Ocrelizumab
Ocrelizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado dirigido contra el antígeno CD20, expresado en linfocitos B. Está aprobado para el tratamiento de la esclerosis múltiple recurrente-remitente (EMRR) y la esclerosis múltiple primaria progresiva (EMPP), siendo el primer y único fármaco aprobado para esta última forma. Su importancia clínica radica en su capacidad para reducir significativamente la actividad de la enfermedad, disminuir las recaídas, retrasar la progresión de la discapacidad y reducir las lesiones cerebrales observadas en resonancia magnética. Al dirigirse específicamente a los linfocitos B, modula la respuesta inmunitaria patológica en la EM, ofreciendo una opción terapéutica eficaz con administración intravenosa semestral, lo que mejora la adherencia al tratamiento. Su uso ha transformado el manejo de la EM, especialmente en formas progresivas donde las opciones eran limitadas, aunque requiere un monitoreo estrecho por riesgos de infecciones y reacciones relacionadas con la infusión.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
Advertencia de caja negra por riesgo de infecciones oportunistas, incluyendo hepatitis B reactivada y PML. También riesgo de neoplasias malignas, especialmente cáncer de mama.
Farmacología
Mecanismo de Acción
Ocrelizumab se une específicamente al antígeno CD20, una glicoproteína de superficie expresada en linfocitos B pre-B y B maduros, pero no en células plasmáticas o células madre hematopoyéticas. Esta unión induce la depleción de linfocitos B a través de varios mecanismos: citotoxicidad dependiente de anticuerpos (ADCC), citotoxicidad dependiente del complemento (CDC) y apoptosis directa. Al reducir la población de linfocitos B, modula la presentación de antígenos, la producción de citocinas proinflamatorias y la formación de anticuerpos patógenos, lo que disminuye la neuroinflamación y la desmielinización en la esclerosis múltiple. Su acción selectiva sobre los linfocitos B preserva en gran medida la inmunidad humoral a largo plazo al no afectar las células plasmáticas que producen anticuerpos.
Clase Farmacológica
Anticuerpo monoclonal humanizado anti-CD20, inmunosupresor biológico
Clase Terapéutica
Modificador de la enfermedad en esclerosis múltiple
Inicio de Acción
La depleción de linfocitos B periféricos comienza dentro de las 24 horas posteriores a la infusión, con reducciones significativas observadas a la semana.
Duración del Efecto
Los efectos inmunomoduladores persisten durante aproximadamente 6 meses, justificando la dosificación semestral. La recuperación de los linfocitos B puede iniciarse después de 6-12 meses de la última dosis.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Administrado por vía intravenosa, con biodisponibilidad del 100% tras infusión. No se absorbe por vía oral.
Distribución
Se distribuye ampliamente en el espacio intravascular y extravascular. Su unión a proteínas plasmáticas es baja, principalmente como IgG libre. El volumen de distribución en estado estacionario es de aproximadamente 2.78 L, similar al volumen plasmático.
Metabolismo
El metabolismo de ocrelizumab sigue la vía catabólica de las inmunoglobulinas, similar a otros anticuerpos monoclonales. No es metabolizado por enzimas del citocromo P450 (CYP), por lo que no presenta interacciones farmacocinéticas significativas mediadas por CYP.
Eliminación
Vida media de eliminación de aproximadamente 26 días. Se elimina principalmente por degradación proteolítica en el sistema reticuloendotelial, con una depuración sistémica de 0.17 L/día. No se excreta significativamente por vía renal o hepática.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Esclerosis múltiple recurrente-remitente (EMRR) en adultos
- Esclerosis múltiple primaria progresiva (EMPP) en adultos
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Neuromielitis óptica (NMO) o trastornos del espectro de la NMO
- Lupus eritematoso sistémico refractario
- Artritis reumatoide severa
- Vasculitis asociada a ANCA
Dosis y Administración
Adultos
Dosis de carga: 300 mg por infusión intravenosa en el día 1, seguido de 300 mg 14 días después. Dosis de mantenimiento: 600 mg por infusión intravenosa cada 6 meses. Premedicar con metilprednisolona 100 mg IV (o equivalente) y antihistamínicos antes de cada infusión.
Pediátrico
No aprobado para uso pediátrico. En estudios limitados, se ha usado en adolescentes con EM a dosis similares a adultos, ajustadas por peso (ej., 300-600 mg), pero requiere supervisión especializada.
Adultos Mayores
No se requieren ajustes de dosis basados únicamente en la edad, pero se debe evaluar la función renal y hepática, y considerar mayor riesgo de infecciones.
Dosis Máxima
Dosis máxima por infusión: 600 mg. No exceder la dosis de mantenimiento semestral de 600 mg.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) o diálisis, no hay datos suficientes; usar con precaución y monitorear estrechamente.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes de dosis en insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B). En insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), no hay datos; evitar o usar con extrema precaución.
Presentaciones Disponibles
Solución concentrada para infusión intravenosa
Vía: Intravenosa
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad activa a ocrelizumab o cualquier excipiente
- Infección activa severa (ej., tuberculosis activa, hepatitis B activa)
- Inmunodeficiencia severa (ej., VIH avanzado no controlado)
- Embarazo confirmado (categoría C)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Historial de neoplasias malignas (especialmente linfomas)
- Infecciones crónicas o recurrentes (ej., hepatitis B crónica, herpes zóster)
- Enfermedad cardiaca descompensada
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Reacciones relacionadas con la infusión (prurito, erupción, fiebre, escalofríos)
- Infecciones del tracto respiratorio superior
- Bronquitis
- Dolor de cabeza
Frecuentes (1-10%)
- Infecciones del tracto urinario
- Herpes zóster
- Tos
- Diarrea
- Artralgias
- Fatiga
- Náuseas
- Dolor de espalda
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Neutropenia
- Trombocitopenia
- Hepatitis
- Neumonía
- Reacciones cutáneas severas
- Anafilaxia
- Progresión multifocal de leucoencefalopatía (PML) - riesgo muy bajo
Raros (<0.1%) — Graves
- Meningoencefalitis por herpes simple
- Tuberculosis reactivada
- Linfoma
- Miocarditis
- Nefritis intersticial
Interacciones
Vacunas vivas atenuadas (ej., sarampión, paperas, rubéola, varicela)
Ocrelizumab puede aumentar el riesgo de infecciones por vacunas vivas; evitar la administración durante y después del tratamiento.
Otros inmunosupresores (ej., metotrexato, ciclofosfamida)
Aumenta el riesgo de inmunosupresión aditiva, infecciones severas y neoplasias; usar con precaución y monitorear.
Anticoagulantes (ej., warfarina)
No interacción farmacocinética directa, pero el riesgo de sangrado puede aumentar por trombocitopenia; monitorear recuentos plaquetarios.
Con Alimentos y Alcohol
No hay interacciones significativas con alimentos. El alcohol no interactúa directamente, pero puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad; se recomienda moderación.
Con Suplementos Naturales
Evitar suplementos inmunoestimulantes (ej., equinácea, astrágalo) ya que pueden antagonizar el efecto inmunosupresor. Los probióticos pueden usarse con precaución por riesgo de infecciones.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
No se recomienda en embarazo. Datos en humanos son limitados; en estudios animales, mostró toxicidad reproductiva. Si se usa en mujeres en edad fértil, emplear anticoncepción efectiva durante y hasta 6 meses después del tratamiento. En caso de embarazo, suspender y considerar riesgos vs. beneficios.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se desconoce si se excreta en leche materna. Dada su potencial toxicidad, se recomienda evitar la lactancia durante y hasta 6 meses después del tratamiento.
👶 Pediatría
Seguridad y eficacia no establecidas en niños. Uso reservado para casos severos bajo supervisión especializada.
👴 Adultos Mayores
Mayor riesgo de infecciones y efectos adversos cardiovasculares. Monitorear función renal, hepática y estado inmunológico estrechamente.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Recuento completo de sangre con diferencial
- Pruebas de función hepática (ALT, AST)
- Pruebas de función renal (creatinina, TFG)
- Serología para hepatitis B y C
- Prueba de VIH
- Prueba de tuberculosis (IGRA o PPD)
- Niveles de inmunoglobulinas
📅 Antes de cada dosis: hemograma, función hepática y renal. Cada 6 meses: serología de hepatitis B. Anualmente: pruebas de tuberculosis y VIH según riesgo. Monitoreo continuo de signos de infección.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Fiebre, tos o dificultad respiratoria (infección)
- Erupción cutánea severa o ampollas
- Dolor de cabeza intenso, cambios neurológicos (PML)
- Ictericia o dolor abdominal (hepatitis)
- Sangrado o moretones inusuales (trombocitopenia)
- Fatiga extrema o palidez (anemia)
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Leucopenia severa
- Infecciones oportunistas
- Reacciones anafilácticas
- Hepatotoxicidad
Tratamiento
No hay antídoto específico. Tratamiento de soporte: suspender ocrelizumab, manejar infecciones con antibióticos apropiados, considerar factores de crecimiento hematopoyético para citopenias, y tratar reacciones alérgicas con epinefrina y corticosteroides.
💊 Antídoto: null
Datos Interesantes
Ocrelizumab es el único fármaco aprobado para EMPP, mostrando reducción del 24% en progresión de discapacidad a 12 semanas.
La depleción de linfocitos B es rápida, pero la recuperación puede tardar meses, permitiendo dosificación semestral.
El riesgo de cáncer de mama parece ligeramente aumentado; realizar mamografía anual en mujeres.
Las reacciones a la infusión son comunes en la primera dosis; premedicación reduce su incidencia.
Monitorear inmunoglobulinas séricas; hipogammaglobulinemia puede requerir intervención.
Síntomas que Trata
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Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Ocrelizumab se administra por infusión intravenosa cada 6 meses en un centro médico. Es crucial asistir a todas las citas para mantener la eficacia. Antes de iniciar, complete sus vacunas, evitando las vivas. Informe a su médico sobre cualquier infección, historial de cáncer o embarazo. Durante el tratamiento, monitoree signos de infección como fiebre o tos, y busque atención médica inmediata si ocurren. Evite el contacto con personas enfermas y practique buena higiene. No use suplementos inmunoestimulantes sin consultar. Si planea embarazo, discuta opciones con su médico, ya que se recomienda anticoncepción. Almacene el medicamento según indicaciones y reporte efectos adversos.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Ocrelizumab, respondidas en lenguaje simple.
1¿Qué es ocrelizumab y para qué se usa?
Ocrelizumab es un medicamento inyectable usado para tratar la esclerosis múltiple recurrente-remitente y primaria progresiva en adultos, ayudando a reducir recaídas y progresión de la discapacidad.
2¿Cómo se administra ocrelizumab?
Se administra por infusión intravenosa en un hospital o clínica, inicialmente en dos dosis separadas por 14 días, luego cada 6 meses.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Incluyen reacciones a la infusión (como picazón o fiebre), infecciones respiratorias, dolor de cabeza y fatiga.
4¿Puedo vacunarme mientras tomo ocrelizumab?
Sí, pero evite vacunas vivas (como varicela). Complete vacunas inactivadas al menos 4 semanas antes de iniciar el tratamiento.
5¿Ocrelizumab cura la esclerosis múltiple?
No, es un tratamiento modificador de la enfermedad que controla síntomas y reduce la actividad, pero no es una cura.
6¿Qué debo hacer si me olvido de una dosis?
Contacte a su médico para reprogramar la infusión lo antes posible; no duplique dosis.
7¿Puedo tomar ocrelizumab si estoy embarazada?
No se recomienda. Use anticoncepción efectiva durante y hasta 6 meses después del tratamiento.
8¿Interactúa ocrelizumab con otros medicamentos?
Puede interactuar con inmunosupresores y vacunas vivas; informe a su médico sobre todos los fármacos que usa.
9¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?
La depleción de linfocitos B comienza en días, pero los beneficios clínicos pueden notarse en semanas a meses.
10¿Necesito pruebas especiales antes de empezar?
Sí, incluyen análisis de sangre para hepatitis, VIH, tuberculosis y recuento sanguíneo.
11¿Puedo beber alcohol con ocrelizumab?
Se recomienda moderación, ya que el alcohol puede aumentar el riesgo de problemas hepáticos.
12¿Ocrelizumab afecta la conducción?
Puede causar fatiga o mareos; evite conducir hasta conocer su respuesta al medicamento.
13¿Qué pasa si tengo una infección durante el tratamiento?
Informe a su médico inmediatamente; puede necesitar posponer la dosis hasta que la infección se resuelva.
14¿Ocrelizumab es seguro para niños?
No está aprobado para niños; su uso en pediatría es limitado y bajo supervisión especializada.
15¿Cómo almacenar ocrelizumab?
Guarde en refrigerador a 2-8°C; no congele y protéjalo de la luz.
16¿Qué es una reacción a la infusión y cómo se maneja?
Son síntomas como picazón o fiebre durante la infusión; se previenen con premedicación y se tratan ajustando la velocidad de infusión.
17¿Ocrelizumab aumenta el riesgo de cáncer?
Puede aumentar ligeramente el riesgo, especialmente de cáncer de mama; realice mamografías regulares.
18¿Cuál es el mecanismo de acción de ocrelizumab?
Se une a linfocitos B CD20+ y los elimina, reduciendo la inflamación en el sistema nervioso central.
19¿Qué monitorización se requiere durante el tratamiento?
Monitoreo regular de hemograma, función hepática y renal, y signos de infección.
20¿Cómo se compara ocrelizumab con otros tratamientos para EM?
Es único para EMPP y ofrece dosificación semestral, pero tiene riesgos específicos como infecciones; la elección depende del perfil del paciente.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Administrar por infusión intravenosa en un entorno médico supervisado. Diluir en solución de cloruro de sodio al 0.9% para un volumen total de 250-500 mL. Infundir a una velocidad inicial de 30 mL/h durante 30 minutos, luego aumentar gradualmente a 120 mL/h si se tolera. La infusión total dura aproximadamente 2.5-4 horas. Premedicar con corticosteroides y antihistamínicos 30-60 minutos antes.
Almacenamiento
Conservar en refrigerador a 2-8°C en su envase original. No congelar. Proteger de la luz. Una vez diluido, usar dentro de las 24 horas si se almacena a 2-8°C, o dentro de 8 horas a temperatura ambiente.
Instrucciones Especiales
Monitorear signos vitales durante y por al menos 1 hora después de la infusión por riesgo de reacciones. Realizar pruebas de hepatitis B y C, VIH, y tuberculosis antes de iniciar. Vacunación completa al menos 4 semanas antes del inicio, evitando vacunas vivas.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Ocrelizumab
- Categoría
- Inmunosupresores y Biológicos
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica especializada
- COFEPRIS
- Fracción IV - Sustancias de uso médico sujetas a control especial
- Aprobación FDA
- 2017
- Fuente
- Base curada
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