Azilsartan Kamedoxomil
Azilsartan Kamedoxomil es un antihipertensivo de la clase de antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II), aprobado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial en adultos. Actúa bloqueando selectivamente los receptores AT1 de angiotensina II, lo que resulta en vasodilatación, reducción de la secreción de aldosterona y disminución de la reabsorción de sodio y agua, logrando así un control efectivo de la presión arterial. Su importancia clínica radica en su alta potencia y perfil farmacocinético favorable, con un inicio de acción rápido y una duración prolongada que permite la administración en dosis única diaria, mejorando la adherencia al tratamiento. Además, presenta una menor incidencia de efectos adversos como tos en comparación con los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), siendo una opción terapéutica valiosa en pacientes que no toleran estos últimos. Estudios clínicos han demostrado su eficacia superior en la reducción de la presión arterial sistólica y diastólica en comparación con otros ARA II como valsartan y olmesartan, posicionándolo como un agente de primera línea en el manejo de la hipertensión, especialmente en casos de hipertensión resistente o cuando se requiere un control más estricto. Su uso contribuye a reducir el riesgo de eventos cardiovasculares mayores, como infarto agudo de miocardio y accidente cerebrovascular, al mantener niveles tensionales óptimos a largo plazo.
Farmacología
Mecanismo de Acción
Azilsartan Kamedoxomil es un profármaco que se hidroliza rápidamente en el tracto gastrointestinal a su metabolito activo, azilsartan. Este metabolito actúa como un antagonista competitivo y selectivo de los receptores AT1 de angiotensina II, bloqueando los efectos de esta hormona a nivel vascular y renal. La angiotensina II es un potente vasoconstrictor que también estimula la liberación de aldosterona de la corteza suprarrenal, promoviendo la retención de sodio y agua. Al inhibir la unión de angiotensina II a sus receptores, azilsartan produce vasodilatación arterial y venosa, reduce la resistencia vascular periférica, disminuye la secreción de aldosterona (lo que lleva a una mayor excreción de sodio y agua) y reduce la actividad del sistema nervioso simpático. Estos efectos combinados resultan en una reducción significativa de la presión arterial sistólica y diastólica. A diferencia de los IECA, no interfiere con la degradación de bradiquinina, lo que explica la menor incidencia de tos como efecto adverso. Su acción es específica para los receptores AT1, sin afectar significativamente los receptores AT2, lo que puede conferir beneficios adicionales en la protección de órganos diana.
Clase Farmacológica
Antagonista del receptor de angiotensina II (ARA II)
Clase Terapéutica
Antihipertensivo
Inicio de Acción
El inicio de la acción antihipertensiva ocurre dentro de las 2 a 4 horas después de la administración de la dosis inicial, con reducciones significativas en la presión arterial observadas a las 2 semanas de tratamiento continuo.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de aproximadamente 24 horas, permitiendo una cobertura antihipertensiva sostenida con una sola dosis diaria. Estudios de monitorización ambulatoria de presión arterial (MAPA) confirman una eficacia mantenida durante todo el ciclo de 24 horas.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Azilsartan Kamedoxomil se administra por vía oral y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Es un profármaco que se hidroliza a azilsartan (metabolito activo) durante la absorción, principalmente por esterasas intestinales y hepáticas. La biodisponibilidad oral es aproximadamente del 60%, y la presencia de alimentos no afecta significativamente su absorción, aunque puede retrasar ligeramente el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax). El Tmax de azilsartan ocurre entre 1.5 y 3 horas después de la administración oral.
Distribución
Azilsartan se distribuye ampliamente en los tejidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 16 litros. Se une en más del 99% a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina sérica. Esta alta unión a proteínas limita su distribución al espacio extracelular y contribuye a su larga vida media. No cruza significativamente la barrera hematoencefálica en condiciones normales.
Metabolismo
Azilsartan se metaboliza principalmente en el hígado mediante la enzima citocromo P450 2C9 (CYP2C9), formando el metabolito inactivo M-II. También puede sufrir metabolismo menor por CYP2C8. No es un sustrato significativo de otras isoenzimas CYP como 3A4, 1A2, 2B6, 2C19 o 2D6. El profármaco azilsartan kamedoxomil se convierte rápidamente a azilsartan por hidrólisis no enzimática y por esterasas, sin involucrar el sistema CYP en esta etapa inicial.
Eliminación
La vida media de eliminación de azilsartan es de aproximadamente 11 horas, lo que permite una administración en dosis única diaria. Se elimina principalmente por vía fecal (55%) y urinaria (42%), con menos del 1% excretado como fármaco sin cambios en la orina. La eliminación fecal incluye tanto el fármaco no absorbido como los metabolitos excretados en la bilis.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Tratamiento de la hipertensión arterial esencial en adultos
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Prevención de la progresión de nefropatía diabética en pacientes con diabetes tipo 2
- Reducción del riesgo cardiovascular en pacientes con hipertensión y enfermedad coronaria estable
Dosis y Administración
Adultos
La dosis inicial recomendada es de 40 mg una vez al día. Si no se alcanza el control de la presión arterial deseado después de 2 a 4 semanas, la dosis puede aumentarse a 80 mg una vez al día. La dosis puede administrarse con o sin alimentos.
Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos (menores de 18 años). No se recomienda su uso en esta población.
Adultos Mayores
No se requiere ajuste de dosis en pacientes mayores de 65 años, pero se recomienda iniciar con la dosis más baja (40 mg) debido a la mayor frecuencia de disminución de la función renal o hepática en este grupo.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria es de 80 mg.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min/1.73 m²), no se requiere ajuste de dosis. En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min/1.73 m²) o en pacientes en diálisis, se recomienda iniciar con 20 mg una vez al día y monitorear estrechamente la presión arterial y la función renal. No se recomienda en pacientes con TFG <15 mL/min/1.73 m² a menos que los beneficios superen los riesgos.
Insuficiencia Hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B), no se requiere ajuste de dosis. En insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), se recomienda iniciar con 20 mg una vez al día y monitorear estrechamente, ya que puede haber aumento en la exposición al fármaco debido a la reducción del metabolismo.
Presentaciones Disponibles
Tableta recubierta
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a azilsartan o a cualquier componente de la formulación
- Embarazo (segundo y tercer trimestre)
- Uso concomitante con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) en pacientes con diabetes mellitus
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal en un riñón único funcionante
- Insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min/1.73 m²)
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- Hipovolemia o deshidratación (por ejemplo, por diuréticos, diarrea, vómitos)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Mareo
- Dolor de cabeza
Frecuentes (1-10%)
- Fatiga
- Diarrea
- Náuseas
- Aumento de los niveles de creatinina sérica
- Hiperpotasemia
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Hipotensión ortostática
- Tos (menos frecuente que con IECA)
- Erupción cutánea
- Edema periférico
- Dolor abdominal
Raros (<0.1%) — Graves
- Angioedema (incluyendo edema de labios, lengua, glotis)
- Insuficiencia renal aguda
- Anemia
- Trombocitopenia
- Hepatitis
Interacciones
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) como enalapril, lisinopril
Aumento del riesgo de hiperpotasemia, hipotensión e insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes con diabetes o enfermedad renal preexistente.
Antagonistas del receptor de mineralocorticoides como espironolactona, eplerenona
Aumento significativo del riesgo de hiperpotasemia debido a efectos aditivos en la retención de potasio.
Suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contengan potasio
Aumento del riesgo de hiperpotasemia, que puede ser grave y potencialmente mortal.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) como ibuprofeno, naproxeno
Disminución del efecto antihipertensivo y aumento del riesgo de insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes deshidratados o con enfermedad renal preexistente.
Litio
Aumento de los niveles séricos de litio y riesgo de toxicidad por litio, debido a la reducción en la excreción renal de litio.
Con Alimentos y Alcohol
No hay interacciones clínicamente significativas con alimentos. Puede administrarse con o sin alimentos, aunque una comida rica en grasas puede retrasar ligeramente la absorción sin afectar la biodisponibilidad total. El consumo de alcohol puede potenciar el efecto hipotensor, aumentando el riesgo de mareo o hipotensión ortostática.
Con Suplementos Naturales
Evitar suplementos que contengan potasio (como cloruro de potasio) o hierbas con efectos diuréticos o hipotensores (como espino blanco, ajo en dosis altas), ya que pueden aumentar el riesgo de hiperpotasemia o potenciar la hipotensión. Los suplementos de regaliz pueden antagonizar el efecto antihipertensivo.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo Categoría D (segundo y tercer trimestre), C (primer trimestre)
Contraindicado en el segundo y tercer trimestre del embarazo debido al riesgo de toxicidad fetal y neonatal, incluyendo hipotensión, oligohidramnios, insuficiencia renal, hipoplasia pulmonar, contracturas de extremidades, deformaciones craneofaciales y muerte fetal. En el primer trimestre, solo debe usarse si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Si se detecta embarazo, descontinuar inmediatamente.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
No se sabe si azilsartan se excreta en la leche materna humana. Debido al potencial de efectos adversos graves en el lactante, se recomienda evitar su uso durante la lactancia o suspender la lactancia si el tratamiento es esencial.
👶 Pediatría
La seguridad y eficacia no han sido establecidas en pacientes menores de 18 años. No se recomienda su uso en esta población.
👴 Adultos Mayores
Los pacientes mayores de 65 años pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores y tienen mayor riesgo de deterioro de la función renal. Iniciar con la dosis más baja (40 mg) y monitorear estrechamente la presión arterial y la función renal. No se requiere ajuste de dosis basado solo en la edad.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión arterial (en cada visita y periódicamente en casa)
- Creatinina sérica y tasa de filtración glomerular (TFG)
- Electrolitos séricos (especialmente potasio)
- Función hepática (transaminasas, bilirrubina)
- Hemograma completo (en casos de anemia sospechada)
📅 Evaluar la presión arterial al inicio del tratamiento, después de 2 a 4 semanas de iniciar o ajustar la dosis, y luego cada 3 a 6 meses una vez estabilizado. Monitorear creatinina y potasio al inicio, dentro de las primeras 2 a 4 semanas, y luego cada 6 a 12 meses, o más frecuentemente en pacientes con enfermedad renal, diabetes o que toman medicamentos que afectan el potasio.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Mareo o desmayo al ponerse de pie (hipotensión ortostática)
- Hinchazón de cara, labios, lengua o garganta (angioedema)
- Dificultad para respirar o tos persistente
- Fatiga extrema o debilidad muscular (posible hiperpotasemia)
- Disminución en la producción de orina o edema (posible insuficiencia renal)
- Erupción cutánea o picazón severa
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotensión severa
- Mareo
- Taquicardia o bradicardia
- Náuseas y vómitos
- Letargo
- Alteraciones electrolíticas (hiperpotasemia)
Tratamiento
Tratamiento sintomático y de soporte. En caso de hipotensión, colocar al paciente en posición supina con las piernas elevadas y administrar fluidos intravenosos si es necesario. Puede considerarse la administración de vasopresores como dopamina o noradrenalina si la hipotensión es refractaria. Corregir alteraciones electrolíticas; en hiperpotasemia severa, administrar gluconato de calcio, insulina con glucosa, o resinas de intercambio iónico. La diálisis no es efectiva para eliminar azilsartan debido a su alta unión a proteínas.
💊 Antídoto: No existe antídoto específico.
Datos Interesantes
Azilsartan es uno de los ARA II más potentes, con estudios que muestran una reducción superior de la presión arterial en comparación con otros como valsartan u olmesartan.
Su perfil de efectos adversos es favorable, con una incidencia muy baja de tos, lo que lo hace una alternativa ideal para pacientes que no toleran IECA.
En pacientes con diabetes e hipertensión, puede ofrecer beneficios renoprotectores adicionales al reducir la proteinuria, aunque esto es un uso off-label que requiere más evidencia.
Debido a su larga vida media, es efectivo en controlar la presión arterial durante las 24 horas, reduciendo la variabilidad tensional y mejorando la adherencia al tratamiento.
Monitorizar estrechamente los niveles de potasio en pacientes con insuficiencia renal, diabetes o que toman medicamentos que aumentan el potasio, como diuréticos ahorradores de potasio o suplementos.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Monitorización ambulatoria de presión arterial (MAPA)
Evaluar eficacia antihipertensiva de 24 horas
Perfil renal completo
Monitorear función renal y electrolitos
Electrocardiograma (ECG)
Detectar arritmias por hiperpotasemia
Ecografía renal
Evaluar enfermedad renal subyacente
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Tome azilsartan exactamente como se lo recetó su médico, generalmente una vez al día, con o sin alimentos. No deje de tomarlo abruptamente, incluso si se siente bien, ya que la hipertensión a menudo no presenta síntomas. Informe a su médico si experimenta mareo al ponerse de pie, hinchazón en la cara o dificultad para respirar. Mantenga una dieta baja en sal y evite suplementos de potasio a menos que se lo indique su médico. Limite el consumo de alcohol, ya que puede aumentar el efecto hipotensor. Si planea embarazarse o sospecha de embarazo, consulte a su médico de inmediato, ya que este medicamento puede dañar al feto. Monitoree su presión arterial en casa si se lo recomiendan y lleve un registro para compartir con su médico en las visitas. Informe a todos sus proveedores de salud que está tomando azilsartan, especialmente antes de cirugías o procedimientos dentales.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Azilsartan Kamedoxomil, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve azilsartan kamedoxomil?
Sirve para tratar la hipertensión arterial (presión alta) en adultos, ayudando a reducir el riesgo de problemas cardiovasculares como infartos o derrames cerebrales.
2¿Cómo debo tomar azilsartan?
Tómelo una vez al día, a la misma hora, con o sin alimentos. Trague la tableta entera con agua; no la parta ni mastique.
3¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omita la olvidada y continúe con su horario regular. No duplique la dosis.
4¿Azilsartan causa tos como otros medicamentos para la presión?
No, es menos probable que cause tos en comparación con medicamentos como los IECA (por ejemplo, enalapril), lo que lo hace una buena alternativa si no tolera esos.
5¿Puedo tomar azilsartan si estoy embarazada?
No, está contraindicado en el embarazo, especialmente en el segundo y tercer trimestre, debido al riesgo de daño fetal. Informe a su médico si planea embarazarse.
6¿Qué efectos secundarios son comunes con azilsartan?
Los más comunes incluyen mareo, dolor de cabeza, fatiga y diarrea. Si experimenta hinchazón facial o dificultad para respirar, busque atención médica inmediata.
7¿Interactúa azilsartan con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con medicamentos como diuréticos ahorradores de potasio, AINEs (como ibuprofeno) y suplementos de potasio. Informe a su médico todos los medicamentos que toma.
8¿Debo hacer cambios en mi dieta al tomar azilsartan?
Sí, mantenga una dieta baja en sal y evite suplementos de potasio a menos que su médico lo indique. Limite el alcohol, ya que puede aumentar el mareo.
9¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto azilsartan?
Puede notar una reducción en la presión arterial dentro de 2 a 4 horas después de la primera dosis, pero el control completo puede tardar 2 a 4 semanas.
10¿Puedo dejar de tomar azilsartan si mi presión se normaliza?
No, no lo suspenda abruptamente sin consultar a su médico, ya que la presión puede subir de nuevo. Tómelos según lo recetado, incluso si se siente bien.
11¿Azilsartan es seguro para adultos mayores?
Sí, pero se recomienda iniciar con la dosis más baja (40 mg) y monitorear la presión y función renal, ya que los adultos mayores pueden ser más sensibles.
12¿Qué debo hacer si experimento mareo al ponerme de pie?
Levántese lentamente y si el mareo persiste, consulte a su médico. Puede ser un signo de hipotensión ortostática, especialmente al inicio del tratamiento.
13¿Azilsartan afecta los riñones?
Puede causar un aumento temporal en la creatinina sérica. Su médico monitoreará su función renal regularmente, especialmente si tiene enfermedad renal preexistente.
14¿Puedo tomar azilsartan si tengo diabetes?
Sí, pero informe a su médico, ya que puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia. Se requiere monitoreo más estrecho de los niveles de potasio y función renal.
15¿Hay una dosis máxima de azilsartan?
Sí, la dosis máxima diaria es de 80 mg. No exceda esta dosis sin supervisión médica.
16¿Cómo se almacena azilsartan?
Almacénelo a temperatura ambiente, en un lugar seco y fuera del alcance de los niños. No lo guarde en el baño debido a la humedad.
17¿Azilsartan es mejor que otros antihipertensivos como losartán?
Estudios muestran que azilsartan puede ser más potente en reducir la presión arterial, pero la elección depende de cada paciente. Consulte a su médico para la opción más adecuada.
18¿Qué pruebas debo hacerme mientras tomo azilsartan?
Su médico le indicará monitorear la presión arterial regularmente y hacer análisis de sangre para revisar creatinina, potasio y función hepática, especialmente al inicio del tratamiento.
19¿Puedo tomar azilsartan si tengo enfermedad hepática?
En casos leves a moderados, sí, pero en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), se requiere ajuste de dosis y monitoreo estrecho. Informe a su médico su condición.
20¿Azilsartan se usa para tratar la insuficiencia cardíaca?
No está aprobado para insuficiencia cardíaca, pero otros ARA II como losartán sí. Su médico puede considerarlo off-label en ciertos casos, pero consulte antes.
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Cómo Tomarlo
Tomar exactamente como lo indique el médico, generalmente una vez al día a la misma hora, con o sin alimentos. Tragar la tableta entera con un vaso de agua; no partir, masticar ni triturar. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, pero si es casi la hora de la siguiente dosis, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis para compensar la olvidada.
Almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente (entre 15°C y 30°C), en un lugar seco y protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No usar después de la fecha de caducidad impresa en el envase.
Instrucciones Especiales
Informar al médico si se planea un embarazo o si se sospecha de embarazo. Evitar la deshidratación; mantener una ingesta adecuada de líquidos, especialmente en climas calurosos o durante ejercicio intenso. No suspender abruptamente sin consultar al médico, ya que puede provocar un aumento repentino de la presión arterial. Monitorear regularmente la presión arterial en casa si se indica.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Azilsartan Kamedoxomil
- Categoría
- Antihipertensivos — ARA II
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta médica retenible)
- Aprobación FDA
- 2011
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.