el beneficio justifique el riesgo. Hable con su médico sobre alternativas.
9¿La nabilona ayuda con el dolor?
A veces se usa off-label para dolor neuropático, pero no está aprobado para esto. Consulte a su médico.
10¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Los efectos antieméticos comienzan en 1-2 horas, con máxima acción a las 2-4 horas.
11¿Puedo tomar nabilona si tengo problemas hepáticos?
Use con precaución y dosis reducida en insuficiencia hepática. Evite en falla hepática severa.
12¿Qué efectos secundarios son graves?
Efectos graves incluyen alucinaciones, confusión, taquicardia severa o signos de reacción alérgica. Busque atención médica si ocurren.
13¿La nabilona afecta la presión arterial?
Puede causar hipotensión ortostática (mareo al levantarse). Levántese lentamente para evitar caídas.
14¿Puedo usar nabilona en niños?
No se recomienda en niños por falta de datos de seguridad. En adolescentes, solo bajo supervisión estrecha.
15¿Cómo se almacena la nabilona?
Almacene a temperatura ambiente, en lugar seco y oscuro. Manténgala fuera del alcance de niños.
16¿La nabilona causa aumento de peso?
Puede estimular el apetito, lo que a veces lleva a aumento de peso, pero no es un efecto primario.
17¿Qué debo hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata. Los síntomas incluyen sedación profunda y alucinaciones. No hay antídoto específico.
18¿La nabilona está disponible sin receta en México?
No, requiere receta médica especial por ser un estupefaciente controlado.
19¿Puedo tomar nabilona con antieméticos como ondansetrón?
Sí, a menudo se combina en regímenes antieméticos, pero consulte a su médico para ajustar dosis.
20¿Cómo se monitorea la seguridad de la nabilona a largo plazo?
Monitoree función hepática y renal periódicamente, y evalúe signos de efectos psiquiátricos o abuso.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar por vía oral con un vaso de agua, 1-3 horas antes de la quimioterapia. Puede tomarse con o sin alimentos. No masticar ni triturar cápsulas. Seguir horario prescrito, generalmente cada 8-12 horas durante el período de riesgo de CINV.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en lugar seco y alejado de la luz. Mantener fuera del alcance de niños y en envase original para evitar abuso.
Instrucciones Especiales
Evitar conducir o operar maquinaria pesada durante el tratamiento debido a somnolencia. No consumir alcohol. Reportar cualquier efecto psiquiátrico como ansiedad o alucinaciones. Usar solo bajo receta médica y no compartir.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Nabilona
- Categoría
- Gastrointestinales — Procinéticos y otros
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica especial (estupefaciente)
- COFEPRIS
- Fracción I (estupefacientes con potencial de abuso alto), sujeto a control estricto
- Aprobación FDA
- 1985 (aprobado inicialmente para CINV)
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.