Ampicilina/Sulbactam
Ampicilina/Sulbactam es un antibiótico combinado que integra una penicilina semisintética (ampicilina) con un inhibidor de betalactamasas (sulbactam). Esta combinación está diseñada para tratar infecciones bacterianas causadas por microorganismos productores de betalactamasas, enzimas que inactivan a las penicilinas convencionales. Su importancia clínica radica en su espectro ampliado contra bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, incluyendo cepas resistentes, lo que lo convierte en una opción valiosa para infecciones intrahospitalarias, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones intraabdominales, e infecciones del tracto respiratorio. Es particularmente útil en entornos donde la resistencia bacteriana es una preocupación, ya que sulbactam protege a la ampicilina de la degradación enzimática, restaurando así su actividad antibacteriana. Su uso debe guiarse por cultivos y pruebas de sensibilidad para optimizar la terapia y minimizar el desarrollo de resistencia adicional.
⚠️ ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA (FDA)
null
Farmacología
Mecanismo de Acción
Ampicilina actúa como un antibiótico betalactámico que inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a proteínas fijadoras de penicilina (PBP), lo que interfiere con la transpeptidación final durante la formación del peptidoglicano, llevando a la lisis celular. Sulbactam es un inhibidor irreversible de betalactamasas, enzimas producidas por bacterias como Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae y algunas enterobacterias, que hidrolizan el anillo betalactámico de las penicilinas. Sulbactam se une covalentemente a estas enzimas, inactivándolas y permitiendo que ampicilina ejerza su efecto bactericida. Esta sinergia amplía el espectro de ampicilina para incluir cepas productoras de betalactamasas, aunque no es activa contra betalactamasas de espectro extendido (BLEE) o carbapenemasas. La combinación es bactericida y actúa principalmente durante la fase de crecimiento activo de las bacterias.
Clase Farmacológica
Antibiótico betalactámico combinado con inhibidor de betalactamasas
Clase Terapéutica
Antibiótico de amplio espectro
Inicio de Acción
El inicio de acción es rápido tras la administración IV, con efectos bactericidas observados dentro de los 30-60 minutos posteriores a la infusión, dependiendo de la concentración del fármaco y la sensibilidad bacteriana. Los niveles plasmáticos terapéuticos se alcanzan inmediatamente después de la infusión, permitiendo un tratamiento rápido en infecciones agudas.
Duración del Efecto
La duración del efecto es de aproximadamente 4-6 horas, basada en la vida media y la necesidad de mantener concentraciones por encima de la concentración inhibitoria mínima (CIM) para bacterias susceptibles. Esto justifica la administración cada 6 horas en la mayoría de los regímenes de dosificación para asegurar una cobertura continua. En infecciones graves, pueden requerirse infusiones más frecuentes o continuas para optimizar la farmacodinamia.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
La administración intravenosa (IV) proporciona biodisponibilidad completa y rápida, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas inmediatamente después de la infusión. La administración intramuscular (IM) también ofrece biodisponibilidad alta, pero con un inicio de acción ligeramente más lento. No se administra por vía oral debido a la pobre absorción gastrointestinal de sulbactam. La absorción no se ve significativamente afectada por los alimentos, pero la vía IV es preferida en situaciones graves para asegurar niveles terapéuticos rápidos.
Distribución
Ampicilina y sulbactam se distribuyen ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo líquido pleural, peritoneal, sinovial y bilis. La unión a proteínas plasmáticas es baja: aproximadamente 28% para ampicilina y 38% para sulbactam. El volumen de distribución (Vd) es de alrededor de 0.3-0.4 L/kg, indicando una distribución principalmente en el espacio extracelular. Cruza la barrera hematoencefálica en presencia de inflamación meníngea, alcanzando concentraciones terapéuticas en líquido cefalorraquídeo. También se distribuye en tejidos como pulmones, riñones e hígado.
Metabolismo
Ampicilina y sulbactam experimentan metabolismo hepático mínimo; no son sustratos significativos de las enzimas del citocromo P450 (CYP). Ampicilina se metaboliza en pequeña medida a ácido peniciloico, un metabolito inactivo. Sulbactam se metaboliza parcialmente a un metabolito abierto del anillo betalactámico, que también es inactivo. La mayor parte de ambos fármacos se excreta sin cambios, por lo que las interacciones farmacocinéticas mediadas por CYP son poco probables. No se requiere ajuste de dosis basado en metabolismo hepático en la mayoría de los casos.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 1 hora para ambos componentes en adultos con función renal normal. La eliminación ocurre principalmente por excreción renal, con 75-85% de la dosis excretada sin cambios en la orina en las primeras 24 horas, a través de filtración glomerular y secreción tubular. Una pequeña fracción se excreta en la bilis. En pacientes con insuficiencia renal, la vida media se prolonga significativamente, requiriendo ajustes de dosis. La hemodiálisis elimina eficazmente ambos fármacos, por lo que se recomiendan dosis suplementarias post-diálisis.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas, incluyendo celulitis, abscesos e infecciones postquirúrgicas
- Infecciones intraabdominales, como peritonitis y abscesos intraabdominales, a menudo en combinación con agentes contra anaerobios
- Infecciones del tracto respiratorio inferior, como neumonía adquirida en la comunidad y neumonía nosocomial en pacientes seleccionados
- Infecciones del tracto urinario complicadas, incluyendo pielonefritis
- Infecciones ginecológicas, como endometritis y enfermedad inflamatoria pélvica
- Profilaxis quirúrgica en procedimientos contaminados o sucios
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Tratamiento de infecciones por Acinetobacter baumannii resistente a múltiples fármacos, aunque la evidencia es limitada y debe guiarse por pruebas de sensibilidad
- Infecciones osteoarticulares, como osteomielitis y artritis séptica, en combinación con otros antibióticos
- Meningitis bacteriana en casos donde se sospechan patógenos productores de betalactamasas, pero no es de primera línea
- Endocarditis infecciosa causada por organismos susceptibles, como enterococos sensibles, en regímenes combinados
Dosis y Administración
Adultos
La dosis estándar para adultos con función renal normal es 1.5-3 g (equivalente a 1-2 g de ampicilina más 0.5-1 g de sulbactam) cada 6 horas por vía IV. Para infecciones graves, como neumonía nosocomial o sepsis, la dosis puede aumentarse a 3 g cada 6 horas. La duración del tratamiento varía de 5 a 14 días dependiendo de la infección y la respuesta clínica. En profilaxis quirúrgica, se administra una dosis única de 1.5-3 g 30-60 minutos antes de la incisión.
Pediátrico
Para niños mayores de 1 año, la dosis recomendada es 100-200 mg/kg/día (basado en el componente ampicilina) dividida en dosis cada 6 horas por vía IV, con un máximo de 8 g/día de ampicilina. En neonatos y lactantes menores de 1 año, la dosis es 100-150 mg/kg/día dividida cada 6-8 horas, ajustada según la edad gestacional y la función renal. Siempre calcular basado en peso corporal y monitorear la función renal.
Adultos Mayores
En adultos mayores, las dosis deben ajustarse basándose en la función renal, ya que la depuración de creatinina puede estar disminuida. Iniciar con dosis estándar y ajustar según TFG. Monitorear signos de toxicidad, como confusión o nefrotoxicidad, debido a cambios farmacocinéticos relacionados con la edad.
Dosis Máxima
La dosis máxima diaria para adultos es 12 g de ampicilina (equivalente a 16 g de la combinación ampicilina/sulbactam en proporción 2:1), aunque en infecciones graves pueden usarse hasta 12 g de la combinación por día bajo supervisión estrecha. En pediatría, el máximo es 8 g/día de ampicilina.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
Ajustar según TFG: TFG ≥30 mL/min: dosis estándar cada 6-8 horas; TFG 15-29 mL/min: 1.5-3 g cada 12 horas; TFG 5-14 mL/min: 1.5-3 g cada 24 horas; TFG <5 mL/min o diálisis: 1.5-3 g cada 24-48 horas, con dosis suplementaria post-hemodiálisis. En diálisis peritoneal continua, ajustar basado en niveles séricos.
Insuficiencia Hepática
No se requieren ajustes de dosis específicos para insuficiencia hepática leve a moderada, ya que el metabolismo hepático es mínimo. En insuficiencia hepática grave, monitorear signos de toxicidad y considerar ajustes basados en función renal concomitante, ya que puede haber alteraciones en la distribución y excreción.
Presentaciones Disponibles
Polvo para inyección intravenosa
Vía: Intravenosa
Polvo para inyección intramuscular
Vía: Intramuscular
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida a ampicilina, sulbactam, otras penicilinas o inhibidores de betalactamasas
- Antecedentes de reacción anafiláctica a betalactámicos
- Mononucleosis infecciosa, debido al alto riesgo de erupción cutánea asociada a ampicilina
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia renal severa (ajustar dosis)
- Enfermedad hepática avanzada (monitorear)
- Antecedentes de colitis asociada a antibióticos
- Embarazo (usar solo si beneficio supera riesgo, categoría B)
- Lactancia (considerar alternativas)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Diarrea (puede progresar a colitis por C. difficile)
- Náuseas y vómitos
- Erupciones cutáneas maculopapulares
Frecuentes (1-10%)
- Dolor en el sitio de inyección o flebitis
- Candidiasis oral o vaginal
- Elevaciones transitorias de enzimas hepáticas (ALT, AST)
- Leucopenia o trombocitopenia reversible
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Reacciones de hipersensibilidad como urticaria o angioedema
- Nefritis intersticial
- Anemia hemolítica
- Convulsiones en pacientes con insuficiencia renal o dosis altas
Raros (<0.1%) — Graves
- Síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica
- Anafilaxia
- Hepatitis colestásica
- Pseudoembarazo (falso positivo en pruebas de embarazo)
Interacciones
Probenecid
Disminuye la excreción renal de ampicilina y sulbactam, aumentando los niveles séricos y el riesgo de toxicidad
Metotrexato
Ampicilina puede reducir la excreción renal de metotrexato, aumentando el riesgo de toxicidad hematológica y renal
Anticoagulantes orales (warfarina)
Puede potenciar el efecto anticoagulante, aumentando el riesgo de sangrado; monitorear INR
Alopurinol
Aumenta la incidencia de erupciones cutáneas, especialmente en pacientes con hiperuricemia o insuficiencia renal
Con Alimentos y Alcohol
No hay interacciones significativas con alimentos, pero se recomienda administrar con el estómago vacío para minimizar molestias gastrointestinales. El alcohol no interactúa directamente, pero puede exacerbar efectos secundarios como náuseas o toxicidad hepática.
Con Suplementos Naturales
Los suplementos de calcio o hierro pueden reducir la absorción si se administran por vía oral (aunque no aplica aquí, ya que es IV/IM). Los probióticos pueden ayudar a prevenir la diarrea asociada a antibióticos, pero no hay interacciones farmacológicas directas.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo B
Ampicilina/sulbactam se considera generalmente seguro durante el embarazo, ya que los estudios en animales no muestran riesgo fetal y los datos en humanos no indican daño. Sin embargo, debe usarse solo si claramente necesario, bajo supervisión médica, y evitando en el primer trimestre a menos que sea esencial. Monitorear para reacciones adversas.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Ampicilina y sulbactam se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades, pero se consideran compatibles con la lactancia. El riesgo para el lactante es bajo, pero puede causar diarrea o candidiasis. Se recomienda monitorear al bebé y considerar alternativas si hay preocupación. Consultar con un especialista.
👶 Pediatría
Seguro y efectivo en niños mayores de 1 año para indicaciones aprobadas. En neonatos, usar con precaución y ajustar dosis según edad gestacional y peso. Monitorear función renal y signos de toxicidad. Evitar en niños con alergia a penicilinas.
👴 Adultos Mayores
Los adultos mayores pueden tener función renal disminuida, requiriendo ajustes de dosis. Mayor riesgo de efectos adversos como confusión, diarrea o nefrotoxicidad. Iniciar con dosis bajas y titulares según respuesta. Monitorear electrolitos y función renal regularmente.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Hemograma completo (para leucopenia o trombocitopenia)
- Pruebas de función renal (creatinina, TFG)
- Pruebas de función hepática (ALT, AST, bilirrubina)
- Cultivos y pruebas de sensibilidad para guiar la terapia
- Niveles de electrolitos (por riesgo de diarrea)
📅 Monitorear hemograma y función renal al inicio y semanalmente durante tratamiento prolongado (>7 días). Evaluar función hepática si hay síntomas. En infecciones graves, considerar niveles séricos de fármaco para optimizar dosificación.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Erupción cutánea o signos de hipersensibilidad
- Diarrea severa o sanguinolenta (sospecha de colitis por C. difficile)
- Fiebre persistente o empeoramiento de síntomas
- Dolor abdominal o ictericia
- Sangrado o moretones inusuales
- Convulsiones o cambios neurológicos
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Náuseas, vómitos y diarrea severa
- Convulsiones, especialmente en pacientes con insuficiencia renal
- Alteraciones electrolíticas por diarrea
- Reacciones de hipersensibilidad exacerbadas
- Toxicidad renal (elevación de creatinina)
Tratamiento
El tratamiento es de soporte: suspender el fármaco, mantener vía aérea y hidratación. Para convulsiones, usar benzodiacepinas. La diálisis es efectiva para eliminar ampicilina y sulbactam, considerarla en casos severos o insuficiencia renal. Monitorear signos vitales y corregir electrolitos.
💊 Antídoto: No hay antídoto específico. El manejo se centra en medidas de soporte y eliminación del fármaco.
Datos Interesantes
La combinación ampicilina/sulbactam es particularmente útil en infecciones por Staphylococcus aureus meticilina-sensible (SAMS) productor de betalactamasas, donde la resistencia a penicilinas simples es común.
En infecciones intraabdominales, a menudo se combina con metronidazol para cubrir anaerobios, ya que sulbactam tiene actividad limitada contra estos.
Monitorear estrechamente para diarrea asociada a Clostridioides difficile, especialmente en pacientes hospitalizados o con uso previo de antibióticos.
Considerar pruebas de sensibilidad antes de iniciar terapia, ya que la resistencia a esta combinación está aumentando en algunos entornos.
En pacientes alérgicos a penicilina, evitar a menos que el beneficio supere el riesgo y se realice desensibilización.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
Enfermedades Relacionadas
✅ Enfermedades que TRATA
⚠️ Enfermedades que PUEDE CAUSAR
Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Ampicilina/sulbactam es un antibiótico administrado por inyección para tratar infecciones bacterianas graves. Es crucial completar todo el curso prescrito, incluso si se siente mejor, para prevenir recaídas y resistencia. Informe a su médico sobre cualquier alergia a penicilinas o otros medicamentos. Los efectos secundarios comunes incluyen diarrea, náuseas o erupciones; si experimenta diarrea severa, sangre en heces, dificultad para respirar o hinchazón, busque atención médica inmediata. Evite el alcohol durante el tratamiento, ya que puede aumentar el malestar estomacal. Informe sobre todos los medicamentos que toma, incluyendo suplementos, para prevenir interacciones. Mantenga citas de seguimiento para monitorear su respuesta y posibles efectos adversos. Si está embarazada o amamantando, discuta los riesgos y beneficios con su proveedor de salud.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Ampicilina/Sulbactam, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué se usa ampicilina/sulbactam?
Se usa para tratar infecciones bacterianas graves como neumonía, infecciones de piel, abdominales y urinarias, especialmente cuando hay resistencia a otros antibióticos.
2¿Cómo se administra este medicamento?
Se administra por inyección intravenosa o intramuscular en un hospital o clínica, bajo supervisión médica.
3¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?
Incluyen diarrea, náuseas, erupciones cutáneas y dolor en el sitio de inyección. Informe a su médico si son severos.
4¿Puedo tomarlo si soy alérgico a la penicilina?
No, está contraindicado en alergia a penicilina. Informe a su médico sobre cualquier alergia antes del tratamiento.
5¿Cuánto tiempo dura el tratamiento?
Varía de 5 a 14 días, dependiendo de la infección. Complete todo el curso prescrito.
6¿Interactúa con otros medicamentos?
Sí, puede interactuar con probenecid, metotrexato y anticoagulantes. Informe a su médico sobre todos sus medicamentos.
7¿Es seguro durante el embarazo?
Se considera categoría B, generalmente seguro, pero use solo si es necesario y bajo supervisión médica.
8¿Puedo beber alcohol mientras lo tomo?
Se recomienda evitar el alcohol, ya que puede aumentar efectos secundarios como náuseas.
9¿Qué hago si olvido una dosis?
Como se administra en un centro médico, siga el horario establecido. Si hay retraso, informe al personal.
10¿Cómo almacenar el medicamento?
El polvo sin reconstituir a temperatura ambiente; después de reconstituir, refrigerar y usar dentro de 24-48 horas.
11¿Puede causar diarrea severa?
Sí, puede causar colitis por C. difficile. Busque atención si tiene diarrea acuosa o con sangre.
12¿Ajustan la dosis en adultos mayores?
Sí, basado en función renal. Los adultos mayores pueden requerir dosis más bajas.
13¿Es efectivo contra todas las bacterias?
No, solo contra bacterias susceptibles. Se necesitan cultivos para guiar el tratamiento.
14¿Qué precauciones tomar durante el tratamiento?
Monitorear signos de alergia, diarrea y función renal. Mantener hidratación.
15¿Puede usarse en niños?
Sí, en niños mayores de 1 año, con dosis ajustadas por peso y supervisión estrecha.
16¿Hay una dosis máxima diaria?
Sí, hasta 12 g de ampicilina por día en adultos, pero depende de la infección.
17¿Cómo afecta la función renal?
Se elimina por riñón; en insuficiencia renal, ajustar dosis para evitar toxicidad.
18¿Qué hacer en caso de sobredosis?
Busque atención médica inmediata. El tratamiento es de soporte y puede incluir diálisis.
19¿Es de venta libre en México?
No, requiere receta médica y está en Fracción IV, con control sanitario.
20¿Cuál es el mecanismo de acción clínico?
Ampicilina mata bacterias al inhibir la pared celular, y sulbactam bloquea enzimas que la inactivan, ampliando el espectro.
Marcas en México
Cómo Tomarlo
Administrar por vía intravenosa (IV) en infusión lenta durante 15-30 minutos para 1.5-3 g, o por vía intramuscular (IM) en músculos grandes como glúteo. Para IV, reconstituir el polvo con agua estéril o solución salina, y diluir en 50-100 mL de solución compatible (ej., NaCl 0.9%). No mezclar con soluciones que contengan bicarbonato o aminoglucósidos en la misma jeringa o bolsa. Rotar sitios de inyección IM para evitar irritación. Seguir técnicas asépticas.
Almacenamiento
Almacenar el polvo sin reconstituir a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Después de reconstituir, la solución es estable por 1-2 horas a temperatura ambiente o 24-48 horas refrigerada (2-8°C), dependiendo del diluyente. Desechar cualquier solución turbia o con precipitados. No congelar.
Instrucciones Especiales
Realizar prueba cutánea para alergia a penicilinas si hay antecedentes dudosos. Monitorear signos de sobreinfección por hongos o bacterias resistentes. En pacientes con insuficiencia renal, ajustar dosis y considerar niveles séricos si es necesario. Evitar administración rápida IV para reducir riesgo de flebitis.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Ampicilina/Sulbactam
- Categoría
- Antibióticos — Penicilinas y Derivados
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica
- COFEPRIS
- Fracción IV (medicamento de venta con receta médica retenida, sujeto a control sanitario)
- Aprobación FDA
- 1987
- Fuente
- Base curada
¿Necesitas este medicamento?
Contáctanos por WhatsApp para cotización y disponibilidad.
Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.