Amlodipine
El amlodipino es un fármaco antihipertensivo y antianginoso perteneciente a la clase de los bloqueadores de canales de calcio dihidropiridínicos. Se utiliza principalmente para el tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho (estable y vasoespástica). Su importancia clínica radica en su perfil farmacocinético favorable, con un inicio de acción gradual y una vida media prolongada (30-50 horas), lo que permite una administración única diaria, mejora la adherencia al tratamiento y proporciona un control sostenido de 24 horas sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Es particularmente útil en pacientes con comorbilidades como diabetes o enfermedad renal crónica, ya que no afecta negativamente el metabolismo de la glucosa, los lípidos o la función renal. Su mecanismo de acción selectivo sobre los vasos sanguíneos periféricos produce vasodilatación arterial con mínimo efecto inotrópico negativo, reduciendo así el riesgo de insuficiencia cardíaca. En México, es uno de los antihipertensivos más prescritos debido a su eficacia, seguridad y bajo costo, siendo fundamental en el manejo de enfermedades cardiovasculares, que representan la principal causa de mortalidad en el país.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El amlodipino es un bloqueador selectivo de los canales de calcio tipo L dependientes de voltaje, con alta afinidad por los vasos sanguíneos periféricos. Inhibe la entrada de iones calcio extracelulares a través de estos canales en las células del músculo liso vascular, lo que reduce la concentración intracelular de calcio. Esta disminución del calcio intracelular inhibe la contracción del músculo liso vascular, produciendo vasodilatación arterial periférica. La vasodilatación reduce la resistencia vascular sistémica (postcarga), lo que disminuye la presión arterial. En la angina, la vasodilatación de las arterias coronarias aumenta el flujo sanguíneo miocárdico, mientras que la reducción de la postcarga disminuye la demanda de oxígeno del corazón. A diferencia de otros bloqueadores de canales de calcio, el amlodipino tiene una selectividad vascular marcada, con efectos mínimos sobre la contractilidad cardíaca (inotropismo negativo) y la conducción cardíaca, lo que reduce el riesgo de bradicardia o insuficiencia cardíaca.
Clase Farmacológica
Bloqueador de canales de calcio dihidropiridínico
Clase Terapéutica
Antihipertensivo, antianginoso
Inicio de Acción
Inicio de acción gradual, con efectos antihipertensivos observables dentro de las 2 a 4 horas después de la primera dosis, alcanzando el efecto máximo en aproximadamente 6 a 12 horas.
Duración del Efecto
Duración del efecto de 24 horas o más debido a su vida media prolongada, permitiendo una dosificación una vez al día para el control sostenido de la presión arterial.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Absorción oral lenta y casi completa (90-95%), con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 64-90%. La presencia de alimentos no afecta significativamente su absorción. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax) es de 6 a 12 horas, lo que contribuye a su inicio de acción gradual.
Distribución
Se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución grande (aproximadamente 21 L/kg). Se une extensamente a proteínas plasmáticas (>95%), principalmente a la albúmina. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Metabolismo
Metabolismo hepático extenso a través del sistema del citocromo P450, principalmente por la isoenzima CYP3A4, para formar metabolitos inactivos. No es un inhibidor o inductor significativo de las enzimas CYP, pero su metabolismo puede verse afectado por inhibidores o inductores de CYP3A4.
Eliminación
Vida media de eliminación prolongada, de 30 a 50 horas (promedio 35 horas) en adultos, lo que permite una administración una vez al día. La eliminación es principalmente por vía renal (60% como metabolitos inactivos) y fecal (20-25%). En pacientes con insuficiencia hepática, la vida media puede prolongarse.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Hipertensión arterial esencial
- Angina de pecho estable (angina crónica)
- Angina vasoespástica (angina de Prinzmetal)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Fenómeno de Raynaud
- Prevención de migraña (en algunos casos)
- Hipertensión pulmonar (como terapia adyuvante)
- Cardiopatía isquémica silente
Dosis y Administración
Adultos
Hipertensión: dosis inicial de 5 mg una vez al día, puede aumentarse a 10 mg una vez al día después de 7-14 días si es necesario. Angina: dosis inicial de 5 mg una vez al día, algunos pacientes pueden requerir 10 mg una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 10 mg diarios.
Pediátrico
Para niños de 6 a 17 años con hipertensión: dosis inicial de 2.5 mg una vez al día, puede ajustarse hasta 5 mg una vez al día según la respuesta. No recomendado en menores de 6 años por falta de datos de seguridad.
Adultos Mayores
Iniciar con 2.5 mg una vez al día debido a la mayor sensibilidad y posible disminución de la función hepática o renal. Ajustar gradualmente según la respuesta y tolerancia.
Dosis Máxima
10 mg una vez al día en adultos.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) o en diálisis, iniciar con 2.5 mg una vez al día y monitorizar de cerca, ya que la eliminación puede estar alterada.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B), iniciar con 2.5 mg una vez al día y ajustar con precaución. En insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), evitar o usar con extrema precaución a dosis bajas (2.5 mg) debido al riesgo de acumulación.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al amlodipino o a otros bloqueadores de canales de calcio dihidropiridínicos
- Choque cardiogénico
- Estenosis aórtica grave
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Hipotensión severa (presión arterial sistólica <90 mmHg)
- Insuficiencia cardíaca descompensada (especialmente si es secundaria a disfunción sistólica)
- Infarto agudo de miocardio reciente (dentro de las primeras 4 semanas)
- Bradicardia significativa (frecuencia cardíaca <50 lpm)
- Insuficiencia hepática grave
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Edema periférico (hinchazón de tobillos y pies)
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Mareo
- Sofocos (enrojecimiento facial)
Frecuentes (1-10%)
- Fatiga
- Náuseas
- Palpitaciones
- Somnolencia
- Dolor abdominal
- Prurito (picazón)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Dispepsia (indigestión)
- Cambios en el hábito intestinal (diarrea o estreñimiento)
- Dolor torácico
- Hiperplasia gingival (agrandamiento de encías)
- Visión borrosa
- Poliuria (aumento de la micción)
Raros (<0.1%) — Graves
- Reacciones alérgicas (urticaria, angioedema)
- Ictericia
- Arritmias (incluyendo bradicardia extrema)
- Hipotensión severa
- Infarto de miocardio
- Ginecomastia (en hombres)
- Depresión
Interacciones
Simvastatina
El amlodipino puede aumentar las concentraciones plasmáticas de simvastatina al inhibir levemente CYP3A4, incrementando el riesgo de miopatía o rabdomiólisis.
Ciclosporina
El amlodipino puede aumentar los niveles de ciclosporina, requiriendo monitorización de concentraciones y ajuste de dosis.
Inhibidores potentes de CYP3A4 (ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir)
Pueden aumentar significativamente las concentraciones de amlodipino, elevando el riesgo de efectos adversos como edema o hipotensión.
Inductores de CYP3A4 (ej. rifampicina, carbamazepina)
Pueden disminuir las concentraciones de amlodipino, reduciendo su eficacia antihipertensiva o antianginosa.
Con Alimentos y Alcohol
Puede tomarse con o sin alimentos, ya que la comida no afecta significativamente su absorción. Evitar el consumo excesivo de alcohol, ya que puede potenciar el efecto hipotensivo, aumentando el riesgo de mareo o síncope. El jugo de toronja (pomelo) puede inhibir CYP3A4 y aumentar los niveles de amlodipino, por lo que se recomienda evitar su consumo en grandes cantidades.
Con Suplementos Naturales
Suplementos que contienen calcio o vitamina D generalmente no interactúan, pero en teoría podrían antagonizar el efecto del amlodipino. Hierbas como la hierba de San Juan (inductor de CYP3A4) pueden reducir la eficacia. Suplementos con efectos hipotensivos (ej. ajo, coenzima Q10) pueden potenciar la reducción de la presión arterial.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría C (FDA)
Usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto. Los bloqueadores de canales de calcio pueden causar hipotensión materna, reduciendo el flujo sanguíneo uterino. Monitorizar estrechamente la presión arterial y el bienestar fetal. Evitar durante el primer trimestre a menos que sea esencial.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
El amlodipino se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Se considera probablemente seguro durante la lactancia, pero se recomienda monitorizar al lactante por posibles efectos como somnolencia o hipotensión. Consultar con el médico antes de usar.
👶 Pediatría
Aprobado para niños de 6 a 17 años con hipertensión. Iniciar con dosis bajas y ajustar según peso y respuesta. No recomendado en menores de 6 años por falta de datos de seguridad y eficacia.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores y al edema periférico. Iniciar con dosis bajas (2.5 mg/día) y aumentar gradualmente. Monitorizar función renal y hepática, ya que pueden estar disminuidas.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión arterial (monitoreo regular)
- Función renal (creatinina sérica, TFG)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST)
- Electrolitos (potasio, calcio)
- Perfil lipídico (en algunos pacientes)
- Electrocardiograma (en pacientes con angina o arritmias)
📅 Presión arterial: al inicio semanal, luego cada 1-3 meses una vez estabilizada. Función renal y hepática: al inicio y luego cada 6-12 meses, o según indicación clínica. En pacientes con angina, evaluar síntomas y realizar ECG según necesidad.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Hinchazón severa de piernas o pies (edema)
- Mareo o desmayo (signos de hipotensión)
- Dolor torácico nuevo o empeorado
- Palpitaciones o latidos irregulares
- Dificultad para respirar
- Ictericia (coloración amarilla de piel u ojos)
- Reacciones alérgicas (erupción, hinchazón facial)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotensión severa (mareo, desmayo)
- Taquicardia refleja
- Choque cardiogénico
- Edema pulmonar
- Bradicardia (en casos raros)
- Náuseas y vómitos
Tratamiento
Medidas de soporte: mantener vía aérea, administrar líquidos intravenosos para hipotensión. En hipotensión refractaria, considerar vasopresores como dopamina o noradrenalina. Lavado gástrico si la ingestión fue reciente. Hemodiálisis no es efectiva debido a la alta unión a proteínas.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico. El calcio gluconato intravenoso puede antagonizar los efectos, pero su uso es controvertido y debe ser bajo supervisión médica.
Datos Interesantes
El edema periférico es dosis-dependiente y más común en mujeres; elevar las piernas puede ayudar, pero si persiste, considerar reducir la dosa o cambiar a otro antihipertensivo.
No afecta la frecuencia cardíaca de manera significativa, a diferencia de los betabloqueadores, por lo que es útil en pacientes con bradicardia.
En pacientes con angina, puede combinarse con nitratos o betabloqueadores para un mejor control sintomático.
Su vida media prolongada permite una dosificación una vez al día, mejorando la adherencia, pero el efecto completo puede tardar hasta 2 semanas en alcanzarse.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Monitorización ambulatoria de presión arterial (MAPA)
Evaluar control de 24 horas y ajustar dosis
Electrocardiograma (ECG)
Detectar arritmias o cambios isquémicos en pacientes con angina
Pruebas de función hepática
Monitorizar metabolismo, especialmente en pacientes con enfermedad hepática
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome el amlodipino exactamente como se lo recetó su médico, generalmente una vez al día a la misma hora. Puede tomarlo con o sin alimentos. No deje de tomarlo abruptamente, incluso si se siente mejor, ya que esto puede causar un aumento peligroso de la presión arterial o empeorar la angina. Es normal experimentar hinchazón leve en los tobillos o pies; eleve las piernas cuando descanse. Si la hinchazón es severa o tiene dificultad para respirar, consulte a su médico. Evite levantarse rápidamente de la cama o de una silla para prevenir mareos por baja presión. Monitoree su presión arterial en casa si es posible y lleve un registro. Informe a su médico si planea embarazarse, está amamantando o va a someterse a una cirugía. Evite el consumo excesivo de alcohol y el jugo de toronja en grandes cantidades. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero no duplique la dosis. Consulte a su médico ante cualquier efecto adverso persistente.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Amlodipine, respondidas en lenguaje simple.
1¿Puedo tomar amlodipino con el estómago vacío?
Sí, el amlodipino puede tomarse con o sin alimentos, ya que la comida no afecta significativamente su absorción. Tómelo a la misma hora cada día para mantener niveles constantes en sangre.
2¿Por qué se me hinchan los pies con amlodipino?
El edema periférico (hinchazón de pies y tobillos) es un efecto adverso común del amlodipino, debido a la vasodilatación arterial que aumenta la presión capilar. Es más frecuente con dosis altas y en mujeres. Elevar las piernas al descansar puede ayudar; si es severo, consulte a su médico para ajustar la dosis o cambiar de medicamento.
3¿El amlodipino causa sueño o mareos?
Sí, mareos y somnolencia son efectos comunes, especialmente al inicio del tratamiento o al aumentar la dosis, debido a la reducción de la presión arterial. Levántese lentamente de la cama o de una silla para prevenir mareos. Si persisten, informe a su médico.
4¿Puedo beber alcohol mientras tomo amlodipino?
Se recomienda evitar el consumo excesivo de alcohol, ya que puede potenciar el efecto hipotensivo del amlodipino, aumentando el riesgo de mareos, desmayos o caídas. Consumo moderado ocasional puede ser aceptable, pero consulte a su médico.
5¿Qué hago si olvido una dosis de amlodipino?
Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular. No duplique la dosis para compensar.
6¿El amlodipino interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con inhibidores o inductores de CYP3A4 (como algunos antifúngicos o antirretrovirales), simvastatina, ciclosporina y otros antihipertensivos. Informe a su médico sobre todos los medicamentos, suplementos y hierbas que use.
7¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el amlodipino?
El inicio de acción es gradual: los efectos antihipertensivos pueden notarse en 2-4 horas, pero el efecto completo puede tardar hasta 2 semanas en alcanzarse debido a su vida media prolongada. Sea paciente y no ajuste la dosis por su cuenta.
8¿El amlodipino es seguro en el embarazo?
El amlodipino es categoría C en el embarazo. Solo debe usarse si el beneficio justifica el riesgo, ya que puede causar hipotensión materna y afectar al feto. Consulte a su médico si está embarazada o planea estarlo.
9¿Puedo tomar amlodipino si tengo diabetes?
Sí, el amlodipino es seguro en pacientes con diabetes, ya que no afecta negativamente los niveles de glucosa en sangre o el perfil lipídico. De hecho, es una opción preferida en hipertensos diabéticos.
10¿El amlodipino causa tos?
No, el amlodipino no causa tos como efecto adverso común. La tos es más asociada con inhibidores de la ECA (como enalapril). Si desarrolla tos persistente, consulte a su médico para descartar otras causas.
11¿Puedo partir las tabletas de amlodipino?
Depende de la formulación; algunas tabletas tienen una ranura para partir. Consulte con su farmacéutico o médico. No parta tabletas sin ranura, ya que puede alterar la liberación del fármaco. Si necesita una dosis más baja, su médico puede recetar una tableta de menor concentración.
12¿El amlodipino afecta la función renal?
Generalmente, el amlodipino no daña la función renal y puede ser seguro en enfermedad renal crónica, ya que no requiere ajuste de dosis en insuficiencia leve a moderada. Sin embargo, monitorice la función renal regularmente, especialmente en pacientes con TFG baja.
13¿Puedo hacer ejercicio mientras tomo amlodipino?
Sí, pero con precaución. El ejercicio puede potenciar el efecto hipotensivo. Comience con actividades leves y aumente gradualmente. Hidrátese bien y deténgase si siente mareos o dolor torácico. Consulte a su médico para recomendaciones específicas.
14¿El amlodipino causa aumento de peso?
No, el amlodipino no se asocia típicamente con aumento de peso. El edema periférico puede simular aumento de peso debido a la retención de líquidos, pero no es ganancia de grasa. Si nota aumento de peso significativo, consulte a su médico.
15¿Puedo tomar amlodipino por la noche?
Sí, puede tomarse por la noche si su médico lo indica. Algunos pacientes prefieren tomarlo en la noche para reducir efectos como mareos diurnos. Lo importante es la consistencia: tómelo a la misma hora cada día.
16¿El amlodipino es lo mismo que losartan?
No, el amlodipino es un bloqueador de canales de calcio, mientras que losartan es un antagonista de los receptores de angiotensina II (ARA II). Tienen mecanismos de acción diferentes, pero ambos son antihipertensivos. Su médico elegirá el más adecuado según su condición.
17¿Qué debo hacer si mi presión arterial sigue alta con amlodipino?
No aumente la dosis por su cuenta. Consulte a su médico, quien puede ajustar la dosis, agregar otro antihipertensivo (como un diurético o un ARA II) o recomendar cambios en el estilo de vida (dieta baja en sal, ejercicio).
18¿El amlodipino puede causar depresión?
La depresión es un efecto adverso raro del amlodipino. Si experimenta cambios de humor, tristeza persistente o pérdida de interés, informe a su médico para evaluar y considerar alternativas.
19¿Cómo se ajusta la dosis de amlodipino en adultos mayores?
En adultos mayores, se recomienda iniciar con una dosis baja de 2.5 mg una vez al día, debido a mayor sensibilidad y posible disminución de la función hepática o renal. Ajustar gradualmente según la respuesta y tolerancia, monitorizando presión arterial y efectos adversos.
20¿Cuál es el mecanismo por el que el amlodipino trata la angina?
El amlodipino trata la angina mediante dos mecanismos: 1) Vasodilatación de las arterias coronarias, aumentando el flujo sanguíneo al miocardio. 2) Reducción de la resistencia vascular sistémica (postcarga), lo que disminuye la demanda de oxígeno del corazón. Esto alivia el dolor torácico en angina estable y vasoespástica.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Tomar exactamente como lo indique el médico, generalmente una vez al día a la misma hora, con o sin alimentos. Tragar la tableta entera con un vaso de agua; no partir, masticar o triturar a menos que lo indique el médico. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar dosis.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y alejado de la luz directa, fuera del alcance de niños y mascotas. No refrigerar.
Instrucciones Especiales
No suspender abruptamente, ya que puede causar rebote hipertensivo o angina. Informar al médico si se planea una cirugía, incluyendo dental. El edema periférico puede manejarse elevando las piernas; si es severo, consultar al médico. Monitorizar la presión arterial regularmente en casa si es posible.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Amlodipine
- Categoría
- Antihipertensivos — ARA II
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta médica retenible)
- Aprobación FDA
- 1992
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.