Eprosartán
El eprosartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II (ARA II) utilizado principalmente en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial. Actúa bloqueando selectivamente los receptores AT1 de angiotensina II, lo que resulta en vasodilatación, reducción de la secreción de aldosterona y disminución de la presión arterial. Su importancia clínica radica en su eficacia como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos, ofreciendo un perfil de seguridad favorable con menor incidencia de efectos adversos como tos seca en comparación con los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). Además, presenta beneficios adicionales en pacientes con riesgo cardiovascular, ya que no afecta negativamente el metabolismo de lípidos o glucosa, y puede ser utilizado en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 e insuficiencia renal leve a moderada. Su mecanismo de acción directo sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) lo convierte en una opción terapéutica valiosa para el control a largo plazo de la hipertensión, contribuyendo a la prevención de complicaciones cardiovasculares como accidente cerebrovascular e infarto de miocardio.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El eprosartán ejerce su acción antihipertensiva al antagonizar competitivamente y de forma selectiva los receptores AT1 de angiotensina II. Al bloquear estos receptores localizados en músculo liso vascular, glándulas suprarrenales, corazón y riñones, impide la unión de angiotensina II, un potente vasoconstrictor. Esto resulta en vasodilatación arterial y venosa, reducción de la resistencia vascular periférica y disminución de la presión arterial. Además, inhibe la liberación de aldosterona, lo que reduce la retención de sodio y agua, y modula efectos proliferativos y profibróticos mediados por angiotensina II. A diferencia de otros ARA II, el eprosartán también puede tener un efecto inhibitorio leve sobre la liberación de noradrenalina desde terminaciones nerviosas simpáticas, contribuyendo adicionalmente a su acción vasodilatadora.
Clase Farmacológica
Antagonista de los receptores de angiotensina II (ARA II), específicamente antagonista selectivo de los receptores AT1.
Clase Terapéutica
Antihipertensivo, agente cardiovascular.
Inicio de Acción
El inicio de la acción antihipertensiva ocurre dentro de las 1 a 2 horas posteriores a la administración oral, con reducciones significativas de la presión arterial observadas a las 2 a 3 horas.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de aproximadamente 24 horas, permitiendo una dosificación una vez al día para el control sostenido de la presión arterial.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Tras administración oral, el eprosartán se absorbe de manera rápida pero incompleta, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 13%. La presencia de alimentos puede retrasar ligeramente la absorción, pero no afecta significativamente la exposición total (AUC). La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza en 1 a 2 horas después de la dosis.
Distribución
El eprosartán se distribuye ampliamente en tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 13 litros. Se une en un 98% a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Su unión a proteínas es independiente de la concentración en el rango terapéutico.
Metabolismo
El eprosartán experimenta metabolismo hepático limitado, principalmente mediante glucuronidación, sin participación significativa del sistema citocromo P450 (CYP). No es un sustrato, inhibidor o inductor de las enzimas CYP, lo que reduce el riesgo de interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos metabolizados por esta vía.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 5 a 9 horas. Se excreta mayoritariamente sin cambios, con un 90% de la dosis eliminada en heces (vía biliar) y un 10% en orina. La eliminación renal es mínima, lo que permite su uso en pacientes con insuficiencia renal sin necesidad de ajustes significativos de dosis.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Hipertensión arterial esencial en adultos
- Tratamiento de la hipertensión en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para reducir el riesgo cardiovascular
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Protección renal en nefropatía diabética incipiente
- Prevención de recurrencia de fibrilación auricular en pacientes hipertensos
- Manejo de la hipertensión resistente en combinación con otros antihipertensivos
Dosis y Administración
Adultos
La dosis inicial recomendada es de 600 mg una vez al día, preferentemente por la mañana. La dosis puede incrementarse a 800 mg una vez al día si no se alcanza el control adecuado de la presión arterial después de 2 a 4 semanas. En algunos casos, puede dividirse en dos dosis diarias (ej. 400 mg cada 12 horas) para un control más uniforme.
Pediátrico
No está aprobado para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a datos de seguridad y eficacia limitados. En estudios pediátricos experimentales, se ha utilizado a dosis de 4 a 8 mg/kg/día, pero debe ser prescrito solo por especialistas en casos seleccionados.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis basados únicamente en la edad, pero se recomienda iniciar con la dosis más baja (600 mg/día) debido a posibles alteraciones en la función renal o hepática asociadas al envejecimiento.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria es de 800 mg, administrada en una o dos dosis divididas.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min/1.73 m²), no se requieren ajustes de dosis. En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min/1.73 m²) o en pacientes en diálisis, se recomienda iniciar con 600 mg/día y monitorizar estrechamente la respuesta, ya que la experiencia clínica es limitada.
Insuficiencia Hepática
En insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B), no se requieren ajustes de dosis. En insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), se recomienda iniciar con 600 mg/día y ajustar según respuesta, debido a posibles alteraciones en el metabolismo y eliminación.
Presentaciones Disponibles
Tableta recubierta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al eprosartán o a cualquier componente de la formulación
- Embarazo (segundo y tercer trimestre)
- Estenosis bilateral de arterias renales o estenosis de arteria renal en riñón único
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) sin monitorización adecuada
- Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C)
- Hipovolemia o deshidratación severa (riesgo de hipotensión)
- Hiperaldosteronismo primario
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Cefalea
- Mareo
Frecuentes (1-10%)
- Fatiga
- Rinitis
- Faringitis
- Dolor abdominal
- Diarrea
- Náuseas
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Hipotensión ortostática
- Tos seca (menos frecuente que con IECA)
- Edema periférico
- Elevación asintomática de creatinina sérica
- Hiperkalemia leve
Raros (<0.1%) — Graves
- Angioedema (muy raro)
- Erupción cutánea
- Anemia
- Elevación de enzimas hepáticas
- Insomnio
Interacciones
Inhibidores de la ECA (ej. enalapril, lisinopril)
Aumento del riesgo de hiperkalemia, hipotensi��n y deterioro de la función renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o diabetes.
Suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio (ej. espironolactona, amilorida)
Riesgo significativo de hiperkalemia debido a efectos aditivos en la retención de potasio.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) como ibuprofeno o naproxeno
Pueden reducir el efecto antihipertensivo del eprosartán y aumentar el riesgo de insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes deshidratados o con enfermedad renal preexistente.
Litio
El eprosartán puede disminuir la excreción renal de litio, aumentando sus niveles séricos y el riesgo de toxicidad por litio.
Con Alimentos y Alcohol
La administración con alimentos puede retrasar ligeramente la absorción del eprosartán, pero no afecta clínicamente su eficacia. Se recomienda tomarlo con o sin alimentos de manera consistente. El consumo de alcohol puede potenciar el efecto hipotensor, aumentando el riesgo de mareo o síncope.
Con Suplementos Naturales
Los suplementos de potasio, regaliz o hierbas con efecto diurético (ej. cola de caballo) pueden aumentar el riesgo de hiperkalemia o potenciar la hipotensión. Los suplementos de magnesio pueden tener efectos aditivos en la reducción de la presión arterial.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría FDA: D (segundo y tercer trimestre), C (primer trimestre)
El eprosartán está contraindicado durante el segundo y tercer trimestre del embarazo debido al riesgo de daño fetal, incluyendo oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, contracturas y muerte fetal. En el primer trimestre, solo debe usarse si el beneficio justifica el riesgo potencial. Se recomienda cambiar a un antihipertensivo más seguro (ej. metildopa, labetalol) si se planea un embarazo o se detecta tempranamente.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
No se recomienda su uso durante la lactancia, ya que se desconoce si el eprosartán se excreta en leche materna. Se sugiere suspender la lactancia o utilizar alternativas más seguras, como algunos betabloqueadores o diuréticos tiazídicos, bajo supervisión médica.
👶 Pediatría
No está aprobado para uso en población pediátrica. Su seguridad y eficacia en niños no han sido establecidas, por lo que debe reservarse para casos excepcionales bajo estricta vigilancia de un cardiólogo o nefrólogo pediatra.
👴 Adultos Mayores
En adultos mayores, se recomienda iniciar con la dosis más baja (600 mg/día) debido a mayor prevalencia de disminución de la función renal, hipovolemia o polifarmacia. Monitorizar estrechamente la presión arterial y electrolitos, especialmente potasio, para evitar hipotensión o hiperkalemia.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión arterial (medición regular en domicilio y consulta)
- Creatinina sérica y TFG (estimada por CKD-EPI o MDRD)
- Potasio sérico
- Función hepática (ALT, AST)
- Hemograma completo (ocasional)
📅 Monitorizar presión arterial semanalmente al inicio del tratamiento, luego cada 1-3 meses una vez estabilizada. Evaluar creatinina y potasio a las 2-4 semanas de iniciar o aumentar la dosis, y luego cada 6-12 meses en pacientes estables. En pacientes con insuficiencia renal, diabetes o uso concurrente de diuréticos, monitorizar electrolitos cada 3-6 meses.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Hipotensión sintomática (mareo, síncope, visión borrosa)
- Edema facial o de lengua (posible angioedema)
- Dificultad respiratoria o tos persistente
- Debilidad muscular o palpitaciones (signos de hiperkalemia)
- Oliguria o cambios en el volumen urinario
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotensión severa
- Taquicardia refleja
- Mareo intenso
- Síncope
- Náuseas y vómitos
- Debilidad generalizada
Tratamiento
El tratamiento es sintom��tico y de soporte. Incluye monitorización continua de signos vitales, reposición de volumen con solución salina isotónica si hay hipovolemia, y uso de vasopresores (ej. dopamina) en casos de hipotensión refractaria. No existe antídoto específico. Considerar lavado gástrico o carbón activado si la ingestión fue reciente (dentro de 1-2 horas).
💊 Antídoto: No existe antídoto específico para el eprosartán.
Datos Interesantes
El eprosartán tiene menor incidencia de tos seca comparado con los IECA, siendo una alternativa útil en pacientes intolerantes a estos.
Su metabolismo independiente del CYP450 reduce interacciones farmacocinéticas, ideal en polimedicados.
Puede ofrecer protección renal adicional en pacientes diabéticos hipertensos, reduciendo microalbuminuria.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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Impacto en Biomarcadores
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Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Perfil bioquímico completo
Evaluar función renal, hepática y electrolitos
TFG estimada
Monitorear función renal en pacientes con riesgo
Electrocardiograma
Detectar arritmias asociadas a hiperkalemia
Monitorización ambulatoria de presión arterial
Evaluar control de hipertensión a lo largo del día
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Es importante tomar el eprosartán diariamente, incluso si se siente bien, ya que la hipertensión a menudo no presenta síntomas. No suspenda el tratamiento sin consultar a su médico, aunque podría causar un rebote de la presión arterial. Mantenga un registro de sus mediciones de presión en casa y compártalas en sus citas. Informe inmediatamente si experimenta mareo al levantarse, hinchazón de cara o lengua, o dificultad para respirar. Limite el consumo de alcohol y evite suplementos de potasio sin supervisión médica. Siga una dieta baja en sodio y realice actividad física regular para potenciar el efecto del medicamento.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Eprosartán, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el eprosartán?
El eprosartán se utiliza principalmente para tratar la hipertensión arterial (presión alta), ayudando a reducir el riesgo de complicaciones como infartos o derrames cerebrales.
2¿Cómo debo tomar el eprosartán?
Tome la tableta entera con agua, una vez al día, preferentemente a la misma hora. Puede ser con o sin alimentos, pero mantenga consistencia.
3¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi hora de la siguiente dosis, omita la olvidada. Nunca duplique la dosis.
4¿El eprosartán causa tos seca?
Es menos probable que cause tos seca comparado con otros antihipertensivos como los IECA, pero puede ocurrir en algunos casos.
5¿Puedo tomar eprosartán si tengo diabetes?
Sí, el eprosartán es seguro y a menudo recomendado en pacientes con diabetes tipo 2, ya que ayuda a proteger los riñones.
6¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
Comienza a reducir la presión arterial en 1-2 horas, pero el efecto completo puede tardar varias semanas de uso continuo.
7¿El eprosartán interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con antiinflamatorios, diuréticos o suplementos de potasio. Informe a su médico todos los medicamentos que usa.
8¿Puedo beber alcohol mientras tomo eprosartán?
El alcohol puede aumentar el efecto hipotensor, causando mareo. Limite su consumo y evite excesos.
9¿El eprosartán es seguro en el embarazo?
No, está contraindicado en el segundo y tercer trimestre por riesgo fetal. Consulte a su médico si planea embarazarse.
10¿Qué efectos secundarios son comunes?
Los más comunes son dolor de cabeza y mareo, que suelen mejorar con el tiempo. Informe si persisten o son severos.
11¿Puedo dejar de tomar eprosartán si mi presión está controlada?
No, la hipertensión requiere tratamiento continuo. Suspenderlo puede causar rebote de presión y aumentar riesgos cardiovasculares.
12¿El eprosartán afecta los riñones?
Puede causar elevación leve de creatinina, pero generalmente es reversible. En pacientes con enfermedad renal, monitorice regularmente.
13¿Es necesario ajustar la dosis en adultos mayores?
Se recomienda iniciar con la dosis más baja (600 mg/día) y ajustar según respuesta, debido a posibles cambios en función renal.
14¿El eprosartán causa aumento de peso?
No se asocia típicamente con aumento de peso. Si ocurre, podría deberse a retención de líquidos; consulte a su médico.
15¿Puedo tomar eprosartán si tengo insuficiencia hepática?
En casos leves a moderados, sí, pero en insuficiencia severa se requiere ajuste de dosis y monitorización estrecha.
16¿Qué pruebas debo hacerme mientras tomo eprosartán?
Monitoree presión arterial regularmente y realice análisis de sangre para creatinina y potasio, especialmente al inicio del tratamiento.
17¿El eprosartán es mejor que otros antihipertensivos?
Depende del paciente. Ofrece ventajas como menor tos vs IECA y menos interacciones, pero la elección debe individualizarse.
18¿Puedo tomar eprosartán con inhibidores de la ECA?
No se recomienda la combinación debido a alto riesgo de hiperkalemia y daño renal, excepto en casos específicos bajo supervisión.
19¿El eprosartán reduce el riesgo de infarto?
Sí, al controlar la hipertensión, contribuye a reducir el riesgo de eventos cardiovasculares como infarto o accidente cerebrovascular.
20¿Cuál es la dosis máxima de eprosartán y cuándo considerarla?
La dosis máxima es 800 mg/día, considerada si no se logra control de presión con 600 mg después de 2-4 semanas, evaluando respuesta y efectos adversos.
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Cómo Tomarlo
Tomar la tableta entera con un vaso de agua, preferentemente a la misma hora cada día (ej. por la mañana). Puede administrarse con o sin alimentos, pero se sugiere mantener consistencia en el horario y condiciones de ingesta para asegurar niveles plasmáticos estables. No triturar, masticar o partir la tableta, a menos que esté específicamente diseñada para ello.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz directa. Mantener fuera del alcance de niños. No refrigerar.
Instrucciones Especiales
Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, a menos que esté cerca de la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis. Informar al médico si se planea una cirugía o procedimiento dental, ya que puede requerirse ajuste temporal.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Eprosartán
- Categoría
- Antihipertensivos — ARA II
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta médica retenible)
- Aprobación FDA
- 1997
- Fuente
- Base curada
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.