Azilsartán
El azilsartán es un antihipertensivo de la clase de antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II), aprobado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial en adultos. Actúa bloqueando selectivamente los receptores AT1 de angiotensina II, lo que resulta en vasodilatación, reducción de la secreción de aldosterona y disminución de la presión arterial. Su importancia clínica radica en su alta potencia y eficacia demostrada en estudios comparativos frente a otros ARA II como valsartán y olmesartán, ofreciendo un control sostenido de 24 horas con una sola dosis diaria. Además, presenta un perfil farmacocinético favorable con metabolismo hepático mínimo y baja incidencia de efectos adversos, lo que lo convierte en una opción valiosa para pacientes que requieren un control tensional óptimo, incluyendo aquellos con comorbilidades como diabetes mellitus tipo 2 o enfermedad renal crónica incipiente, donde los ARA II tienen beneficios adicionales en la protección de órganos diana.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
El azilsartán es un antagonista selectivo y competitivo del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1). Bloquea la unión de la angiotensina II a estos receptores, lo que inhibe los efectos vasoconstrictores, la liberación de aldosterona, la retención de sodio y agua, y la hipertrofia vascular y cardíaca mediadas por el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). Esto resulta en vasodilatación arterial y venosa, reducción de la resistencia vascular periférica y disminución de la presión arterial. A diferencia de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), no afecta la degradación de bradiquinina, lo que minimiza el riesgo de tos seca. Su acción es específica sobre los receptores AT1, sin afectar significativamente los receptores AT2, que pueden tener efectos protectores.
Clase Farmacológica
Antagonista del receptor de angiotensina II (ARA II), también conocido como bloqueador del receptor de angiotensina II (BRA)
Clase Terapéutica
Antihipertensivo, agente cardiovascular
Inicio de Acción
El inicio de la acción antihipertensiva ocurre dentro de las 2 a 4 horas después de la administración oral, con reducciones significativas de la presión arterial observadas en la primera dosis.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de 24 horas, permitiendo una dosificación una vez al día y manteniendo un control tensional constante, incluso en las horas de la mañana cuando el riesgo de eventos cardiovasculares es mayor.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
El azilsartán se absorbe rápidamente por vía oral, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 60%. La presencia de alimentos no afecta significativamente su absorción, aunque puede retrasar ligeramente el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax). La administración con o sin alimentos es aceptable, lo que facilita la adherencia al tratamiento.
Distribución
El azilsartán se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 16 litros. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Esta alta unión a proteínas limita su diálisis y contribuye a su larga vida media, permitiendo una dosificación una vez al día.
Metabolismo
El azilsartán es metabolizado principalmente en el hígado mediante glucuronidación, formando el metabolito activo azilsartán medoxomilo (prodroga) y luego el metabolito inactivo M-II. No es un sustrato significativo del sistema citocromo P450 (CYP), con una mínima participación de CYP2C9. Esto reduce el riesgo de interacciones farmacocinéticas con medicamentos que inhiben o inducen enzimas CYP.
Eliminación
La vida media de eliminación del azilsartán es de aproximadamente 11 horas, lo que permite un efecto antihipertensivo sostenido durante 24 horas. Se elimina principalmente por vía fecal (55%) y urinaria (42%), con menos del 1% excretado sin cambios en la orina. En pacientes con insuficiencia renal, puede acumularse, requiriendo ajustes de dosis.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de la hipertensión arterial esencial en adultos
- Manejo de la hipertensión en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 como parte de un régimen antihipertensivo
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Protección renal en pacientes con enfermedad renal crónica y proteinuria
- Prevención de eventos cardiovasculares en pacientes de alto riesgo con hipertensión
Dosis y Administración
Adultos
La dosis inicial recomendada es de 40 mg una vez al día. Si no se alcanza el control tensional deseado después de 2 semanas, la dosis puede aumentarse a 80 mg una vez al día. En pacientes que inician terapia o cambian de otro antihipertensivo, se puede comenzar con 20 mg diarios para minimizar el riesgo de hipotensión.
Pediátrico
No está aprobado para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de estudios de seguridad y eficacia en esta población. En casos excepcionales bajo supervisión especializada, podría considerarse en dosis ajustadas por peso, pero no hay guías establecidas.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis basados únicamente en la edad, pero se recomienda iniciar con la dosis más baja (20-40 mg) debido a la mayor prevalencia de disminución de la función renal o hepática en adultos mayores.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria es de 80 mg, administrada una vez al día. No se recomienda exceder esta dosis debido al riesgo de efectos adversos sin beneficios adicionales significativos.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En insuficiencia renal leve a moderada (TFG 30-89 mL/min/1.73 m²), no se requieren ajustes significativos. En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min/1.73 m²) o en pacientes en diálisis, se recomienda iniciar con 20 mg una vez al día y monitorizar estrechamente la presión arterial y la función renal.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B), no se requieren ajustes de dosis. En insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), se debe usar con precaución, iniciando con 20 mg una vez al día, debido al riesgo de acumulación.
Presentaciones Disponibles
Tableta recubierta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al azilsartán o a cualquier componente de la formulación
- Embarazo, especialmente en el segundo y tercer trimestre, debido al riesgo de daño fetal
- Estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal en un riñón único funcionante
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min/1.73 m²) sin monitorización estrecha
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- Hipotensión sintomática o shock
- Hiperpotasemia preexistente (K+ >5.5 mEq/L)
- Uso concomitante con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) o aliskirén en pacientes con diabetes o enfermedad renal
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Mareo
- Cefalea
Frecuentes (1-10%)
- Fatiga
- Diarrea
- Náuseas
- Aumento de los niveles de creatinina sérica
- Hiperpotasemia leve
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Hipotensión ortostática
- Tos seca (menos frecuente que con IECA)
- Erupción cutánea
- Edema periférico
- Dolor abdominal
Raros (<0.1%) — Graves
- Angioedema (muy raro, pero posible)
- Insuficiencia renal aguda
- Anemia
- Leucopenia
- Hepatitis
Interacciones
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) como enalapril o lisinopril
Aumenta el riesgo de hiperpotasemia, hipotensión e insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes con enfermedad renal o diabetes.
Aliskirén
Potencia el bloqueo del SRAA, incrementando el riesgo de hiperpotasemia, hipotensión e insuficiencia renal, contraindicado en pacientes con diabetes.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) como ibuprofeno o naproxeno
Pueden reducir el efecto antihipertensivo y aumentar el riesgo de insuficiencia renal aguda e hiperpotasemia.
Suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio como espironolactona
Aumentan el riesgo de hiperpotasemia, que puede ser grave y provocar arritmias cardíacas.
Litio
El azilsartán puede aumentar los niveles séricos de litio, llevando a toxicidad por litio (náuseas, temblores, confusión).
Con Alimentos y Alcohol
No hay interacciones clínicamente significativas con alimentos. Puede tomarse con o sin alimentos, aunque se recomienda consistencia en la administración. El alcohol puede potenciar el efecto hipotensor, aumentando el riesgo de mareo o síncope, por lo que se aconseja moderación.
Con Suplementos Naturales
Los suplementos de potasio, hierbas como la regaliz (que puede causar retención de sodio y antagonizar el efecto antihipertensivo), y suplementos que afectan la presión arterial como el ajo en dosis altas deben usarse con precaución. Consultar con un profesional de la salud antes de combinarlos.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría D (FDA) en segundo y tercer trimestre, C en primer trimestre
El azilsartán está contraindicado durante el embarazo, especialmente a partir del segundo trimestre, debido al riesgo de daño fetal, incluyendo oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, contracturas de extremidades y muerte fetal. Si se detecta un embarazo, se debe suspender inmediatamente y cambiar a un antihipertensivo seguro como metildopa o labetalol. En mujeres en edad fértil, se recomienda uso de anticonceptivos efectivos.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
No se recomienda su uso durante la lactancia, ya que se desconoce si el azilsartán se excreta en la leche materna. Dado el potencial de efectos adversos graves en lactantes, se debe suspender la lactancia o elegir un antihipertensivo alternativo como nifedipino.
👶 Pediatría
No aprobado para uso en niños. La seguridad y eficacia no han sido establecidas en pacientes menores de 18 años. En casos raros bajo estricta supervisión médica, podría considerarse en adolescentes con hipertensión resistente, pero se prefieren opciones como los IECA.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores (≥65 años), iniciar con dosis bajas (20-40 mg) debido a la mayor frecuencia de disminución de la función renal, hipotensión ortostática y polifarmacia. Monitorizar la presión arterial de pie y sentado para detectar hipotensión. Ajustar dosis según la TFG.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión arterial (en casa y en consulta)
- Niveles séricos de potasio (K+)
- Creatinina sérica y TFG
- Electrolitos séricos (sodio, cloro)
- Hemograma completo (en casos de anemia sospechada)
- Pruebas de función hepática (AST, ALT) si hay síntomas
📅 Monitorizar la presión arterial semanalmente al inicio del tratamiento y luego cada 3-6 meses una vez estabilizada. Revisar potasio y creatinina al inicio, a las 2-4 semanas, y luego cada 6-12 meses, o más frecuentemente en pacientes con enfermedad renal o diabetes.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Mareo o desmayo al ponerse de pie (hipotensión ortostática)
- Hinchazón de cara, labios o lengua (angioedema)
- Dificultad para respirar o tos persistente
- Fatiga extrema o debilidad muscular (posible hiperpotasemia)
- Disminución en la producción de orina o edema (insuficiencia renal)
- Erupción cutánea o picazón severa
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotensión severa (mareo, síncope, taquicardia)
- Náuseas y vómitos
- Letargo o confusión
- Hiperpotasemia (debilidad muscular, arritmias)
- Insuficiencia renal aguda (oliguria)
Tratamiento
El tratamiento es de soporte. En caso de hipotensión, colocar al paciente en posición supina con las piernas elevadas, administrar fluidos intravenosos (solución salina) y considerar vasopresores si es necesario. Para hiperpotasemia, usar resinas de intercambio iónico, glucosa con insulina o diálisis en casos graves. No hay antídoto específico. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión a proteínas.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico para el azilsartán. El manejo se centra en la corrección de síntomas y soporte vital.
Datos Interesantes
El azilsartán es uno de los ARA II más potentes, con estudios que muestran mayor reducción de la presión arterial ambulatoria de 24 horas comparado con valsartán u olmesartán.
Su metabolismo independiente del CYP minimiza interacciones con fármacos como warfarina o antimicóticos, haciéndolo seguro en polifarmacia.
En pacientes con diabetes e hipertensión, puede ofrecer beneficios renoprotectores adicionales al reducir la proteinuria, similar a otros ARA II.
La dosis de 80 mg diarios puede ser más efectiva en pacientes con hipertensión resistente, pero siempre evaluar función renal y potasio.
No causa tos seca frecuente como los IECA, por lo que es una alternativa ideal en pacientes intolerantes a estos.
En adultos mayores, iniciar con 20 mg y monitorizar de cerca para evitar hipotensión, especialmente si están en diuréticos.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
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⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Perfil renal (creatinina, TFG)
Monitorear función renal y ajustar dosis
Electrolitos séricos (potasio, sodio)
Detectar hiperpotasemia o desequilibrios
Monitorización ambulatoria de presión arterial (MAPA)
Evaluar control tensional de 24 horas
Hemograma completo
Detectar anemia u otros efectos hematológicos raros
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome el azilsartán exactamente como lo recetó su médico, una vez al día, a la misma hora para un mejor control de su presión arterial. Puede tomarlo con o sin alimentos, pero sea consistente. No deje de tomarlo abruptamente, incluso si se siente bien, ya que la hipertensión a menudo no tiene síntomas. Monitoree su presión arterial en casa regularmente y registre los valores para compartirlos con su médico. Esté alerta a signos como mareo al levantarse, hinchazón facial o dificultad para respirar, y repórtelos de inmediato. Evite el uso de antiinflamatorios como ibuprofeno sin consultar, ya que pueden reducir la efectividad del medicamento y dañar los riñones. Mantenga una dieta baja en sodio y limite el consumo de alcohol. Si planea un embarazo, hable con su médico para cambiar a un medicamento más seguro. Siempre informe a otros profesionales de la salud que está tomando azilsartán antes de procedimientos o nuevos tratamientos.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Azilsartán, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el azilsartán?
El azilsartán se usa principalmente para tratar la hipertensión arterial (presión alta) en adultos, ayudando a reducir el riesgo de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y problemas renales.
2¿Cómo debo tomar el azilsartán?
Tome una tableta por vía oral una vez al día, preferentemente a la misma hora, con o sin alimentos. No triture ni mastique la tableta; tráguela entera con agua.
3¿Qué hago si olvido una dosis?
Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente, omita la olvidada y continúe con su horario regular. No duplique la dosis.
4¿El azilsartán causa tos seca?
No, el azilsartán rara vez causa tos seca, a diferencia de algunos otros antihipertensivos como los IECA. Si presenta tos persistente, consulte a su médico.
5¿Puedo tomar azilsartán si estoy embarazada?
No, el azilsartán está contraindicado durante el embarazo, especialmente en el segundo y tercer trimestre, debido al riesgo de daño fetal. Informe a su médico si está embarazada o planea estarlo.
6¿El azilsartán interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con antiinflamatorios como ibuprofeno, diuréticos ahorradores de potasio, y otros antihipertensivos. Siempre informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma.
7¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Los efectos secundarios más comunes incluyen mareo, dolor de cabeza, fatiga y diarrea. Suelen ser leves y temporales.
8¿El azilsartán afecta los riñones?
Puede causar un aumento leve y temporal de la creatinina sérica, pero generalmente es seguro en pacientes con función renal normal. En casos de enfermedad renal, requiere monitorización estrecha.
9¿Puedo beber alcohol mientras tomo azilsartán?
El alcohol puede potenciar el efecto hipotensor, aumentando el riesgo de mareo. Se recomienda moderación y evitar el consumo excesivo.
10¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el azilsartán?
El inicio de la acción ocurre en 2 a 4 horas, con reducciones significativas de la presión arterial desde la primera dosis, pero el efecto completo puede tardar varias semanas.
11¿El azilsartán es mejor que otros antihipertensivos?
El azilsartán es uno de los ARA II más potentes, con estudios que muestran mayor eficacia en reducir la presión arterial comparado con algunos otros, pero la elección depende de cada paciente y su perfil de riesgo.
12¿Puedo tomar azilsartán si tengo diabetes?
Sí, el azilsartán está aprobado para hipertensión en pacientes con diabetes tipo 2 y puede ofrecer beneficios renoprotectores, pero monitorice los niveles de potasio y función renal.
13¿Qué debo hacer si experimento mareo severo?
Si siente mareo severo o se desmaya, siéntese o acuéstese inmediatamente, evite conducir, y consulte a su médico, ya que puede indicar hipotensión que requiera ajuste de dosis.
14¿El azilsartán causa aumento de peso?
No, el azilsartán no se asocia típicamente con aumento de peso. Si nota cambios significativos, hable con su médico para descartar otras causas.
15¿Puedo tomar suplementos de potasio con azilsartán?
No se recomienda, ya que el azilsartán puede aumentar los niveles de potasio, llevando a hiperpotasemia. Consulte a su médico antes de usar cualquier suplemento.
16¿El azilsartán es seguro en adultos mayores?
Sí, pero se recomienda iniciar con dosis bajas debido a mayor riesgo de hipotensión y disminución de la función renal. Monitorice la presión arterial de cerca.
17¿Puedo dejar de tomar azilsartán abruptamente?
No, suspenderlo abruptamente puede causar rebote hipertensivo (aumento rápido de la presión arterial). Siempre consulte a su médico para un plan de descontinuación gradual.
18¿El azilsartán afecta el hígado?
Es raro, pero puede causar hepatitis en casos aislados. Si experimenta síntomas como ictericia o dolor abdominal, busque atención médica.
19¿Cómo se ajusta la dosis en insuficiencia renal?
En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min), se recomienda iniciar con 20 mg diarios y monitorizar estrechamente. En diálisis, ajuste similar, ya que no se elimina eficientemente por esta vía.
20¿Cuál es la evidencia clínica que respalda el uso de azilsartán en hipertensión resistente?
Estudios como el AZTEC y otros han demostrado que el azilsartán en dosis de 80 mg diarios es efectivo en hipertensión resistente, ofreciendo reducciones adicionales de la presión arterial comparado con dosis más bajas u otros ARA II, con un perfil de seguridad similar, pero siempre requiere evaluación individualizada de riesgos como hiperpotasemia.
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Cómo Tomarlo
Tomar una tableta por vía oral una vez al día, preferentemente a la misma hora cada día para mantener niveles sanguíneos constantes. Puede tomarse con o sin alimentos. Tragar la tableta entera con un vaso de agua; no triturar, masticar o partir a menos que lo indique el médico. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omitir la olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar dosis.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz directa. Mantener fuera del alcance de los niños. No refrigerar. Desechar cualquier tableta vencida o no utilizada según las normas locales.
Instrucciones Especiales
No suspender abruptamente el tratamiento, ya que puede provocar rebote hipertensivo. Informar al médico si se planea una cirugía, incluyendo procedimientos dentales, ya que puede requerirse ajuste de dosis. En pacientes con deshidratación (por ejemplo, por diarrea o vómitos), monitorizar la presión arterial y la función renal, ya que puede aumentar el riesgo de hipotensión o insuficiencia renal.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Azilsartán
- Categoría
- Antihipertensivos — ARA II
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta médica retenible, sujeto a control sanitario)
- Aprobación FDA
- 2011
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.