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Ampicilina

Antibióticos — Penicilinas y DerivadosRequiere receta médica

La ampicilina es un antibiótico betalactámico semisintético perteneciente a la clase de las aminopenicilinas, derivado de la penicilina. Se utiliza ampliamente en el tratamiento de infecciones bacterianas causadas por microorganismos sensibles, incluyendo infecciones del tracto respiratorio, urinario, gastrointestinal, piel y tejidos blandos, así como meningitis y endocarditis. Su importancia clínica radica en su espectro ampliado en comparación con la penicilina G, al ser activa contra algunas bacterias gramnegativas como Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella y Shigella, además de mantener actividad contra cocos grampositivos como Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes. Sin embargo, es susceptible a la hidrólisis por betalactamasas, lo que limita su uso en infecciones por bacterias productoras de estas enzimas. En la práctica médica mexicana, sigue siendo un fármaco de primera línea en ciertos contextos debido a su eficacia, perfil de seguridad y costo accesible, aunque su uso debe guiarse por patrones de resistencia locales. La ampicilina es fundamental en protocolos de profilaxis quirúrgica y en el manejo de infecciones en poblaciones especiales como embarazadas y niños, donde su historial de seguridad está bien establecido.

Farmacología

Mecanismo de Acción

La ampicilina ejerce su efecto bactericida al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana. Se une a proteínas fijadoras de penicilina (PBPs) localizadas en la membrana citoplasmática de bacterias sensibles, interfiriendo con la transpeptidación final durante la formación de peptidoglicano, un componente estructural esencial de la pared celular. Esto conduce a la activación de autolisinas bacterianas que degradan el peptidoglicano existente, causando lisis osmótica y muerte celular. A diferencia de la penicilina G, la ampicilina posee un grupo amino en su cadena lateral que le confiere mayor estabilidad en medio ácido y mejora su penetración a través de la pared de bacterias gramnegativas, ampliando su espectro. Sin embargo, es inactivada por betalactamasas (penicilinasas) producidas por bacterias resistentes, como Staphylococcus aureus y muchas enterobacterias. Su acción es dependiente del tiempo, requiriendo concentraciones séricas sostenidas por encima de la CIM del patógeno para una eficacia óptima.

Clase Farmacológica

Antibiótico betalactámico, aminopenicilina

Clase Terapéutica

Antibiótico de amplio espectro

Inicio de Acción

Tras administración intravenosa, el inicio de acción es casi inmediato, con niveles bactericidas alcanzados en minutos. Por vía oral, los efectos comienzan en 1-2 horas post-administración, coincidiendo con las concentraciones pico séricas.

Duración del Efecto

La duración del efecto es de aproximadamente 4-6 horas en dosis estándar, dependiendo de la concentración mínima inhibitoria (CIM) del patógeno. Requiere administraciones múltiples al día (cada 6-8 horas) para mantener niveles terapéuticos, debido a su corta vida media.

Farmacocinética detallada (ADME)

Absorción

La ampicilina se absorbe de manera incompleta por vía oral, con una biodisponibilidad aproximada del 30-50% debido a su degradación parcial por el ácido gástrico y metabolismo de primer paso. La administración con alimentos reduce aún más su absorción, por lo que se recomienda tomarla 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Tras administración intramuscular, la absorción es rápida y completa, alcanzando concentraciones pico en 1-2 horas. La forma intravenosa proporciona niveles séricos inmediatos.

Distribución

La ampicilina se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo pulmón, hígado, riñón, bilis, líquido pleural, sinovial y peritoneal. Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en el feto. Penetra moderadamente en el líquido cefalorraquídeo (LCR) cuando las meninges están inflamadas (hasta 10-30% de los niveles séricos), siendo útil en meningitis. Su unión a proteínas plasmáticas es baja, aproximadamente 15-25%, principalmente a albúmina. El volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 0.3-0.4 L/kg, indicando distribución principalmente en compartimentos extracelulares.

Metabolismo

La ampicilina experimenta metabolismo hepático limitado, con solo un pequeño porcentaje (menos del 10%) siendo metabolizado. No es sustrato significativo de enzimas del citocromo P450 (CYP), por lo que tiene bajo potencial de interacciones farmacocinéticas mediadas por CYP. La mayor parte se excreta sin cambios. En el hígado, puede sufrir hidrólisis del anillo betalactámico por betalactamasas endógenas en mínima medida.

Eliminación

La ampicilina se elimina principalmente por excreción renal inalterada, con aproximadamente 75-90% de la dosis excretada en orina en las primeras 24 horas, mayormente por filtración glomerular y secreción tubular activa. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 1-1.5 horas en adultos con función renal normal, prolongándose significativamente en insuficiencia renal (hasta 7-20 horas en anuria). Una pequeña fracción se excreta en bilis, alcanzando altas concentraciones en vías biliares.

¿Para Qué Sirve?

Indicaciones Aprobadas

  • Infecciones del tracto respiratorio (faringitis, sinusitis, bronquitis, neumonía) causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae no productor de betalactamasa, Streptococcus pyogenes
  • Infecciones del tracto urinario (cistitis, pielonefritis) por Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus faecalis
  • Infecciones gastrointestinales (salmonelosis, shigelosis) por Salmonella spp., Shigella spp.
  • Meningitis bacteriana por Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (en combinación con otros antibióticos)
  • Endocarditis infecciosa por Enterococcus faecalis (en combinación con un aminoglucósido)
  • Infecciones de piel y tejidos blandos por Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa
Usos Off-Label (fuera de indicación)
  • Profilaxis de endocarditis infecciosa en procedimientos dentales para pacientes de alto riesgo (según guías específicas)
  • Tratamiento de infecciones por Listeria monocytogenes en pacientes inmunocomprometidos o embarazadas
  • Terapia empírica en sepsis neonatal (en combinación con un aminoglucósido)
  • Tratamiento de infecciones odontogénicas cuando se sospechan patógenos sensibles

Dosis y Administración

Adultos

Infecciones leves a moderadas: 250-500 mg por vía oral cada 6 horas. Infecciones graves: 1-2 g por vía intravenosa o intramuscular cada 4-6 horas. Para meningitis: 2 g IV cada 4 horas. Dosis máxima diaria: 12 g en infecciones graves, aunque usualmente no se exceden 8 g/día en la práctica clínica.

Pediátrico

Recién nacidos <7 días: 50 mg/kg/día IV dividido cada 12 horas. Recién nacidos 8-28 días: 75 mg/kg/día IV dividido cada 8 horas. Lactantes y niños >1 mes: 100-200 mg/kg/día por vía oral o parenteral dividido cada 6 horas, con un máximo de 8 g/día. Para meningitis: 200-400 mg/kg/día IV dividido cada 4-6 horas.

Adultos Mayores

Ajustar según función renal, ya que la depuración de creatinina puede estar disminuida. Iniciar con dosis estándar y monitorear función renal; considerar reducción de dosis si TFG <50 mL/min.

Dosis Máxima

12 g/día en adultos, 8 g/día en niños, aunque en situaciones críticas como meningitis pueden usarse dosis más altas bajo supervisión estrecha.

Ajustes en insuficiencia renal/hepática

Insuficiencia Renal

TFG 10-50 mL/min: administrar dosis normal cada 6-12 horas. TFG <10 mL/min: administrar dosis normal cada 12-24 horas. En hemodiálisis: administrar dosis después de cada sesión, ya que se elimina significativamente. En diálisis peritoneal: ajustar a dosis cada 12-24 horas.

Insuficiencia Hepática

No se requieren ajustes significativos, ya que el metabolismo hepático es mínimo. Monitorear en insuficiencia hepática grave por posible alteración en la excreción renal secundaria.

Presentaciones Disponibles

Tableta

Vía: Oral

250 mg500 mg

Cápsula

Vía: Oral

250 mg500 mg

Suspensión oral

Vía: Oral

125 mg/5 mL250 mg/5 mL

Polvo para inyección

Vía: Intramuscular, Intravenosa

250 mg500 mg1 g2 g

Vial

Vía: Intravenosa

1 g2 g

Contraindicaciones

🚫 Absolutas (NUNCA usar)

  • Hipersensibilidad conocida a ampicilina, otras penicilinas o cualquier componente de la formulación
  • Antecedentes de reacción anafiláctica a betalactámicos

⚡ Relativas (usar con precaución)

  • Mononucleosis infecciosa (aumenta riesgo de exantema maculopapular)
  • Linfoma o leucemia linfocítica (mayor riesgo de erupciones cutáneas)
  • Insuficiencia renal grave sin ajuste de dosis
  • Colitis pseudomembranosa previa asociada a antibióticos

Efectos Secundarios

Muy Frecuentes (>10%)

  • Diarrea (especialmente con administración oral)
  • Náuseas
  • Erupción cutánea maculopapular (no alérgica, frecuente en mononucleosis)

Frecuentes (1-10%)

  • Vómitos
  • Dolor abdominal
  • Candidiasis oral o vaginal
  • Elevación transitoria de transaminasas hepáticas
Poco frecuentes y raros

Poco frecuentes (0.1-1%)

  • Urticaria (reacción alérgica)
  • Prurito
  • Colitis pseudomembranosa por Clostridioides difficile
  • Leucopenia o trombocitopenia reversible

Raros (<0.1%) — Graves

  • Anafilaxia
  • Nefritis intersticial
  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • Anemia hemolítica
  • Convulsiones (en dosis muy altas o insuficiencia renal)

Interacciones

Moderada

Probenecid

Disminuye la excreción renal de ampicilina al inhibir la secreción tubular, aumentando sus niveles séricos y prolongando su vida media

Grave

Metotrexato

La ampicilina puede reducir la excreción renal de metotrexato, aumentando su toxicidad (mielosupresión, mucositis)

Grave

Anticoagulantes orales (warfarina)

Puede potenciar el efecto anticoagulante al alterar la flora intestinal que sintetiza vitamina K, aumentando riesgo de sangrado

Moderada

Alopurinol

Aumenta la incidencia de erupciones cutáneas no alérgicas, especialmente en pacientes con hiperuricemia o insuficiencia renal

Con Alimentos y Alcohol

Los alimentos reducen la absorción oral de ampicilina en aproximadamente 30-50%, por lo que debe administrarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. El alcohol no interactúa directamente, pero puede exacerbar efectos gastrointestinales como náuseas.

Con Suplementos Naturales

Los probióticos pueden ayudar a prevenir la diarrea asociada a antibióticos, pero administrarlos con al menos 2-3 horas de separación de la ampicilina. Los suplementos de calcio, hierro o zinc pueden quelatar la ampicilina y reducir su absorción; separar la administración por al menos 2 horas.

Poblaciones Especiales

🤰 Embarazo B

La ampicilina se considera segura durante el embarazo y es ampliamente utilizada para tratar infecciones bacterianas. Atraviesa la placenta pero no se han demostrado efectos teratogénicos en estudios en humanos. Se emplea en profilaxis de estreptococo grupo B durante el trabajo de parto. Monitorear posibles efectos en la flora intestinal del recién nacido.

⚠ Cruza la barrera placentaria

🤱 Lactancia

La ampicilina se excreta en leche materna en bajas concentraciones (menos del 1% de la dosis materna). Generalmente se considera compatible con la lactancia, ya que es poco absorbida por el lactante y no se asocia a efectos adversos significativos. Puede causar diarrea o candidiasis en el bebé; monitorear síntomas.

👶 Pediatría

Segura y efectiva en niños para indicaciones aprobadas. Las dosis se calculan por peso corporal. La suspensión oral es la formulación preferida en niños pequeños. Vigilar diarrea y erupciones cutáneas, que son comunes.

👴 Adultos Mayores

Los adultos mayores pueden tener disminución de la función renal, requiriendo ajustes de dosis. Mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales y colitis por C. difficile. Evaluar interacciones con polifarmacia común en esta población.

Monitoreo Durante el Tratamiento

Estudios de Laboratorio Recomendados

  • Cultivo y antibiograma del sitio de infección antes de iniciar terapia
  • Función renal (creatinina sérica, TFG) especialmente en adultos mayores o terapia prolongada
  • Pruebas de función hepática (ALT, AST) si síntomas sugieren hepatotoxicidad
  • Recuento completo de sangre para detectar leucopenia o trombocitopenia
  • Pruebas de sensibilidad en infecciones recurrentes o graves

📅 Evaluación clínica a las 48-72 horas para respuesta terapéutica. Monitoreo de laboratorio al inicio y semanalmente en terapia prolongada (>7 días) o en pacientes con comorbilidades.

🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)

  • Erupción cutánea o urticaria (suspender si sugiere alergia)
  • Diarrea acuosa o con sangre (sospechar colitis por C. difficile)
  • Dificultad respiratoria o hinchazón facial (anafilaxia)
  • Fiebre persistente o empeoramiento de síntomas a pesar del tratamiento
  • Signos de sobreinfección fúngica (candidiasis oral/vaginal)

Sobredosis

Síntomas de Sobredosis

  • Náuseas y vómitos severos
  • Diarrea profusa
  • Convulsiones (especialmente en insuficiencia renal)
  • Alteraciones electrolíticas por pérdidas gastrointestinales
  • Cristaluria en altas dosis intravenosas

Tratamiento

Soporte sintomático. Suspender el medicamento. Medidas de rehidratación oral o intravenosa para corregir desequilibrios hidroelectrolíticos. En casos de convulsiones, considerar benzodiacepinas. La diálisis hemodinámica es efectiva para eliminar ampicilina (hasta 40% en 4-6 horas) en insuficiencia renal o sobredosis masiva.

💊 Antídoto: No existe antídoto específico. Para reacciones anafilácticas, usar epinefrina, antihistamínicos y corticosteroides.

Datos Interesantes

💡

La erupción maculopapular con ampicilina en mononucleosis infecciosa no es alérgica y no contraindica futuros usos de penicilinas; diferenciar de urticaria que sí indica alergia.

💡

En infecciones urinarias, la resistencia de E. coli a ampicilina es común (>50% en muchos entornos); siempre realizar urocultivo y antibiograma antes de iniciar tratamiento empírico.

💡

Para meningitis bacteriana, usar en combinación con cefalosporina de tercera generación (ej. ceftriaxona) hasta identificar el patógeno, ya que ampicilina sola puede no cubrir H. influenzae productor de betalactamasa.

💡

En profilaxis de endocarditis, la ampicilina ha sido reemplazada en gran parte por amoxicilina por mejor absorción oral, pero sigue siendo opción en protocolos hospitalarios.

Síntomas que Trata

Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:

Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría

Tome la ampicilina exactamente como se lo indicó su médico, completando todo el tratamiento incluso si se siente mejor, para prevenir recaídas y resistencia bacteriana. Administre la dosis oral 1 hora antes o 2 horas después de alimentos para asegurar una absorción adecuada. Beba suficiente agua durante el tratamiento. Esté atento a signos de reacción alérgica como erupción cutánea con picazón, hinchazón de cara o dificultad para respirar, y contacte a su médico inmediatamente si ocurren. La diarrea es común; si es severa o con sangre, informe a su profesional de salud, ya que podría indicar una infección por C. difficile. Evite el uso de antiácidos, suplementos de hierro o calcio cerca del horario de la dosis, ya que pueden interferir con su efectividad. Si usa anticonceptivos hormonales, tenga en cuenta que la ampicilina puede reducir su eficacia; considere métodos de barrera adicionales durante el tratamiento. Consulte cualquier duda con su farmacéutico o médico.

Preguntas Frecuentes

Las 20 dudas más comunes sobre Ampicilina, respondidas en lenguaje simple.

1¿La ampicilina es lo mismo que la amoxicilina?

No exactamente. Ambas son aminopenicilinas, pero la amoxicilina tiene mejor absorción oral y se administra cada 8-12 horas, mientras la ampicilina se da cada 6 horas. La amoxicilina es preferida para infecciones comunes por vía oral, pero la ampicilina tiene usos específicos como en meningitis o combinaciones intravenosas.

2¿Puedo tomar ampicilina si soy alérgico a la penicilina?

No. Si tiene alergia confirmada a penicilina (especialmente reacción anafiláctica), debe evitar la ampicilina debido al alto riesgo de reactividad cruzada. Consulte a su médico para alternativas como macrólidos o clindamicina.

3¿La ampicilina sirve para la gripe o resfriado?

No. La ampicilina es un antibiótico efectivo solo contra infecciones bacterianas. La gripe y resfriados son causados por virus, por lo que no tendrá efecto y su uso inapropiado puede promover resistencia bacteriana.

4¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto la ampicilina?

En infecciones bacterianas, puede notar mejoría en los síntomas (como fiebre o dolor) dentro de 24-48 horas después de iniciar el tratamiento. Es crucial completar todo el curso prescrito, incluso si se siente mejor antes.

5¿Puedo beber alcohol mientras tomo ampicilina?

No se recomienda. Aunque no hay interacción farmacológica directa grave, el alcohol puede aumentar efectos secundarios gastrointestinales como náuseas y reducir la efectividad del tratamiento al debilitar el sistema inmunológico.

6¿La ampicilina afecta los anticonceptivos hormonales?

Sí, puede reducir la eficacia de anticonceptivos orales al alterar la flora intestinal y afectar la recirculación enterohepática de estrógenos. Use métodos de barrera adicionales durante el tratamiento y hasta 7 días después.

7¿Qué hago si olvido una dosis de ampicilina?

Tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, pero si es casi hora de la siguiente, omita la olvidada y continúe con el horario regular. No duplique dosis para compensar.

8¿La ampicilina causa somnolencia?

No es un efecto común. La ampicilina generalmente no causa somnolencia; si experimenta fatiga extrema, podría deberse a la infección subyacente o a otros efectos raros, y debe consultar a su médico.

9¿Puedo tomar ampicilina durante el embarazo?

Sí, la ampicilina se considera segura en el embarazo (categoría B) y se usa comúnmente para tratar infecciones bacterianas. Siempre bajo supervisión médica.

10¿La ampicilina se vende sin receta en México?

No. La ampicilina es un antibiótico de venta con receta médica retenible (Fracción IV) en México. Su uso sin prescripción es ilegal y peligroso.

11¿Qué alimentos debo evitar con ampicilina?

Evite alimentos ricos en calcio (leche, yogur) o suplementos de hierro cerca del horario de la dosis, ya que pueden reducir su absorción. Tómela 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.

12¿La ampicilina trata infecciones de garganta por estreptococo?

Sí, es efectiva contra faringitis estreptocócica causada por Streptococcus pyogenes. Sin embargo, se recomienda confirmar con cultivo antes de iniciar tratamiento debido a la resistencia emergente.

13¿Puedo tomar ampicilina si tengo insuficiencia renal?

Sí, pero requiere ajuste de dosis basado en la tasa de filtración glomerular (TFG). Su médico calculará la dosis adecuada; no se automedique.

14¿La ampicilina causa diarrea?

Sí, la diarrea es un efecto muy común, ya que altera la flora intestinal normal. Si es severa, acuosa o con sangre, puede indicar colitis por C. difficile y debe reportarse inmediatamente.

15¿Cuál es la diferencia entre ampicilina oral e inyectable?

La forma oral se usa para infecciones leves a moderadas, con absorción variable. La inyectable (IM/IV) se reserva para infecciones graves, hospitalarias, o cuando no se tolera la vía oral, proporcionando niveles séricos más altos y rápidos.

16¿La ampicilina interactúa con otros medicamentos?

Sí, interactúa con probenecid, metotrexato, anticoagulantes y alopurinol. Informe a su médico todos los medicamentos que toma, incluyendo suplementos.

17¿Puedo usar ampicilina para infecciones dentales?

Sí, a veces se prescribe para infecciones odontogénicas causadas por bacterias sensibles, como abscesos dentales. Sin embargo, suele preferirse amoxicilina o clindamicina dependiendo del caso.

18¿La ampicilina es segura en niños?

Sí, es segura y efectiva en niños para indicaciones aprobadas, con dosis ajustadas por peso. La suspensión oral es común en pediatría.

19¿Qué hacer en caso de sobredosis de ampicilina?

Busque atención médica inmediata. Los síntomas incluyen náuseas severas, diarrea y posiblemente convulsiones. El tratamiento es de soporte; la diálisis puede ayudar a eliminar el fármaco.

20¿Por qué a veces se combina ampicilina con sulbactam?

La combinación ampicilina/sulbactam (Unasyn) incluye un inhibidor de betalactamasas (sulbactam) que protege a la ampicilina de la degradación por enzimas bacterianas, ampliando su espectro a bacterias productoras de penicilinasas como algunos Staphylococcus y anaerobios.

Marcas en México

AmpicilAmplironPenbritinPrincipenTotacillin

Cómo Tomarlo

Vía oral: Tomar con un vaso de agua, 1 hora antes o 2 horas después de alimentos para maximizar absorción. Completar todo el curso prescrito incluso si los síntomas mejoran. Para suspensión, agitar bien antes de usar y medir con jeringa dosificadora. Vía intramuscular: Inyectar en músculos grandes (glúteo, deltoides). Vía intravenosa: Administrar en infusión lenta durante 15-30 minutos para minimizar flebitis. No mezclar con soluciones que contengan aminoglucósidos en la misma jeringa o bolsa, ya que pueden inactivarse mutuamente.

Almacenamiento

Tabletas y cápsulas: Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), en lugar seco y protegido de la luz. Suspensión oral reconstituida: Refrigerar a 2-8°C, desechar después de 14 días. Polvo para inyección: Conservar a temperatura ambiente; una vez reconstituido, usar inmediatamente o refrigerar y usar dentro de 24 horas según formulación.

Instrucciones Especiales

En pacientes con sospecha de faringitis estreptocócica, realizar cultivo antes de iniciar tratamiento para confirmar sensibilidad. En infecciones graves, considerar terapia combinada inicial hasta obtener resultados de cultivo y antibiograma. En pacientes con historial de alergia a penicilina, evitar uso y considerar alternativas como macrólidos o cefalosporinas de primera generación (con precaución por reactividad cruzada).

Datos Rápidos

Principio Activo
Ampicilina
Categoría
Antibióticos — Penicilinas y Derivados
Tipo de Venta
Requiere receta médica
COFEPRIS
Fracción IV (medicamento de venta con receta médica retenible)
Aprobación FDA
1963
Fuente
Base curada

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Aviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.

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